全 文 ：蓼属药用植物的化学成分及其药理活性研究进展
〔摘要〕 蓼科蓼属植物主要含黄酮类、醌类、苯丙素类、萜类等化学成分，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、止痛、抗菌、杀虫等药理
作用，文章对近十年来该属植物在化学成分和药理作用方面的研究进展做一综述。
〔关键词〕 蓼属；化学成分；药理作用；研究进展
〔中图分类号〕R284.2；R285 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕doi:10.3969/j.issn.1674－070X.2015.07.021
Research Progress of Chemical Constituents and its Pharmacological
Activities from the Medicinal Plants of Genus Polygonum
Bing-Bing Shen, Min Wang, Juan Luo, Yu-Pei Yang, Sheng-Huang Chen*, Wei Wang
(Hunan University of Chinese Medicine, Changsha, Hunan 410208, China)
〔Abstract〕 The genus Polygonum mainly contains the chemical constituents of flavonoids, quinones, phenylpropanoids,
terpenoids, and has anti-tumor, anti-oxidation, anti-inflammatory, analgesic, antibacterial, insecticidal and other pharmacological
effects. This paper summarizes researches in the latest ten years related the chemical constituents and pharmacological effects
of this genus.
〔Keywords〕 Polygonum; chemical constituents; pharmacological effects; research progress
沈冰冰，王 敏，罗 娟，杨玉佩，陈胜璜 *，王 炜
（湖南中医药大学，湖南 长沙 410208）
〔收稿日期〕2014－12－10
〔基金项目〕国家自然科学基金项目（81374062）；长沙市科技计划项目（80010369）；湖南省高校创新平台开放基金项目（13K077）；“十二五”校
级重点学科-药物分析学；省级重点学科-药学。
〔作者简介〕沈冰冰，男，在读硕士研究生，研究方向：中药及其复方活性成分。
〔通讯作者〕* 陈胜璜，男，教授，硕士研究生导师，E-mail：cshtyh@163.com。
蓼科蓼属（Polygonum）植物，广义的有 300 种，
狭义的有 50 种。 在我国有 113 种 26 变种，分布于
全国各省，大多具有清热解毒、散结消肿、活血止
痛、顺气解痉、收敛止泻、通经利尿等功效。 虎杖
（Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.）、 萹蓄（Poly-
gonum aviculare L.）、拳参 (Polygonum bistorta L.)、
杠板归 (Polygonum perfoliatum L.)等中药，已被《中
华人民共和国药典》收录。 红蓼 (Polygonum orien-
tale L.)、蓼蓝 (Polygonum tinctorium.)、春蓼(Polygon-
um persicaria L.)、香蓼(Polygonum viscosum Buch.-
Ham.exD.Don.)、赤胫散 (Polygonum runcinatum.)、愉
悦蓼 (Polygonum jucundum Meisn.)、 中华抱茎蓼
(Polygonum amplexicaule D. Don.)、支柱蓼(Polygon-
um suffultum Maxim.)、草血竭(Polygonum paleaceum
Wall.ex HK.f.)、辣蓼 (Polygonum flaccidum Meissn.)
等为民间常用蓼属中药。
早在上个世纪末， 研究人员就开始了对蓼属
植物化学成分和药理作用的研究。 近年来， 随着
色谱分离技术的高速发展以及药理学实验方法的
逐步完善， 人们对该属植物的研究越来越深入。
研究发现， 蓼科蓼属植物的化学成分主要为黄酮
类 、醌类 、苯丙素类 、萜类 ，药理作用主要包括抗
肿瘤、抗氧化、抗炎、止痛、抗菌、杀虫。 本文对近
十年来蓼科蓼属植物化学成分及药理作用的研究
进展做一综述。
1 化学成分
1.1 黄酮类化合物
黄酮类化合物是蓼科蓼属植物中最主要的次生代
谢产物。从虎杖、赤胫散、杠板归、拳参、萹蓄等该属植物
中分离得到 7个黄酮类化合物(1-7)。Yunuskhodzhaeva
NA 等 [1] 从萹蓄中分离得到 Liquiritin(8)、Avicularin
(9)、Cinaroside(10)。 林云等 [2]从愉悦蓼中分离得到 3
个黄酮（11-13）。 彭兰淇等[3]从箭叶蓼中分离得到麦黄
酮(14)和 7，4′-二甲氧基山柰酚(15)。 Partovi T等[4]从拳
参中分离得到 1个具有凝血活性的黄酮：3，7，3-trihy-
droxy-5，6-dimethoxyflavone(16)。 Kurkina AV等[5]从春
蓼中分离得到 3个黄酮(17-19)。Tantry MA 等[6]从抱
·文献综述·
2015 年 7 月第 35 卷第 7 期
Jul． 2015 Vol． 35 No． 7
湖 南 中 医 药 大 学 学 报
Journal of Hunan Univ． of CM 63
茎蓼中分离得到一种新的黄酮类化合物：(2R，3S)-
3′，4′，5，6，7-pentahydroxyflavan-3-ol(20)。 Wang KJ
等 [7]从草血竭中分离得到 3 个黄酮类化合物（21-
23）。 Li X等[8]从头花蓼中分离得到 1个新的色原酮
苷：7-O-(6′-galloyl)-β-D-glucopyranosyl-5-hydrox-
ychromone(24)。 Li F 等 [9]从虎杖中分离得到 1 个具
有新的黄烷醇骨架的黄酮类化合物：Polyflavanostil-
bene A(25)。 结构如图 1所示。
1.2 醌类化合物
醌类化合物是蓼科蓼属植物的特征性成分之
一。 虎杖、拳参、杠板归、水蓼等蓼属植物中含有 6
个蒽醌类化合物(26-31)，也有蒽酮及萘醌类成分。
Al-Hazimi HMA 等 [10]从萹蓄中分离得到 4 个萘醌
(32-35)，其中有一个新的萘醌：6-methoxyplumbagin
(32)。 结构如图 2所示。
图 1 蓼属药用植物中黄酮类化合物（1-25）结构式
湖南中医药大学学报 2015 年第 35 卷64
26 R1=H R2=CH3
27 R1=OH R2=CH3
28 R1=H R2=COOH
29 R1=OCH3 R2=CH3
30 R1=H R2=CH2OH
31 R1=OH R2=CH2OH
32 R=OH
33 R=OCH3
34
35
41 42 43
36 R1=R2=R3=R4=R5=H R6=COCH3
37 R1=R2=R4=H R3=R5=R6=COCH3
38 R1=R3=R5=R6=COCH3 R3=R4 =H
39 R1=R3=R6=COCH3 R2=R4=R5=H
40 R1=R2=R4=R5=H R3=R6=COCH3
图 2 醌类化合物（26-35）和苯丙素类化合物（36-43）结构式
1.3 苯丙素类化合物
关于蓼科蓼属植物中苯丙素类化合物的报道较
少。 Sun X等[11]从杠板归中分离得 5个苯丙素类化合
物(36-40)。 Wang KW 等 [12]从杠板归中分离得到 1
个 diepoxy 类型的木脂素 ：8 -oxo -pinoresinol (41)。
Xiao K等[13]从虎杖中分离得到 2个木脂素硫酸盐化
合物：sodium(-)-lyoniresinol-2α-sulfate(42)、sodium(+)
-isolaricireinol-2α-sulfate(43)。 结构如图 2所示。
1.4 萜类化合物
成焕波和李红芳等 [14-15]从杠板归中分离得到 5
个三萜(44-48)和 1 个二萜(49)。 Sun XB等[16]从拳参
中分离得到 5个三萜(50-54)。 这 5个三萜类化合物
均首次从蓼属植物中分离得到。Mazid MA 等[17]从何
首乌一变种中分离得到 1 个三萜(55)和 1 个倍半萜
(56)。Batta BK等[18]从辣蓼中分离得到 3个新的倍半
萜 ：iscozulenic acid methylester (57)、viscoazucinic
acid(58)、polygosumic acid(59)。 Yang ZY等[19]从红蓼
中分离得到 1 个新的三萜皂苷 ：28-O-β-D-glu-
copyranosyl-3β，7β-dihydroxy-lup-20 (29)-en-28-
oate(60)。 Bidyut KD 等[20]从香蓼中分离得到 1 个新
的倍半萜：viscosumic acid(61)。 Manoharana KP 等[21]
从拳参中分离得到 9 个环阿尔廷型三萜类化合物，
其中有 2 个新化合物：24(E)-ethylidenecycloartanone
(62)和 24(E)-ethylidenecycloartan-3α-ol(63)。 结构如
图 3所示。
1.5 其他成分
Takasaki M 等 [22-23]从酸模叶蓼 Polygonum lap-
athifolium L. 中分离得到 6 个糖苷类化合物 (64-
69)。 Liu XQ 等 [24]从拳参中分离得到 1 个新的糖苷
类化合物：3-methyl-gallic acid 4-O-β-D-(6′-O-3″
-methyl-galloyl)-glucopyranoside(70)。 李勇军等 [25]从
荭草花中分离得到 3 个生物碱(71-73)。Smolarz HD
等 [26]从春蓼中分离得到 1 个新的二苯乙烯类物质：
2-carboxy-3，5-methoxy-E-stilbene(74)。 王莉宁等[27]
从赤胫散中分离得到 4个缩合鞣质(75-78)。 张丽娟
等[28]从头花蓼中分离得到陆地棉苷(79)。 Zhang GY
等 [29]从水蓼中分离得到水蓼二醛(80)和异水蓼二醛
(81)。 Shen T 等 [30]从贯叶蓼中分离得到 2 个新的内
酯：guanyeliaoine I(82)，guanyeliaoine II(83)。 结构如
图 4所示。
2 药理作用
2.1 抗肿瘤作用
近年来，研究表明蓼科蓼属植物在抗肿瘤作用
方面具有良好的效果。 Intisar A 等 [31]通过 GC-MS
和 LC-DAD-ESI-MS 方法从拳参中分离得到绿原
酸、丁香酸、4-甲基儿茶酚等 13 个化合物，通过细
胞毒性实验和人肝癌细胞 （HCCLM3） 抗癌活性实
沈冰冰，等 蓼属药用植物的化学成分及其药理活性研究进展第 7 期 65
验，发现其酚类物质的含量与抗癌活性存在一定的
剂量关系。 Manoharan KP 等 [32]研究拳参的抗癌活
性，发现氯仿和己烷部位对 P388、HL60 和 LL2 肿瘤
细胞株有显著活性。
Takasaki M等[22-23]从酸模叶蓼中分离得到的 van-
icoside B和 lapathoside A，通过 DMBA/TPA诱导的小
鼠皮肤癌模型研究， 发现其具有一定的抗癌活性，
并且可作为癌症预防剂。 另外，毛脉酸模中的白藜
芦醇及其苷能抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 细胞的增
殖 [33]，对人和小鼠的白细胞的增生也有明显的抑制
作用[34]。 苏峰平等[35]用 MTT法测定红蓼石油醚部位
（主要含有烯炔烃类和酯类化合物） 对 SPAC-1、
U87、HeLa、SGC7901、KB 的抑制作用， 发现该植物
对 HeLa细胞、SGC7901 细胞的抑制效果较好。
2.2 抗氧化作用
Xing YJ等[36]通过 ABTS 自由基消除实验、DPPH
图 3 蓼属药用植物中萜类化合物（44-63）结构式
湖南中医药大学学报 2015 年第 35 卷66
化合物名称
Kaempferol(1)
Myricetin(4)
Myricetin3-0-(3″-0-galloy1)-rhamnopyranoside
Liquiritin(8)
Avicularin(9)
Cinaroside(10)
3,5,7-three hydroxy chromone(11)
Apigenin(12)
Luteolin(13)
Tricin(14)
7,4 two′-methoxy kaempferol(15)
3,7,3-trihydroxy-5,6-dimethoxyflavone(16)
5-Hydroxy-7-methoxyflavanone(17)
6′-Hydroxy-2′,4′-dimethoxychalcone(18)
2′,6′-Dihydroxy-4′,5′-dimethoxychalcone(19)
(2R,3S)-3′,4′,5,6,7-pentahydroxyflavan-3-ol(20)
Epicatechin(21)
Procyanidin B(22)
Procyanidin C(23)
Isoquercetin
表 1 蓼属药用植物中的主要化学成分
图 4 蓼属药用植物中其他成分（64-83）结构式
植物来源
Polygomum aviculare L.
Polygomum jucundum Meisn.
Polygonum sieboldii Meisn.
Polygonum bistorta L.
Polygonum persicaria
Polygonum amplexicaule
Polygonum paleaceum
.
Polygonum divaricatum
沈冰冰，等 蓼属药用植物的化学成分及其药理活性研究进展第 7 期
72 R=OCH3
73 R=H
71
64 R1=R2=feruloyl R3=R4=p-coumaroyl
65 R1=R2=R4=feruloyl R3=p-coumaroyl
66 R1=feruloyl R2=H R3=R4=p-coumaroyl
67 R1=R2=H R3=R4=p-coumaroyl
68 R1=feruloy R2=R3=R4=p-coumaroyl
69 R1=H R2=R3=R4=p-coumaroyl
70
74
75 R1=H R2=R3=R4=CH3
76 R1=R4=H R2=R3=CH3
77 R1=R2=R3=CH3 R4=Glu
78 R1=H R2=R3=CH3 R4=Glu
79
82 R=
C
O
OH
83 R=
80
81
67
续表 1
Avicularin
Hyperoside
7-O-(6′-galloyl)-β-D-glucopyranosyl-5-hydroxychromone(24)
Polyflavanostilbene A(25)
Emodin(27)
Rhein(28)
Emodin-6-methyl-ether(29)
6-methoxyplumbagin(32)
6-acety1-3,6-diferuloylsucros(36)
2,4,6-triacetyl-3-6-diferuloylsucrose(37)
1,2,4,6-tetraacetyl-3,6-diferuloylsucrose(38)
1,2,6-triacetyl-3,6-diferuloylsucrose(39)
2,6-diacetyl-3,6-diferuloylsucrose(40)
8-oxo-pinoresinol(41)
Sodium(-)-lyoniresinol-2α-sulfate(42)
Sodium(+)-isolaricireinol-2α-sulfate(43)
13-hydroxy Helianthemum 8-(17),14-diene-19-aldehyde(49)
(24S)-24-ethylcholesta-3β，5α，6α-triol(44)
Cucurbitacin II a(45)
Cucurbitacin U(46)
Asteryunnanoside F(47)
Saikosaponin M(48)
3β-Acetoxy-dammara-20,24-diene(50)
Arborinone(51)
Adianenone(52)
Arborinol(53)
Isoarborinol(54)
Sitosterone(55)
Viscozulenic acid(56)
Iscozulenic acid methylester(57)
Viscoazucinic acid(58)
Polygosumic acid(59)
28-O-β-D-glucopyranosyl-3β,7β-dihydroxy-lup-20(29)-en-28-oate(60)
Viscosumic acid(61)
24(E)-ethylidenecycloartanone(62)
24(E)-ethylidenecycloartan-3α-ol(63)
Lapathosides A-D(64-67)
Vanicoside B(68)
Hydropiperoside(69)
3-methyl-gallic-acid,4-O-β-D-(6′-O-3″-methyl-galloyl)-glucopyranoside(70)
N-cis-feruloyltyramine(71)
N-trans-feruloyltyramine(72)
Paprazine(73)
2-carboxy-3,5-methoxy-E-stilbene(74)
3,3,4′-trimethylellagie acid(75)
3,3-di-O-methyl ellagic acid(76)
3,3,4-tri-O-methylellagic acid-4′-D-glucoopyrano-side(77)
3,3′-di-O-methylellagic acid-4′-0-β-D-glucoopyranoside(78)
Hirsutine(79)
Tadeonal(80)
Isotadeonal(81)
Guanyeliaoine I (82)
Guanyeliaoine II(83)
Polygonum angustifolium
Polygonum amphibium
Polygonum capitatum
Polygonum cuspidatum
Rumex japonicus
Polygonum aviculare
Polygonum perfoliatum L.
Polygonum cuspidatum
Polygonum perfoliatum
Polygonum perfoliatum
Polygonum bistorta L.
Polygonum barbatum L. Hara var. barbata
Polygonum viscosum
Polygonum orientale
Polygonum viscosum
Polygonum bistorta
Polygonum lapathifolium
Polygonum bistorta L.
Polygonum oriental
Polygonum persicaria
Polygonum runcinatum Buch.-Ham.var. sinense Hemsl.
Polygonum hydropiper Linn.
Polygonum perforliatum L.
湖南中医药大学学报 2015 年第 35 卷68
法、FRAP 法对杠板归的抗氧化活性进行研究，发现
其甲醇提取液具有显著的抗氧化作用。 王绪英等[37]
采用碘量法研究发现中药赤胫散醇提取液对猪油
具有较强的抗氧化作用。 Ayaz M等[38]通过 DPPH法
和 ABTS 自由基清除试验研究辣蓼的抗氧化作用，
发现其酚类化合物具有显著的抗氧化能力。Hsu CY
等 [39]通过消除自由基测定方法、超氧阴离子自由基
清除方法、脂质过氧化试验方法、羟基自由基诱导
的 DNA 链断裂分析方法验证萹蓄具有显著的抗氧
化活性。
2.3 抗炎、止痛作用
近年来，研究发现蓼科蓼属植物中的黄酮类
化合物具有明显的抗炎镇痛作用。 其中，木犀草
素的抗炎镇痛效果比乙酰水杨酸好 ， 其抗炎作
用机制可能与其抑制炎症介质 PGE2 的释放和核
因子 NF-KB 介导的基因表达有关 [40]。另外，山柰
酚、槲皮素均可以通过抑制 COX-2 的表达，下调
炎症介质 PGE2 的合成， 从而起到缓解炎症的作
用 [41-42]。
Fan D 等[43]发现从杠板归中提取分离得到的槲
皮素-3-O-β-D-葡糖苷酸能显著抑制由二甲苯诱
发引起的耳水肿， 并且能抑制 A型流感病毒（FLU-
AV）。 Rahman E 等 [44]分别用正己烷、乙酸乙酯、甲
醇提取的辣蓼浸膏， 对 Swiss albino 小鼠进行醋酸
致小鼠扭体的镇痛实验，发现其乙酸乙酯部位具有
较强活性。
2.4 抗菌、杀虫作用
Salama HMH 等 [ 45 ]用纸片扩散法对萹蓄进
行抗微生物活性实验 ， 结果表明氯仿萃取物对
所有检测的细菌和真菌 （白色念球菌除外 ）具
有显著的抗菌效果 。 ElHaci IA [46 ]对滨海蓼所含
的化学成分进行抗菌实验研究 ， 发现酚类化合
物对革兰氏阳性细菌菌株 （蜡状芽孢杆菌 、枯
草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌 ） 具有显著的抗
菌活性 。
2.5 其他作用
Xiang MX等[47]研究来自中华抱茎蓼（变种）Poly-
gonum amplexicaule D. Don var. Sinense Forb.的大
黄素-8-O-β-D-葡萄糖（EG）对成骨细胞 MC3T3-
E1 细胞的增殖和分化的影响，发现 EG 能直接刺激
细胞增殖分化成成骨细胞。 Datta BK等[48]从香蓼中
分离得到 4 个倍半萜以及 viscosumic acid、viscozu-
lenic acid、viscoazucinea 和 viscoazulone， 通过旷场
实验测定发现这 8 个化合物对小鼠中枢神经系统
有较好的抑制作用。
3 小结
蓼科蓼属植物化学成分多样， 药理作用广泛。
就目前的研究状况而言， 只有部分植物研究较深
入，大多民间应用具有较好疗效的植物尚未得到系
统的研究与开发。 蓼科蓼属植物在抗肿瘤、抗氧化、
抗炎、止痛、抗菌、杀虫等方面具有良好活性，尤其
在抗肿瘤、抗氧化方面。 所以，合理利用该属植物，
对抗肿瘤药物和抗氧化产品的研究与开发具有深
远的意义。
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（本文编辑 杨 瑛）
湖南中医药大学学报 2015 年第 35 卷70