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喜树果苷类成分体内抗肿瘤作用的初步研究



全 文 :武



























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喜树果苷类成分体内抗肿瘤作用的初步研究
万军梅,郭 群
(武汉职业技术学院 生物工程学院,湖北 武汉 430074)
摘 要:目的:对喜树果苷类成分提取部位的体内抗肿瘤作用进行初步研究。方法:以荷S180实
体瘤小鼠为模型,观察喜树果苷类成分提取部位对肿瘤的抑制率及对小鼠免疫器官重
量的影响。结果:喜树果苷类成分提取部位对小鼠肉瘤S180有明显的抑制作用;对小鼠
免疫器官重量无明显影响。结论:喜树果苷类成分提取部位具有一定的抗肿瘤活性。
关键词:喜果苷;抗肿瘤;脏器指数
中图分类号:R73- 3 文献标识码:A 文章编号:1671- 931X(2011) 03- 0090- 02
收稿日期:2011- 03- 28
基金项目:湖北省教育厅重点项目(项目编号:D200750001/2007SK170)。
作者简介:万军梅(1969-),女,湖北人,武汉职业技术学院副教授,研究方向:药理学。
喜树果为珙桐科植物喜树 Camptotheca acuminata
Decne的果实,含有多种化学成分,主要有喜树碱、10-
羟基喜树碱和喜果苷等。目前已知喜树碱和 10- 羟基
喜树碱有抗癌活性,其活性已经被广泛地认同。研究发
现,喜树果中喜果苷的含量比喜树碱高得多,也有论文
提到喜果苷的抗肿瘤活性[1],但总体来说对其活性研究
甚少,喜果苷体内抗肿瘤作用尚未见文献报道。本研究
旨在对喜树果中的生物碱苷类成分(主要含喜果苷)的
体内抗肿瘤活性进行试验,以获得可靠的实验信息,为
进一步开发喜树果的活性成分提供依据。
一、材料
(一)药物
喜树果苷类成分提取部位(以下简称“提取部
位”):喜树果采自湖北省恩施自治州,先以 50%乙醇提
取,再经过 X- 5大孔吸附树脂柱分离,乙醇浓度由低到
高梯度洗脱,收集乙醇浓度为 50%的流份,再上超高交
联吸附树脂柱,收集 50%乙醇洗脱液,浓缩成浸膏,备
用做药理实验。实验时以 0.5%CMC配成所需浓度。环
磷酰胺(CTX):200mg/瓶,江苏恒瑞医药股份有限公司
生产,批号:08061721。
(二)动物
昆明种小鼠,体重 18~22g,雌雄兼用,合格证号:
医动字第 19- 082号,由湖北省实验动物中心提供。
(三)瘤株
小鼠肉瘤 180(S180)由湖北省肿瘤研究所提供。
二、方法与结果
(一)肿瘤动物模型制备
按文献[2]制备,S180实体瘤接种于小鼠前肢右腋皮
下,每只 0.2ml,约含 6×106个活瘤细胞。
(二)分组及给药
取昆明种小鼠 40只,♀♂各半,按上述方法将 S180
瘤株接种于每只小鼠右腋皮下。接种次日随机分为 4
组,同时开始给药,每日 1次,连续 8日。①荷瘤对照
组:以 0.5%羧甲基纤维素钠(CMC)灌胃;②阳性对照
组:环磷酰胺 30mg/kg,隔天 ip一次,共 4次;③提取部
位大剂量组:40mg/kg灌胃;④提取部位小剂量组:
20mg/kg灌胃。于末次给药后 1h,颈椎脱臼处死小鼠,
解剖取腋下瘤块及胸腺、脾脏称重,记录并进行统计处
理。
(三)观察指标
1.抑瘤率(%):按文献方法[2]计算抑瘤率(%)=[1-
(治疗组平均瘤重 /对照组平均瘤重)]×100%;
2.脏器指数:按照文献方法[3]计算。
(四)统计学处理
实验数据用 x±s表示,组间比较用 t检验。
·实 用 技 术 开 发·
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Preliminary Study on Antitumor Effects of Glycosides from
Camptotheca Acuminata in Vivo
WAN Jun-mei, GUO Qun
(Department of Biology Engineering, Wuhan Polytechnic, Wuhan 430074, China)
Abstract:The paper sets out to study the antitumor effects of Glycosides from Camptotheca Acuminata in vivo.
The model on mice bearing S180 was established to calculate effect of Glycosides from extract on inhibitive rate of
tumor and immune organs weight. The results show that Glycosides significantly inhibits the growth of S180-cells and
doesht significantly influence the immune organs weight of mice. Thus, it concludes that Glycosides from Camptotheca
Acuminata has antitumor activity.
Key words:Glycosides from Camptotheca Acuminata; antitumor effect; visceral index
(五)结果
1.喜树果苷类成分提取部位对小鼠 S180瘤株生长
的影响:见表 1。结果表明,提取部位 40、20mg/kg以及
环磷酰胺组平均瘤重均低于对照组,经统计分析有显
著性差异(P<0.05),表明喜树果苷类成分提取部位对
小鼠 S180瘤株生长具有抑制作用。
组 别
剂 量
(mg/kg)
体 重(g)
瘤 重(g)
抑瘤率
(%)始 末
荷瘤对照组
环磷酰胺组
提取部位大剂量
提取部位小剂量
-
30
40
20
19.30±1.06
18.90±1.24
19.25±1.23
18.87±1.35
27.66±3.40
25.49±2.42
28.59±2.49
27.20±2.82
1.36±0.42
0.40±0.11***
0.89±0.31*
0.90±0.39*
-
70.59
34.56
33.82
表 1 喜树果苷类成分提取部位对小鼠 S180瘤株生长的影响(x±s ,n=10)
与荷瘤对照组比较:*p<0.05, ***p<0.001
组 别
荷瘤对照组
环磷酰胺组
提取部位大剂量
提取部位小剂量
剂 量
(mg/kg)
-
30
40
20
胸腺指数
(mg/10gw.)
24.90±5.66
11.40±0.11***
29.52±6.87
23.52±4.64
脾指数
(mg/10gw.)
90.88±14.79
58.27±14.26***
93.50±19.21
97.71±32.60
2.喜树果苷类成分提取部位对荷瘤小鼠免疫器官
重量的影响:见表 2。结果表明,环磷酰胺能明显减轻荷
瘤小鼠胸腺及脾脏的重量(p<0.001),而喜树果苷类成
分提取部位两个剂量组对胸腺及脾脏的重量无明显影
响。
表 2 喜树果苷类成分提取部位对荷瘤小鼠免疫器官重量的影响
(x±s , n=10)
与荷瘤对照组比较:***p<0.001
三、讨论
自 1966年首次从喜树植物中分离出喜树碱后,至
今已有 20多种化学成分从中分离出来,包括喜树碱、
10- 羟基喜树碱、11- 羟基喜树碱、10- 甲氧基喜树碱、
白桦脂酸及喜果苷等。目前对喜树碱类成分的抗癌活
性研究较为深入,对喜果苷的活性研究甚少。本文对喜
树果苷类成分提取部位(主要含喜果苷)进行了动物体
内抗肿瘤活性的初步研究,试验以荷 S180实体瘤小鼠为
模型,观察喜树果苷类成分提取部位对肿瘤的抑制率
及对小鼠免疫器官重量的影响,结果表明,喜树果苷类
成分提取部位能明显抑制小鼠 S180瘤株的生长,抑瘤率
为 34.56%,对小鼠免疫器官重量无明显影响。试验结
果为开发喜树果的抗癌新活性成分提供了一定的实验
依据。喜树果苷类成分提取部位与化疗药环磷酰胺不
同,在抑制肿瘤生长的同时没有影响免疫器官的重量,
其抗癌活性和机理有待于作更广泛深入的研究。
本试验用大孔吸附树脂柱分离,洗脱剂乙醇浓度
越低,其洗脱成分的水溶性越大。据文献报道[4],经过超
高交联大孔吸附树脂分离,其 50%乙醇洗脱液主要是
喜果苷等生物碱苷类成分,继续提高乙醇浓度到 70%,
才主要是喜树碱成分。故本实验所用的浸膏,主要含有
的是喜树果中的苷类化学成分(包括喜果苷),实验样
品与本实验的设计目的一致。
参考文献:
[1]王瑞芳,史作清,施荣富,等. 胺化超高交联吸附树脂的制
备及其对喜树碱和喜果苷的色谱分离[J]. 应用化学,
2005,22(1):24-29.
[2]徐叔云,等. 药理实验方法学[M]. 上海:上海科技出版
社,2002:1423-1428.
[3]李仪奎. 中药药理实验方法学[M]. 上海:上海科技出版
社,2006:157-161.
[4]王瑞芳,李家政,史作清,等. 树脂吸附层析法分离喜树果
中的喜果甙[J]. 高等学校化学学报,2003,24(8):1534-
1536.
[责任编辑:孔康伟]


梅,

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