全 文 ：书藤梨根药用成分及作用机制的现代研究进展
唐 阳
( 上海交通大学附属上海市第一人民医院，上海 200080)
［关键词］ 藤梨根提取物; 抗肿瘤; 糖尿病; 肥胖症; 护肝
［中图分类号］ R284 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1008 － 8849(2013)03 － 0330 － 03
藤梨根又称阳桃根、猕猴梨，为猕猴桃科植物软枣猕猴桃
Actinidia arguta(Sieb． te Zucc)Planch 或中华猕猴桃 Actinidia
chinensis Planch的根［1］。我国利用猕猴桃属植物历史悠久，
《中华药海》中记载软枣猕猴桃根名为猕猴梨，其味淡、微涩、
性凉，入脾、胃、肝经，具有清热利湿、祛风除湿、健脾和胃、解
毒消肿的功效;而中华猕猴桃根味酸、微甘，性凉有小毒，入
心、肾、肝、脾四经，具有活血化瘀、利尿通淋、解毒疗疮之功
效［2］。近现代研究发现藤梨根有良好的抗肿瘤作用，尤其对
消化系统肿瘤疗效显著，不仅如此，藤梨根还有降糖、降脂、护
肝等作用。笔者现将藤梨根提取物药用成分及作用机制综述
如下。
1 藤梨根药用成分
研究表明藤梨根中含有的化学成分主要为挥发油、三萜、
黄酮、多糖类等，且 Fe、Mn、Zn、Cu、Se 等微量元素的含量较丰
富［3］。
1. 1 藤梨根正丁醇提取物的化学成分 广西产美味猕猴桃
为中华猕猴桃的品种之一，其根的正丁醇提取物经色谱技术
分离纯化出六种化合物分别为:毛花猕猴桃酸B(1)，2α，3β，24 －三
羟基 － 12 －烯 － 28 －乌苏酸(2) ，2α，3α，24 －三羟基 － 12 －
烯 － 28 －乌苏酸(3) ，2α，3α，23 －三羟基 － 12，20 (30) －二
烯 － 28 －乌苏酸(4) ，2α，3α，24 －三羟基 － 12，20 (30) －二
烯 － 28 －乌苏酸(5) ，正丁基 － O －(β)－ D －吡喃果糖苷。
其中 1 － 5 均为三萜类化合物［4］。
1. 2 藤梨根乙酸乙酯提取物的化学成分 早期研究者从软
枣猕猴桃根乙酸乙酯提取物中分离出一个新的三萜类化合物
香豆三萜(3 － O －反式 － P －香豆猕猴桃酸) ，以及 5 个已知
的三萜类化合物:熊果酸，23 －羟基乌苏酸(23 hydroxyursolic
acid) ，科罗索酸(corosolic acid) (别名为 2α －羟基熊果酸) ，
积雪草酸(asiatic acid)和桦木酸(betulinic acid)［5］。其后研
究报道从软枣猕猴桃根乙酸乙酯提取物中分离出 2 个新的含
有 γ －内酰胺的黄烷 － 3 －醇:6 －(2 －吡咯烷酮 － 5 －基)－
(－)表儿茶素和 8 －(2 －吡咯烷酮 － 5 －基)－(－)表儿茶
素，以及 5 个已知化合物，(－)－表儿茶素，(+)－儿茶素，
原花青素 B － 5，(+)－松脂醇和对羟基苯甲酸［6］。近年来
La等［7］从中华猕猴桃乙酸乙酯提取物中分离鉴定出 7 种化
合物:2 a －羟基齐墩果酸，2 a －羟基乌苏酸，蔷薇酸，23 －羟
基乌苏酸，3β － O －乙酰乌苏果酸，麦角甾 － 4，6，8(14) ，22 －
四烯 － 3 －酮，β －谷甾醇。
1. 3 藤梨根乙醚提取物的化学成分 2008 年研究者采用气
相色谱 －质谱联用技术(GC － MS)对软枣猕猴桃根乙醚提取
物经蒸馏及干燥后获得挥发油类成分进行分析，其中脂肪族
化合物约占 50%。含量较高的前 3 种成分依次为:2，6，10 －
三甲基十二烷，十五烷酸甲酯，十四烷［8］。其后学者以乙醚
为溶剂采用类似的方法对中华猕猴桃根的化学成分进行分
析，结果同样为酯类成分含量最多占 35． 04%。含量居前三
的化合物为:3 －(4 －甲氧苯基)－ 2 －丙烯酸乙酯、(Z)－ 9 －
十八碳烯酸甲酯、八甲基环戊硅烷［9］。
2 藤梨根提取物抗肿瘤作用实验研究
中药抗肿瘤已有悠久的历史，中药的低毒、安全、有效被
人们普遍认可，从中药中寻找新的抗肿瘤药物已成为当前研
究的热点之一。
2. 1 藤梨根提取物抗肿瘤作用的主要化学成分 张丽等［1］
报道主要为乙酸乙酯提取物熊果酸、β －谷甾醇及正丁醇提取
物 2α，3α，24三羟基 －12 烯 － 28 乌苏酸，2β，3β，23 三羟基 － 12
烯 － 28 乌苏酸及 24 －羟基 tormen tric acid等三萜类化合物。
2. 2 藤梨根提取物对食道癌的实验研究及作用机制 体外
实验表明藤梨根正丁醇提取物及藤梨根乙酸乙酯提取物对人
食管癌 Eca － 109 细胞有生长抑制作用，其抑制作用有浓度和
时间依赖性［1，10 － 12］，其中正丁醇提取物对肿瘤细胞的抑制作
用较乙酸乙酯提取物更为明显［10］。综合各项研究成果，分析
藤梨根提取物的分子作用机制主要有以下 2 点:①使细胞中
Bax蛋白表达明显增强而 Bcl － 2 蛋白表达减弱［11］;②使细胞
中 Caspse －3及 Caspase －9蛋白表达明显增强，而 Caspase －8 表
达轻度增强［12］。体内实验证实藤梨根乙酸乙酯提取物对食
管癌 Eca － 109 裸鼠移植瘤的生长有抑制作用并能降低癌细
胞 Survivin蛋白和 mRNA 表达。Survivin 蛋白能通过多种途
径抑制细胞凋亡及促进肿瘤细胞增殖。藤梨根乙酸乙酯提取
物在体内抗食管癌的作用机制与下调 Survivin mRNA 及其蛋
白表达有关［13］。
2. 3 藤梨根提取物对胃癌的实验研究及作用机制 Cao
等［14］1988—2007 年国内外公开发表以中医药治疗胃癌临床
文献涉及的药方中使用频率较高的中药进行统计，并对其功
效及性味归经进行分析，总结出治疗胃癌中最常用的中草药
为补气药、利水消肿药、理气药、清热解毒药(白花蛇舌草、藤
梨根、半枝莲、重楼等) ，而藤梨根为主要的清热解毒中药之
一。早期研究表明藤梨根乙醇提取物制取的含药血清对胃腺
癌细胞 SGC7901 的生长抑制作用，并发现实验组细胞与对照
组细胞凋亡率和病死率有显著差异。经含药血清处理后细胞
·033· 现代中西医结合杂志 Modern Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine 2013 Jan，22(3)
书呈现凋亡的形态学特征，可能是其抗肿瘤作用机制之一［15］。
其后薛瑞等［16］采用人胃腺癌 SCG － 7901 细胞株细胞建立裸
鼠移植瘤动物模型，发现正常剂量的藤梨根乙酸乙酯提取物
能在体内显著抑制 SGC － 7901 胃癌细胞移植裸鼠瘤的生长;
实验组裸鼠脾脏指数明显高于阴性对照组。由此可以推测藤
梨根乙酸乙酯提取物抑瘤作用机制之一是提高机体的免疫功
能。近年有研究证实藤梨根乙醇提取物对胃癌细胞 MKN －
45 有抗增殖及诱导凋亡作用，其抗增殖和诱导凋亡作用的机
制可能是使胃癌细胞 DNA合成受阻，细胞周期阻滞于 G0 /G1
期，进而诱导胃癌细胞凋亡，使胃癌细胞从停滞生长走向凋
亡［17］。为了探讨藤梨根乙酸乙酯提取物对胃低分化腺癌细
胞株 BGC － 823 的分子作用机制，李昊等［18］采用包含与肿瘤
转化与及发生过程相关的 105 条人类基因的 cDNA表达谱芯
片来分析，结果发现共有 21 条基因的表达差异。实验表明藤
梨根抑制胃癌细胞的分子机制系通过下调细胞周期调控的调
节因子 CyclinE 和上调抑癌基因 TP53 的表达来抑制细胞恶
性增殖;并通过上调肿瘤坏死因子 TRAILR2 基因及下调生长
因子受体 CerB2 基因的表达来诱导和促进细胞凋亡、分化。
与此同时，藤梨根能下调 uPA、uPAR、FGFR2 基因表达，提示
对肿瘤的新生血管有抑制作用，可能对肿瘤的侵袭和迁移有
预防作用。
2. 4 藤梨根提取物对肺癌的实验研究及作用机制 体内体
外两条途径均证实藤梨根乙酸乙酯提取物对肺癌细胞 A549
的生长有明显抑制作用，且呈现出时间与剂量依赖性［19 － 25］，
其机制主要有:①促使肺癌细胞出现 G0 /G1 期阻滞，影响细
胞周期的变化，抑制肿瘤的有丝分裂，并可诱导细胞凋
亡［19 － 20］;②降低 Bcl － 2 蛋白和 mRNA 表达，上调 Bax 蛋白
和 mRNA 表达［21 － 22］;③升高细胞内 Ca2 + 浓度［21］;④降低
Survivin蛋白和 mRNA 表达［23］;⑤抑制肺癌原细胞的生
长［24］;⑥下调 A549 细胞 Ki － 67 抗原表达强度，从而降低细
胞增殖活性，使细胞增殖受到抑制［24］。而藤梨根抗癌作用的
物质基础可能是乙酸乙酯提取物中三萜类化合物［24］。
2. 5 藤梨根提取物抗染色体诱变作用 目前公认多数肿瘤
的发病学说是由化学因素、物理因素、生物因素引起“诱变 －
基因突变 －癌变”，是细胞发生了从染色体 DNA 损伤到突变
形成的一系列不可逆转的本质性改变。各致癌因素诱导染色
体损伤时，在细胞分裂末期仍然遗留在细胞质中形成微核。
早期研究表明藤梨根经水煎醇沉法获得多糖类化合物，在腹
腔注射和口服给药时，对大鼠和犬均显现出良好的抗放射效
果［25］。其后刘欢等［26］对藤梨根对抗化学制剂的诱变作用进
行研究，表明藤梨根浓缩液能拮抗环磷酰胺诱导微核的产生，
提示藤梨根在提高染色体稳定性上起到一定的作用，从而抑
制促癌阶段的病变，可能有助于防止癌肿的发生［26］。近年研
究证实了藤梨根提取物能抑制环磷酰胺诱导的小鼠骨髓嗜多
染红细胞微核率的增高，提示藤梨根在提高染色体 DNA稳定
性上起到一定的作用，从而抑制染色体畸变，有可能是防止肿
瘤发生的机制之一。同时实验未显示藤梨根提取物有促进和
抑制小鼠体内自发微核产生的作用，表明藤梨根提取物无致
突变作用［27］。
3 藤梨根降糖降脂及护肝降酶的实验研究
3. 1 藤梨根提取物治疗肥胖的活性成分及药用机制 Jang
等［5］证实了乙酸乙酯提取物在体外有显著地抑制胰脂肪酶
的作用，而藤梨根乙酰乙酯提取物中分离出的新化合物(3 －
O －反式 － P －香豆猕猴桃酸)具有较高的抑制效率，其 IC50
值为 14． 95 mmol /L。治疗肥胖的一种方法是通过阻断消化
器官中的脂肪酶以达到减少脂肪酸吸收的目的，其中胰脏的
脂肪酶是脂肪吸收过程中关键的水解酶。因此认为能够抑制
胰脂肪酶化合物能在一定程度上治疗肥胖。2009 年 Kim
等［28］经实验证明了从藤梨根乙酸乙酯提取物中分离出的熊
果酸能降低大鼠血浆中三酰甘油水平;可以在体外降低磷酸
二酯酶的活性，并能增加脂肪的分解。因此认为猕猴桃根提
取物可以通过抑制胰脂肪酶减少脂肪的吸收同时通过增加细
胞中脂肪的分解两条途径来治疗肥胖。
3. 2 藤梨根提取物治疗糖尿病及并发症的活性成分及药用
机制 Jang等［6］从软枣猕猴桃根乙酸乙酯中提取 2 种新的含
有 γ －内酰胺的黄烷 － 3 －醇，并证实其能在体外抑制糖化终
产物的形成(AGEs)。AGEs在正常人中会随着年龄增长而逐
渐增多，只是在糖尿病人体内增长速度会加倍。AGEs不单是
一种标记物，它还是糖尿病、白内障、动脉硬化、糖尿病肾病 －
糖尿病神经病变(包括老年痴呆)的重要发病机制。因此
AGEs的阻滞剂是治疗糖尿病及其并发症的一种治疗方
案［6］。
3. 3 藤梨根提取物护肝降酶的实验研究 Bai 等［29］研究美
味猕猴桃根不同极性溶剂提取物对四氯化碳(CCl4)肝损伤
小鼠血浆转氨酶活性的影响，结果表明:60%乙醇提取物经乙
酸乙酯萃取，萃余物上大孔树脂 60% ～ 90%乙醇洗脱部位物
质能显著降低小鼠急性肝损伤 ALT、AST 活性。该提取物对
肝脏的作用机制可能是:①通过刺激肝细胞 DNA 的合成，促
使肝细胞增殖;②提高某些抗氧化酶的活性，清除自由基，保
护肝细胞膜的完整性，减少其破损，从而抑制血清或血浆中
ALT和 AST活性。
4 结 语
猕猴桃属植物在我国大部分省区均有分布，药用资源非
常丰富，其研究与开发的潜力是巨大的。现代临床及实验研
究表明藤梨根有显著的抗癌、降糖、降脂、护肝降酶等作用。
从目前研究报道来看，藤梨根正丁醇提取物比乙酸乙酯提取
物的抗肿瘤效价更高，提示研究藤梨根正丁醇提取物抗肿瘤
作用可能更有临床价值，从藤梨根正丁醇提取物筛选抗肿瘤
的活性成分并进行新药开发可能更有前途。藤梨根不但能治
疗肿瘤，而且可以提高染色体的稳定性，防止放射和化学因素
引起的诱变，从而在起点上阻滞了肿瘤形成。根据祖国医学
的治疗理念，研究者对藤梨根有效成分进行分析、研究，或可
能从发病学上丰富肿瘤预防的手段。藤梨根降糖、降脂、护肝
降酶作用，又提示该药在调节人体代谢方面值得进一步深入
·133·现代中西医结合杂志 Modern Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine 2013 Jan，22(3)
书研究。藤梨根药用价值逐渐体现并受到重视，然其作用的物
质基础尚未完全明确，其药物活性成分、药代动力学、毒副作
用等的研究还十分粗浅，提取其有效成分制成制剂应用于临
床更需要一个漫长的过程。
［ 参 考 文 献 ］
［1］ 张丽，国宏莉，田林，等． 藤梨根提取物对人食管癌细胞生长抑
制作用的研究［J］． 中药材，2007，30(5) :564 － 566
［2］ 冉先德． 中华药海［M］． 哈尔滨:哈尔滨出版社，1993:123
［3］ 骆红飞． 等离子发射光谱法测定藤梨根水煎液微量元素［J］．
浙江中西医结合杂志，2006，16(8) :515 － 516
［4］ 梁洁，甄汉深，李生茂，等． 广西产美味猕猴桃根正丁醇部位化
学成分研究［J］． 中国中药杂志，2008，33(11) :1275 － 1277
［5］ Jang DS，Lee GY，Kim JH，et al． A new pancreatic lipase inhibitor
isolated from the roots of Actinidia arguta［J］． Archives of Pharmacal
Research，2008，31(5) :666 － 670
［6］ Jang DS，Lee GY，Lee YM，et al． Flavan － 3 － ols having a gamma-
lactam from the roots of Actinidia arguta inhibit the formation of ad-
vanced glycation end products in vitro［J］． Chemical ＆ Pharmaceu-
tical Bulletin，2009，57(4) :397 － 400
［7］ 来燕，徐德平． 美味猕猴桃根活性化学成分的研究［J］． 中药
材，2007，30(2) :166 － 168
［8］ 杨宗辉，李丽莹，尹建元，等． 软枣猕猴桃根挥发油成分分析
［J］． 黑龙江医药，2000，13(3) :137 － 138
［9］ 甄汉深，葛静，梁洁，等． 美味猕猴桃根挥发油的 GC － MS 分析
［J］． 中药材，2008，31(5) :677 － 678
［10］燕平，李志玖，骆志国． 藤梨根提取物对人食管癌 Eca － 109 细
胞生长和凋亡的调节［J］． 肿瘤学杂志，2009，15(7) :635 － 637
［11］曹书芬，国宏莉，张丽，等． 藤梨根乙酸乙酯提取物对人食管癌细
胞生长的抑制作用［J］． 山西医科大学学报，2007，38(5):413 －416
［12］国宏莉，李江华，李斌，等． 藤梨根诱导人食管癌 Eca － 109 细胞
凋亡的调节机制［J］． 实用癌症杂志，2011，26(2) :120 － 123
［13］孙雪飞，李希波，杨国涛，等． 藤梨根提取物对食管癌细胞系
EC109 细胞裸鼠移植瘤的抑制作用［J］． 解剖学报，2009，40
(1) :32 － 36
［14］曹雯，赵爱光． 中药治疗胃癌的用药规律［J］． 中西医结合学
报，2009，7(1) :1 － 8
［15］卫培峰，焦晨莉，张三印． 藤梨根提取物诱导胃癌细胞凋亡的实
验研究［J］． 陕西中医学院学报，2005，28(3) :52
［16］薛瑞，王小平． 藤梨根提取物对裸鼠移植瘤的抑制作用研究
［J］． 陕西中医，2008，29(5) :122 － 123
［17］附舰，陈光伟，刘理礼． 藤梨根提取物对人胃癌 MKN － 45 细胞
增殖及凋亡的影响［J］． 现代肿瘤医学，2011，19(1) :20 － 22
［18］李昊，杨慧萍，杨凡，等． 应用基因芯片研究藤梨根对胃癌细胞
的作用［J］． 同济大学学报:医学版，2010，31(1) :45 － 48
［19］孙雪飞，陈景寒，王德江． 藤梨根提取液抗肺癌作用的实验研究
［J］． 山东大学学报:医学版，2006，644(12) :86 － 90
［20］孙雪飞，裴艳涛，杨国涛，等． 藤梨根提取物对肺癌 A549 细胞凋
亡及细胞周期的影响［J］． 中国老年学杂志，2011，31(20):135 －138
［21］孙雪飞，尹秋伟，裴艳涛，等． 藤梨根提取物抑制肺癌 A549 细胞
增殖作用机制研究［J］． 山东医药，2009，49(9) :17 － 20
［22］孙雪飞，裴艳涛，杨国涛，等． 藤梨根提取物抗肺癌作用的体内
实验研究［J］． 山东医药，2011，51(41) :22 － 24
［23］孙雪飞，裴艳涛，尹秋伟，等． 藤梨根乙酸乙酯提取物对肺癌
A549 细胞凋亡的诱导作用［J］． 山东医药，2011，51(37) :25 －
27
［24］杜庆聪，裴艳涛，杨国涛，等． 藤梨根乙酸乙酯提取物对肺癌
A549 细胞增殖的影响［J］． 中国老年学杂志，2011，31(21) :
4180 － 4183
［25］肖炳坤，黄荣清，骆传环，等． 藤梨根提取物的抗放实验研究
［J］． 中华放射医学与防护杂志，2006，26(4) :101
［26］刘欢，郭雁，崔向清． 藤梨根提取液对小鼠染色体 DNA 抗诱变
作用研究［J］． 北京中医药，2010，29(3) :214 － 215
［27］崔向清，杨向竹，黄春芳，等． 藤梨根提取物对小鼠染色体 DNA
抗诱变作用的初步研究［J］． 北京中医药大学学报，2010，33
(6) :52 － 53;57
［28］Kim，J．，D． S． Jang，Kim，H． j．，et al． Anti-lipase and lipolytic ac-
tivities of ursolic acid isolated from the roots of Actinidia arguta［J］．
Archives of Pharmacal Research，2009，32(7) :983 － 987
［29］白新鹏，裘爱泳． 美味猕猴桃根提取物保肝降酶作用的研究
［J］． 中国生化药物杂志，2006，27(2) :86 － 88
［收稿日期］
櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵櫵
2012 － 04 － 10
(上接第 329 页)
［22］孙雪梅． 老年寻常性银屑病住院患者各类心理护理实际需求调
查［J］． 中国误诊学杂志，2009，9(11) :2769 － 2770
［23］高艳辉，肖青林，卢平燕，等． 音乐疗法在银屑病患者心理护理
中的作用［J］． 中华护理杂志，2002，37(3) :223 － 224
［24］Giovan Luigi Capella，Alido F1Finzi1． Comp lementary therapy for
psoriasis［J］． Dermatologic Therapy，2003，16:164 － 174
［25］李玉华，胡英，谢继璜，等． 80 例重症银屑病患者的心理分析及
护理干预［J］． 岭南皮肤性病科杂志，2006，13(2) :174 － 176
［26］付相玉，皱学敏，罗平． 系统性心理行为干预对银屑病患者的影
响［J］． 护理实践与研究，2008，4(5) :3 － 5
［收稿日期］ 2012 － 06 － 15
·233· 现代中西医结合杂志 Modern Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine 2013 Jan，22(3)