作 者 ：朱建勤
期 刊 ：北京协和医学院 2009年 02期 页码：130
关键词：熊果酸；保肝活性；前药；齐墩果酸；抗癌活性；
摘 要 ：本硕士论文由两部分组成,主要涉及内容为熊果酸前药的合成和齐墩果酸A环的结构改造。 本论文第一部分为熊果酸水溶性前药的合成。熊果酸是三萜类化合物,在自然界广泛分布。熊果酸和它的衍生物具有多种生物活性,例如抗肿瘤、保肝、抗炎、抗病毒等活性。因此对熊果酸进行结构修饰有着重要的意义。熊果酸的保肝作用已在动物实验和临床上得到初步证实,其工业化生产的难题已基本得到解决。但是由于熊果酸水溶性差,生物利用度低,限制了其在临床的进一步应用。我们的目的是对其进行结构修饰,提高其水溶性和保肝活性。 本文以熊果酸为母体化合物,设计并合成了两类化合物：(1)合成了一系列氨基酸与熊果酸28位羧基的偶联物,测定...