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梣属植物药用研究进展



全 文 :梣属植物药用研究进展
雷荣剑 ,金圣煊
(杭州创新中药标准化研究所有限公司 ,浙江 杭州 310053)
摘要 梣属植物是重要的观赏及经济植物 ,具有丰富的药用价值。国内外对其进行的研究逐年增多 ,本文综述近年来国
内外梣属药用植物化学成分 、药理作用等方面的研究进展 , 为今后对该属植物进一步研究和开发利用提供参考。
关键词 梣属;化学成分;传统药学;药理作用
[中图分类号 ]  R931.71 [文献标识码 ]  A 学科分类代码: 350.35
文章编码:1001-8131(2008)05-0051-03
AdvancesinstudiesonmedicinalplantsofFraxinusspecies
LEIRongjian1 , JINShengxuan2
(HangzhouinnovationTCMstandardizationResearchinstituteCo., LTD, Hangzhou, 310053, China)
  Abstract TheFraxinusspeciesisagenusofornamentalandeconomical, alsohasrichmedicinalvalue.Study
onthisherbsincreasesdyearbyyear.Thispaperreviewsresearchprogressonchemicalconstituentsandpharma-
cologicalefectofFraxinusspeciesrecentyears, toProvidereferenceforthefurtherresearchanddevelopmentof
thisplants.
Keywords fraxinusspecies;chemicalcomposition.ethnopharmacology;pharmacologicalaction
  资源学介绍木犀科(Oleaceae)梣属(Fraxinus)植物全世
界约 38种 ,绝大部分分布于北半球的温带和亚热带地区 [ 1] ,
特别是在保加利亚分布最多 , 我国代表植物有梣(白蜡树)
FraxinuschinensisRoxb。梣属下面又包含很多个种 , 梣属植
物大多数是落叶乔木 ,很少是灌木。梣属植物在经济 、商业 、
医药上具有重要价值 ,如我国特产的梣分布遍布全国 , 可作
行道或护堤树 , 枝叶可放养白蜡虫。梣属植物木质坚韧细
密 , 为建筑 、家具 、农具的优质木材 , 其枝条可用作编筐篓的
编制材料 [ 55] 。
1 传统药学应用
梣属植物因为其有利尿和轻度泻下作用在世界上许多
地方被用于治疗便秘 、水肿 、关节炎 、风湿痛 、膀胱炎 、头皮搔
痒等症 [ 3] 。 在我国的一些少数民族地区用梣属 F.mala-
cophyla的根作为解热药 、抗疟药 、抗鼻炎 、抗炎药 、止血等使
用;梣(白蜡树)的茎皮在四川等地区作秦皮用 , 能清热燥
湿 , 清肝明目;还有用梣属植物来治疗口腔炎 、牙痛 、发热 、泌
尿系统感染等 [ 4] 。梣属 F.japonica(日本产)植物的根已在日
本作为利尿 、退热 、止痛 、抗风湿痛药获得上市应用 [ 5 , 6] , F.a-
merican也具备类似的功效 , 中国产的 F.bungeana被用作治
疗腹泻 、关节炎 、发热等症 [ 7] 。在欧亚地区 , F.excelsior的叶
和根被作为利尿和抗风湿药使用 [ 8] 。 20世纪初 , 梣属植物
的叶子主要被用来治疗发热和风湿症。 F.excelsiorandF.
ornus的树皮和叶子在保加利亚和波兰地区被作为创伤愈合
药 、抗腹泻药 、抗痢疾药等使用 [ 9, 10] 。
2 植物化学成分
目前研究发现存在于梣属植物中的化合物有香豆素类 、
裂环环烯醚萜类 、苯基乙醇类等 , 其中裂环环烯醚萜类主要
以苷的形式存在。梣属植物还含有木脂素类 、黄酮类 、单酚
类化合物等 , 但含量不高。香豆素类是梣属植物区别于木犀
科其他属植物的主要成分 , 在过去一直是研究热点 , 最近几
年对梣属植物的裂环环烯醚萜苷类成分研究不断增加。
2.1 香豆素类:香豆素类大多以游离态存在于梣属植物
中 [ 11 , 12] , 约有 23种 , 如东莨菪内酯 、秦皮素 、野莴苣苷 、异秦
皮素等。梣属植物最少的含有 1类香豆素 , 最多的含有 14
类香豆素 ,绝大多数在 1到 14类之间 。其中 , 具糖苷结构的
香豆素七叶苷(esculin)和秦皮甙(fraxin)几乎存在于所有的
梣属植物中 。只是两者的比例不同 , 在 F.ornusbark、 F.
sogdiana和 F.Syriaca中七叶苷占大多数 ,而在 F.excelsior和
F.oxycarpa中七叶苷含量很少 [ 13 , 14] 。
2.2 裂环环烯醚萜类
2.2.1 oleoside型和 10-hydroxyoleoside型的裂环环烯醚萜
类:有 28种此类化合物存在于梣属植物中 [ 15] , 它们通常以
糖苷的形式存在 ,也有一些是以酯键结合存在 , 酯化部位通
常在 C-7、C-11位上。
2.2.2 裂环环烯醚萜 C-2”上含氧衍生物:从 F.americana
中分离得到 4种衍生物 , 分别是羟基衍生物和甲氧基衍生
物 ,其在分离过程中性质稳定不会相互转换 [ 16] 。
2.2.3 酰化裂环环烯醚萜苷类:从F.oxycarpa中分离得到 3
种裂环环烯醚萜苷衍生物 FraxicarbosideA, FraxicarbosideB
和 FraxicarbosideC, 在葡萄糖基的 6位炭原子上可以是 H
基 ,也可以是酰基(acyl)[ 17] 。
2.2.4 甲基化裂环环烯醚萜苷类:CalisI等从 F.angustifolia
中分离得到 2种甲基化衍生物 [ 18] 。
2.2.5 多环裂环环烯醚萜类:多环裂环环烯醚萜类只存在
于 F.ornus, F.uhdei和 F.insularis中 [ 19, 18 , 20] 。两个羟基苯衍
生单元通过二苯醚键形成可弯曲的多元环。
2.2.6 二元裂环环烯醚萜类:这种萜类由两个 oleoside基团
连接到糖基上。这种结构的裂环环烯醚萜存在于 Jasminum
spp和其他木犀科中 [ 21 , 14] 。
2.2.7 裂环环烯醚萜苷元:CalisI等发现 Oleobutyl和 lig-
strobutyl存在于 F.oxycarpa中 [ 18] 。
2.2.8 具重排结构的裂环环烯醚萜类:这种重排裂环环烯
醚萜类由另外一种裂环环烯醚萜重排而来的 , 如 Ligstra可
由 ligstroside在水解条件下重排而来 [ 22] 。
2.3 苯乙醇苷:九种苯乙醇苷类存在于 Fraxinusspp.中 , 这
九种苯乙醇苷化合物苯环及葡萄糖环上取代基都不相
·51· 哈尔滨医药 2008年第 28卷第 5期
同 [ 23 , 4 , 6] 。
2.3.1 互为同分异构体的苯乙醇苷类:从 F.ornus中分离
得到的 Frachinoside和 escuside互为同分异构体 [ 24 , 25] , 其由
香豆素糖苷和裂环环烯醚萜糖苷通过香豆素糖苷糖基与裂
环环烯醚萜 7位炭上的羧基连接而成。
2.4 木脂素类:梣属中的木脂素类化合物主要以芝麻素型
存在 , 有些则连有糖基 [ 26, 27] 。在日本产的山茶中检测到橄
榄脂素和 cycloolivil[ 28 , 29, 27] 。
2.5 黄酮类:22种黄酮类化合物被发现存在于梣属植物
中。黄酮苷的糖基主要是在 7位炭上 , 黄酮醇的糖基主要存
在于 3位炭上 [ 30] 。
2.6 单酚类化合物
2.6.1 酚酸及其衍生物:6种苯甲酸衍生物被发现存在于
梣属植物中 [ 31 , 32] 。
2.6.2 苯丙素苷类化合物:松柏苷 、丁香甙等 3种苯丙素苷
类化合物被发现存在于梣属植物中 [ 33 , 34] 。
2.7 甾醇和三萜类:三萜类化合物有如熊果酸 、齐墩果酸 、
白桦脂酸 、桦木素 、β -谷甾醇 , 它们在梣属植物中分布很广
泛 [ 35 , 33] 。
2.8 其他:利用气质联用色谱还分离检测到 F.excelsior种
子含茉莉酸 、赤霉素等化合物 [ 36] 。
3 提取物药理作用研究
3.1 抗菌活性:梣属植物 F.excelsior树皮的乙醚或乙醇提
取物对枯草杆菌有抑制作用 [ 37] 。 F.excelsior叶的提取物则
对真菌或霉菌有抑制作用 [ 38] 。 Grujic-Vacic等研究发现 F.
ornusandF.excelsior对 11种微生物有生长抑制作用 , 对白
色念珠菌和金黄色葡萄球菌的抑制作用很明显 [ 32] 。 Lam-
brev[ 39]等发现乙醇提取物对钩端螺旋体有抑制作用 , 其中主
要是香豆素类和裂环环烯醚萜苷类化合物对各类菌素起了
主要抑制作用。
3.2 补体抑制和抗炎作用:F.japonica的水或甲醇提取物抑
制了角叉藻聚糖导致的大鼠皮肤肿胀。七叶灵等具有降低
毛细血管通透性作用 , 可抑制因紫外线导致的豚鼠皮肤损
伤 [ 40] 。 F.excelsior的树皮和叶子在古代被用于风湿症药物
治疗 [ 8] , 树皮的乙醇提取物是抗炎和抗风湿植物药 Phytod-
olorN的组份之一。
二氢叶酸还原酶抑制剂对抗炎作用有影响 , Strehl等观察
了植物药 PhytodolorN对这种酶的影响 ,表明 F.excelsior提取
物对酶的抑制作用很显著。 StefanovaZ对 F.ornus的树皮提
取物及秦皮甲素对急性感染过程作了研究 [41] , 表明提取物相
对秦皮甲素来说显著低降低了溶血效应。提取物和秦皮甲素
对 CP产生 50%抑制作用的浓度分别是 5μg/ml和 10μg/ml。
在体外以不同浓度 、不同类型香豆素对正常人血清经典和旁
路补体效应进行了研究 ,结果是这些香豆素至少对一种补体
途径产生作用 , 但不呈剂量依赖性的。有些化合物间表现出
协同效应 ,激活一种途径的同时抑制了另外一种途径 [ 42] 。
研究还发现秦皮甲素降低了巴豆油导致的小鼠皮肤肿
涨及减少粒性白细胞浸润 [ 43] 。体外研究发现梣属植物中裂
环环烯醚萜苷对补体激活途径和旁路激活途径有抑制作
用 [ 44] 。此外梣属植物中的毛蕊花糖苷还具有免疫抑制作
用 [ 45] 。
3.3 抗氧化:Meyer等人对 F.excelsior皮乙醇粗提取物进行
了抗氧化研究 [ 46] ,以丁羟甲苯或丁羟茴醚对猪油和向日葵
油抗氧化为对照 , 结果发现秦皮素和七叶灵具有较好的抗氧
化作用。
3.4 促进皮肤再生功能:Klouchek等人将梣属植物乙醇粗
提物进行了雄性大鼠标准皮肤创伤恢复研究 ,结果发现给药
后第三天创伤皮肤部位上皮形成率为 55.80%, 且在第 7天
和第 10天分别达到 84.85%和 96.90%,这一结果优于七叶
灵的促进皮肤再生效果 [ 47] 。
3.5 抗光照损伤:Lazarova等人将梣属植物中的香豆素类
成分进行了抗光对光敏性酵母细胞损伤研究 , 结果发现其中
两种香豆素类化合物在浓度为 20mg/ml时作用和 25mg/ml
氨苯甲酸相当 [ 48] 。
3.6 抗病毒作用:Galabov等人将梣属植物中的香豆素类成
分进行了抗脊髓灰质炎病毒 、流感病毒 、鸡瘟病毒研究 , 结果
是 28 mM/ ml以上的七叶亭溶液对鸡瘟病毒有对抗作
用 [ 49, 50] 。
3.7 利尿作用:F.excelsior的叶子水或乙醇提取物具有利尿作
用,作用原理可能是留钾排钠,活性物质为黄酮类化合物[ 51] 。
3.8 利胆汁作用:HandaSS等研究发现 Fraxinusspp.中的香
豆素类和黄酮类成分具有促进实验犬的胆汁分泌作用 [ 52] 。
4 结论
对梣属植物的化学研究发现了大量化合物的存在如香
豆素类 、裂环环烯醚萜类 、苯基乙醇类 、木脂素类 、黄酮类和
单酚类 ,加起来共有 155种之多 ,而其中的 78种都属于香豆
素类或裂环环烯醚萜类成分。对香豆素类成分的研究是最
多的 ,如七叶亭 、秦皮素 、秦皮醇等 , 一些梣属植物被用来工
业化生产香豆素。有 52种裂环环烯醚萜类化合物存在于梣
属植物中 ,而目前研究较为深入的只有 13种。梣属植物提取
物具有抗菌 、抗炎 、抗氧化 、促进皮肤再生 、抗光照损伤 、抗病
毒 、利尿 、利胆等作用。总之 , 梣属植物含有丰富的酚类化合
物且具有各种生物活性 ,是值得深入研究的药用植物之一。
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收稿日期:2008-05-28
[上接第 50页 ]
变(CIN)细胞表面的Ⅰ型人白细胞抗原表达 ,有利于 HPV基
因整合 、转录从而降低对肿瘤细胞的免疫识别, 米非司酮通过
抗孕激素和抗糖皮质激素作用 ,阻断 CIN向宫颈癌的进展。
10 米非司酮治疗子宫内膜癌
子宫内膜癌的发生与雌激素密切相关。 孕激素用于治
疗子宫内膜癌已有多年历史 ,但米非司酮用于内膜癌的治疗
尚处于研究阶段 , 大量体外试验 [ 16]证实了米非司酮对子宫
内膜癌的抑制作用 , 及其与孕酮的协同抗癌作用 ,而相关的
临床研究报道较少。 期待着对其抗癌作用的大规模研究发
挥其抗肿瘤的优势。
11 米非司酮治疗卵巢肿瘤
卵巢肿瘤的发生 、发展以及预后与多种因素有关。
Rose[ 17]的体外试验证实米非司酮对细胞周期的调节作用。
Rocereto等 [ 18]的二期临床试验表明 , 对 44例难治性卵巢癌
患者应用米非司酮(200mg/d), 28d为 1疗程 , 9例治疗有
效 , 总有效率达 26.5%。
12 米非司酮治疗胎盘粘连
米非司酮治疗胎盘粘连过程中病人除轻微腹痛外无明
显不适 , 未观察到对新生儿有影响 ,可不用住院观察 ,避免切
除子宫 , 花费少 ,病人容易接受。米非司酮治疗胎盘粘连的
效果与胎盘粘连的分类及用药时间有关。对胎盘粘连后徒
手剥离失败或部分胎盘残留 、胎盘粘连性植入的患者治疗效
果好。对其远期副作用及不良反应未行深入观察研究.有待
以后不断完善 [ 19] 。
综上所述 , 米非司酮在妇产科应用极为广泛 ,但对于妇
科肿瘤等疾病的治疗应用方面缺乏有效的临床实验与效果
评价。对于临床适应症的选择 、治疗剂量 、应用时间和可能
出现的副反应等尚需深入研究与探讨。期待着对米非司酮
研究的进一步扩展 , 以最大限度地发挥其药理作用。
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