全 文 ：绵马贯众部位Ⅱ的抗疟作用和急性毒性实验研究
高增平1　陆蕴如1　江佩芬1　王宝华1　李国福2
(1北京中医药大学中药学院　北京 100102)
(2军事医学科学院五所　北京 100071)

摘要:以 Peters 4 天抑制试验法 ,对绵马贯众部位 Ⅱ进行了抗疟药效实验 ,测得其对伯氏疟原虫
K173株的ED50为59.74 mg/ kg ,对伯氏疟原虫抗氯喹株(RC/ K173)的 ED50为111.22 mg/ kg ,抗
性指数为 2.10 ;还对该部位进行了急性毒性实验 ,测得一日灌胃给药对小鼠的 LD50为8890 mg/
kg(95 %可信区间为6405 ～ 12338 mg/ kg),治疗指数为 148 。
关键词:绵马贯众;抗疟;毒性
中图分类号:R285.5
　　绵马贯众部位Ⅱ是在部位 Ⅰ的基础上进一步精
制而成 ,药效实验和急性毒性实验结果证明 ,部位 Ⅱ
的抗疟活性比部位 Ⅰ提高了 1.1 倍(126.95/59.74
=2.1),而毒性降低了 22.6倍(148.8/6.3=23.6),
说明部位Ⅱ正是保留了抗疟活性成分 ,而去掉了有
毒成分。
1　实验材料和方法
1.1　实验动物和原虫
动物:昆明种小白鼠 ,雌雄各半 , 4 ～ 5周龄 ,体
重18 ～ 22 g ,由军事医学科学院实验动物中心提供 ,
随机分组 ,每组 10只 。
疟原虫:伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)K173
株和伯氏疟原虫抗氯喹株(RC/K173)。
1.2　受试药物
绵马贯众部位Ⅱ ,用吐温-80和蒸馏水配制成
乳剂(吐温-80用量为 2%),灌胃给药 ,溶剂空白作
对照组 ,药效实验设 7个给药剂量组 ,对氯喹敏感株
(K173)设组距为 0.6 ,最大剂量 300.00 mg/kg ,对抗
氯喹株(RC/K173)设组距为 0.5 ,最大剂量 500.00
mg/kg ;急性毒性实验设 5 个给药剂量组 , 组距
0.85 。
1.3　实验方法
药效实验:采用 Peters 4天抑制试验法 ,接种原
虫后连续给药 4 d ,第 5天取血涂片 ,观察并计算原
虫抑制率 ,求出 ED50。
急性毒性实验:一次灌胃给药(给药前禁食 12
h),观察动物死亡情况和临死前症状 ,对死亡动物立
即进行尸体解剖 ,根据死亡率按 Bliss 法统计计算
LD50 。
2　实验结果
2.1　药效实验
结果见表 1 、表 2。从实验结果可知绵马贯众部
位 Ⅱ抗疟作用显著 ,量效关系良好。
表 1　绵马贯众部位Ⅱ对伯氏疟原虫 K173株药效实验结果
药物剂量
/ mg/ kg
动物
/只
原虫寄生率
/ ‰
原虫抑制率
/ ‰ 机率单位
空白对照 10 325.0
300.00 10 11.0 96.6 6.8250
180.00 10 58.0 82.2 5.9230
108.00 10 108.0 66.8 5.4344
64.80 10 158.0 51.4 5.0351
38.88 10 224.0 31.1 4.5070
23.33 10 246.0 24.3 4.3033
14.00 10 302.0 7.1 3.5316
　　注:r=0.9885 , ED50=59.74 mg/ kg
表 2　绵马贯众部位Ⅱ对伯氏疟原虫抗氯喹株
(RC/ K173)药效实验结果
药物剂量
/ mg/ kg
动物
/只
原虫寄生率
/ ‰
原虫抑制率
/ ‰ 机率单位
空白对照 20 180.0
500.000 10 7.0 96.1 6.7624
250.000 10 64.0 64.4 5.3692
125.000 10 90.0 50.0 5.0000
62.500 10 130.0 27.8 4.4112
31.250 10 144.0 20.0 4.1584
15.625 10 176.0 2.2 2.9859
7.813 10 188.0 0.0
　　注:r=0.9723 , ED50=111.22 mg/ kg , I50=2.10
·52· 北京中医药大学学报Journal of Beijing University of TCM 　　　　　　2002 年 3 月第 25 卷第 2 期March 2002 , Vol.25 , No.2
高增平 ,女, 37岁 ,在读医学博士生 ,副研究员
2.2　急性毒性实验
结果见表 3。
表 3　绵马贯众部位Ⅱ的急性毒性实验结果
剂量/g/kg 死亡动物 雄性 雌性 死亡率/ %
对照组 0 0/5 0/ 5 0
4.96 1 1/5 0/ 5 10
5.83 2 1/5 1/ 5 20
6.86 2 1/5 1/ 5 20
8.08 4 2/5 2/ 5 40
9.50 6 3/5 3/ 5 60
　　注:按 Bliss 法统计计算 , LD 50 =8890 mg/kg(95%可信区间为
6405～ 12338 mg/ kg), 治疗指数为 148.8
由表 3实验结果可知 ,绵马贯众部位 Ⅱ的毒性
很低 ,治疗指数近 150 ,安全性好;且根据实验中对
动物体重的测量证明:该药对动物体重无影响。
3　讨论
从上述实验结果可知绵马贯众部位Ⅱ是一个高
活性 、低毒性的抗疟有效部位 ,具有很好的开发前
景 ,本课题组已经对该部位进行了较深入的化学研
究 ,拟将其开发为二类新药。有关化学和制剂工艺
研究另见报道。
(收稿日期:2001-04-19)
Experimental Study on the Antimalarial Effects and Acute Toxicity of
Extract Ⅱ of Dryopteris Crassirhizoma
Gao Zengping(高增平), Lu Yunru(陆蕴茹), Jiang Peifen(江佩芬), et al.
(School of Chinese Pharmacy , Beijing University of Tradit ional Chinese Medicine ,Beijing 100102)
ABSTRACT:The study on the antimalarial effects and acute toxicity of the ext ract II of Dryopteris cras-
sirhizoma Nakai w as carried out in mice w ith plasmodium berghei K173 and RC/K173 by Peters four-day in-
hibitory method.The results f rom the pharmacodynamic experiment showed that the ED50 of the ex t ract Ⅱ to
K173 was 59.74 mg/kg;the ED50 to K173 and RC/K173 was 111.22 mg/kg;and the resistance index w as 2.10.
The results f rom the acute toxicity test showed that the LD50 of the ex tract Ⅱ of one-day gast ric perfusion ad-
minist rat ion to the mice w as 8890 mg/kg (the 95% confidence interval w as between 6405 mg/kg and 12338
mg/kg), and the therapeutic index was 148.
KEYWORDS:Dryopteris Crassirhizoma;Antimalarial Activity ;Acute Toxicity
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