全 文 ：第 42 卷第 11 期
2014 年 6 月
广 州 化 工
Guangzhou Chemical Industry
Vol. 42 No. 11
Jun. 2014
专论与综述
口山酮类化合物在獐牙菜属植物中的研究进展*
周永福，黄琼俭，吴明珠
( 重庆工业职业技术学院，重庆 401120)
摘 要:在查阅近十几年的关于獐牙菜属植物口山酮类化合物研究文献的基础之上，对獐牙菜属口山酮类化合物的结构、
药理活性及其该类化合物在自然界中分布的科属做了系统的综述;提出对有特殊药效且处于灭绝状态的药材要可持续研究开发和
保护的建议。
关键词:獐牙菜;口山酮;可持续开发;药理作用
中图分类号:N19 文献标志码:A 文章编号:1001 － 9677(2014)011 － 0009 － 03
* 基金项目:重庆工业职业技术学院基金项目 (GZY201318 － YK)。
作者简介:周永福 (1983 －)，男，助教，主要从事天然药物开发和应用。
Advances in the Ｒesearch on Xanthones of Swertia*
ZHOU Yong － fu，HUANG Qiong － jian，WU Ming － zhu
(Chongqing Industry Polytechnic College，Chongqing 401120，China)
Abstract:Xanthones were secondary metabolites commonly occurring in a few higher plant families. In the last ten
years，plenty of xanthones in Swertia genus were inspected. The structure，pharmacological activity and their distribution
in nature branch were reviewed，and proposals to sustainable development and protection of the extinction of the state of
medicine were put forward.
Key words:Swertia mussotii Franch;xanthone;sustainable development;pharmacological effect
在多种獐牙菜属植物中，口山酮是含量较高、化学成分复
杂、结构独特的一类化合物;正因为其结构的独特，在药理学
上具有多种药理活性，有很大的医药使用价值和经济开发价
值。口山酮类化合物多以苷的形式存在于植物中，它包括氧苷
健和碳苷健两种［1］是龙胆科植物的主要化学成分。随着现代分
离技术的提高、谱学技术的发展，越来越多结构更为复杂的口
山酮类衍生物被分离得到。这些科属植物和他们的药性在做药
物开发、研究中已经引起广大研究者的关注［2］。
本文从口山酮类化合物的结构及其药理作用进行综述，以
期待能够引起药物开发者和使用者对这一宝贵资源的重视。
1 口山酮类化合物的结构
Structure of xanthone
口山酮类化合物的结构以苷的形式存在于植物中，包括氧
苷健和碳苷健两种。目前为止口山酮类化合物可以分为五大
类:简单的口山酮、口山酮苷、prenylated、related xanthones、
anthonolignoids、miscellaneous xanthones。简单的口山酮还可以
根据氧代位置可分为六个小类［3］。从母体结构被取代的多少
看:有单取代、双取代、三取代、四取代。查阅了相关的文献
发现:四氧取代口山酮最为引人注意［4］。
2 口山酮类化合物的药理作用
近年来，对口山酮类化合物的研究，大部分关注于其具有
的生物活性;在药理学上，表现出抗抑郁、抗白血病、抗肿
瘤、利胆、利尿、抗菌、抗真菌、抗炎症、抗血小板、抗病
毒、强心、降血糖、抗结核等活性。其药效已经得到证实［5］;
药理学研究也进一步证明:有口山酮母体结构的化合物具有多
种药理活性;对单胺氧化酶具有抑制、对体外肿瘤细胞、抗氧
化、保肝等多重活性［6］。
2. 1 降血糖作用
獐牙菜属植物 Swertia chirayita的乙醇［7］提取物、正己烷提
取物［8］、石油醚提取液［9］对大鼠做降血糖研究，结果显示有降
血糖作用，血糖降低的最大值达 27%;其降血糖作用与剂量呈
依赖关系，口服 250 mL /kg的乙醇提取物是最适剂量。但是从
有目标性、针对性、质量的控制、低碳经济、充分利用植物药
材、可持续开发和保护的层次上看，Madhu B B和 Chandrasekar
B的两种方法是存在不足之处;而 Baipai 的研究方法不管对生
态、物种保护还是对药材的开发都有深远的意义。
2. 2 酶的抑制作用
有一些口山酮类化合物对酶具有抑制的作用;1，3，8 －三
羟基 － 2，5 －二甲氧基口山酮对动物体外细胞色素 CYP1A2 和
10 广 州 化 工 2014 年 6 月
CYP2C9 这两种细胞色素具有明显的酶抑制作用［10］。
化合物 3，4，5，6 － Tetrahydroxanthone 能明显抑制高糖所损
伤的内皮细胞，促使高糖所致的活细胞数减少;减轻高糖所致
的人脐静脉内皮细胞的损伤。研究表明:其保护作用与减少氧
自由基的生成有关［11］;同时对心肌缺血 －再灌注的损伤具有保
护作用，其产生作用的机制可能与抑制 TNF － α 的产生有
关［12］;具有抗 AS作用，其作用机理与改善脂质代谢过程和降
低血浆 ADMA的程度有关［13］。
2. 3 抗白血病作用
从竹子科 (Guttiferae)植物的乙醇提取物中得到一具有抗
白血病的口山酮类化合物 Psorospermin［14］，发现此化合物对白
血病 (P － 388)病毒呈高度活性增长。印度癌细胞研究所［15］
的研究人员利用小鼠皮肤癌变作为研究模型，通过组织免疫化
学定位的分析方法进行分析，首次报告了獐牙菜植物的化学防
癌作用;进一步的对提取物进行分离、纯化，有抑制和促癌细
胞凋亡的活性成分就是口山酮类化合物。
2. 4 抗氧化性
近年有对口山酮类的抗氧化性研究也在展开。研究三种不
同结构的口山酮类化合物清除自由基的效果。当三种口山酮类
化合物以 0. 05 μmol /L 的剂量时，能有效抑制大鼠的脑、肝、
心、匀浆体外过氧化脂质生成的效果，对半胱氨酸和硫酸亚铁
产生的羟基自由基的清除效率最佳;三种口山酮类化合物均能
抑制 ＲBC自氧化，显著减少 ＲBC 自氧化过程中 MDA 的含量;
三种口山酮类化合物均能清除超氧阴离子自由基(·O －2 )和羟
自由基(·OH)。结论是口山酮类化合物具有一定的抗氧化作
用，能直接或间接的清除羟基自由基和活性氧自由基［15］。
2. 5 抗真菌作用
王芸等［16］分析了化合物 norswertianolin 对结核菌的抗菌活
性过程;综述了在印度用做抗结核菌的植物次生代谢产物中大
部分口山酮化合物;特别是在 1，3 －位和 1，6 －位上具有不缔合
的二羟基类口山酮化合物［17］。药理学研究进一步表明:从獐牙
菜属植物中分的口山酮类化合物，在母体结构上 1，3 和 6 或 8
位如果没有被取代的口山酮化合物，它们的抗结核菌活性比有
基团取代了的还强。
2. 6 抗肿瘤作用
最近的抗肿瘤研究表明:芒果苷具有抗肿瘤的作用。Naoki
Yoshimi等［18］利用化学致癌物质———氧化偶氮甲烷(AOM)对大
鼠结肠进行致癌诱导，采用芒果苷对癌细胞的扩散进行抑制研
究。采用芒果苷与氧化偶氮甲烷结合和单独的氧化偶氮甲烷喂
养白鼠，发现喂养芒果苷与氧化偶氮甲烷结合的组的发病率为
41. 8%，而单独喂养氧化偶氮甲烷组的发病率为 47. 3%;发病
率降低了 5. 5%;再者，复合喂养组癌细胞的扩散得到进一步
的控制;结果说明芒果苷具有抗肿瘤病毒的作用。
2. 7 抗炎作用
乔慧军等［19］研究口山酮类化合物与实验性炎性渗出和肿
胀之间存在的因果关系，探索此类化合物的抗炎效果。他们用
二甲苯或 /和醋酸作为诱导致炎因子。研究结果表明:对于二
甲苯诱导的小鼠耳肿胀，注射过口山酮类化合物后的三个实验
组均能明显抑制小鼠耳廓肿胀度。
2. 8 保肝作用
Hase K等［20］在研究日本当药 (Swertia japonica)时，从中
分离得一个具有保肝作用的口山酮苷。其在 70%的乙醇提取液
中经乙酸乙酯、正丁醇、水萃取;正丁醇部分对 D －半乳糖胺 －
脂多糖诱导的肝损害呈现明显的保肝作用;而且其抑制作用强
于阳性对照药苷草甜素。而笔者进一步的对正丁醇部分进行分
离纯化;具有保肝作用的正是四氢獐牙菜口山酮糖苷。獐牙菜
苷用于四氯化碳引起的大鼠急性肝损伤的治疗，发现肝小叶中
心坏死区大部分修复。肝细胞浆疏松、气球样变及脂肪性的细
胞大为减少，肝糖元积聚明显增多［21］。
2. 9 抗病毒作用
病毒一直吞噬着人类的健康，对病毒的了解以及寻找对病
毒具有抑制、克制、消灭的药物是人们一直做药物研究的出发
点和终点。在对抱劲獐牙菜 (Swertia. Franchetiana)的研究过
程中，Pengsuparp T. 等［22］从该种植物中分离得到一些口山酮
类化合物，并对分离得到的化合物进行抗病毒活性筛选，以患
有人类免疫缺陷病毒(HIV)的小白鼠作为研究对象;在筛选的
研究中，化合物 Swertifrancheside的注射，对小白鼠的逆转录酶
(ＲT － HIV)中 DNA聚合酶产生了活性，控制了 HIV 病毒的进
一步扩散，从而产生抑制的作用，并且其 IC50 = 43 muM;并且
对健康细胞没有毒副作用;结合动力学方面的研究显示:化合
物 Swertifrancheside 在体内新陈代谢中与 DNA 聚合酶形成一种
竞争的方式，与 DNA 模板 －引物结合，从而达到抑制酶的活
性。认为其是一种竞争性抑制剂。Luan Yuan Tian 等［23］从产于
湖北的紫红獐牙菜中分离得到一个新的化合物:1 － hydrate － 3 －
deoxy － a － D － tagatoFuran － ose，也具有抗 HVB的活性。
2. 10 对中枢神经刺激作用
最早被拿来做药理学研究的口山酮苷化合物是芒果苷;在
Finegan等［24］的研究报告中，当时他们利用芒果苷来作为利尿
剂和强心剂研究，没有发现其对中枢神经具有刺激作用。
Bhattacharya等［25］再不断的提取、分离、纯化，以及用每一个
化合物尝试做药理学活性筛选的时候，他们注意到，当芒果苷
的剂量达 50 ～ 100 mg /kg 时;芒果苷对预先使用氯丙嗪处理过
的中枢神经具有显著的刺激作用;在用大鼠做研究对象中，又
被进一步的证实。而体外研究表明:芒果苷的刺激作用是通过
单胺基氧化酶抑制来诱导的［26］，和吗啡一样具有刺激作用［27］。
2. 11 防辐射作用
G. C. Jagetia等［28］采用不同浓度的芒果苷溶液，研究其防
辐射作用。研究发现芒果苷溶液对小鼠的受辐射具有防护作
用，其作用与溶液剂量成正相关。当使用计量为 2. 00 mg /kg
时，其防辐射作用效果最佳。但是 G. C. Jagetia等没有进一步的
研究，只是找出了最佳的芒果苷溶液浓度，没有正交出在此浓
度的基础上所用的时间。
3 结 语
随着现代工业化生产的扩大，人们生活质量的不断提高，
对药物质量的要求也越来越高。由于药用植物中含有多种不同
作用的活性成分，它们尽管没有独特的治疗功能，也有协同作
用，药物的协同作用也不能被忽视的;但有效成分在药用植物
中的含量较低，一般只有千分之几甚至万分之几，要想得到大
量的制剂，那更要消耗大量的药材。这中间不仅达不到有效利
用资源，更严重的是消耗了有形资源。特别是有特殊药效而又
处于灭绝状态的药材:开发商应该从有针对性、低碳经济、零
排放、质量的控制等出发，充分利用植物药材，最终达到可持
续开发和保护中药材。社会各界也应该提倡和支持使用各种生
物技术对有药效作用的药材进行组织培养，对有药效活性化合
物进行生物催化合成等。不然，现在药材用量激增，以至于一
些具有未知活性的或具有协同作用的药物成分被浪费。致使药
第 42 卷第 11 期 周永福，等:口山酮类化合物在獐牙菜属植物中的研究进展 11
材资源枯竭。
因此，除了对药用植物加强基础研究外，更应该加强和提
高有效单体成分的高效分离和综合利用;要求从有目标性、针
对性、质量的控制、低碳经济、充分利用植物药材、可持续开
发和保护的层次上考虑，达到可持续发展利用药用植物资源。
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