全 文 ：药 物 研 究
The medicine study
基金项目: 陕西省“13115”科技创新工程技术研究中心项目 ( NO． S2010ZDGC105) 。
作者简介: 刘媛媛 ( 1986—) ，女，宁夏银川人，硕士研究生。主要研究方向: 中药物效基础。E － mail: win． 06113 @ yahoo．
com． cn。
通讯作者: 王四旺 ( 1958 一 ) ，教授，博士生导师，研究方向为中药药理学、中药新药的研究开发。E － mail: siwangw@ fmmu．
edu． cn。
花椒属植物化学成分及其活性研究进展
刘媛媛 曹 蔚 张 雅 王四旺
第四军医大学药学系 药物研究所，陕西 西安 71003
【摘 要】 综述近年来花椒属 ( Zanthoxy lum L． ) 植物中发现的新化合物及其生物活性研究概况。
【关键词】 花椒属; 化学成分; 生物活性
【中图分类号】R285. 5 【文献标识码】A 【文章编号】1007 － 8517 ( 2012) 03 － 0028 － 03
Advances in Chemical Composition and Biological Activity of Zanthoxy lum L*
Liu Yuanyuan，Cao Wei，Zhang Ya，Wang Siwang△
Institute of Materia Medica，School of Pharmacy，Fourth Military Medical University，Xian 710032，China
Abstract: A review of discovering new chemical compounds and biological activity from Zanthoxy lum L in recent years．
Key words: Zanthoxy lum L; Chemical composition; Biological activity
芸香科 ( Rutaceae) 花椒属 ( Zanthoxy lum L． ) 植物全
世界约有 250 种，分布于亚洲、美洲、非洲及大洋洲的热带
和亚热带地区。我国约有 45 种，13 变种，尤以长江以南及
西南诸省最多。我国花椒属药用植物约 18 种，其果实、
根、茎、叶均可作药用，具有镇痛、麻醉、抑菌、杀虫、
抗癌等功效。有关该属植物的组织形态学和化学成分研究
已有报道［1，2］。为了更好地开发利用我国本属药用植物资
源，下面重点就近十年来国内外本属植物化学成分及其活
性作一综述，为相关研究提供参考。
1 化学成分
花椒属植物的化学成分主要包括挥发油、生物碱、酰
胺、香豆素、木质素、脂肪酸等，其它成分还有三萜、甾
醇、烃类和黄酮苷类等。其中花椒的生理活性成分主要集
中在挥发油、生物碱、酰胺这三类物质上。因此，这三部
分也一直是研究的热点和重点［2］。近年来对香豆素类、木
质素类成分的研究也有所增加，并发现它们也具有一定的
生物活性。
1. 1 挥发油
花椒挥发油成分主要含有烯烃类，如柠檬烯、蒎烯、
松油烯、月桂烯、桧烯、罗勒烯、侧柏烯和丁香烯等; 醇
类，如芳樟醇、松油醇和沉香醇等; 酮类，如胡椒酮和薄
荷酮等; 另外，还有醛类、环氧化合物 ( 如 1，8 －桉树脑
等) 、酯类和芳烃等［2］。提取方法主要有水蒸气蒸馏法、有
机溶剂萃取法、CO2 超临界萃取法
［4 － 8］等。花椒分布广泛，
其产地的气候、雨量、日照和土质等诸多自然因素均会影
响挥发油的化学组成及其含量。张玖等［3］采用气相色谱分
析技术对代表性产地的 13 批花椒水蒸气蒸馏 －乙醚萃取物
进行了比较，发现不同产地的花椒挥发油的主要成分基本
一致，但含量上有所差异。
1. 2 生物碱
生物碱类化合物是花椒属植物中普遍含有的一类物质，
具有多种特殊而显著的生理作用。主要有抑制血小板凝集，
细胞毒活性，抑制 DNA异构酶和选择性抑菌作用。花椒属
中生物碱按其母核可分为四大类: 喹啉衍生物类 ( I) 、异
喹啉衍生物类 ( II) 、苯并菲啶衍生物类 ( III) 和喹诺酮衍
生物类 ( IV) 。这些生物碱可以游离态存在，也可以季铵盐
的形式存在［2］。
近十年来从花椒中发现了一些生物碱，如从川陕花椒
中分离出 N －去甲白屈菜红碱 ( N – des － methyl cheleryth
rine) 、铁屎米酮 ( canthin － 6 － one ) ［9］，白藓碱、花椒
碱［10］; 从刺异叶花椒根的木质部中分得 6 种生物碱，分别
为铁屎米 － 6 －酮 ( canthin － 6 － one) 、乙氧基白屈菜红碱、
N －去甲基白屈菜红碱、白藓碱、勒木党 碱、氧化勒木党
碱［11］; 从野花椒 ( Zanthoxylum utile Huang) 中分离鉴定出
茵芋碱、自藓碱、7 －花椒碱、得卡瑞花椒碱［12］，且茵芋
碱、7 －花椒碱、得卡瑞花椒碱具有抗血小板凝集的作用。
1. 3 酰胺类
花椒属植物中酰胺大多为链状不饱和脂肪酸酰胺，其
中以山椒素类为代表，有些具有强烈的刺激性，其他则为
连有芳环的酰胺。酰胺类化合物是花椒属植物中常见的生
物活性成分，具有麻醉、兴奋、抑菌、祛风除湿、杀虫和
镇痛作用; 在体外则具有抗血小板凝聚的作用。Yoshiki
Kashiwadat等［14］的研究表明，从花椒花、叶中也能分离出
花椒麻味素，但其主要分布在果皮中。汉源花椒麻辣成分
属于山椒酰胺类，存在多种异构体，主要有: 花椒醇
( Sanshool) 、ɑ －羟基 －异丁基 ［4． 6． 8． 10］ －十二烷四
稀酰胺、ɑ －羟基 －异丁基 ［2． 4． 8． 10］ －十二烷四稀
酰胺、ɑ －羟基 －异丁基 ［2． 6． 8． 10］ －十二烷四稀酰
胺［15］。从全缘叶花椒中分离出 lanyuamide、lanyuamide、te
－ trahydrobu － ngeanool、 ( 2E，4E，8Z，11Z ) 及 ( 2E，
4E，8Z，11Z) － 2 － hydroxy － N － isobutyl － 2，4，8 － 11 －
tetradecatetraenamide、γ － sanshool 和 hydroxy; 其中 γ － san-
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shool是其主要抗血小板凝集成分［16］。
1. 4 香豆素类
香豆素是邻羟基桂皮酸的内酯，具有芳香甜味。该属
植物中的香豆素主要类型有简单香豆素和吡喃香豆素两类，
其中后一类可看成是香豆素苯环上的异戊烯基和邻羟基环
合而形成的，其他还有呋喃香豆素类。近十年来从花椒属
中发现的香豆素有异紫花前胡香豆素 ( marmesin) 、七叶内
酯 ( aesculetin) ［9］; 从刺壳椒中分离出 6，7，8 －三甲氧基
香豆素［10］; 陶朝阳等人［17 － 18］从刺异叶花椒根中分离得香
豆素类分别鉴定为 5 －甲氧基 － 7 －羟基 － 6 － ( 3 －甲基 －
2，3 －二羟基丁基) －香豆素、6 － ( 3＇－甲基 － 2，3 －
二羟基丁基) － 7 －甲氧基 － 8 － ( 3 〞， －甲基 －丁 － 2 〞
－烯基) －香豆素、6 － ( 3 －甲基 － 2，3 －二羟基丁基)
－ 7 －羟基 － 8 － ( 3 〞 －甲基 －丁 － 2 〞 －烯基) －香豆
素、6 － ( 3 －甲基 － 2，3 －环氧丁基) － 7 －甲氧基 － 8
－ ( 3 〞 －甲基 －丁 － 2 〞 －烯基) －香豆素、7 －甲氧基
－ 8 － ( 3 －甲基 －丁 － 2 －烯基) －香豆素、 － ( 3 －甲
基 － 2，3 －丁二醇基) － 7 －乙酰氧基香豆素、6 － ( 3 －
甲基 － 2，3 －丁二醇基) －香豆素 － 7 － O － β － D －吡喃
葡萄苷、葡萄内酯、美花椒内酯、异茴芹内酯、6 － ( 3 －
甲基 － 2，3 －丁二醇基) － 7 －羟基 －香豆素、6 － ( 3 －
甲基 － 2 － 0 － β － D －吡喃葡萄糖基 － 3 －羟基 －丁基) － 7
－羟基 －香豆; 从野花椒茎木中分离出 6，7，8 －三甲氧基
香豆素、滨蒿内酯［12］。从异叶花椒根中分离得到 6 － ( 3
－甲基 － 2，3 －二羟基) 丁基 － 7 －甲氧基 － 8 － ( 3 －
甲基 － 2 －丁烯基) －香豆素、8 － ( 3 －甲基 － 2，3 －
丁烯基) － 2 － ［ ( 1 羟基 － 1 －甲基) －乙基］ － 6，
7 －二氢呋喃香豆素、6，7，8 －三甲基香豆素、滨蒿内酯、
伞形花内酯［13］。
1. 5 木脂素类
花椒属植物中木脂素 ( 1ignans) 是一类在生物体内由
双分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物其分子中常有多个
不对称碳原子，遇酸碱易异构化，生物活性常和该化合物
的构型有关。花椒中的木脂素几乎均为双环氧木脂素，即
二苯基双骈四氢吠喃衍生物，大都属 I 型 ( 左旋异构体) ，
有时双骈四氢吠喃环会开裂。本属植物中木脂素多数是游
离的，也有少数是以苷的形式存在。木脂素均显示强的细
胞毒活性，能显著抑制癌细胞的增殖。肝保护和抗氧化作
用对中枢神经系统既有抑制作用，抗血小板聚集作用，抗
病毒，解痉，毒鱼作用，杀虫作用。陶朝阳［19］等人从刺异
叶花椒根中发现细辛素、芝麻素、新木脂体柄果脂素、丁
香树脂二甲醚、胡椒树脂醇 － 4 － O － p － D －吡喃葡萄糖
苷; 此外还从野花椒和异叶花椒中分离出辛夷脂素、syrin-
garesino ［12 － 13］。
2 生物活性
花椒属植物具抗肿瘤、镇痛、降血脂、抗炎等活性。
汤喜兰［20］等人发现花椒水提物能显著影响大鼠尿样中与抗
肿瘤、镇痛、降血脂等药理作用相关物质的代谢，为进一
步阐释花椒药性的研究工作提供了依据。下面就该属植物
的药理作用作分类介绍。
2. 1 对神经系统作用
花椒有较强的麻醉作用，其水溶性生物碱有使横纹肌
松弛的作用。临床上用花椒乙醚提取物或花椒挥发油作为
口腔科的安抚剂，进行消炎止痛［21］。目前发现香柑内酯、
茵芋碱具有抗炎、镇痛等活性。
2. 2 对消化系统作用
目前研究证实，花椒具有抗消化道溃疡、保肝利胆、
抗腹泻等作用。抗溃疡实验表明，花椒水提取物对消化道
溃疡有明显的抑制作用; 花椒水提物有对抗 GPT ( 谷丙转
氨酶) 升高的作用［22］。花椒对蓖麻油和番泻叶引起的腹泻
均有对抗作用。花椒对胃肠平滑肌还具有低浓度兴奋，高
浓度抑制的双向作用，而对处于某些异常状态的胃肠平滑
肌活动，还有使之恢复正常的作用［23］。
2. 3 对呼吸系统作用
花椒挥发油对乙酰胆碱 ( Ach) 、组胺 ( His) 所致的
气管平滑肌收缩反应有明显抑制作用，提示花椒挥发油有
平喘作用，而且对 His所致的气管收缩作用强于 Ach，表明
其可能对过敏性哮喘有较好的抑制作用，但其确切的作用
机制有待进一步研究［24］。
2. 4 对心血管系统的作用
花椒挥发油具有抗氧化、调血脂、抗血小板凝集、抗
血栓以及降压、保护应激性心肌损伤［29 － 32］等心血管药理活
性。花椒挥发油具有抗动脉粥样硬化形成的作用，这种作
用与它降低血清过氧化脂质水平、抗脂质过氧化损伤有
关［33］。花椒水提物和醚提物对大鼠血栓形成有明显抑制作
用，能明显延长实验性血栓形成的时间，提示有预防血栓
形成的作用［34］; 能明显延长血浆凝血酶原、部分凝血酶时
间，推测花椒的抗栓、抗凝作用可能与体内抗凝成分有
关［35］。花椒籽仁油可降低血脂，改善血液流变性，增强体
内抗氧化酶活性，调节体内自由基代射，抑制脂质过氧化
反应［36］。野花椒中的阿朴菲类生物碱、喹诺酮类生物碱、
喹啉类生物碱、苯并菲啶类生物碱以及吖啶类生物碱等都
具有抗血小板凝集的作用［37］。
2. 5 抑菌杀虫作用
花椒对炭疽、溶血性链球菌、白喉、肺炎双球菌、金
黄色葡萄球菌、柠檬色及白色葡萄球菌、枯草等 l0 种革兰
阳性菌，以及大肠、痢疾杆菌、变形、伤寒及副伤寒、绿
脓、霍乱弧菌等肠内致病菌均有明显的抑制作用。花椒对
11种皮肤癣菌和 4 种深部真菌均有一定的抑菌和杀菌作用，
特别是对某些深部真菌最敏感 ( 如羊毛样小孢子菌、红色
毛癣菌等) ［25］。袁方曙等［26］证明花椒挥发油乳霜剂治疗蠕
形螨病无毒高效。花椒所含挥发油在保温的任氏液中能使
猪蛔虫严重中毒。花椒挥发油具有较强的驱虫、杀虫活
性［28］。它的驱虫功效系由于挥发油所含桉树脑、β －水芹
烯、萜品油烯等几种成分的协同作用所致［27］。
2. 6 抗癌活性
臧林泉等人发现高浓度 ( 4 ～ 16mg /mL) 的花椒挥发油
对人肺癌 A549 细胞株有杀伤作用，低浓度 ( 1 mg /mL) 的
花椒挥发油对 A549 有诱导细胞凋亡的作用［38］; 另研究发
现花椒挥发油可抑制 H22 肝癌细胞增殖并激发细胞凋亡，
但不能通过提高机体的免疫功能发挥抗肿瘤作用［39］。
2. 7 其他作用
花椒还具有抗衰老、抗疟疾等作用。
3 结语
国内外对花椒属 ( Zanthoxy lum L． ) 药用植物的化学
成分已作了大量的研究，并经药理和临床实验证明了其中
一些的实用价值。花椒在我国资源丰富，且其生物活性成
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分种类繁多，药理活性广泛，我们可以从该属植物中寻找
更多的新药物成分，为花椒属植物的综合开发和利用提供
更多的科学依据。
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)
(上接第 27 页)
做出重大贡献。同时，不断提高中医药学的地位及相关人
员的待遇，加强宣传与普及中医药学知识，使国人乃至全
世界对中医药学有了全新认识和了解。
中医药学是中国医药卫生事业所具有的特色和优势，
它以悠久的历史底蕴，浩瀚的文献史料，系统的理论体系、
独特的诊疗方法和显著的疗效屹立于世界医学之林，要使
中医药学这棵大树永远茂盛林立，就要发展创新，要以政
策的支持、科学的方法和综合力量的配合为发展创新的基
本条件，将监管重心转为发展，改变观念、措施，去掉不
适合中医自身规律的条条框框，中、西医药融为一体，以
临床为基点，师承为导向，加强中药质量管理，逐步消除
种植药材对疗效的不良影响，建立与之相应的管理机构和
体制。加强理论学术、传承教育，加强中医药学与生物技
术和边缘学科的结合与运用。不断提高它的社会、科学、
经济和医疗作用，使其根生于中国，枝叶覆盖于世界。
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