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悬钩子属中药化学成分及药理作用的研究进展



全 文 :·中药与天然药物·
悬钩子属中药化学成分及药理作用的研究进展
傅大治(浙江省杭州市第一人民医院中医科 杭州 310005)
摘要:悬钩子属( Rubus L) 是蔷薇科( Rosaceae) 的一个大属,全世界有 700 多种。本属植物中有些种类果实柔嫩多汁,营养丰富; 有些种类果实、
种子、根及叶可入药,药用价值较高,具活血化瘀,祛风祛湿,清热解毒,止血止痛,固肾涩精等功效。查阅国内外研究文献,对悬钩子属植物的化
学成分及药理作用进行系统综述,为从悬钩子植物中开发利用有价值的天然物提供科学依据。
关键词:悬钩子属;化学成分; 药用价值;综述
中图分类号:R282. 71 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2013)-06-0011-03
作者简介:傅大治,男(1977. 10 -)。职称:主治中医师。研究方向:
中西医结合治疗实体肿瘤和风湿免疫。第五批全国老中医药专家学
术经验继承人。联系电话:15336557002,E-mail:harms@ 163. com
基金项目:浙江省中医药科技计划项目,青年基金 B2005Y028(中药甜
味剂悬钩子苷的开发利用研究)。
Summarization of chemical constitutions and pharmacological effects of
Rubus L.
FU Da-zhi(Department of Chinese Internal Medicine,The First Peoples Hospital of Hangzhou,Hangzhou,
310005,China)
ABSTRACT:Rubus (Rubus L)belongs to the rose family (Rosaceae) ,which has a large genus of 700 kinds in
worldwide. Some species of the genus are tender juicy and nutrition rich;some types of fruit,seeds,roots and leaves
can be used as medicine,high medicinal value with blood circulation,expelling wind and dampness,heat detoxifica-
tion,bleeding pain,solid Shibuya kidney essence and other effects. The chemical constituents and pharmacological
effects of Rubus L. systematic was ally review,by collecting internal or external literature which could provide scientif-
ic basis to develop Valuable natural products from Rubus L.
KEY WORDS:Rubus L;Chemical composition;Medicinal value
悬钩子属是蔷薇科的一个大属,全世界有 700 多种。我国悬钩子
属种类繁多,约有 210 多种,主要分布在长江以南及西北地区。该属
植物药用价值极高,在我国中药中应用广泛,如覆盆子在妇科炎症中
使用较多,疗效确切;三叶悬钩子(别名散血草)具有清热解毒,除湿
止痢的作用,较多用于疥疮、痢疾的外敷内服,效果佳;茅莓具有舒筋
活血、消肿止痛、祛风收敛及清热解毒等功效,主要用于风湿痹病的治
疗。近年来,许多研究者对本属植物的化学成分及药理作用进行了研
究,发现悬钩子属植物具有多种化学物质和药理作用,对调节机体的
生命活动及医疗保健作用有重要意义,本文就其化学成分与药理研究
方面进行综述。
1 化学成分
传统记载该属植物中含有挥发油、黄酮苷、萜类、鞣质、酚类等多
种成分。虽然该属植物在我国分布极为广泛,但丰富的资源尚未得到
充分的利用,为了寻找有效成分,近年来部分学者对其化学成分进行
了一定的研究。
1. 1 挥发油 谭明雄等〔1〕对茅莓根和叶挥发油中主要化学成分进
行研究比较,水蒸气蒸馏所得的油状物,通过气相色谱质谱联用技术
进行分析,鉴定了叶的主要成分是棕榈酸、登醛、壬醛、顺式-9-烯-十六
酸、顺式-3-登烯醇、月桂酸、6,10,14-三甲基-2-十五酮、十七醇、羊腊
酸。
1. 2 萜类化合物 人们已从悬钩子属植物中分离得到五十多种萜类
合物,而二萜及三萜类是本属植物的特征性成分。到目前为止,从本
属植物中共分离出了 18 个新的二萜类化合物,其中 11 个贝壳杉烷
型,7 个半日花型。本属植物含有的的三萜类化合物主要为齐墩果烷
型和乌素烷型。在 39 种悬钩子属植物叶中均提取到了 19-α-2 羟基
乌素酸葡萄糖酯型三萜类化合物,该物质对本属植物具有分类学意
义。
1. 3 鞣质及其他酚类化合物 本属植物中鞣质类多为鞣花酸鞣质、
没食子酸鞣质及黄烷缩合鞣质。赵庆春等通过跟踪分离活性成分,从
粗叶悬钩子中得到一个新的和两个已知的水解鞣质,新的鞣质化合物
通过核磁手段测定为 sanguiin H-2-ethyl ester,两个已知的没食子酸鞣
质 1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-D-glucopy-ranose 和 1,2,3,4,6-penta-O-
galloyl-β-D-glucopyranose。
1. 4 黄酮苷类成分 甜茶中的甜味物质是悬钩子苷(Rubusoside) ,
又名甜茶素,是斯替维醇与葡萄糖结合成的二萜类物质〔6〕,在化学结
构上与甜菊苷(Sterioside)近似,均由相同的甙元组成,其区别仅在十
位碳上少接一分子葡萄糖。悬钩子苷的甜度为蔗糖的 300 倍,属高甜
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 25 No. 6 2013
度、低热量的天然甜味物质。
2 药理作用
在民间,悬钩子植物被广泛作为药物使用,具有抑菌、抗肿瘤、抗
氧自由基、消炎、保护心血管、镇痛抗焦虑、保护肝脏及降血糖等作用。
2. 1 抑菌作用 Rauha等从 Rubus idaeus L. 和 Rubus chamaemorus L.
中提取的类黄酮、五羟基黄酮、4,5,7-三羟基黄酮均具有抑菌作用。
谭明雄等〔3〕认为茅莓叶挥发油对大肠杆菌、巴氏杆菌有明显的抑菌
活性。Puupponen〔4〕等人发现树莓等多种浆果多酚类提取物中的鞣
花单宁对沙门氏菌等 G-菌有明显的抑菌作用。
2. 2 抗氧化作用 Ku CS〔5〕等人研究发现,插田泡种籽提取物具有
很好的清除 DPPH,H2O2 和 O -2 自由基活性,并可螯合金属铁离子,
减轻 Fe2 +介导的脂质过氧化的作用。Venskutonis〔6〕等人发现树莓叶
醇提取物可清除 ABTS(+)和 DPPH 自由基。托盘根萃取物可以显
著抑止小鼠心、肝、脑、肾组织中过氧化脂质的生成。
2. 3 抗炎作用 据报道,插田泡未成熟果实,半成熟果实在由脂多糖
引起的小鼠巨噬细胞炎症中,可减少一氧化氮、前列腺素 E2 和前炎症
因子生成〔7〕。Murakami等〔8〕从 R. sieboldi叶中发现了两个具有抗炎
活性的三萜类:tormentic acid和 euscaphic acid,而 Marquina 等〔9〕报道
黑莓果实水提物的 F3 和 F7 部分有明显的透明质酸酶抑制活性。秦
攀等〔10〕人利用小鼠实验性腹膜炎模型,发现三叶悬钩子醇提物对小
鼠实验性腹膜炎有明显的抑制作用,表明:三叶悬钩子具有抗炎作用。
2. 4 血管方面的作用 近年来研究发现,血管内皮细胞功能紊乱在
心血管疾病的发生发展中发挥了重要作用。黑莓汁及进一步分离的
花青素具有改善内皮功能作用〔11〕;Mullen〔12〕等通过兔离体胸主动脉
环灌流模型,对树莓不同提取成分进行了对血管舒张功能影响的研
究,发现鞣化单宁 sanguiin H-6 和 lambertianin C 具有扩张血管作用。
Kee等〔13〕发现由插田泡果酒提取的多酚化合物(PCRC)可减少离体
正常血压大鼠肾上腺髓质儿茶酚胺的释放,认为 PCRC对心血管疾病
有保护作用。郑永玲等〔14〕认为茅莓水提物对心血管疾病保护作用
的机制可能与下调 HSP70 的表达有关。Ezure等〔15〕发现甜叶悬钩子
苷具有抗脑缺血和清除过氧化脂质的作用。
2. 5 镇痛作用和抗焦虑作用 Nogueira 等〔16〕取 R. brasiliensis 的己
烷提取物对小鼠进行试验,发现这种提取物具有催眠、抗惊厥、镇痛等
作用。Sibat报道,Rubus suavissimus的提取物还有抗过敏作用。Choi
J等〔17〕发现插田泡果实用乙酸乙酯和正丁醇萃取得到的三萜糖苷成
分 niga-ichigoside F1 具有显著的镇痛及抗炎作用。Niero R等〔18〕发现
R. brasilensis醇提物正己烷萃取部分具有抗焦虑作用,认为该提取物
可能含有苯二氮类类似物。
2. 6 保肝作用 掌叶覆盆子果水提物具有保护大鼠原代肝细胞对叔
丁基过氧化氢诱导的氧化应激作用,提示可能减弱其他氧化剂对细胞
的毒性作用〔19〕。叶蕻芝等人〔20〕以 CCl4 制备小鼠急性肝损伤模型,
发现粗叶悬钩子粗提物能降低 CCl4 所致小鼠血清中异常增高的部分
化学物质的含量,且能改善肝脏病理损伤,认为粗叶悬钩子粗提物对
小鼠急性肝损伤有一定的治疗作用。
2. 7 降糖作用 张淑芬等发现树莓液对Ⅱ型糖尿病模型大鼠可明显
降低大鼠血糖,对早期Ⅱ型糖尿病肾病大鼠,也可显著降低血糖、血尿
素氮、血肌酐,认为对肾脏有保护作用,对糖尿病人具有较为理想的改
善病人临床症状的作用,降低患者血糖值和升高血清胰岛素的作用。
悬钩子属植物分泌的甜叶悬钩子苷具有刺激胰岛素分泌〔21〕、控制糖
异生途径、降低血清甘油三酯水平、清除过氧化脂质的作用,因而特别
适合给糖尿病和高血压患者食用。
2. 8 其他方面的作用 茅莓水提物中还具有抗脑缺血的作用,并进
一步研究证明皂苷类成分为抗脑缺血的有效活性成分。郭美仙〔22〕
等人在给小鼠灌胃三叶悬钩子总提物碳廓清实验中发现期提取物对
小鼠免疫功能有增强作用。而其中的甜叶悬钩子苷成分,则具有治疗
胃酸过多的功能。
3 总结
从悬钩子属植物的化学成分和药理作用研究来看,本属植物具有
多方面的药理活性,传统的中医用药,只是从整体上讲某一味药物有
何种作用,其作用可能是一种成分在起的,也可能是多种成分协同作
用的结果。
从古到今,悬钩子属中多种植物药食兼用,较为广泛的应用于医
疗卫生和保健。在大力提倡应该更加合理有效应用中医药的今天,为
了使有限的中医药资源更好的为人类的健康服务,希望本文对悬钩子
属植物化学成分及药理研究所作简单的总结,能对以后更好的开发利
用本属植物起到一定的作用。
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独活主要成分的分离及含量测定研究概况
袁 欣(福建省连江县 73331 部队医院 连江 350500)
摘要:目的 近年来独活药材及其制剂中成分分离和含量测定的介绍。方法 查阅国内有关文献、进行分析、归纳和综述。结果 总结了中
药独活中蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯、异欧前胡素、多糖及挥发油的分离及含量测定等。根据独活不同的产地以及不同的分离方法,其主
要成分含量亦有差异。结论 对独活药材及制剂中的蛇床子素含量测定采用高效液相色谱法,该方法敏感度、重现性较好,结果分离度高,有
良好的发展前景。
关键词:独活;含量测定;综述
中图分类号:R927. 2 文献标识码:B 文章编号:1006-3765(2013)-06-0013-04
作者简介:袁 欣,女(1969. 7 -)。毕业于第一军医大学。职称:主
管药师。从事药学专业。联系电话:0591 - 24961421
Extraction and content determination studies on the basis of Radix Angeli-
cae Pubescentis
YANG Xin(Military hospital of Fujian province Lianjiang country,Lianjiang 350500,China)
ABSTRACT:OBJECTIVE To introduce extraction and content determination studies on the Radix Angelicae Pu-
bescentis and its medicinal preparation. METHODS To analyze、conclude and summarize domestic liten-
tures. RESULTS Extraction and content determination studies on Columbianetin,Columbianctim,Isoimperatorin,
Methoxy parsley pigment,Polysaccharide,and Volatile oil was sumed up. The quantities of elements are different in
the Radix Angelicae Pubescentis from different growing areas and by different extraction methods. CONCLUSION
HPLC was used to determine the quantities of Osthol in the Radix Angelicae Pubescentis has high sensitivity、good
reproducibility,and high resolution. which shows a good future developing.
KEY WORDS:Radix Angelicae Pubescentis;Content Determination;Review
独活是伞形科植物重齿毛当归(Angelica pubescens Maxim· f· bserrata Shan et Yuan)的干燥根,味苦平。归肝,肾,膀胱经,解表。主
风寒所击,金疮止痛,贲肠间痉,女子疝瘕;久服轻身耐老〔1〕。具有祛
风除湿、通痹止痛之功效,现代药理研究表明,独活具有镇静、催眠、抗
炎、抗真菌、抑制酯酶活性等多种药理作用〔8〕。独活中所含的主要成
分香豆素类化合物,具有抑制血小板聚集和抗血栓形成的作用,从而
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 25 No. 6 2013