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蓼属植物的化学成分与药理学活性研究进展



全 文 :性器官几乎无影响 ,可明显增加环磷酰胺造型小鼠的精子
数、精子成活率及性腺、性器官的重量 [8]。
4. 2 延缓衰老作用:海马的水、醇提取物具有促进小鼠抗应
激作用 ,可增强小鼠的记忆能力 ,增加小鼠血中的 SOD含
量 ,降低小鼠肝中的过氧化脂质 ( LPO )的含量 (即降血脂作
用 ) ,抑制小鼠脑内 M AO-B活性 ,及促进血液流变学改变和
改善微循环的作用。 海马的水、醇提取物具有促进小鼠免疫
功能的作用 ,增加正常小鼠和免疫小鼠的脾重 ,提高碳粒廓
清率和吞噬指数 ,提高外周血液淋巴细胞 ANAE阳性百分
率 ,促进血清溶血素抗体的生成 ,体外实验可提高小鼠脾淋
巴细胞增殖 [9, 10 ]。 这些实验结果 ,为海马延缓衰老作用提供
重要理论依据。
4. 3 抗血栓作用:斑海马具有明显的抗血栓药理作用 ,能明
显抑制大鼠实验性颈动脉血栓和大鼠脑血栓的形成 ,为海马
调气活血功效提供理论依据 [11]。
4. 4 镇静作用:大海马、克氏海马、刺海马、三斑海马、日本
海马的提取物 ,对 L -谷氨酸致大鼠神经元钙内流有明显的
抑制作用 ,钙离子进入神经元在兴奋性氨基酸 L-谷氨酸致
神经元溃变和坏死过程中起重要作用 [12]。
5 开发前景
5. 1 中成药应用:海马作为一种名贵中药材 ,临床应用十分
广泛 ,常用海马入药 ,组成复方中药。 临床应用较成功的有:
治疗男性不育症 ;用“麝马丸”治关节炎 ,具活血化瘀作用 ;用
“助阳散”治阳痿症 [13]; “天精地液”对补肾壮阳、填精益气有
良好疗效。
近期报道 ,医院用海马入药组成中成药有: 安海马粉、海
马汤、木香汤、深海龙丸、海马蛤蚧散、麝马丸等。
5. 2 保健食品及药品开发应用前景:海马作为一种名贵中
药材 ,在保健食品中开发应用甚广 ,已有不少由海马组成的
保健食品及发明专利。
6 结语
现在 ,广东中大亿达洲生物科技股份有限公司海马养殖
基地以工厂化大规模人工健康养殖海马已获成功 ,并由“全
国科技兴海海水养殖技术中心”批准设立 “全国科技兴海海
水养殖技术中心汕尾中心” ,其研究技术已申报国家发明专
利 ,并审查合格。 这样 ,可持续提供无污染、重金属含量合格
的健康优质海马品种 ,大大促进其在中医药中的广泛应用。
目前 ,我们已申报筹建海马 GAP药材基地 ,并用健康养
殖的鲜活海马 ,研制成功“沁阳春海马胶囊”、“沁阳春海马养
生液”、“沁阳春剑南春海马酒” 3种保健食品。
由于海马有规模化、工厂化养殖基地 ,可提供足量无污
染健康养殖的鲜活海马 ,将加速生产高附加值、高新技术含
量的保健食品或药品的发展。 随着科学的进步 ,结合海马补
肾壮阳、抗应激、延缓衰老等药理作用 ,应用现代生物技术 ,
提高其深加工生产的水平 ,发挥其在保健功能食品、新药开
发的巨大潜力 ,其生物医药应用开发的前景是十分广阔的。
参考文献:
[ 1 ] 黄宗国 . 中国海洋生物种类与分布 [ M ] . 北京:海洋出版社 ,
1994.
[2 ] 吕军仪 ,吴金英 ,李秉记 ,等 . 大海马在人工养殖条件下的生长
速率 [ J] .中国水产科学 , 2001, 8( 1): 90-94.
[3 ] 张朝晖 ,除国钧 ,徐珞珊 ,等 . 海龙科药用动物的理化分析 [ J ].
中药材 , 1997, 20( 3): 140-144.
[4 ] 张 强 ,王永利 . 尖海龙与日本海马脂肪的提取和分析 [ J ].
分析化学 , 1996, 24( 2): 139-143.
[ 5] 许益民 ,陈建伟 ,郭 成 .海马和海龙中磷脂成分与脂肪酸的
分析研究 [ J ]. 中国海洋药物 , 1994, ( 1): 14-17.
[ 6 ] 王 强 ,张朝晖 ,臧学新 ,等 . 刺海马化学成分研究 [ J] . 中国
药科大学学报 , 1998, 29( 1): 24-25.
[7 ] 张朝晖 ,徐国钧 ,徐珞珊 ,等 . 海龙类乙醇提取物的激素样作用
[ J ]. 中药材 , 1995, 18( 4): 197-199.
[8 ] 简 裁 . 四味汉方药壮阳作用实验研究 [ J ]. 日本药理学杂志
(日 ) , 1959, 55( 3): 85.
[ 9] 王 强 ,张朝辉 ,徐国钧 .抗衰老中药海马的化学成分与药理
活性研究 [ J ]. 实用老年医学 , 1997, 11: 44-45.
[ 10] 佘 敏 ,何耕兴 ,陈 辉 ,等 .五种海洋生物抗衰老相关活性
的实验研究 [ J ]. 中国海洋药物 , 1995, ( 2): 30-34.
[11 ] 许东晖 ,许实波 . 斑海马提取物抗血栓药理研究 [ J ] . 中药
材 , 1995, 18( 11): 573-574.
[ 12 ] 张朝晖 ,徐国钧 ,徐珞珊 . 五种海马提取物对 L -谷氨酸致大
鼠神经元钙内流的拮抗作用 [ J ]. 中国海洋药物 , 1994, ( 4):
6-9.
[ 13 ] 朱凌云 ,张学亮 .助阳散为主治疗阳痿 150例临床观察 [ J ].
中医药学报 , 1997, 25( 3) : 23-24.
蓼属植物的化学成分与药理学活性研究进展
巩忠福 ,杨国林 ,严作廷 ,谢家声

(中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 ,甘肃 兰州  730050)
摘 要: 蓼属植物主要含挥发油、黄酮与黄酮苷、萜类、蒽醌、甾类及苷类等多种化学成分 ,具有杀虫、抗菌、抗肿瘤
及抗氧化等多种药理学活性 ,研究开发前景广阔。
·82· 中草药  Chinese T raditional and Herbal Drug s  2002年第 33卷第 1期
收稿日期: 2001-08-15基金项目:甘肃省自然科学基金项目 ( ZS981-A21-041-N)作者简介:巩忠福 ( 1968-) ,男 ,陕西户县人 ,助理研究员 , 1991年获西北农业大学农学学士学位 , 1994年获中国农业科学院研究生院中兽医学专业硕士学位 ,主要从事中药化学及药理研究。 Tel: 0931-2656148   E-mail: zfg ong@ w es t163. com
关键词: 蓼属 ;化学成分 ;药理活性
中图分类号: R282. 71   文献标识码: A   文章编号: 0253 2670( 2002) 01 0082 03
Survey of chemical constituents and bioactivity of Polygonum L. plants
GON G Zhong-fu, YANG Guo-lin, YAN Zuo-ting , X IE Jia-sheng
( Lanzhou Institute of Anima l Science& Veterinary Pharmacy, Chinese Academ y of
Ag ricultur e Science, Lanzhou Gansu 730050, China)
Key words: Polygonum L. ; chemical constituents; pharmacological activi ty
  蓼属 (Polygonum L. )是蓼科 ( Po lygonaceae)的一个大
属 ,品种繁多 ,分布广泛 ,仅我国就有百余种之多。 蓼属植物
药理学活性多样 ,是世界各国重要的传统药物资源 ,如我国
常用的中草药何首乌、虎杖和 蓄等都源于蓼属植物。 近年
来研究发现该属植物具有抗微生物、杀虫、抗氧化、抗肿瘤等
多种生物活性 ,已经显示出巨大的研究和开发潜力。 现将近
年来有关该属植物化学成分和药理学活性的国内外研究概
况作一简述。
1 化学成分
1. 1 挥发油成分: 蓼属植物含有多种挥发油成分。 Nguyen
等 [1]对越南 P . odoratum L.地上部分的挥发油组分进行了
HPLC-M S分析 ,从中检测到 50多个化合物 ,主要成分为 β -
石竹烯、氧化石竹烯和十二烷醛等 ,对南澳洲 P . odotatum
L.的化学成分研究发现还有癸醛 ( decanal)、癸醇 ( decanol)
等 17种挥发油成分 [2 ]。
1. 2 黄酮及黄酮苷类:黄酮、异黄酮及黄酮苷类是蓼属植物
最主要的次生代谢产物。 较早报道的该类成分有水蓼素
( per sica rin)、槲皮素、槲皮苷、槲皮黄苷 ( quercimerit rin)、色
酮 ( chr omones)、查耳酮和二氢黄酮等。Haraguchi等 [3, 4]从水
蓼叶中分离到 7, 4′-二甲基槲皮素、 3′-甲基槲皮素、异槲皮
苷、槲皮素 -3-磺酸盐、异鼠李黄素 ( iso rham ne tin)、异鼠李黄
素 -3, 7-二磺酸盐、柽柳黄素 -3-葡萄糖苷 -7-磺酸盐 ( tama rix-
etin-3-g luco side-7-sulfa te)、甲基鼠李黄素 ( rhamnazin)、甲基
鼠李黄素 -3-磺酸盐和异槲皮苷 ( isoquercitrin)等黄酮及黄酮
苷类成分。 One等 [5 ]从 P . hydropiper的细胞培养物中分离
出 3个儿茶素类 ( ca techins)成分 ,分别鉴定为 ca techin、 epi-
ca techin、 epicatechin-3-O-ga llate。 Urones等从 P .minus中
分离到 6, 7-亚甲基二氧 -5, 3, 4′, 5′-四甲氧基黄酮和 6, 7-4′,
5′-二亚甲基二氧 -3, 5, 3′-三甲氧基黄酮。 Ahmed等报道首次
从辣蓼 P . f laccidum Meissn. 中分离到脂酰基黄酮类化合
物。郑尚珍等从红蓼 P . oriental L.植株中分离到槲皮素 -3-
O-α-L-鼠李糖苷、槲皮素 -3-O-β-L -葡萄糖苷、芦丁、荭槲皮素
-7-O-α-L-鼠李糖苷和异鼠李素等 5个黄酮苷类成分 ,从种
籽中分离出花旗松素 -3-O-β -D-葡糖苷 ( taxifo lin-3-O-β -D-
g lucoside)、山柰素 -3-O-α-L-鼠李糖苷 ( ka empfe rol-3-O-α-L-
rhamnoside)和柯伊利素 -7-O -β -D-葡糖苷 ( ch ry so eriol-7-O-
β -D-g luco side)等 3个黄酮苷化合物 [6]。
1. 3 萜类成分:倍半萜类化合物是蓼属植物非常重要的次
生代谢产物 ,这些化合物大多都具有 drimane骨架 ,如从水
蓼及同属其它多种植物中分离出的二醛类成分水蓼二醛
( tadeonal, po lyg odial)、 dialdehydes、异水蓼二醛 ( iso tadeon-
al )和 w arburganal等 [7, 8]。 Ja cobsson等 [9]从 P . glabrum中
分离出 4个具有典型 drimane骨架的倍半萜化合物 ,这 4个
化合物都是 2, 3位两个羟基的羧酸酯化物 ,分别鉴定为 2α,
2β -diangelo ylox yisodimeninol、 2α-angelo ylox y-3β -2′-methy l-
butanoyl-oxyisodimenino l、 2α-angelo ylox y-3β-2′-methylpent
-2′-enoyl-oxyisodimenino l和 2α-angeloy lo xy-3β-2′-methyl-
pentanoy lo x yisodimenino l。 其他的萜类成分还见 α-檀香萜
(α-santalene)及其衍生物 [7]。
1. 4 甾类成分: Tsai等 [10]从火炭母 P . chinense的叶子中分
离到 25R-螺甾烷 -4-烯 -3, 12-二酮 ( 25R -spiro st-4-ene-3, 12-
dione)、豆甾 -4-烯 -3, 6-二酮 ( stigmast-4-ene-3, 6-dione)和豆
甾烷 -3, 6-二酮 ( stigmastane-3, 6-dione)等 3种抗炎、抗过敏
活性的甾类成分。 其他甾类成分还见 β-谷甾醇、β-谷甾醇苷
和豆甾醇等。
1. 5 蒽醌及蒽醌衍生物: 迄今已从蓼属植物中分离到大黄
酚、大黄素、大黄素甲醚 ( physcion)、大黄素 -1-O-D-葡萄糖
苷、 大黄素甲醚 -1-O-D-葡萄糖苷、蒽醌、蒽黄酮酸 ( an-
th raflav ic acid)、 1, 5-二羟 -蒽醌、蒽醌 -2-羧酸、 2-乙蒽醌、 1-
氨基蒽醌、 2-氨基蒽醌和茜素 ( aliza rin)等一大类蒽醌衍生
物 [11]。
1. 6 其他成分: 蓼属中已见报道的其它化学成分还有
( stilbenes )和 苷 [12]、苯丙醇苷类 [13]、白花苷 ( leucoantho-
cyanin)和金丝桃苷 ( hyperin)等。
2 药理活性
2. 1 杀虫活性: 蓼属植物大多都具有杀虫、昆虫拒食、驱避
活性。水蓼、 蓄、辣蓼、异叶蓼 P . heterophyllum Lindm.、节
蓼 P . nodosum Per s.、腋花蓼 P . plebeium R. Br.、多穗蓼
P . poly stachyum Wall.和扛板归 P . perfoliatum L.等植物
的杀虫功效已见广泛的资料记载。 P . accuminatum和 P .
punctatum 在巴西和巴拉圭也被用作传统的杀虫剂治疗畜
禽螨病。 水蓼中含有的二醛倍半萜类成分 wa rburg ana l和
po ly godia l有明显的昆虫拒食活性 [14 ] ,水蓼的乙酸乙酯提取
物对 Splilarctia obliqua和 Spodeptera litura的三期幼虫具
有明显的驱避、拒食活性 [15]。P . glabrum是生长于尼罗河岸
边的一种多年生草本植物 ,在苏丹一直被用作抗蠕虫药物 ,
由于其含有昆虫驱避活性的倍半萜成分 ,因而不受害虫及食
草动物 (单峰骆驼除外 )的侵袭。 以浸纸法观察了 19种植物
的 20种提取物对白蛉 Lutzomyia longipalpis的杀虫活性 ,
结果表明包括 P . accuminatum HBK. 和 P . aviculare L.在
·83·中草药  Chinese T raditional and Herbal Drug s  2002年第 33卷第 1期
内的 5种提取物显示良好的杀虫活性 ,以 P . av iculare L.
活性最好 [14]。 P . convolvulus L. 的醇、水提物和蓼科酸模属
植物 Rumex acetosa L.的醇提物对白菜毛虫显示强烈的驱
避活性。 P . limbatum还有一定的灭螺活性 ,从而对以螺类
为中间宿主的疫病防制有意义。据推断该属植物含有的倍半
萜类成分的 8, 9-二醛基 7, 8位不饱和的 drimane骨架可能
是该类植物具有昆虫驱避活性的化学基础。
2. 2 抗微生物活性:体外试验表明 ,水蓼茎叶中含有的鞣质
对痢疾杆菌有一定的抑制作用 ,水蓼的水提物对部分革兰氏
阴性菌有相当的抗菌活性。 在中医临床上 ,水蓼常用于治疗
细菌性痢疾、肠疳。 P . glabrum、 P . bistorta、 P . equiseti-
forme等其他同属植物的抗菌、抗真菌、抗炎作用也多见报
道 [16, 17 ]。
2. 3 抗氧化作用:蓼属植物大多具有抗生物膜脂质过氧化
和清除体内过多自由基的作用 ,因此 ,许多蓼属植物都有抗
衰老活性。 Haraguchi [3]等报道了存在于水蓼水溶性组分中
的具有抗氧化活性的黄酮苷元和黄酮苷类成分 ,分别为 7,
4′-二甲基槲皮素 ( a )、 3′-甲基槲皮素 ( b)、槲皮素 ( c)和黄酮
苷类成分异槲皮苷 ( d) ,其抗氧化活性依次为 d> a> c> b。
Yagi等 [4]从水蓼中分离出 3种亲水的黄酮类成分 ,分别为
3-磺基槲皮素、 3, 7-二磺基异鼠李素和 7-磺基柽柳素 -3-葡萄
糖苷 ,活性试验结果表明这 3种化合物的抗氧化活性均优于
α-生育酚和槲皮素 ,槲皮素也优于 α-生育酚。 P . aviculare
L. 的抗脂质氧化及保肝作用也见报道。
2. 4 抗肿瘤作用: 水蓼对苯并 [α]芘、 1, 6-二硝基芘和 3, 9-
二硝基荧蒽的致癌变作用呈现一定程度的抑制活性 [19 ]。 P .
cuspidatum中含有蒽醌类化合物大黄素 ,大黄素通过抑制蛋
白酪氨酸激酶 ( PTKs)的活性而起到抗肿瘤的作用 [19]。另外
也见蓼属植物抑制蛋白激酶 C( pro tein kina se C)和 Ca2+
ATP酶活性的报道。
3 结语
绿色无公害必将是未来农药、医药及兽药的主调。 蓼属
植物具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤、杀虫等多种药理学活性 ,尤
其是其突出的杀虫活性和抗氧化活性 ,这对于新型植物源杀
虫剂与抗衰老、抗疲劳天然保健品的研究与开发无疑具有深
远的意义。
参考文献:
[1 ]  Nguyen X D, Le V H, Leclercq P A, et al . Volatil e con-
s ti tuen ts of th e aerial part s of Vietnamese Polygonum odora-
tum L. [ J] . J Essent Oil Res , 1995, 7( 3): 339-340.
[2 ]  Hun ter M V , Broph y J J, Ralph B J, et al . Composi tion of
Polygonum odoratum Lour. f rom sou th ern Aus tralia [ J] . J Es-
sent Oil Res , 1997, 9( 5): 603-604.
[3 ]  Haraguchi H, Hashimoto K, Yagi A. An tioxidativ e sub stan-
ces in leav es of Polygonum hyd rop iper [ J ] . J Ag ric Food
Chem, 1992, 40( 8): 1349-1351.
[ 4 ]  Yagi A, Uem ura T, Okamura N, et al . Antioxid at ive sul-
phated flavonoids in leav es of Polygonum hydropip er [ J].
Phy toch emis t ry, 1994, 35( 4): 885-887.
[ 5 ]  Ono K, Nakao M, Toyota M , et al . Catechin production in
cul tured Polygonum hydropiper cel ls [ J ] . Ph ytoch emist ry,
1998, 49( 7): 1935-1939.
[ 6 ] 郑尚珍 ,王定勇 ,刘武霞 ,等 . 荭草中的黄酮类化合物 [ J] . 西
北师范大学学报 (自然科学版 ) , 1999, 35( 4): 37-41; 42-45.
[ 7 ]  Fukuyama Y, Sato T, M iu ra I, et al . Drimane-type s esqui
and norsesqui terpenoids f rom Polygonum hydropiper [ J].
Phytochemis t ry, 1985, 24, 1521-1524.
[8 ]  Haraguch i H, Matsuda R, Hashimoto K. High-performance
liquid ch romatog raphic determination of s esqui terpene dialde-
h ydes and antifungal activi ty f rom Poly gonum hyd rop iper [ J].
J Agric Food Ch em, 1993, 41: 5-7.
[ 9 ]  Jacobss on U, Muddathi r A K. Four biologically active
sesquiterpenes of the d rimane type isolated f rom Polygonum
g labrum [ J]. Ph ytochemis t ry, 1992, 31( 12): 4207-4211.
[ 10 ]  Tsai P L, Wang J P, Ch eng C W , et al . Const ituents and
bioactiv e principles of Polygonum chinensi s [ J] . Ph ytochem-
ist ry, 1998, 49( 6): 1663-1666.
[ 11 ]  Huang S S, Yeh S F, Hong C Y. Ef fect of an th raquinone
d erivatives on lipid peroxidation in rat h eart mi tochondria:
St ructu re activi ty relationship [ J ] . J Nat Prod, 1985, 58:
1365-1371.
[12 ]  Vastano B C, Ch en Y, Zhu N Q, et al . Is olation and id ent ifi-
cation of s tilben es in tw o varieties of Polygonum cusp id atum
[ J] . J Agric Food Ch em , 2000, 48: 253-256.
[13 ]  Brow n V L, Lars on S R, Sn eden A T. Vanicosid es C-F,
new phenylp ropanoid glycosides f rom Polygonum pensylvan-
icum [ J ]. J Nat Prod, 1998, 61: 762-766.
[ 14 ]  Rojas de Arias A, Schm edia-Hirschmann G. Feeding deter-
rency and ins ecticidal ef fect s plan t ex tracts on Lutzomyia
lon gipalp is [ J]. Ph yto ther Res, 1992, 6: 64-67.
[15 ]  Tripathi A K, Jain D C, Singh S C. Persis tency of bioactive
f ractions of Indian plan t ext ract s on Poly gonum hyd rop iper as
an ins ect feeding deter rency [ J ] . Phytoth er Res, 1992, 13:
239-241.
[ 16 ]  Maoz M, Neeman I. Antimicrobial ef fects of aqueous plant
ex tracts on the fungi Microsporum canis and Trichoph yton
rubrum and th ree bacterial species [ J ] . Let t Appl M icrobiol,
1998, 26: 61-63.
[17 ]  Ghazal S A, Abu zarqa M , M ahasned A M. Ant imicrobial ac-
tivi ty of Polygonum equiseti fom e ext racts and f lavon oid s [ J] .
Phy tother Res , 1992, 6: 265-269.
[ 18]  Horikaw a K, Moh ri T, Tanaka Y, et al . M od erate inhibi ti on
of m utagenici ty and carcinogenicity of ben zo [a] pyrene, 1, 6-
dini t rop yrene and 3, 9-dini t rofluoranth ene b y Chines e medici-
nal herbs [ J ]. Mutagenesis ( UK) , 1994, 9( 6): 523-526.
[ 19 ]  Jayasu riya H, Koonchanok N M, Geah len R L, et al . E-
modin , a p rotein tyrosin e kinas e inh ibitor f rom Polygonum
cuspid atum [ J] . J Nat Prod, 1992, 55( 5): 696-698.
·84· 中草药  Chinese T raditional and Herbal Drug s  2002年第 33卷第 1期