全 文 :收稿日期:2007-12-08; 修订日期:2008-03-28
基金项目:广西壮族自治区科技厅科技攻关项目(No.0639039)
作者简介:程 燕(1983-),女(汉族),四川简阳人 ,现为广西大学在读硕
士研究生 ,主要从事天然药物化学研究工作.
*通讯作者简介:许旭东(1970-), 男(汉族),北京人 ,现任中国医学科学
院中国协和医科大学药用植物研究所副研究员 ,博士学位 ,主要从事天然
药物化学研究工作.
白珠树属植物化学成分及药理活性研究进展
程 燕1 , 2, 3 ,缪剑华2, 3 ,马丽焱 2, 3 ,赖家业1 ,许旭东 2* ,杨峻山2
(1.广西大学林学院 ,广西 南宁 530042;
2.中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所 ,北京 100094;
3.广西药用植物园 ,广西 南宁 530023)
摘要:目的 介绍杜鹃花科白珠树属药用植物化学成分和药理活性研究进展 ,并对其研究开发前景进行展望。方法 参
阅国内外相关文献资料进行分析 、整理和综述。结果 白珠树属植物化学成分主要包括黄酮 、木脂素 、有机酸 、萜类和甾
体类化合物等多种类型 , 具有抗菌 、消炎 、抗肿瘤 、祛痰 、化淤等药理活性。结论 白珠树属植物作为传统的民间药 ,具有
广阔的研究和开发前景 。
关键词:白珠树属; 滇白珠; 化学成分; 药理活性
中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1008-0805(2009)02-0399-02
StudyAdvancesonChemicalConstituentsandBioactivitiesfromPlantsofGenusGaulthe-
ria
CHENGYan1, 2, 3 , MIAOJian-hua2, 3 , MAli-yan2, 3 , LAIJia-ye1 , XUXu-dong2* , YANGJun-shan2
(1.InstituteofMedicalPlantDevelopment, ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCol-
lege, Beijing10094, China;2.FacultyofForestry, GauangxiUniversity, Nanning530004, China;3.Guangxi
BotanicalGardenofMedicalPlant, Nanning530023, China)
Abstract:ObjectiveThisreviewisundertakentointroducethestudyadvancesofchemicalconstituentsandpharmacologicalac-
tivitiesforthegenusGaultheriaKalmexL(whichbelongstothefamilyEricacese).MethodsThepresentpapersummariesmany
referencesonthechemicalconstituentsandpharmacologicalactivitiesrelatedtothegenusGaultheriaKalmexL.ResultsThere
arevariouschemicalconstituentsinthegenusGaultheriaKalmexL, mainlyincludingflavonoids, lignans, organicacid, terpenoids
andsteroid.ThepharmacologicalactivitiesofthegenusGaultheriaKalmexLhavebeenwidelydemonstrated, suchasanti-bac-
teria, anti-inflammation, anti-tumor, eliminatingphlegmandremovingbloodstasis.ConclusionAsthetraditionalfolkplants,
itwillbefullofprospecttoresearchanddevelopthegenusGaultheriaKalmexL.
Keywords:GaultheriaKalmexL; Gaultheria1eucocarpavar.yunnensis; Chemicalconstituents; Pharmacology
白珠树属 (Gaultheria)为杜鹃花科(Ericaceae)越桔亚科
(Vaccinioideae)白珠树族(Gaultheriea)一个重要的属 , 全世界约
有二百余种 , 为典型的环太平洋分布 [ 1] 。我国近 30多种 ,分布在
长江以南各省 , 滇西北 、川西和藏东南等地 [ 2, 3] 。该属植物为常
绿灌木 , 属内多种植物具有广泛的生物活性。其中滇白珠 G.leu-
cocarpavar.yunnensis为我国西南地区 9个少数民族习用 , 始载
于明初兰茂所著的《滇南本草 》, 《中国民族药志 》和《中药大辞
典》均有记载 ,具有清热解毒 、活血化淤 、祛风除湿 、顺气平喘功
效 , 主治风湿病 ,此外还用于眩晕 、闭经 、风寒感冒 、咳嗽 、哮喘等
疾病的治疗 [ 2] 。
目前 , 有关白珠树属植物化学成分研究的国内外文献报道较
多 , 包括滇白珠 、平铺白珠 G.procumbens、芳香白珠 G.fragrantissi-
ma、米魁氏白珠 G.miqueliana、沙龙白珠 G.shallon等。药理活性
方面的研究报道较少且主要集中于滇白珠。本文主要就化学成
分及药理 、毒理活性的研究进行系统综述 , 以期为进一步的深入
研究和开发利用提供科学依据。
1 化学成分研究
白珠树属植物化学成分复杂多样 ,其化合物类型主要为黄酮
类 、萜类 、木脂素类 、有机酸类和甾体类化合物 , 此外还含有香豆
素 、生物碱等。
1.1 黄酮及其苷类化合物 据文献 [ 4 ~7]报道 ,已从白珠树属植物
中分离得到的黄酮类化合物有 7种 , 分别为:(+)-儿茶素 、芦
丁 、槲皮素 、原花色素 A2、8-demthylsideroxylin、8-demethyllatifo-
lin、galangin-3-Meether。黄酮苷类化合物有 3种 ,即槲皮素 -
3-O-鼠李糖苷 、槲皮素 -3 -葡萄糖醛酸苷(querciturone)和槲
皮素 -3-半乳糖苷(miquelianin)。
1.2 萜类 二萜和三萜类化合物普遍存在于白珠树属植物中。
二萜类多为四环二萜及其苷 , 少数为三环萜及其苷 ,三萜类多是
四环和五环三萜。已从本属植物滇白珠 、米魁氏白珠 、G.subc-
orymbosa、G.paniculata中分离到 13种萜类化合物 ,分别为滇白珠
酸 、滇白珠酚萜 、3β -乙酰氧基 -20(29)-羽扇烯 -28 -醛 、3β
-羟基 -20(29)-羽扇烯 -28 -醛 、熊果酸 、 3β -乙酰齐墩果
酸 、 3β -乙酰基 -12, 25-二烯 -达玛烷 、3β, 12-二羟基 -13-
乙酰 -4(18), 11, 13 -罗汉松烯 、齐墩果酸 、蒲公英萜醇 、桦木
酸 、羽扇醇 、香树素 [ 3, 8 , 9] 。
1.3 木脂素及其苷类化合物 该类化合物是白珠树属药用植
物的特征成分 ,约占 2%的含量 ,是抗关节炎 、消肿镇痛等生物活
性的物质基础。到目前为止 ,从滇白珠根中分离到的木脂素及其
苷类化合物有 10种 , 主要包括 2, 3-hydroxymethy-1-phenyl,
(-)-5-methoxyisolariciresinol, (-)-isolariciresionol-2a-
o-b-D-xylopyranoside(D
1
), (+)-lyoniresinol-2a-o-b-D
-arabinopyranoside(D2), (-)-5-methoxyisolariciresinol-2a-o-b-D-xylopyranoside(D
3
), (+)-lyoniresinol-2a-o-b-D
-glucopyraniside(D
4
), gaultherinA, gaultherinB, gaultherinC,
gaultherinD[ 10 ~ 13] 。
1.4 有机酸及酚类 白珠树属药用植物含有多种有机酸及其
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2009VOL.20NO.2 时珍国医国药 2009年第 20卷第 2期
酚类化合物。迄今 , 国内外文献 [ 3, 4, 14 ~ 16]报道已从本属植物滇白
珠 、平铺白珠 、沙龙白珠 、米魁氏白珠 、G.superba和 G.adenothrix
中分离鉴定出 23种该类化合物。分别为棕榈酸 、阿魏酸 、3, 4, 5
-三甲氧基苯甲酸 、乙酰丁香酸 、 绿原酸 、水杨酸 、香草酸 、龙胆
酸 、原儿茶酸 、丁香酸 、邻焦儿茶酸 、咖啡酸 、对羟基苯甲酸 、对羟
基肉桂酸 、对羟基桂皮酸 、苹果酸 、香草醛 、间(二)羟苯甲酸 、葡
糖醛酸 、苯甲酸 、安息香酸 、儿茶酚 、表儿茶酚。
1.5 甾体类化合物 该属植物中所含甾体类化合物有 β -谷甾
醇 、β -乙酰谷甾醇 、豆甾醇 、谷甾醇 、胡萝卜苷 [ 3 , 8] 。
1.6 挥发油 白珠树属植物大多数种的枝叶含有芳香油 , 其主
要成分都是水扬酸甲酯 , 是医药工业和轻工业的常用原料。此
外 , 挥发油中还含有多种其他芳香族化合物 、脂肪族化合物和萜
类化合物 , 如水扬酸乙酯 、丁香酚 、1, 8-桉叶素 、香茅醛等 [ 17] 。
1.7 其他 除以上几类主要的化合物外 , 还从该属植物中分离
得到了东莨菪素 [ 3] 、白珠树苷(arburin)[ 18] 、冬绿苷乙(gaultherio-
side)[ 19] 。最近 , YangMF等从铜钱白珠(G.nummularioidesD.
Don.)中分离出了一种新的生物碱 gaultherialineA[ 18] 。
2 药理毒理学研究
2.1 抗炎 、消肿作用 滇白珠正丁醇提取部位具有很强的抗关
节炎活性 , 其 30%乙醇洗脱部分仍有明显的抑制足肿作用 , 进一
步研究显示其活性成分为木脂素苷类成分 [ 3] 。另据报道 [ 20] ,滇
白珠乙醇提取物的醋酸乙酯部分和正丁醇部分能显著抑制小鼠
腹腔毛细血管通透性而具有抗炎作用。
2.2 抗菌作用 滇白珠挥发油对金黄色葡萄球菌 、副伤寒杆
菌 、志贺氏Ⅰ型大肠杆菌有轻度敏感 ,对不凝集弧菌Ⅱ型 、炭疽杆
菌 、黄色八叠球菌 、白色葡萄球菌 、枯草杆菌均有中度敏感作用。
滇白珠根的水提物 、醋酸乙酯和正丁醇提取物以及地上部分的非
挥发性成分也有一定的抗细菌活性 ,但无明显的抗真菌作用 [ 20] 。
2.3 镇痛作用 滇白珠醋酸乙酯 、正丁醇提取物及其大孔树脂
层析的 30%乙醇洗脱部分对小鼠热刺激法所致疼痛有明显的镇
痛作用 , 30%乙醇洗脱部分(200 mg/kg)作用最强 [ 3] 。 200 mg/
kg的白珠树苷能显著抑制醋酸引起的小鼠腹部收缩 ,且等剂量
的白珠树苷与阿司匹林对巴豆油导致的小鼠耳廓肿胀具有相同
的抑制作用 [ 21] 。
2.4 抗肿瘤作用 白珠树属植物挥发油中的庚醛可以显著地
软化 , 溶解小鼠自发形成的乳腺肿瘤 [ 22] 。 另据报道 [ 23] , 挥发油
中所含的柠檬醛和庚醛均有抑制移植性肿瘤的作用 ,庚醛的效果
相对较弱。
2.5 祛痰 、化淤作用 采用小鼠 、家兔祛痰酚红排泄法比较滇
白珠 、冬青油和生理盐水的作用 , 结果表明滇白珠与生理盐水有
显著差异 , 与冬青油无显著差异。此外 ,本属植物挥发油均具有
明显的镇咳 、平喘和祛痰作用 [ 3] 。
2.6 毒理实验
2.6.1 急性毒性实验 周厚琼等对口服滇白珠生药及单糖浆的
昆明种小鼠最大耐受量(MTD)和半数致死量 LD50进行了测定 ,
结果显示滇白珠急性毒性的最大耐受量安全倍数较高 , LD50大 ,
服用安全 [ 24] 。
2.6.2 长期毒性实验 长期毒性实验研究结果均未见动物生理
状态发生异常 , 各项血液学 、血液生化学及组织病理学亦未见异
常改变 , 与空白对照无异 , 虽然在血象 、肝功能观察指标中 , 个别
指标数有所变化 , 但均属正常范围内 , 未见明显毒性反应 [ 24] 。对
喂饲滇白珠药酒 3个月后的大鼠 ,进行心 、肝 、脑 、肾形态与功能
的观察 , 结果表明该药酒对大鼠肝 、脑 、肾组织形态及 Ⅱ导心电
图 、血红蛋白含量 、肝 、肾功能等均无明显影响 [ 25] 。
3 临床应用
自 1992年以来 , 普遍用滇白珠糖浆 、胶囊 、浸膏片 、颗粒剂 、
软膏剂 、滴丸等不同剂型治疗慢性气管炎 、眩晕 、胸闷 、腹胀等症 ,
疗效显著。滇白珠气雾剂可预防感冒(流感)。 由滇白珠组成的
复方研制而成的产品有 “复方伸筋胶囊” “清痹通络药酒 ”“痛风
灵” “妇炎康抗菌洗液”等 , 临床效果显著。此外 , 从本属植物平
铺白珠树 、白珠树 、芳香白珠树 、地檀香开发出的产品还有冬青
油 、抗感染药膏等。
4 展望
白珠树属许多植物在各国民间具有悠久的药用历史 ,但目前
国内对该属植物的研究主要集中在滇白珠 , 其它尚无深入探索 ,
更缺乏对其化学成分与活性之间的关系的系统研究。 加强对该
属其他植物的化学和药理研究 , 并将研究与民间用药方向相结
合 , 寻找具有活性的新成分 , 对于指导临床用药 、开发新药和扩大
新药源是非常必要的。我国民间对滇白珠根和地上部分的使用
不同 , 以及近 10年来滇白珠化学成分的研究提示该属植物根和
地上部分化学成分存在差异 , 因此 , 今后的研究可立足于白珠树
属植物不同药用部位的综合利用开发。
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时珍国医国药 2009年第 20卷第 2期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2009VOL.20NO.2
结合专业课学习进行科研是培养学生科研兴趣 ,提高科研能力的
重要途径 , 也是最直接的方法。因为大学生的创造性在全面性基
础上具有专业性特点 ,学生有大量的时间与专业课教师接触 ,大
量的专业问题等待去解决 ,教师要充分利用这个阵地 ,传播科学
知识与科研精神 , 帮助学生确定选题 , 让学生利用所学的知识去
解决问题。这样能调动学生学习专业课的主动性和积极性 ,改变
专业课教学的被动局面 , 同时也培养了学生的科研兴趣。我院实
施的导师制是培养学生创新能力的有效方法。例如 ,笔者结合所
带导师组学生来自不同专业 、学过不同化学知识以及广西丰富的
中草药植物资源的特点 ,帮助学生确定科研选题 , 积极指导学生
申报学校普高学生科研课题 10多项 ,均获立项 , 其中 , 获得科研
经费资助的占绝大多数 、极少数为自筹项目 , 共有 40多位学生参
加课题研究。
2.5 改革指导学生开展科学研究的方式方法 , 培养学生创造
性和独立工作的能力 为了培养学生的科研能力和独立工作能
力 , 笔者有意识有目的有计划地用类似指导硕士研究生的方式指
导导师组学生开展科研活动(笔者曾在 2002 ~ 2003年获国家教
育部资助在上海华东师范大学作高级访问学者进行课题研究并
指导无机化学专业硕士研究生和本科生毕业论文)[ 3] ,鉴于现在
指导的是本科生 , 所以在指导方面要多花一些精力。笔者的做法
是:帮助学生选题 、教会学生如何查阅文献 、指导学生实验(教会
方法后由学生自己独立完成 , 实验过程遇到疑难问题时再问老
师。)、有的实验需要反复摸索条件 , 实验完成后教会他们如何写
论文 、论文写好后交给导师修改 、如何选择投稿刊物 、教会他们如
何按刊物要求排版 、如何投稿等。到目前为此 , 指导学生开展科
研取得丰硕成果 , 导师组学生撰写论文数十篇 , 其中 ,部分已经在
省级以上刊物包括核心刊物发表 ,另一部分论文已经被录用或投
稿 , 将陆陆续续发表。有 50多篇论文荣获广西高校大学生第三
至八届化学化工类论文及设计竞赛奖 , 有 30多篇论文荣获我校
首届大学生科研创新优秀论文竞赛奖 ,指导学生参加广西高校第
三届化学实验技能竞赛获优秀奖。这些学生科研成果成为 2007
年 6月份我院接受国家教育部的本科教学工作水平评估的重要
亮点支撑材料之一 , 并得到国家教育部专家的好评 , 为学校的迎
评做出了积极贡献。
2.6 建立产学研基地 、科技园区 学校可以从实际出发 , 根据
自身的科研能力 , 与一些企业合作或单独建立产学研基地(如校
办药厂 , 过去我院曾有自己的药厂。将来扩大校园面积后可否考
虑办厂)、科技园区(建议可否与百色学院等院校联办), 使之成
为大学生们参加科研工作的有效基地。大学生可以利用基地 、园
区的条件 ,以勤工助学 、兼职等方式 , 从事科研工作或生产实践 ,
加深对科技的认识 , 掌握科技的发展趋势 , 并把科技成果直接转
化为生产力 , 为企业提供服务 ,这样有利于提高学生的科技素质。
此外 , 学院要逐年给实验室添置先进的仪器设备 , 逐步改善学生
科研条件(同时也是改善教师的科研条件 , 可谓一举两得), 使学
生科研成果上档次上水平。在学生科研活动具有一定质量和规
模的基础上 ,学校应向社会大力宣传本校学生科研工作所取得的
成就 , 争取得到社会各界的认可和支持。这样 , 既可为学生科研
活动提供可能的研究课题及经费;又可为学生科研成果的转化 、
应用和进一步开发提供广阔的市场前景。
2.7 建立和完善相应的优惠政策 、奖励政策和制度 我院首次
建立学生科研课题申报制度 , 定期申报 , 对营造良好的学生科研
外部氛围 , 推动学生科研工作有重要意义。我院还设立了学生科
研论文奖励政策 ,但是 ,有关优惠政策尚未建立 ,如学生作为第一
作者公开发表的科研论文版面费没有报销的优惠政策(贫困生
发表论文尤为困难),学生科研课题资助经费太少(我院 2007年
首次资助力度每项只有 1000元或 1000元以下),没有足够的科
研经费 , 科研工作较难开展。建议学院在学生科研经费方面加大
资助力度 , 以及应该建立学生科研津贴制度 ,给凡在科研工作中
表现出较大才能并获得一定成果的学生颁发荣誉证书和适当
奖金。
2.8 建议开设 “科学研究方法”课程 在大学一年级 , 建议开设
“科学研究方法”课程 , 因为它适应了新时代培养创新人才的需
要 , 适应了大学生知识和心理的特点 ,也是培养创新人才长远系
列中的重要一环 ,培养创新人才 , 不是仅仅给他创造一些外界条
件即可 ,还须直接开设 “科学研究方法”这门课程 , 以便从理论与
实际的结合上讲清方法规律 , 从内因和外界条件的结合上培 养
创新人才。[ 4]
2.9 用自己对科学研究的精神感化和影响学生 科研工作又苦
又累 , 但是 ,苦累与快乐同在。现在笔者承担各级各类科研立项
课题多项 , 经常工作到深夜 , 自己的行为影响和感染了导师班学
生。许多同学晚上做实验很晚才离开化学实验室 ,有的同学中午
不休息也做化学实验。笔者并不提倡不注意劳逸结合地工作 , 然
而 , 他们的敬业精神却令人佩服。
综上所述 ,实施大学生科学研究训练计划是人才培养的需
要 , 有利于提高大学生素质和教师素质 , 有利于培养大学生的创
新能力 ,是我国人才培养与国际接轨的有效途径。
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