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作 者 ：廉媛媛

期 刊 ：西北大学 2014年 07期 页码：102

关键词：齐墩果酸衍生物；蛋白酪氨酸磷酸酶1B；胰岛素增敏反应；选择性氧化；半抑制率；

摘 要 ：皂苷是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类糖苷,主要分布于陆地高等植物中,也少量存在于海星和海参等海洋生物中。齐墩果酸是一种具有重要的生物活性的五环三萜类化合物,目前已发现其具有降糖、保肝、抗肿瘤等生物活性。本文用简洁和有效的方法成功的合成了24种齐墩果酸衍生物(la-lf、2a-2j和3a-3h),在此基础上研究了其对蛋白酪氨酸磷酸酶lB (PTPIB)的抑制作用与胰岛素增敏反应活性的体外评价。几种衍生物表现出良好的PTPlB抑制活性,特别是化合物2f、2h、3d和3e表现出极为有效的抑制活性,其ICso值分别为1.91,12.2,9.21和0.56μM。此外,化合物2g-2h和3b-3e显示...

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