全 文 ：云 南 中 医 中 药 杂 志 !#年第 !$卷第 #期
岩白菜素提取工艺制剂及质量标准研究综述
孙 敏，师 冰，徐榕雪
（ 云南省药物研究所，云南 昆明 $#%%%）
关键词：岩白菜素；提取工艺；综述
中图分类号：&!’!() 文献标识码：*
文章编号：%)+!,-.（ !#）#+#$+,
岩白菜素/0123145467，8%-9%$.:，又称岩白菜内酯、矮茶素、
佛手配质，为虎耳草科植物岩白菜、岩陀、鬼灯檠、落新妇、百
两金、矮地茶等草药的有效成分，过去尚有岩白菜内酯、矮茶
素、矮茶素!号、虎耳草素、佛手配质、鬼灯檠素、开喉箭酸乙
等异名 ;%<。岩白菜最早载于清《 分类草药性》，中医和临床广泛
用于治疗咳嗽、吐血、便血、肠炎、白带、肿毒等，外用治疗疮
毒、疥癣。岩白菜素有中等强度的止咳作用，其初提物对“ 咳、
痰、喘、炎”四症作用明显，治疗气管炎有独到之处。《 中华人
民共和国药典》!#版一部收为镇咳祛痰药，用于慢性支气管
炎 ;!<，目前已制成片剂用于临床。其生理活性显著，我国学者从
化学、制剂、质量标准等方面进行了大量的研究。
% 化学研究
%(% 植物资源 岩白菜素属异香豆素类化合物，是从虎耳草科
植物岩白菜0123145= >62?62=@A14@ /9BBC(D(1E(FGB7@: H43I或云
南岩白菜0123145= >62?62=@A14@ /9BBC D(1E FGB7@: H43I(J=2(
K1I=J=L5 /M2=4AG: H43I(以及落新妇*@E5IN1 8G5414@5@ /O=P57:
M2=4AG(1E(@=J和多花落新妇*(7L25=4EG= Q51I@等植物中提取得
到 ;,<。早在%’’年就分离出，但结构测定直到%.#’年才完成 ;-<。
岩白菜属植物全世界共有%种，主产于东亚、南亚北部和中亚
东南部，我国共产)种 ;#<。本属近%种植物普遍含有岩白菜素
/0123145467:;#R)<。
%.’)年陈文斗等 ;’<用高效液相色谱法测定草药落新妇和
岩白菜的醇提液中岩白菜素的含量为#(’S。%..%年彭光富 ;,<报
导湖南在安化、涟源、靖州、郴州等地落新妇岩白菜素含量达
%(’S+,(’S。%..%年黄善定 ;.<用高效液相法测得浙江,地落新妇
醇提液中岩白菜素含量达,()’R-(#!S。!,年孙诗清等 ;%<用反
相高效液相色谱法测定陕西不同地区鬼灯檠中岩白菜素的含
量在%(,!R-($.S。产地不同虎耳草中岩白菜素含量不同，采收
季节不同虎耳草中岩白菜素含量也不同;%R%%<。
%(! 理化性质 岩白菜素的分子式为8%-9%$.，分子量,!’(!)，
白色疏松针状结晶或结晶性粉末，气微，味苦，遇光和热变色，
在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶 ;!<。
%(, 提取工艺 岩白菜素多由药材矮地茶、落新妇、岩白菜中
提取。湖南中医药研究所报道 ;%!<，将矮地茶粗粉加水，煎煮，趁
热过滤，常压浓缩至密度为%($R%(’（ #’T），得流浸膏，放入
较大量的乙醇中，搅拌均匀，析出颗粒状沉淀，过滤。沉淀溶于
少量水中，并加到约!倍的乙醇中，如此反复溶浸,次，合并滤
液，加氨水，调节?9至.R%，沉淀析出，过滤，沉淀用少量乙醇
洗涤，合并洗液和滤液，加水稀释，滤去不溶物，放置过夜，有
类白色结晶析出，乙醇重结晶，活性炭脱色，可得纯岩白菜素。
%.)#年云南省大理州制药厂采用工业乙醇从岩白菜中加热回
流提取岩白菜素，提取率为,(,#S;%,<。此法采用氨水控制酸碱
度，将分子量大的酸性强的鞣质几乎完全沉淀下来，可用甲醇
乙醚法除去糖质，利于岩白菜素的重结晶，减少了重结晶次
数。%..%年刘伟华等开创了以甲醇浸泡药材，以超声波助溶提
取的方法 ;%-<。%..$年彭永芳等用石灰水提取岩白菜素，通过控
制?9值及各物质配比，加入明胶简化工艺可提高了产率 ;%#<。
%..)年龚建夫等设计了一套新的岩白菜素提取工艺 ;,<，此方法
较老工艺简单、生产稳定、耗醇率低、成本较低。具体为：生药
粉末加饱和石灰水提取，减压浓缩至密度为%(%#R%(!。用浓盐
酸调?9为!R,，搅拌，)T左右水浴加热%#754，放置、抽滤，得
岩白菜素粗晶，用水洗至无色，烘干。粗晶于乙醇中，加活性
炭、煮沸、过滤，室温放置，滤出析出物，水洗烘干，即得岩白菜
素成品。新工艺考虑到落新妇中鞣质含量大，故用饱和石灰水
提取，使鞣质生成不溶于水的钙盐留在残渣中，增加了水溶
性，而岩白菜素的内酯环在碱性环境下，开环形成羟基盐，而
提取液浓缩后调?9为!R,，则内酯环又重新形成并析出，而且
收率能在!S以上。较原工艺引入的氨水，新工艺简化了醇液后
处理，原工艺收率为%(’，新工艺为!(#，原工艺生产%吨岩白菜素
耗醇($吨，而新工艺在精制时才用乙醇，耗醇量减低为(!吨。
云南大理州制药厂等 ;%$<对植物岩菖蒲（ 岩白菜）进行分
离试验，采取岩菖蒲粗粉加工业乙醇热回流提取，回收溶煤至
比重为%($R%(’（ #’T）时，放置结晶析出，抽滤。乙醇加热回
流浸渍洗涤，放冷，抽滤。晶体再用少量冷乙醇液洗涤抽滤数
次，收集晶体，按)：%的比例加经处理过的.#S乙醇置水浴上
加热回流溶解，趁热抽滤。滤液放置结晶、过滤。%#T干燥，即
得，提取率为,(,#S。云南丽江地区制药厂 ;%)<从岩菖蒲中提岩白
菜素的过程中，大量鞣质被丢弃。在保持原提取岩白菜素工艺
基本不变的情况下，用明胶沉淀法和豆浆法提取除去鞣质蛋
白可使岩白菜素提取更为有利。
! 制剂工艺研究
岩白菜素应用于临床，具有较好的镇咳祛痰作用，但该药
在水中溶解度小，体内代谢快，使疗效受到一定影响。因而针
对这一问题进行了一系列研究。
%.’)年孙殿甲等 ;%’<通过水溶性载体>HU$、>V>与难溶
性药物岩白菜素制成固体分散物，经溶解度和溶出度试验，证
明固体分散物的溶解度和溶出度参数FQ值与岩白菜素水溶性
载体物理混合物有显著性差异，岩白菜素的>V>共沉淀物/%W’:
的溶解度和溶出度也显著高于>HU$共熔物/%W’:。提出将岩
白菜素的>V>共沉淀物/%W’:压制成片剂，能符合%.’#年版《 中
国药典》的有关各项质量规定，其溶出度在#754时可达.S
以上，较复方岩白菜素高!倍，提高了生物利用度。关家彦等 ;%.<
#$
!#年第 !$卷第 #期 云 南 中 医 中 药 杂 志
综上所述，岩白菜素是云南重要中药、天然药物开发的品种
之一，已形成了一定的市场品牌。经过提取工艺、含量测定方法
的大量研究，其质量可控，制剂开发疗效确切，具有广阔前景。
参考文献%
&’( 江苏新医学院) 中药大辞典&*() ’+版) 上海%上海人民出版社,!#) !-#.)
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京%化学工业出版社,!#) !/0)
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&#( 吕修梅,王军宪) 岩白菜属植物的研究进展&1() 中药材, !-,!$2’3：#$4$)
&$( 孙红祥,叶益萍,杨 可) 落新妇化学成分研究&1() 中国中药杂志, !!,
’2’3：/#’4/#+)
分析方法 分析条件 被测药物
纸层析法 百两金甲醇提取液及浸膏甲醇液进行纸上层析，展开剂：正丁醇5冰醋酸5水2+%’%#3 百两金及其浸膏
薄层扫描法 薄层板：取硅胶6’07，加#89*95:;溶液+0<’，研匀呈糊状。展开剂：氯仿5乙酸乙酯5甲醇2+% +% ’)#3 砂肺宁口服液
薄层板：取硅胶6!7，加)#89*95:;.<=，调匀后制板。展开剂：氯仿5甲醇20%!3 复方岩白菜素片
双波长薄层扫描法 吸附剂为硅胶6>!#+；展开剂为氯仿5醋酸乙酯5甲醇2+%+%’3；扫描方式：双波长反射法
扫描，! ?@!/# A<，! B@-! A< 垂阴茶颗粒
紫外分光光度法 岩白菜素对照品2按中国药典方法测定含量..)#83；醋酸乙酯、甲醇2均为CB级3 清肺镇咳糖浆
色谱柱：DE=;FG? #H 9’05C柱2!# < < I+)$<<3，流动相：甲醇5水2!!% /03 小儿止咳颗粒
色谱柱：JKDLM9N OG?5PEQRFS 9’0；*RT;PUR< VFE<;?G=9’02+)$<
色谱柱：:EQ; 5 D;W9’0 2+H<，-).<< I ’#<<，X;TRF?公司产品3；VFE<;?G=
9’0 2#H<，+)$ << I !# <<3；柱温-Y，流动相：甲醇5水2-%/3；2 +% $3 复方岩白菜素片
色谱柱JUG<5D;PW ZD5NOJ 9’0 2+)$<
色谱柱：:HP=RE?G=5NOJ2 # #/!# <<3，流动相：甲醇%水2’0%0!3 清金糖浆
色谱条件L=GTR]2+)$<<^!<<，#H<3，流动相：甲醇5水2’0%0!3 岩鹿乳康胶囊
固定相为J[URFG?EF_9=0柱，+)$I!# <<，’H<；流动相为甲醇5水2!%03‘ 肝毒净颗粒剂
色谱柱为\D\DNOJ柱，!I+)$<<；流动相：甲醇5水5-8醋酸2!’：+#%-+3 复方虎耳草素片
\DM9
a
BD5\DM9
将岩白菜素制成$ 5环糊精包结物，使其呈高度分散近分子状
态，测定结果溶解度增大，溶出加快。实验采用正交试验法研
究岩白菜素包结物的最佳工艺，结果表明，岩白菜素与$ 5环
糊精配比比例为’%+，搅拌!U，$Y恒温，其收率可达0#)0，溶解
度增大!倍，b值提前’!
囊剂以及一些复方制剂等。
!)’ 岩白菜素片 郑立明等 &!(进行了岩白菜素片的制剂工艺
研究，以辅料中低取代羟丙基纤维素9、吐温50和淀粉为-因
素，每因素取-水平，选用M.正交表，筛选最佳处方组成和制备
工艺。将岩白菜素过0目筛，混匀，加入处方量的M?5\D9、淀粉
及’/!处方量的吐温50混匀，用08淀粉浆制成软材，过’+目
筛制粒，#Y4$Y干燥后整粒，加入剩余量的吐温50及硬脂
酸镁混匀，’+目筛整粒，压片。结果：辅料中影响片剂溶出度的
因素是M?5\D9和吐温50（ D c)’），最佳处方组成为每片含
岩白菜素)’!#7、M?5\D9 )’0$7、吐温50 )!+07、淀粉
)’-#+7、硬脂酸镁)-!7。双波长紫外分光光度法测定片剂中
岩白菜素的含量，平均回收率为（ ’).!d)0/）8（ A@0）。
!)! 岩白菜素栓剂 新疆医学院关家彦等&!’(测定自制的五种不同
基质的岩白菜素栓的体外溶出度。结果DL65+ -#8eDL65+
-8e甘油-#8药物溶出速率最快。
!)- 岩白菜素硬胶囊 新疆医学院方晓玲等 &!!(采用不同处方
工艺制备了.种岩白菜素硬胶囊剂，进行了崩解度和溶出度研
究。结果表明处方中加入亲水性辅料粉末能够改善制剂的崩
解度及药物的溶出度，b#、b]、b.等参数为单纯药粉的’/!。胶
囊中填充颗粒比填充粉末作用更显著，各溶出度参数为单纯
药粉的’//)#4’/’#。
!)+ 复方岩白菜素片 新疆医学院高晓黎等 &!-(通过正交实验
设计，筛选出复方岩白菜素片的新处方组成为每片含岩白菜
素)’!#7、扑尔敏)!7，MJ5\D9)’!7、淀粉)’-.7。按该处方
压制的片剂不但片重小而且崩解时限明显缩短，溶出速率加
快。
- 质量标准研究
植物中岩白菜素的含量方法很多，有纸层析法、薄层扫
描法、高效液相法等。王俊平等 &!+(对鬼灯檠中岩白菜素作纸层
分析法，用甲醇提取后，点样于层析滤纸上展开层析，展开剂：
正丁醇5冰醋酸5水 2+：’：#3。刘伟华 &’+(用薄层扫描法测定岩白
菜素的含量，并对矮地茶不同部位的岩白菜含量进行了测定，
该方法简单、灵敏，平均回收率为’!)!8，测定结果比较满意，
高效液相色谱法更是较多的应用于测定不同产地虎耳草中 &’’(、
西藏产!种岩白菜中 &!#(、紫金牛属药用植物中 &!$(、-种落新妇中
岩白菜素的含量 &.(，近来，任静等 &!/(也采用反相高效液相色谱法
测定鬼灯檠中岩白菜素的含量。
药品岩白菜素的定量分析方法（ 见表’），已报道有比色
法 &!0(、薄层扫描法 &’+4!.(、紫外分光光度法 &!(、纸层析法 &!+(、高效液
相色谱 &-5-!(和反相高效液相色谱法 &--(等，在现行标准中许多药
物尚无含量测定的质量控制指标，目前对岩白菜素的含量测
定研究大多是采用高效液相色谱法（《 中国药典》!#年版二
部附录ZfO）。该方法稳定性较好，精密度、重现性等均符合新
药研究的技术要求，方法准确、可靠。
表 ’ 岩白菜素质量标准的含量分析方法
#/
云 南 中 医 中 药 杂 志 !#年第 !$卷第 #期
灯盏花素口腔速崩片制备工艺研究
周 莹，孙 媛
（ 云南省药物研究所，云南 昆明 $#%%%）
关键词：灯盏花素；口腔速崩片；崩解时限
中图分类号：&!’( 文献标识码：)
文章编号：%*+!(,-（ !#）#+#’+!
口腔速崩片是近些年发展起来的一种新型速释制剂. 因其
服用时不需要水.仅靠唾液可在口腔中快速崩解.故备受老年人
及吞咽困难患者的青睐.其特点为/（ %）0服用方便.随时可服.适
用于长期用药的疾病1（ !）0吸收快、生物利用度高1（ (）0消化道
粘膜刺激作用小.药物颗粒分布均匀2%3。鉴于灯盏花素片剂、颗粒
剂、胶囊口服生物利用度极低，约0,4左右2!3，本文采用口腔速崩
片新剂型与新技术，对灯盏花素口服制剂进行剂型改进研究。
% 试药及仪器
灯盏花素（ 云南玉溪万方天然药物有限公司）；56+!7型崩
解时限测定仪（ 上海黄海药检仪器有限公司）；89+%-冲旋转压
片机（ 上海第一制药机械厂）。
! 工艺研究
!0% 崩解剂的选择 由于口腔速崩片要求在较短的时间（ 一般!
!#秒）内迅速崩解成小颗粒，所以需要选择适宜的崩解剂，常用
的有低取代羟丙基纤维素（ 5+:9;）、微晶纤维素（ <;;）、交联
羧甲淀粉钠（ ;;<=+>?）等，其中<;;较常用，其为水不溶性物
质，有利于不溶于水的灯盏花素做崩解及填充剂，但<;;溶胀性
很差，因此，须与其他崩解剂联用以增加崩解效果，结果见下表%。
表% 崩解剂筛选结果
处方 评价指标
口感 崩解时限
灯盏花素 !4 <;; (#4
淀粉 ,4 5+:9; #4
灯盏花素 !4 <;; (#4
淀粉 ,4 ;;<=+>? #4
灯盏花素 !4 <;; (#4
淀粉 ,4 5+:9; !0#4 崩解后的细粉有粘着舌面感 *’@
;;<=+>? !0#4
崩解后的细粉有粘着舌面感 -*@
崩解后的细粉有粘着舌面感 %#@
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
2*3 陈 浩.陈 婷.李建新.等0 落新妇的成分研究A!B2C30 中国中药杂志.
!,.!-A*B：$#!D$#,0
2’3 陈文斗. 聂明华0 落新妇和炎菖蒲中岩白菜素的高效液相色谱测
定法2C30药学学报. %-’’.!(A’B/$$D$-0
2-3 黄善定0 (种落新妇中岩白菜素的含量测定2C30 医药导报. !,.
!(A%!B：-,’D-,-0
2%3 孙诗清.李多伟.郭培莹.等0 &9+:95;测定不同产地鬼灯檠中岩
白菜素的含量2C30 中成药. !(.!#A%!B：-*-D-’%0
2%%3 丁家欣.张秋海.张 玲.等0 :95;法测定不同产地与采收期虎耳草
中岩白菜素的含量2C30 中国中药杂志. !!.!*A%B：*-!D*-(0
2%!3 湖南省中医药研究所0矮地茶中有效成分的研究2C30中草药通讯. %-*%.A!B/$0
2%(3 云南省大理州制药厂0 岩白菜中岩白菜素的分离与药理试验0 中
草药通讯2C30%-*#.A$B/%!D%(0
2%,3 刘伟华0 薄层扫描法测定矮地茶中岩白菜素的含量2C30 中国中药
杂志. %--%.%$A!B/%!D%(0
2%#3 彭永芳.熊 杰.杨昌红0 岩白菜素提取工艺的改进2C30 昆明师范高
等专科学校学报. %--$.A%!B：,%0
2%$3 云南省大理州制药厂0 岩菖蒲（ 岩白菜）中岩白菜素的分离与药
理试验2C30 中草药通讯. %-*#.A$B/%!0
2%*3 甘 戈0岩菖蒲的综合利用2C30中成药研究%-’#.A%!B/,%
2%’3 孙殿甲. 崔玉琴0 岩白菜素固体分散物的研究 2C30 中成药研究.
%-’*.A(B/%D(0
2%-3 关家彦.孙殿甲.吴光雷.等0 岩白菜素包结物的研制2C30 中成药.
%--%.%(A%B/,D#0
2!3 郑立明.漆新文.邢美业0 岩白菜素片处方、工艺筛选及其含量测
定方法研究2C30 中国药房. !!.%(A*B(-’D(--0
2!%3 关家彦.高晓黎.阿力木江.等0 复方岩白菜素栓剂的研制2C30 中成
药.%-’’.A%B/*D’0
2!!3 方晓玲0 岩白菜素硬胶囊剂的处方工艺与溶出度研究2C30 中国药
学杂志. %--!.!*A!B/%#D%’0
2!(3 高晓黎.孙殿甲.李海齐0 复方岩白菜素片处方组成的探讨2C30 中
成药. %--.%!A%!B/(D,0
2!,3 王俊平. 李白华0 鬼灯擎中岩白菜的含量测定2C30 中成药. %--%.
%(A!B/(%D(!0
2!#3 纪兰菊0 西藏产两种岩白菜中岩白菜素的:95;测定2C30 西北植
物学报. !#.!#A!B：(-*D(--0
2!$3 张 艺.赖先荣.孟宪丽.等0 紫金牛属药用植物中岩白菜素的高效液
相色谱法测定及资源利用2C30 中国中药杂志. %--$.A’B/,#’D,$0
2!*3 任 静.李多伟.陈俐宏.等0 反相高效液相色谱法测定鬼灯檠中岩
白菜素的含量2C30 理化检验0化学分册. !#.A#B/(!-D((
2!’3 陈文斗0 岩白菜素的偶合比色测定法2C30 药物分析杂志. %-’!.
!A$B/(#D(#!0
2!-3 徐 玲. 冯海龙0 薄层扫描法测定垂阴茶颗粒中岩白菜素的含
量2C30 中药材. !#.A,B/(,(D(,,0
2(3 杨怀镜.姚宏春.张全望0 :95;法测定岩白菜素和复方岩白菜素
片的含量2C30 中国药事. !(.A(B/%*%D%*!0
2(%3 李忠琼.张雯洁.马 昕.等0 止泻胶囊中岩白菜素的:95;测定2C30
中国医药工业杂志. !,.A(B/%*D%*%0
2(!3 周文枭. 崔德斌0高效液相色谱法测定抗痨胶囊中岩白菜素的含
量2C30 医药导报. !,.!(A%B：***D**’0
2((3 方 岚.李哲媛.范 兵0 岩鹿乳康胶囊质量标准研究0 云南中医中
药杂志. !,.A!B/,(D,,
（ 收稿日期：!#+’+!$。）
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