全 文 ：2 8 1国外医药 · 植物药分册 19 9 9 年第 14 卷第 5期
增殖 。 将样品配成 0 5。、 0 5、 5拌g /m I J的溶液 ,
每瓶溶液中放人一个浮萍 ,在植物生长箱 内
( 2 7 ~ 2 9
`
C
, 光照 )培养 , 7 天后统计叶子的数
目 ,计算 F瓦。值 (抑制 50 %叶增殖所必需的浓
度 )或 F P S。值 (使叶增殖增加 5 0% 的浓度 ) 。
该试验有助于寻找除草剂 以及植物生长刺激
剂 。 ’ 4 . 黄热病蚊坳死亡率试验 : 将黄热病蚊
坳放入浓度分别为 5 0 0 0 、 5 0 0 、 5 0 、 5 、 0 . 5 拜g /
m L 的样品溶液 中培养 , 4 天后对存活蚊蝴进
行 统计 , 计算 L C S。值 , 鱼 藤酮作 阳性 对 照 。
L C
S。值低 于 1 . 。 拼g / m L 的化合物可作 为杀
虫剂进行商业开发 。 作者用这 4 种生物测定
方法从植物中发现了 3 0 0 多种具有生物活性
的 化合 物 , 其 中番 荔 枝 乙 酞精 宁 a( n n o n a -
c e o u s “ c e t o g e n i n s )最有前途 , 它们是一类新
的 天然 杀虫剂 , 也 是强效抗 癌药 , 对 L 1 2 1 O
鼠白血病细胞的活性为紫杉醇的 30 0 倍 。 另
外 , 作者还发现这些生 物测定方法能对含生
物活性成分的植物部位差异 、 植物个体遗传
差异和 季节性差异等做出方便而 快速的评
价 。
叶脱脂后用 7 0% 甲醇 60 ` C 水浴提取 6 h ,再
用强酸型 离子交换树脂吸附提取液 中的 6 -
H K A
, 然后用 10 %氨水选择性洗脱 ,再加酸
沉淀得到 6一 H K A 粗品 ,最后再重结晶 。 粗品
和结晶的得率分别为 82 %和 4 9 . 5% 。 进样分
析前 先 用 固相 萃取 法 ( S P E ) 对样 本 净 化 。
S P E 使用芳基磺酸树脂 , 由于 喳琳结构的碱
性使得 6一 H K A 在固相萃取柱上吸附能力变
强 。 菇类和有机酸可用水及 l m ol / L 盐酸洗
去 , 6一 H K A 需用 2 m ol / L 盐酸解 吸 。 H P L C
条件 : 色谱柱 I J IC h r o s o r b R P S , 流动相为乙
睛 一甲醇 一水 ( 5 : 1 : 1 5) 含磷 酸 ( p H 一 3 . 2 ) ,
流速 l m L /m i n ,检测波长 2 5 4 n m 。 H P T L C
条件 : 硅胶 60 板 (不含荧光指示剂 ) , 流动相
氯仿 一乙酸一水 (4 : 4 : 1 ) , 检测波长 3 6 0 n m 。
实 验表 明 , 作者 研 究确 立 的 H P L C 和
H P T L C 定量测定 6一 H K A 的方法 , 无论在准
确性 、 重复性还是速度方面 , 均优于早期的纸
层析方法 。 作者研究发现 ,秋季采收的银杏叶
中 6一 H K A 的含量最高 。 而银杏制剂 中的 6 -
H K A 含量明显低于银杏叶的含量 。
2 9 8 银杏及其制剂中 6一经基犬尿烯酸的分
析 〔英 〕 / G r百s e l l … / P l a n t a M e d一 1 9 9 8 , 6 4
( 7 )一 5 6 6一 5 7 0
含有银杏叶提取物的植物制剂可治疗外
周血管和 脑血管功能不全 , 通常认为药理活
性成分是黄酮类和枯类 。 但银杏中更多成分
的药理作用未得到足够的重视 , 6一经基犬尿
烯酸 ( 6一H K A )就是其中之一 。 6一H K A 与 N -
甲基 一 D 一天 冬氨酸 ( N M D A ) 受体拮抗剂犬尿
烯酸的结构相似 , 推测其也应有相似的药理
特性 。 因此 N M D A 受体拮抗剂在脑局部缺
血时保护中枢神经系统免受伤害的作用受到
高度重视 。 作者建立了快速 、 实用的 H P L C
和 H P T L C 定量分析方法 , 测定了各种银杏
叶 、 银杏药茶和相 当数量的固体 、 液体制剂中
的 6一H K A 的含量 。
由于无法从市场上购得 6一H K A , 因此作
者设计了一种分离 6一 H K A 的方法 。 将银杏
2 9 9 紫锥菊属不同植物的胶束动电色谱分
析 〔英 〕 / P i e t t a P … / P l a n t a M e d一 1 9 9 8 , 6 4
( 7 )一 6 4 9一 6 5 2
一些紫锥菊属 E hc in a ce a 植物的根及地
上部分的制剂常作为免疫刺激剂 。 其主要活
性成分包括高分子多糖 、 聚乙炔 、 高度不饱和
酞胺以及咖啡酸衍生物 。 其中咖啡酸衍生物
在该属不同植物 中的分布不同 , 因 此可用它
来鉴定市售制剂 中该属植物的种类 。
胶束动电色谱 (M E K C )结合了反相色谱
和毛细管电泳的优点 ,具有更高的分辨率 。 作
者用 M E K C 法 (配备二极管阵列检测器 )测
定了 3 种紫锥菊属植物 , 确定 了它们各 自的
和混合物 中的咖啡酸衍生物的指纹图谱 。 该
属植 物 中的咖 啡酸衍 生物是 弱酸 , 它 们 的
M E K C 分离受 p H 值 、 电解质和 十二烷基磺
酸钠 (S D S )浓度的影响 。 经过初试优化 , 最佳
条 件 为 : 25 m m ol / L 四 硼 酸 盐 缓 冲 液 ,
国外医药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4卷第 5 期 2 1 9
pH S
.
6
, 含 3 0 m m o l / L 的 S D S 。 工作电压 +
ZOk V
, 温度 3 O C , 检测波长 3 2 0 n m 。
色谱图表明 ,松果菊根中含有 4 个主要
成分— 松果菊昔 、 绿原酸 、 异绿原酸 和朝鲜蓟酸 , 其中后 2 个为松果菊所特有 ; 白松果菊
的根 中也主要含松果菊昔 , 其特有成分是 6 -
氧代 咖啡酸松果菊昔和另一种异绿原酸 ; 紫
松果 菊根中主要成分是 2 , 3一二 咖啡酞酒石
酸 ( c i e h o r i。 a e id ) , 也 含有单 咖啡 酞类 似物
( 2
一氧代咖啡酞酒石酸 ) 、 咖啡酸和 咖啡酞奎
尼酸 。 该属植物的地上部分也有类似结果 。
M E K C 法还 可从上述 3 种植物的混合物 中
鉴定 出各 自的特征成分 , 从而 区分它们 的种
类 。 松果菊昔 、 绿原酸 、 朝鲜蓟酸 、 咖啡酸和
之, 3一二咖 啡酞酒 石酸 的线性 范围 为 0 . 5一
0
.
0 0 5 m g /m L
,最低检测量为 1 拌g /m L 。
总之 , M E K C 可 代替 H IP 尤 作为鉴定紫
松果菊属植物的种类以及用于该属植物制剂
质量控制的有效方法 。
(顾 民摘 张 亮校 )
〕三厂
3 42 用于鉴别已知天然化合物的 S T N 网络和其他数据库
快 速鉴 别 已 知化合 物 ( d e r e p li e a t io n )对 筛选 天
然药物和农用化合物的天然产物化学家们越来越 重
要 了 。 S T N ( S e i e n t if ie a n d T e e h n ie a l N e t w o r k ) 网络
和现有 的几个可 以 买到 的数据库 ( 以 光盘 或磁盘形
式 ) 可 以 帮助化学 家们使用少 量的物理学 或生物学
数据 即可鉴别 已 知化合物 。
S T N 网络是 由美国化学会 化学文摘社 ( C A S ) 、
德 国法 兰克福信息中心 ( F IZ ) 和 日本科学 技术情报
中心 ( JIC S T ) 共 同开发 的 , 它 囊括 了 18 0 多种 数据
库 , 包 括 了 天 然产物 化 学家 最感 兴趣 的 C A 、 R E G -
I S T R Y
、
N A P R A L E R T
、
B E I L ST E I N
、
S P E C I N F O
、
M E D I
』
I N E
、
E M B A S E
、
J I C S T 和 B IO S I S 等 。 其 中
C A S 的 R E G I S T R Y 数据库是世界上最大 的天然结
构化合 物贮 库 , 可 提供 1 2 0 0 万个结构 化合物 的分
子量 、 分子式 、 紫外光谱 、 生物活性 、分类和亚结构用
于联机检索 。 为 了克服庞大数量带来的麻烦 , 又 开发
了 由分子 量 、 碳 原子数 、 结构 片段 、 生物活性 和分类
等方面人手检索的策略 。
S T N 各数 据库 间的资料联 系纽带 是 C A S 登录
号 ( C A S R e g i s t r y N u m b e r ) 。 一次 满意 的质询需使用
多种数据库 , 即所谓 的交叉检索 。 S T N 各 数据库 间
的交叉检索不需任何指令或程序上的修改 , 因此 , 它
是把结构 、 物理性质 、 生物学资料联 系在一起的强有
力工具 。 欲成功地使用 S T N , 须有数据库 语言方面
的专业知识及前端软件如 S T N E x p r e s s g 的支持 , 这
可减轻 检索者语法 上的困难 , 尤其是 检索结构 时的
困难 。 此外 , S T N 网还可使 你了解一些首席 化学家
的 “ 秘密世界 ” 。 了解 文献如何 被标 引是成功检索的
关 键 , C A S 出于标 引 的 目的 并不 判断资料 的新 颖
性 , 它的 R e ig s t yr 数 据库亦 不标 引紫外光谱 的 硫。
值 , 然而它是通过解 析带有阵列二极 管的 H P L C 鉴
别天然产物时所能得 到重要数据之 一 。 一 篇描述新
天然产物 的文献 被 C A S 选 中后 , 其标 题 、 摘要 和原
文 中的关 键词将被标 引 , 化合物 来源 动 (植 ) 物 的分
类及该化 合物的属性 , 包括俗名 、 C A S 名 、 分子 式和
分子量等亦被标引 。
用 S T N 网鉴别 天然产物 , 通常要生成一个综合
策略 , 这一点是很重要 的 。 如果从单独一次检索得到
的答案还不充分的话 , 则该问题还应通过其它途径提
出 。 一种策略就是生成一个天然产物 的子集 , 并用此
子集作进一步检索 。 当质询的问题 可能有数千个答案
时 , 这种策略可将答案 限定在合理的数量之 内 。 值得
指出的是限定答案也可能导致正确答案的丢失 。
N A P R A L E R T 数 据 库 于 1 9 9 3 年 3 月 加 人
S T N
, 该数据库 的索 引用数字 和药理 活性的代码 建
立 ,亦按纲 、科 、 属 、种 以及生物体组成部分 和地 域建
立 。 有关化合物 的物理性质 , 如分 子式 、 分子量或结
构 片段等不 能直接从 该数 据 库 获得 , 而必 须 通过