全 文 ：作者简介:叶君勇(1971-),男 ,浙江丽水人 ,农艺师 ,从事农产品生产及促销工作。 　　收稿日期:2009-10-19
紫金牛属植物岩白菜素研究现状及开发利用
叶君勇 1, 2　徐燕云 1　吴晓梅 1
(1丽水学院化学与生命科学学院 ,浙江丽水　323000;2丽水市莲都区农业局 ,浙江丽水　323000)
摘　要:对资源植物紫金牛中的主要成分岩白菜素的研究现状及开发利用情况进行了综述。
关键词:紫金牛;岩白菜素;开发利用
中图分类号　S682.39　　　文献标识码　A　　　文章编号　1007-7731(2009)21-160-03
TheReseach, DevelopmentandUtilizationofBergeninuminArdisiajaponica
YeJunyong1, 2etal.　(1Collegeofchemistryandlifescience, LishuiUniversity, Lishui323000, China;2AgricultureBu-
reauofLianDudistrict, Lishui323000, China)
Abstract:Thearticlehassummarizdtheresearchingproductiononit sprincipalconstituentofBergeninumandotheraspects
ofArdisiajaponica.
Keywords:Ardisiajaponica;Bergeninum;Developmentuse
　　紫金牛(Ardisiajaponica)是紫金牛科紫金牛属植物 ,
在宋朝苏颂的 “图经本草 ”中早已有了记载 ,谓其 “气味辛
平 ,无毒 ,主治时疾隔气 ,去风疾 ”;李时珍 “本草纲目 ”谓
其主治 “解毒破血 ”[ 1] 。紫金牛作为一种民族药在少数民
族中也应用已久 。全株及根供药用。治肺结核 ,咯血 ,止
咳 ,慢性气管炎效果很好 ,也可以治疗跌打风湿 ,黄疸肝炎
等症状 ,是我国民间的一种常用药 ,并经常作为单味药
入药。
1　资源分布
紫金牛属植物约 300种 ,分布于热带美洲 ,太平洋诸
岛 ,印度半岛东部及亚洲东部及南部 ,少数分布于大洋州 ,
非洲不产 [ 2] 。我国紫金牛属植物资源丰富 ,有 68种 , 12
变种 ,分布于长江流域以南各地。其中紫金牛产于陕西及
长江流域以南地区 ,海南岛未发现 ,习见于海拔约 1200m
以下的山林下或竹林下阴湿的地方 。朝鲜 ,日本也有
分布。
2　化学成分
紫金牛植株中的化学成分相当复杂 ,曾经有过报道从
紫金牛中分离到苯醌类化合物 Embelin, 异香豆素 Berge-
nin, 黄酮类化合物等。其中香豆素类 ,也就是岩白菜素
Bergeninum为紫金牛的主要有效成分。
1995年日本的 JIA等将日本产朱砂根全株经脱脂后
用甲醇进行提取 ,得 2种新的岩白菜素衍生物:11 -O香
草酰岩白菜素和 11-O-(3 , 4 )-二甲基没食子酰基)
-岩白菜素 ,同时还获得 3种已知的化合物:岩白菜素 , 11
-O没食子酰基岩白菜素和 11-O-3, 5 -二甲氧基 -4
-羟基苯甲酰岩白菜素 。Piacent于 1996年从紫金牛中
也获得了岩白菜素 ,异岩白菜素和三甲氧基异岩白菜素。
贾晓斌等人于 1996年用 HPLC法测得紫金牛药材中岩白
菜素的含量为 0.32%～ 0.51%。张艺等人于 1995年也用
HPLC法对 24种紫金牛属植物中岩白菜素做了测定 ,结果
显示岩白菜素含量高于 1%的植物依次是:贵州产红凉
伞 ,四川产朱砂根 ,紫金牛及云南产酸苔菜 ,有较大的资源
利用价值。刘伟华 [ 3]等除了测定紫金牛全株的岩白菜素
外 ,对不同器官岩白菜素含量还作了比较分析 ,结果表明 ,
紫金牛叶 ,茎中的岩白菜素含量差异不明显 。这些研究为
紫金牛属中岩白菜素的开发利用并走向国际中药材市场
提供了有力的依据和证据。但总的来说 ,我国对该属植物
的药用价值的研究还不够全面 ,系统 ,缺乏有关药理药效
方面的研究 ,尤其是有效药用成分岩白菜素含量在植物种
间 ,种内群体间和群内个体间是否存在差异 。这直接关系
到中药材的疗效 ,原材料药材的质量和相关药业开发成本
的高低 。
3　理化性质
岩白菜素的分子式是 C14H19O9 ,分子量为 328.27。白
色疏松针状结晶或结晶性粉末 ,气微 ,味苦 ,遇光和热变
色 ,在甲醇中溶解 ,在水或乙醇中微溶。
3.1　提取工艺　岩白菜素多由药材矮地茶 ,洛新妇 ,岩白
菜中提取 [ 4] 。将矮地茶粗粉加水 ,煎煮 ,趁热过滤 ,常压浓
缩至密度为 1.06 ～ 1.08(58℃),得流浸膏 ,放入较大量的
乙醇中 ,搅拌均匀 ,析出颗粒状沉淀 ,过滤 ,沉淀溶于少量
水中 ,并加到 2倍的乙醇中 ,如此反复溶浸 3次 ,合并滤
液 ,加氨水调节 pH至 9 ～ 10析出沉淀 ,过滤 。沉淀用少量
的乙醇洗涤 ,合并洗液和滤液 ,加水稀释 ,滤去不溶物 ,放
至过夜 。有类白色结晶析出 ,乙醇重结晶 ,活性炭脱色 ,可
得纯岩白菜素。 1995年云南省大理州制药厂采用工业乙
160 安徽农学通报 , AnhuiAgri.Sci.Bul.2009, 15(21)
DOI :10.16377/j.cnki.issn1007-7731.2009.21.042
醇从岩白菜中加热回流提取岩白菜素 ,提取率是 3.
53%[ 4] 。此法采用氨水控制酸碱度 ,将分子重大的酸性强
的鞣质几乎完全沉淀下来 ,同时也用甲醇乙醚祛除了糖
质 ,有利于岩白菜素的重结晶。 1991年刘伟华等开创了
以甲醇浸泡药材 ,以超声波助溶提取的方法。 1996年彭
永芳等用石灰水提取岩白菜素 ,通过控制 pH值以及各物
质配比 ,加入明胶简化工艺可提高生产率 [ 5] 。 1997年龚
建夫等设计了一套新的岩白菜素的提取工艺。此方法较
老 ,工艺简单 ,生产稳定 ,耗醇率低 ,成本较低 。具体为生
药粉末加饱和石灰水提取 ,减压浓缩至密度为 1.15 ～ 1.
20。用浓盐酸调 pH为 2 ～ 3,搅拌 , 70℃左右水浴加热
15min。放置抽滤。得岩白菜素粗晶 ,用水洗至无色 ,烘
干 ,粗晶置于乙醇中 ,加活性炭 ,煮沸过滤。室温放置 ,滤
出析出物 ,水洗烘干 ,即得岩白菜素成品 [ 6] 。此工艺的特
点是 ,考虑到生药中的鞣质含量大 ,所以用饱和石灰水提
取 ,使鞣质生成不溶于水的的钙盐留在残渣中 ,增加了水
溶性。云南大理州制药厂对植物岩菖蒲(岩白菜)进行了
分离实验 [ 7] 。采取岩菖蒲粗粉加工业乙醇热回流提取。
回收溶煤至比重为 1.06 ～ 1.08(58℃)。放置结晶析出 ,
抽滤 ,乙醇加热回流浸渍洗涤 ,放冷抽滤 ,晶体再用少量乙
醇液洗涤抽滤数次 ,收集晶体 。按照 7∶100的比例加经经
过处理的 95%乙醇置水浴上加热回流溶解 ,趁热抽滤 ,滤
液放置结晶 ,过滤 , 105℃干燥 ,即得 ,提取率为 3.35%。这
种方法也是将其中的大量鞣质祛除 ,在保持原提取工艺不
变的情况下 ,用明胶沉淀法和豆浆法提取去除鞣质则更
有利。
3.2　制剂工艺　岩白菜素应用于临床 ,具有较好的镇咳
祛痰的作用。但该药在水中的溶解度很小 ,体内代谢快 ,
使疗效受到影响 。目前岩白菜素常见的制剂有片剂 ,糖
衣 ,栓剂 ,胶囊剂以及一些复方制剂等 。
4　药用价值
在我国很多地方 ,如云南等地 ,其根状茎和全草均可
入药。药理实验研究发现 ,岩白菜素有抗炎 ,护肝 ,抗溃
疡 ,提高免疫力 ,抗凝血 ,降血脂等作用。但其活性都不是
很明显。最近还发现它显示了抗心率失常作用 ,弱的体外
抗 HIV病毒功能和抗病毒活性 [ 8-12] 。而对于岩白菜素的
衍生物 8, 10-二甲基白菜素和 11 -O-没食子酰基岩白
菜素对小鼠体内的肿瘤有弱的抑止作用 ,它们都强于岩白
菜素 ,以氯仿诱导小鼠肝损伤为模型 ,发现乙酰化的岩白
菜素比岩白菜素抗肝损伤作用更强 [ 13-14] 。
4.1　止咳作用　岩白菜素有明显的止咳作用 ,其止咳强
度约相当于磷酸可待因的 1/7 ～ 1/4,增加剂量其止咳效
果不如磷酸可待因增加显著 [ 7 , 15] 。根据湖南医院院药理
研究组对猫所做的止咳实验 ,推测其止咳作用部位可能在
中枢 ,但连续用药 23d,对猫不产生耐药性 ,对小鼠无止痛
作用 ,对猫狗呼吸也无抑制作用 ,也不对抗尼可杀米兴奋
猫呼吸中枢的作用 ,说明岩白菜素还不同于一般的吗啡类
中枢性止咳药 [ 15] ,它的突出特点是对咳嗽中枢有先则性
抑制作用 ,而对其他中枢无明显的增强抑制作用 。
4.2　抗菌 、抗炎 、抗病毒作用　岩白菜素有抗菌消炎 ,收
敛作用 ,可用于消化道非感染性炎症 ,也有用于子宫颈糜
烂者 ,能抑制痢疾杆菌。
岩白菜素可以治疗慢性气管炎 ,通过对大鼠进行实
验 ,结果表明治疗组大鼠器官的杯状细胞减少 ,炎细胞浸
润减轻 ,肺气肿及肺萎陷程度也有减轻 。刘文江等人对小
鼠所做的实验表明对炎症早期的血管通透性亢进 ,渗出和
水肿有显著的抑制作用 ,对大鼠肩部纸片肉芽肿增生也有
显著抑制作用 ,显示对增质期炎症也有影响 [ 16] 。把岩白
菜按中药炮制加工工艺制成药片 ,对食管上皮细胞增生和
上消化道炎症患者进行长期治疗观察 ,治愈率达 88.7%,
表明岩白菜对上消化道炎症疗效明显 ,是一种具有开发前
景的新药 [ 17] 。此外还发现岩白菜素对实验性溃疡大鼠有
活性 ,与临床用岩白菜素治疗胃溃疡和十二指肠溃疡 ,慢
性胃炎的作用一致 ,说明岩白菜素有促进病变组织恢复的
作用 [ 17] 。
抗病毒方面岩白菜素不仅能抑灭 DNA病毒 ,而且能
抑制 RNA病毒 ,灭病毒后的细胞仍能继续分裂繁殖 ,说明
岩白菜素有效而无毒。
4.3　呼吸作用　岩白菜素有降低血管和肺组织耗氧量 ,
其反应机制是岩白菜素作用于含疏基为必需基团的酶系
统 ,来降低组织呼吸 ,但其作用不明显。
4.4　提高免疫力　岩白菜素可促进血清溶血素的产生 ,
促进脂多糖 LPS诱导的小鼠 B淋巴细胞的增殖 ,增强小鼠
足跖 DTH反应和 PHA诱导的 T淋巴细胞转化。提高小
鼠血清溶菌酶的含量和全血白细胞吞噬白葡萄球菌的功
能 ,促进脾细胞产生 L-2,可逆转环磷酰胺对 HC50的抑
制作用 [ 18] 。
吞噬细胞经各种刺激物或淋巴细胞释放 MAF的作
用 ,活性增强成为效应细胞 ,可分泌 50种以上的物质 ,大
大增强细胞毒作用 ,可杀伤多种靶细胞而对正常细胞无影
响。岩白菜素可使小鼠血清溶菌酶含量增多 ,对巨噬细胞
有活化作用 ,可能是岩白菜素治疗支气管炎 ,镇咳 ,防治细
胞增生 ,癌变的重要原因 [ 18] 。
实验证明 L-2是产生一种有效抗肿瘤活性 LAK细
胞的唯一需要的淋巴因子 ,岩白菜素可促进脾细胞产生 L
-2,以达到抗炎 ,防治感染的作用 ,也用于自身免疫性疾
病和免疫缺陷病治疗 [ 19] 。
4.5　其他作用　岩白菜素可以降低损伤肝的谷氨酸丙酮
转移酶和山梨醇脱氢酶的释放 ,同时降低谷胱甘肽还原酶
及提高谷胱甘肽含量 ,它的护肝作用主要是通过调节谷胱
甘肽和抑制自由基的释放 [ 20] 。此外岩白菜素还有明显的
祛痰作用 ,其作用强度与同等剂量的桔梗相当。在解热方
面对霍乱 、伤寒 、副伤害 、甲乙菌苗 、破伤风类毒素混合制
剂引起的发热有较强的作用 。
161　 15卷 21期 叶君勇等　紫金牛属植物岩白菜素研究现状及开发利用
4.6　临床应用　岩白菜素作为镇咳去痰药 ,止咳去痰作
用明显 ,平喘作用差 。用于治疗慢性支气管炎 ,经过临床
验证 ,疗效比较稳定。 125mg岩白菜素的止咳作用与
25mg咳必清的作用相似 ,但作用低于 20mg可待因 [ 21] 。
岩白菜素吸收快 ,排泄快 ,成人口服 1h尿中即出现原
形药物 , 1 ～ 2h达高峰期 , 12h消失。 12h内尿中以原形物
排泄的岩白菜素不到服用量的 1%。说明岩白菜素在体
内大部分迅速代谢 ,少量以原形物经肾排泄。
5　研究发展方向
岩白菜素和异岩白菜素具抗艾滋病毒作用 ,对抗艾滋
和抗艾滋病方面的药无疑是个新启示。现在全球艾滋病
人日益增加 ,国际上没有任何一种药物能够完全治疗艾滋
病 ,使得艾滋病毒成为世纪绝症 ,岩白菜素的开发利用 ,也
许会给这一现状带来一丝希望 。岩白菜素能够抑制胰岛
素的降解 ,这也无疑对肝病患者来说是个福音。胰岛素价
格昂贵 ,并且降解速度很快。这个药物在临床应用中仍然
是块空白 ,在今后随着科学技术的不断发展 ,岩白菜素的
应用会更加普遍。心血管疾病是世界一号杀手。岩白菜
素在药理实验中发现有抗心率失常作用 。但这些药理作
用都仍然只是在实验室中进行 ,并没有运用在临床实验中
去 ,在不久的将来岩白菜素会代替其他更多昂贵的药物 ,
但同时达到更好的疗效。但现在对其的研究也只是停留
在实验室药理分析和提取测定上 ,临床应用也只是停留在
传统的药物上 ,所以随着科学技术的进步 ,岩白菜素会充
分发挥它的药理作用 ,不断的造福人类。岩白菜素的提取
工艺相对简单 ,生产稳定 ,药物来源丰富 。测定方法也多
种多样 ,在今后的应用会更加普遍 。
6　结束语
紫金牛属是我国的药用大属 ,在我国医药史上也已经
有 900多年的历史 ,随着科技的不断发展 ,人们对它的认
识与利用不断加深 ,发现其中的主要成分岩白菜素具有很
高的医学利用价值 ,对岩白菜素的开发利用的研究将不断
的深入。但目前对于紫金牛属岩白菜素种内遗传差异等
的研究仍属空白 ,所以 ,随着对紫金牛属中岩白菜的研究
的不断深入和认识 ,将该药的作用发挥的更广阔 ,是未来
的发展方向之一。
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(上接 70页)短 ,冬前苗龄小 ,生长量小 ,冬前不需要追肥
浇水。应把肥料用在底肥上。即采用一炮轰的施肥方法 ,
底肥施土杂肥 2000kg/hm2以上 ,配施氮 15kg,磷 6 ～ 8kg,
土杂肥和化肥全部底施。 N素化肥的 70%作底施 , 30%的
化肥留作拔节期施用。实践证明:增施基肥 ,返青期调查 ,
叶片较不施肥的增加 1.8张 ,分蘖增加 1.2个 ,根增加 2.1
条 ,穗数增加 8.9万 ,增产 46kg,增产率 18.7%。
3.4　加强田间管理　晚播麦的田间管理 ,除与适期播麦
相同之处外 ,不同之处是:冬前苗体小 ,根系不发达 ,冬前
管理以镇压为主 ,提高地温 ,防止吊苗 ,冬前一般不浇水 ,
以免加重冻害 ,造成死苗 。早春管理以镇压与中耕相结
合 ,以增温促墒;除草 ,促进根系下扎 ,促苗早发 ,对旺长苗
进行深锄 ,以抑制无效分蘖大量发生 ,达到促控结合。小
麦起身拔节期要加强肥水管理 ,以促为主 ,增大群体 ,提高
成穗率 。中后期可结合防治病虫 ,喷施植物生长调节剂和
微肥等 ,以防御干热风的侵害 ,增加粒重 ,提高单产 。
(责编:吴祚云)
162 安徽农学通报 , AnhuiAgri.Sci.Bul.2009, 15(21)