全 文 ：猕猴桃属植物抗肿瘤作用研究进展综述
王传明 (黔南民族医学高等专科学校，贵州都匀 558003)
摘要 在广泛文献检索基础上，对猕猴桃属植物的抗肿瘤作用的研究进展进行综述，发现猕猴桃属植物的根具有较好的抗肿瘤作用，有
很好的发展和开发前景。
关键词 猕猴桃( Actinidia chinensis Planch) ;抗肿瘤;活性成分
中图分类号 S663． 4 文献标识码 A 文章编号 0517 －6611( 2013) 17 －07466 －02
Research Progress of Anti-tumor Effects of Actinidia chinensis Plants
WANG Chuan-ming ( Qiannan Medical College for Nationalities，Duyun，Guizhou 558003)
Abstract On the basis of extensive literature retrieval，the research advance of Actinidia chinensis plants anti-tumor effect were reviewed． It
was found that A． chinensis roots have a good anti-tumor effect and development prospect．
Key words Actinidia chinensis Planch; Anti-tumor; Bioactive components
基金项目 贵州省教育厅青年项目 －黔教科 20090115。
作者简介 王传明( 1975 － ) ，男，山东临沭人，讲师，从事植物学研究，
E-mail: 472905150@ qq． com。
收稿日期 2013-04-29
猕猴桃(Actinidia chinensis Planch)是20世纪人工驯化栽
培的野生果树中最有成就的果种之一。截止 1995 年，全世
界猕猴桃属植物共发现有 66 种，其中中国有 62 种，是猕猴
桃属植物的起源和分布中心，种质资源极为丰富［1］。猕猴桃
营养丰富，风味独特，VC 含量高，经济价值大。此外，该属植
物还具有抗肿瘤等生物活性，具有良好的开发和应用前
景［2］。在我国南方地区尤其在浙江等地，民间广泛应用猕猴
桃根治疗胃癌和结肠癌等消化系统癌症［3］。近年来，猕猴桃
根的抗肿瘤作用在临床上取得了良好效果［4］，吸引了国内外
研究人员对猕猴桃根的抗肿瘤作用开展了一些相关研究，现
将该属植物抗肿瘤作用研究进展综述如下:
1 具有抗肿瘤作用的猕猴桃种类研究
目前，对抗肿瘤作用研究较多的是软枣猕猴桃［Actinidia
arguta(Sieb． et Zucc．)Planch］根(藤梨根)［5 －8］。此外，对山
梨猕猴桃(Actinidia deliciosa Planch)根、美味猕猴桃(Acitin-
idiadeliciosa C． F． liang et A． R． Ferguson)根、毛花猕猴桃(Ac-
tinidia eriantha Benth．)根、中越猕猴桃(Actinidia indochinen-
sis)根和中华猕猴桃(Actinidia chinensis planch)根等的抗肿瘤
作用也进行了初步研究［9 －13］。研究结果表明，各种猕猴桃根
均具有较好的抗肿瘤作用，说明猕桃属植物很可能具有抗肿
瘤作用，值得展开更深入更广泛的研究，以期发现更多更好
的具有抗肿瘤作用的猕猴桃种类。
2 抗肿瘤作用活性部位研究
田林等使用乙酸乙酯直接对藤梨根进行浸泡提取，发现
提取物对人食管癌细胞 Eca － 109 具有明显的抑制作用［14］。
钟振国等用浓度 60%乙醇溶液浸泡美味猕猴桃根，发现所得
的提取物对试验肿瘤细胞均有抑制或凋亡作用［10］。梁洁等
用浓度 70%乙醇溶液回流提取美味猕猴桃根，提取液浓缩物
分别用乙酸乙醇和正丁醇回流提取，所得物在小鼠体内具有
明显的抗肿瘤作用［15］。曾振东等用美味猕猴桃根正丁醇提
取物组和美味猕猴桃根水煎液对小鼠 S180肉瘤进行试验［16］，
结果表明正丁醇提取物对小鼠 S180肉瘤有良好抗肿瘤作用，
而水煎提取物无明显抗肿瘤作用。林水花等用浓度 75%乙醇
回流提取毛花猕猴桃根，提取液浓缩物分别用石油醚、乙酸乙
醇和正丁醇萃取，得到不同极性溶剂的提取物［11］。试验显示，
乙酸乙酯提取物的抗肿瘤活性最强，对 SGC7901和 CNE2抑制
率分别达到 80． 10%和 76． 07%(P ＜0． 01)，说明毛花猕猴桃根
的抗肿瘤活性成分主要为亲脂类成分。
3 抗肿瘤作用活性成分研究
研究者从猕猴桃根中主要分离出 2 类化合物［17］:一类
是胡萝卜苷、β-谷甾醇及糖类等在植物内普遍存在的物质;
另一类是皂苷、多糖、蒽醌类化合物和黄酮类化合物等被证
明有药用的物质。欧阳红涛使用 4种不同极性试剂，即沸程
60 ～90 ℃的石油醚、乙酸乙酯、95%的乙醇和水，对中华猕猴
桃根活性部位进行试验，结果表明中华猕猴桃根乙酸乙酯萃
取物、乙醇萃取物和混合部分对结肠癌细胞(sw-620)、肝癌
细胞(Bet-7402)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)这 3 种癌细胞
均表现出良好的抑制作用，而且乙醇萃取物和混合部分可诱
导细胞凋亡，醋酸酐浓硫酸反应和泡沫试验提示样品为三萜
皂苷［18］。刘国华用无水乙醇对美味猕猴桃根中的化学成分
进行提取，然后用乙酸乙酯对猕猴桃根的乙醇提取物进行萃
取，并经大孔树脂柱分离，最终得到 5 个乌苏酸型的皂苷单
体化合物，且具有抗肝损伤的活性，是否有抗肿瘤活性有待
于进一步研究［19］。徐一新使用浓度 80%乙醇对藤梨根和猫
人参进行加热回流提取，所得浸膏分别以石油醚、氯仿和乙
酸乙醋萃取，最终从藤梨根中分离纯化了 30 个化合物，从猫
人参中分离纯化了 14个化合物，并测试了其中 13 个单体化
合物对 A549(人肺癌细胞)、LOVO(人结肠癌细胞)和 HepG2
(人肝癌细胞)等 3 种人肿瘤细胞的体外细胞毒活性。试验
结果显示，2a，3 B-二羟基乌苏烷-12-烯-28-酸对 LOVO 和
HepG2细胞有一定的抗肿瘤活性;而且，随着化合物水溶性
的增大，细胞毒活性下降。此外，2a，3a，24-三羟基乌苏烷-12-
烯-28-酸和 2a，3a，24-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸 2 个成分
是2种植物共有的成分，并且为主要成分［20］。左丽丽等研究
发现，猕猴桃多酚粗提物具有较好的抗肿瘤增殖活性［21］。
责任编辑 石金友 责任校对 卢瑶安徽农业科学，Journal of Anhui Agri． Sci． 2013，41(17):7466 － 7467，7470
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2013.17.106
安泳潼等研究发现，猕猴桃素-D 在浓度 150 ～ 600 mg /kg 范
围内对裸鼠 A549肺癌细胞和小鼠 Lewis肺癌细胞的生长有
明显抑制作用［22］。
4 体外抗肿瘤作用研究
燕平等研究发现，软枣猕猴桃根的正丁醇萃取物和乙酸
乙酯萃取物对人食管癌细胞株 Eca-109 具有较强的生长抑
制作用，并且具有时间依赖性和浓度依赖性，而正丁醇提取
物对食管癌细胞的抑制作用则更为明显，2 种提取物均能明
显地诱导肿瘤细胞的凋亡［23］。陈永杰等研究表明，藤梨根
抗癌有效活性成分能明显抑制大肠癌 LoVo 细胞增殖［24］。
附舰等利用浓度 95%的乙醇加热回流提取软枣猕猴桃根，所
得提取物浓缩至干后用氯仿回流提取得氯仿提取物，研究其
对人胃癌 MKN-45细胞增殖及凋亡的影响。试验结果表明，
藤梨根提取物在体外对人胃癌 MKN-45 细胞有明显的抑制
细胞增殖及诱导细胞凋亡作用［25］。林水花等使用浓度 75%
的乙醇对毛花猕猴桃根浸泡提取，所得提取物浓缩至干，然
后使用石油醚、乙酸乙酯和饱和正丁醇分别进行萃取，得到
不同极性溶剂萃取物，然后对不同极性溶剂萃取物的抗肿瘤
活性进行研究。试验结果表明，乙酸乙酯提取物的抗肿瘤活
性最强，对 CNE2和 SGC7901 有明显抑制作用，对 MCF-7 几
乎无抑制作用［11］。左丽丽等使用浓度 60%的乙醇分别提取
软枣猕猴桃、狗枣猕猴桃和中华猕猴桃，得到猕猴桃多酚化
合物。研究表明，3种猕猴桃根多酚的粗提物均具有明显的
抑制癌细胞增殖的作用，而软枣猕猴桃的抗癌效果最佳［21］。
钟振国等分别使用正丁醇和无水乙醇提取中越猕猴桃的根，
得到浸膏，并研究其对胃癌细胞株 SGC7901、白血病细胞株
L1210和 P388D1、人肝癌细胞株 Hele7404、黑色素瘤细胞株
B16、宫颈癌细胞株 Hela 和神经肿瘤细胞株 NG108-15 抑制
生长活性影响，结果表明中越猕猴桃根的萃取物对试验所用
的 6种类型肿瘤细胞株均具有一定程度的生长抑制作用，说
明中越猕猴桃根提取物在体外具有抗多种肿瘤作用［12］。
5 体内抗肿瘤作用研究进展
孙雪飞等研究发现，藤梨根的乙酸乙酯萃取物在老鼠体
内对肺癌细胞 A549具有较强的生长抑制作用，能诱导移植
瘤细胞发生凋亡并下调瘤细胞 Survivin 蛋白和 mRNA 表
达［26］。王小平等研究了中华猕猴桃根乙酸乙酯提取聚酰胺
柱纯化得到的提取物对裸鼠移植人胃癌 SGC-7901 细胞瘤
p53 基因蛋白的影响，结果表明藤梨根提取物可能是通过抑
制 p53基因突变基因表达，从而诱导人胃癌 SGC-7901 细胞
凋亡而达到抗癌目的［27］。朱秀山等研究表明，由藤梨根组
成的昭黄散对试验性肿瘤有较强的生长抑制作用，抑瘤率超
过 35%，而且能使荷瘤小鼠的生存时间延长，加强其免疫功
能［28］。梁洁等使用浓度 70%乙醇对美味猕猴桃根回流提取
并浓缩至稠膏，然后分别用乙酸乙醇和正丁醇回流提取后，
得乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物，并进行体内抗肿瘤试
验。研究表明，乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物对实体瘤
S180具有明显的抑制作用，而且能使 H22 肝癌腹水瘤小鼠
的生存时间明显延长，说明美味猕猴桃根的乙酸乙醇萃取物
和正丁醇萃取物在小鼠体内具有明显的抗肿瘤作用［15］。
6 抗肿瘤作用临床研究
朱秀山等根据民间经验，选用藤梨根和壁虎等配成治癌
新方昭黄散，并用于 72例晚期胃癌的治疗。试验结果显示，
治疗效果良好，有效率达 33． 3%，接近化疗组;而且，由于其
毒副作用小，用于胃癌治疗明显优于化疗［28］。复方藤梨根
制剂是从临床工作中摸索出来的复方抗癌中药制剂，由藤梨
根、水杨梅根、虎杖根、党参、白术、茯苓和薏苡仁等组成，由
“三根祛瘤方”发展而来，为浙江省中医院床治疗消化道恶性
肿瘤的常用方，在临床上用于治疗消化系统肿瘤已有 30 多
年的历史。前期的临床及动物试验表明，复方藤梨根制剂有
抑制肿瘤生长的作用［29 －30］。杭州市肿瘤医院自 20 世纪 70
年代起开始使用由野葡萄、藤梨根等组成的复方治疗食管
癌［31］。北京广安门医院的孙桂芝则选用藤梨根、枸杞子和
何首乌等组成扶正防癌饮用于癌症治疗，临床观察证实扶正
防癌饮能增强化疗药物的抗癌活力［32］。
7 小结与展望
目前，已对 6种以上的猕猴桃属植物的根等进行了初步
的抗肿瘤活性试验，包括活性部位筛选、活性成分分析和体
内外抗肿瘤活性等。试验结果表明，各种猕猴桃根均具有不
同程度的抗肿瘤效果，有的抗肿瘤活性较强，有一定广谱抗
癌性，具有很好的开发前景，但系统性研究仍不够深入，缺乏
广度和深度，如猕猴桃属植物有 66 种，尚有近 60 种缺乏基
础研究，此外抗癌机制等仍值得深入研究。
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( 下转第 7470页)
764741 卷 17 期 王传明 猕猴桃属植物抗肿瘤作用研究进展综述
图 4 提取时间对总黄酮收率的影响
图 5 浸提次数对总黄酮收率的影响
黄酮进行提取，平行 3 次。结果表明，土茯苓总黄酮的平均
收率为 8． 34%，RSD 为 0． 74%(n = 3)。与正交试验结果相
符，表明优选工艺合理、可行。
3 结论
采用正交试验法优选的土茯苓总黄酮的最佳提取工艺
条件为:A1B1C3D2，即料液比为 1∶ 20，乙醇浓度为 60%，提取
温度为95℃，水浴回流提取2次，每次2h;在此条件下，土
茯苓总黄酮的收率为 8． 34%。该提取工艺稳定、可行、重现
性好，可为工业生产提供参考依据。
表 2 L9(3
4)正交试验结果
试验编号 A B C D 总黄酮收率∥%
1 1 1 1 1 6． 89
2 1 2 2 2 6． 53
3 1 3 3 3 8． 29
4 2 1 2 3 4． 78
5 2 2 3 1 4． 99
6 2 3 1 2 5． 51
7 3 1 3 2 8． 31
8 3 2 1 3 4． 24
9 3 3 2 1 5． 30
K1 21． 71 19． 98 16． 64 17． 18
K2 15． 28 15． 76 16． 61 20． 35
K3 17． 85 19． 10 21． 59 17． 31
R 2． 15 1． 41 1． 66 1． 05
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