全 文 ：收稿日期:2003-02-20
金丝桃属植物化学成分研究进展
殷志琦　王　英　张冬梅　叶文才　赵守训
(中国药科大学天然药物化学教研室 ,江苏 南京 210009)
摘　要　金丝桃属植物主要含有苯并二蒽酮类 、间苯三酚类 、黄酮类 、苯丙酸 、香豆素类 、挥发油等多种成分 ,本文
综述了金丝桃属植物化学成分的研究进展概况。
关键词　金丝桃属;化学成分;研究发展
　　金丝桃属(Hypericum)属于藤黄科(Guttiferae)。
该属植物全世界约有 400余种 ,其中我国有 55种 、8
亚种 ,全国各地均有分布 ,尤以华东 、华西 、川北及新
疆 、贵州等地分布较为集中 。该属植物多个品种为
药用植物 ,其中贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)
是其模式种。该属植物具有清热解毒 、收敛止血 、利
湿之功效 ,用于治疗咯血 、吐血 、肠风下血 、外伤出
血 、风湿骨痛 、口鼻生疮 、肿毒 、汤火伤。近年来研究
发现 ,该属植物中金丝桃素类 、口山酮类 、黄酮类等成
分是其抗抑郁 、抗肿瘤 、抗病毒 、镇痛 、抗菌 、抗炎等
的活性成分。国外已经完成了贯叶连翘提取物抗艾
滋病 II期临床试验 ,其治疗恶性神经胶质瘤的临床
研究也正在进行中。贯叶连翘提取物作为药物已在
德国 、英国等国家上市 ,主要用于治疗抑郁症 、甲型
和乙型肝炎及爱滋病等 。目前 ,关于金丝桃属植物
的分类 、植物资源及栽培 、化学成分 、制备工艺 、制剂
质量控制 、药理机制等均有许多研究报道 ,本文仅对
该属植物中化学成分的研究进展作一概述。
1　苯并二蒽酮类化合物
该类化合物是金丝桃属中的特征性成分 ,在其
它高等植物中很少发现。此类化合物包括金丝桃素
及其衍生物等。有报道发现 ,干燥花中含金丝桃素
1.8%,而伪金丝桃素的含量约为金丝桃素 2 ～ 3倍 。
另外 ,苯并二蒽酮类化合物具有活跃的电子共轭体
系 ,遇光易氧化 ,对热不稳定 ,所以采用常规的提取
分离方法很难获得。由于大部分研究学者认为金丝
桃素是抗抑郁作用的主要活性成分 ,所以该类化合
物一直是人们研究的热点 。目前已从金丝桃属植物
中分离出的此类化合物共 8种 ,它们分别为金丝桃
素(Hypericin)、伪金丝桃素(Pseudohypericin)、原金丝
桃素(Protohypericin)、环伪金丝桃素(Cyclopseudohy-
pericin)、S-(+)-Skyrin-6-O-β -D-glucopyra-
noside、R-(-)-Skyrin-6-O-β -D-glucopyra-
noside 、S -(+)-Skyrin-6-O-β -D-xylopyrano
side、S -(+)-Skyrin-6-O -α-L-arabinofura-
noside[ 1 ,2] 。
2　间苯三酚类化合物
此类化合物主要由间苯三酚的异戊二烯基的衍
生物组成。最早发现的此类成分为从贯叶金丝桃中
分离出的贯叶金丝桃素 、加贯叶金丝桃素 。该类化
合物具有较好的抗菌活性[ 3] ,也有研究者认为此类
化合物是抗抑郁的主要活性成分 ,故对其研究也比
较深入 。目前已从金丝桃属多种植物中分离得到该
类化合物:如从 H.annulatum 中分离得到 Hyperi-
cophenonoside、Annulatophenone[ 4] ;从 H.brasiliense 中
分离出Hyperbrasilol A-C 、Isohyperbrasilol B 、Uligin-
isin A 、 Isouliginosin B 、 Japonicine A[ 5] ;从 H.calyci-
mum 中分离得到 Hypercalin A-C 、Chinesin Ⅱ[ 6] ;从
H.drummondii 中分离得到 Drummondin A-F 、 Iso-
drummondin D 、Albaspidin A-A 、Albaspidin P-P[ 7] ;
从 H.erectum 中分离得到 Otogirin 、Otogirone[ 8] ;从
H.japonicum 中分离得到 Sarothralen A-D 、 Saroas-
pidin A-C 和 G 、 Sarothralin 、 Japonicine B-D 、Saro-
lactone[ 9] ;从 H.papuanum 中分离得到 Ialibinone A-
E[ 10] ;从 H.perforatum 中分离得到 Hyperforin 、Furo-
hyperforin 、Oxepahyperforin 、 8-Hydroxyhyperforin 8 , 1
-Hemiacetal 、33-Deoxy -33-hydroper oxyfurohyper-
forin、Adhyperforin 、 Pyrano [ 7 , 28-b] hyperforin[ 11] ;
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第 23 卷第 1期
2004 年 2月 　　　　　　　　　　　　　中 国 野 生 植 物 资 源Chinese Wild Plant Resources　　　　　　　　　　　　Vol.23 No.1Feb.2004
从 H.revolutum 中分离得到 Hyperevolutin A-B[ 12] ;
从 H.sampsonii 中分离得到 Sampsonione A -H[ 13]
等。
3　黄酮类化合物
在金丝桃属植物中黄酮类化合物主要为黄酮
醇 、口山酮 、黄烷 、查耳酮及其甙类 。常见的黄酮醇化
合物有:金丝桃甙 、槲皮素 、山奈酚 、槲皮甙 、异槲皮
甙 、木犀草素 、芦丁 、3 , 8″-Bisapigenin等 。此外还从
H.aucherii 中 分离 得到 Astragalin 、Miquelianin 、
Myricetin 3 - glucoside 、Myricitrin 、Myricetin 3 -glu-
curonide[ 14];从 H.brasiliense 中分 离得到 Guai-
javerin
[ 15];从 H.elodes 中分离得到 Quercetin 3′-
sulphate 、Quercetin 3-glucuronide-3′-sulphate[ 16] ;从
H.geminiflorum 中分离得到 Gemichalcone A-B 、Iso-
gemichalcone B 、Isobavachalcone 、(2R , 3R)-3 ,5 , 7 ,2′,
5′-Pentahydroxy flavan[ 17] ] ;从 H.hirsutum 中分离得
Orientin 、Homoorientin 、2″-Acetylorientin[ 18] ;从 H.
japonicum 中分离得到 Sarothranol 、 Taxifolin 、 (2R ,
3R)Taxifolin-7-O-α-L-rhamnoside 、Kaempferol 7
-O-α-L-rhamnoside 、Taxifolin-3 ,7-O-α-L-
dirhamnoside[ 19] ;从 H.perforatum 中分离得到 6-C
-Prenylluteolin 、Luteolin 5 -glucoside 、 Luteolin 3′-
glucoside 、Luteolin 5 ,3′-dimethyl ether[ 20] 、6″-Acetyl-
hyperoside
[ 21]等 。
口山酮类化合物主要集中在该属植物根部 ,该类
成分具有抗结核 、抗病毒 、抗抑郁及强心等作用 ,也
是该属植物化学成分研究热点。现已从 H.an-
drosaemum 中分离得到 Toxyloxanthone B 、Cudraxan-
thone、 Kielcorin;从 H. aucherii 中 分 离 得 到
Mangiferin 、Isomangiferin;从 H.patulum 中分离得到
Patuloside A-B 、Morusiginin D 、Paxanthonin 、Patulone 、
Padiaxanthone、Demethylpaxanthonin 、Triteroside、Paxan-
thone、Paxanthone B 、Garcinone B;从 H.roeperanum 中
分离得到 Calycinoxanthone D 、Roeperanone 、2 -De-
prenylrheediaxanthone B 、5 -O -Methyliso jacareubin 、
Isojacareubin;从 H.subalatum 中分离得到 Cadensin
D 、Subalatin。此外还有如 2-Hydroxyxanthone 、2 ,3-
Dimethoxyxanthone、1 , 5-Dihydroxy -6-methoxyxan-
thone、1 ,3 , 6 , 7- Tetrahydroxyxanthone 等许多简单口
山酮类化合物。
4　苯丙酸 、酚酸及香豆素类化合物
从本属植物中已经分离和检测到的此类成分有
咖啡酸 、绿原酸 、阿魏酸 、龙胆酸 、伞形花内酯 、莨菪
亭 、Gallic acid 、Protocatechuic acid 、 p-Hydroxybenzoic
acid 、2 ,4-Dihydroxyben zoic acid 、3-甲氧基-4-羟
基苯甲酸等化合物 。
5　挥发油
金丝桃属植物中挥发油含量一般为 0.06%～
0.35%,主要为单萜和倍半萜 ,如α-蒎烯 、β-蒎烯 、
月桂烯 、丁香烯等 ,具抗真菌作用。曾虹燕等[ 29]曾
对国产贯叶金丝桃叶挥发油成分进行了GC-MS分
析 ,分离鉴定出 54个化合物 ,其中许多化合物以前
未见报道 ,与国外文献报道的挥发油组成差异较大。
这一差别可能是由于国产贯叶连翘在地域 、环境及
采收季节等与欧洲品种不同而引起的 。
6　其它化合物
贯叶金丝桃属植物中还含有其它类型化合物 ,
如苯并吡喃类 、色原酮类[ 20] 、内酯类及一些含苯取
代的杂环化合物。此外 ,尚含有胆碱 、胡萝卜素类化
合物 、谷甾醇 、果胶 、异缬草酸 、月桂酸 、和硬脂酸 、氨
基酸 、维生素 C和多种 吨酮化合物 。
金丝桃属植物在我国分布广泛 ,具有丰富的资
源 ,且多数为药用植物 ,故对该属植物开展化学成分
研究不仅具有理论意义 ,而且还将具有应用价值 。
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第1 期　　　　　　　　　　　　　　殷志琦等:金丝桃属植物化学成分研究进展　　　　　　　　　　　　　　　　
嘎”来使用的(罗达尚等 ,1984)。类似于这种现象的
例子在该属藏药中还有许多 ,罗达尚等(1984)也曾
叙及有关不同地区该属植物同名异物的现象 。根据
不同地区藏医的使用情况 ,并结合当地该属植物的
分布状况 ,我们初步认为 ,造成这种现象的原因可能
与不同地区有不同的该属植物种类有关 。
(3)藏药中紫堇属植物的应用和功效。藏医多
以本属植物的全草入药 ,有些药物或以根 、茎或叶等
不同部位入药。在临床实践中 ,藏医主要将紫堇属
植物用于治疗各种出血 、肝炎或胆囊炎 、流感等疾
病 ,还有将其用于治疗跌打损伤或其它外伤 、发烧 、
肠胃炎等 。从目前对该属植物的化学成分分析结果
来看 ,本属植物含有多种生物碱 ,生物碱类大多具有
生物活性 ,药理学研究证明 ,小檗碱具有消炎作用 ,
四氢异喹啉类生物碱可以影响神经递质的贮存 、释
放和再摄取等过程 ,同时也可以明显抑制乙酰胆碱
酶和丁酰胆碱酶的活性等 。这些研究都反映了该属
植物化学成分与藏医应用的一致性 。
从现有的资料来看 ,目前该属植物在藏药中具
有比较重要的地位 ,但是有关该属中有关藏药植物
的民族植物学研究和相关领域的研究 ,尤其是系统
性的研究还不十分完善 。因此 ,我们认为 ,除了加强
现有文献中记载的该属藏药资源的研究外 ,还应对
散布于各地民间的有关该属植物药用知识进行调查
和研究 ,以期为进一步合理开发利用该属药用植物
资源 、挖掘该属药用植物的潜力提供理论依据。
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