全 文 ：仲恺农业技术学院学报 , 19(2):66～ 70 , 2006
Journal of Zhongkai University of Agriculture and Technology
文章编号:1006-0774(2006)02-0066-05
　
收稿日期:2005-12-22
基金项目:仲恺农业技术学院校级科学基金 (G3052722)资助项目.
作者简介:陈志慧 (1966-), 女 , 河南信阳人 , 实验师.
断肠草资源的开发与应用
陈志慧1 , 于　新2 , 宋光泉1
(1.仲恺农业技术学院 化学与化工系 , 广东广州 510225;
2.仲恺农业技术学院 科研处 , 广东广州 510225)
摘要:断肠草 (Gelsemium elegans Benth)是一种有毒植物 , 主要含有多种吲哚类生物碱 , 近年来在临床上广泛用
于抗肿瘤 、 镇痛及免疫调节等方面.文章对断肠草在医药 、 农业 、 畜牧业等方面的应用进展进行了综述 , 并对其
在应用中存在的问题及发展前景进行了讨论和展望.
关键词:断肠草 (Gelsemium elegans Benth);毒性;应用
中图分类号:R281;R996.2　　　　　文献标识码:A
The exploitation and utilization of Gelesemium elegans Benth resources
CHEN Zhi-hui1;YU Xin2;SONG Guang-quan1
(1.Department of Chemistry and Chemical Engineering;2.Division of Science and Research ,
Zhongkai University of Agriculture and Technology , Guangzhou 510225 , China)
Abstract:Gelsemium elegans Benth is one of the most poisonous plants.It contains many alkaloids with in-
dole moiety.Of recent years , its clinical applications were to antitumor , ease pain and promote growth etc.
This paper reviewed the recent progress in the comprehensive development and utilization of Gelsemium elegans
Benth involving pharmacy , agriculture , animal husbandry and other fields.In addition , the existing problems
and prospects of Gelsemium elegans Benth research were discussed.
Key words:Gelsemium elegans Benth;toxicity ;application
　　断肠草 (Gelesemium elegans Benth), 中草药名钩吻 , 属马钱科 (loganiaceae)胡蔓藤属 (Gelesemium)
植物的全草 , 又名毒根 、 大茶药 、胡蔓藤 、 野葛 、猪人参等[ 1] .断肠草为多年生常绿藤本植物 , 茎部有
密生的瘤状皮孔 , 叶对生 , 卵形至卵状披针形 , 顶端渐尖 , 基部渐狭或近圆形 , 全缘 , 聚伞花序顶生或
腋生 , 夏季开花 , 花淡黄色 , 花冠漏斗状 , 内有淡红色斑点.种子有膜质的翅.该植物主产于亚洲和北
美 , 我国主要分布于浙江 、 福建 、 广东 、广西 、 湖南 、 贵州 、 云南等省区的山地灌木丛中.其性味辛 、
苦 、温 , 根 、茎 、叶均有毒 , 是有名的剧毒植物.从断肠草植株中分离出的毒素叫钩吻碱 , 属于吲哚类
碱 , 植株各部分生物碱的含量以根皮部 (1.5%～ 2.2%)为最高 , 茎皮 (1%～ 1.1%)次之 , 茎的含量为
(0.4%～ 0.5 %), 叶的含量仅0.3%[ 2] .
1　断肠草的有效成分
断肠草植株中毒性成分复杂 , 按其化学性质划分 , 绝大多数是生物碱.1870年首次从断肠草中分离
得到无定形的钩吻素甲 (Gelsemine), 1883年得到了它的结晶[ 3] .1985年 Schun等[ 4]又对其构型进行了修
正.迄今为止 , 人们已从我国断肠草中分离到 17种生物碱[ 5] , 分别为钩吻素甲 (Gelsemine)、 钩吻素乙
(Golsemicinc)、 钩吻素丙 (Sempervirin)、 钩吻素丁 (Koumicine)、 钩吻素戊 (Koumidine)、 钩吻素子
(Koumine)、 钩吻素寅 (Kouminicine)、 钩吻素卯 (Kouminidine)、 钩吻素辰 (Kounidine )、 钩吻素己
(Gelsenicine)、 钩吻素庚 (Gelsenidine)、 钩吻定 (Gelsedine)和钩吻绿碱 (Gelsevirine)等 , 其中钩吻素子
含量最高 , 钩吻素己毒性最强.此外 , 杨峻山等[ 6]从广西产胡蔓藤根中又分离得到胡蔓藤甲 (Humanten-
mine)、 胡蔓藤乙 (Humantenine )、胡蔓藤丙 (Humantendine)、 胡蔓藤丁 (Humantenirine)和去甲氧基钩吻
素乙 (Gelsedine)和阿枯米丁 (Akuomidine)等多种新的氧化吲哚生物碱.不同产地的断肠草生物碱种类和
含量略有不同.如广东产断肠草根中除含有钩吻素子 、 卯外 , 还含有少量的钩吻素戊 , 但不含钩吻素甲 、
丙和寅;福建断肠草主要含有大量的钩吻素子和钩吻素甲 、丙[ 7] .国外断肠草所含化学成分与国内也有差
异.如北美断肠草已分离得到钩吻素甲 、 N1-甲氧基钩吻素甲 、 钩吻素乙 、 14-羟基钩吻素乙 、 钩吻定 、
钩吻绿碱 、钩吻素 、 钩吻米定 、钩吻米宁和 21-氧代钩吻素甲等 10种生物碱及钩吻酸.其中主要为钩吻
素甲 , 但以钩吻素乙的毒性最强[ 1 , 8] .据报道[ 9] , 国外从栽培的常绿断肠草 (Gelsemium sempervirens)叶和
茎中又分离得到 3个新的羟基吲哚类生物碱 (GS-1 ～ 3), 1个新的环烯醚萜类化合物 (GSIR-1 ,4).
2　断肠草资源的开发与应用
2.1　在医药上的应用
2.1.1　抗肿瘤作用　断肠草植株虽有剧毒 , 但可作药用 , 在我国 《神农本草经》 和 《本草纲目》 中早有
记载.我国用断肠草治疗恶性疾病由来已久 , 民间依据中医 “以毒攻毒” 的理论 , 长期用断肠草治疗疔
疮 、 瘰病 、痈疽 、麻风等恶性疾病.20世纪 60年代以来 , 用断肠草粉剂和断肠草总碱注射液治疗肿瘤等
方面取得了很好的临床效果 , 对肝癌的总有效率达60%[ 10] ;杨克政等[ 11]应用断肠草原植物茎碾粉压片治
疗原发性肝癌 , 使患者生存期延长.20世纪 90年代以来 , 人们对断肠草的研究有了进一步的深入 , 陆健
敏等[ 12]采用体外细胞实验模型 、细胞生物学方法观察了钩吻注射液 (GE)对肿瘤细胞增殖能力及辐射敏
感的影响 , 结果表明 GE对肿瘤细胞有一定的毒性作用 , 对其增殖能力有一定的抑制 , 认为钩吻可与放疗
结合 , 以提高放疗效果 , 降低辐射剂量.杨帆等[ 13]的研究也证明了断肠草醇提取物具有一定的抗肿瘤作
用 , 如与玉叶金花提取物混合应用 , 既可保持疗效 , 又可降低毒性.此外 , 众多学者[ 14-17]对断肠草有效
成分 (生物碱)在人结肠腺癌 LoVo 细胞 、肝癌 HepG2细胞 、 Hela肿瘤细胞 、 HL-60肿瘤细胞的抑制 、 拮
抗 、细胞毒和致亡等作用方面的研究取得了满意效果 , 为断肠草生物碱在抗肿瘤上的开发应用奠定了
基础.
现代生物学 、药物化学等研究表明 , 断肠草生物碱属于吲哚类衍生物 , 这类化合物均为目前较为有
效的抗癌药 , 其治疗机理为:①直接作用于肿瘤细胞 , 使肿瘤细胞增长速度减慢 , 有丝分裂下降 , 细胞
死亡率增高;提高肿瘤细胞膜脂微粘度 , 使其流动性降低 , 提高肿瘤细胞对60Co射线的辐射敏感性 , 使辐
射增敏比 (SER)增加[ 12 ,18] .②对机体其它方面的影响而抗肿瘤.如:抑制血小板集聚 , 从而达到抑制肿
瘤转移和扩散的作用 , 延长肿瘤患者的生存期[ 19] .
2.1.2　免疫调节作用　断肠草中含有较强的生物活性物质 , 能促进动物细胞免疫和体液免疫功能 , 增强
机体的抵抗力及抗应激的能力.徐克意等[ 20]曾报道 , 在体外实验中钩吻总碱可抑制小鼠脾细胞的增殖反
应.有学者[ 21-23]分别用环磷酰胺作为免疫抑制剂 , 对小鼠的免疫功能进行研究 , 结果表明 , 断肠草乙醇粗
提物能显著提高被抑制小鼠和正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能 , 以及被抑制小鼠体内的淋巴细胞转化
率 , 促进被抑制小鼠产生抗山羊红细胞抗体的功能.雷林生等[ 24]用钩吻碱类提取物对小鼠脾细胞增殖反
应进行研究 , 发现钩吻碱类提取物对不同因素诱发的小鼠脾细胞增殖反应均有不同程度的抑制作用.孙莉
莎等[ 25]观察到钩吻素子在体外对混合淋巴细胞增殖以及刀豆蛋白A或细菌脂多糖诱发的小鼠脾细胞增殖
均有不同程度的抑制作用.
钩吻对免疫功能的影响是间接的 , 其可能是通过保护骨髓造血功能而发挥作用 , 钩吻能迅速恢复骨
髓造血功能 , 使免疫细胞得到恢复而发挥免疫增强作用.
67第 2 期 陈志慧 ,等:断肠草资源的开发与应用
2.1.3　镇痛作用　传统医学认为 , 断肠草具有消肿拔毒 、散瘀止痛的功效 , 民间一直应用其治疗各种疼
痛.周铭璐等[ 26]的试验证明 , 钩吻碱有显著镇痛作用 , 其镇痛作用既不同于吗啡类药物 , 也不同于解热
镇痛类药物.其痛阈提高百分率仅低于吗啡 , 而高于其它生物碱;同时发现钩吻总碱能显著抑制醋酸所致
的扭体反应 , 减轻热刺激所致的疼痛 , 提高小鼠痛阈作用 , 并能增强戊巴比妥钠的睡眠作用及抑制小鼠
活动 , 其量效呈正比关系 , 且无累积毒性表现.提示该药对中枢神经系统有抑制作用.
在对癌性疼痛和长期性疼痛的镇痛治疗中 , 钩吻碱的镇痛作用比同类常用药物 , 如吗啡 、 杜冷丁有
更多的优势 , 具体表现在无成瘾性及耐药性 、无用药时间限制 、 可长期使用;镇痛有效剂量小;无消化
功能抑制作用 , 且可增进食欲;不会引起便秘 、尿潴留等副作用;对瞳孔无影响[ 27] .由此可见断肠草不
失为一剂值得开发的镇痛药.
2.1.4　治疗皮肤病　现代医学通过实验及临床证实了断肠草生物碱具有较好的抗炎镇痛作用 , Calausu
等[ 28]用北美钩吻的水提取物制成口服液及注射剂治疗神经性皮炎和银屑病 , 尤其是注射剂对神经性皮炎
疗效显著.张兰兰等[ 29]观察了钩吻总生物碱中含量最高而毒性较低的钩吻素子对上皮细胞分裂和表皮细
胞分化 , 以及对血清 IL-2含量的影响 , 结果显示钩吻素子可能通过抑制小鼠表皮细胞增殖与促进其分化
并减少炎性因子的生成而发挥作用 , 为其用于银屑病的治疗提供了实验依据.王志睿等[ 30]认为对 CD4+T
细胞 Th细胞因子分泌的调节可能是钩吻素子治疗银屑病等 T 细胞活化异常炎症性疾病的免疫药理机制
之一.
皮肤病患者不同程度伴有炎症感染症状 , 且细胞免疫功能偏低 , 在对这些病变的治疗中 , 断肠草生
物碱的主要作用机理可能与其有效调节免疫功能等有关[ 30] .断肠草生物碱在治疗皮肤病等方面的应用已
有多年 , 用于银屑病治疗的时间还较短 , 临床研究资料较少 , 但从实验和临床研究初步显示其在治疗银
屑病方面前景广阔.
2.1.5　扩瞳作用　断肠草生物碱大剂量使用时可引起散瞳作用 , 具有散瞳快 、作用强和恢复快的特点.
王友顺等[ 31]对 69例志愿者进行的临床观察表明 , 钩吻眼药水对人眼有明显的散瞳作用和调节作用.给药
后瞳孔直径 、远视力 、近视力 、近点调节等变化与给药前比较均有非常显著的差异 , 且在给药后 , 就其
散瞳后瞳孔调节的恢复时间而论 , 明显优于现行使用的后马托品 , 甚至优于托品酰胺等药品.表明钩吻碱
制成眼药水可为临床提供一种新的扩瞳剂.
2.2　在农业 、 畜牧业方面的应用
2.2.1　在农业上的应用　断肠草含多种钩吻碱 , 有大毒 , 民间常用作农业杀虫剂 , 故亦名 “菜虫药”[ 32] .
骆悦等[ 33]发现 , 断肠草甲醇粗提物及断肠草生物碱对福寿螺幼螺和成螺有良好的控制作用.60 mg/L断肠
草粗提物处理后24 h , 幼螺死亡率为 84.47%, 48 h死亡率为100%;20 mg/L处理后 72 h死亡率为 100%,
5 mg/L 处理后 72 h死亡率达 60%.应用断肠草中的有效成分进行消灭害螺的研究 , 不仅利用了中国灭螺
植物资源的优势 , 而且有效地减轻了化学灭螺药物对环境的污染 , 有着广阔的应用前景.
此外 , 将断肠草的有效部位与鼠类喜欢的食物混合后做成饵料 , 可用于毒杀害鼠[ 34] , 为植物源杀鼠
剂开辟了新的来源.
2.2.2　在畜牧业上的应用　断肠草对人的毒性很大 , 然而对动物却不显示其毒性.《本草纲目》[ 35] 曾载 ,
“断肠草人食其叶断肠 , 而羊食其大肥” .猪羊食其叶不但无毒 , 而且还有令其毛泽光润 、 增肥和防瘟之
效.“当猪胃纳不良时 , 用钩吻饲喂 , 能增加食欲”;钩吻可治牛羊肠炎 , 定期给牛羊服用本植物 , 具有健
胃 、杀虫 、 快肥之效[ 36] .因而福建 、广东等地群众将其称为猪人参 , 许多地方将断肠草根 、叶晒干粉碎
混于饲料中喂猪 , 也有将断肠草配合其它中草药作为猪的催肥剂[ 37] .刘道荣等[ 38]将断肠草添加于猪饲料
中 , 发现断肠草具有显著的增重效果.断肠草对肉鸡同样也有增重作用 , 于肉鸡日粮中按0.0002 g/kg添加
断肠草喂肉鸡 5 ～ 6周 , 可提高增重率 12%, 节省饲料 10%, 并且减少死亡率[ 39] .
钩吻的增重复壮作用可能与镇静催眠 、 增加食欲和驱虫作用等因素有关.对比试验证实 , 钩吻对驱除
猪 、 牛 、 羊的蛔虫 、 绦虫和姜片虫具有较好的作用 , 因而具有提高饲料报酬的功效[ 39] .
3　问题与展望
我国断肠草资源较为丰富 , 具有广泛的开发价值.断肠草以其显著的临床疗效 , 必将成为治疗及开发
68 仲恺农业技术学院学报 第 19 卷
安全有效的新型制剂的资源之一.同时 , 随着环境保护意识的增强 , 植物源农药将逐渐受到关注 , 从断肠
草植株中寻找新的作用靶标和新的杀虫化合物将成为农药创新的重要途径.此外 , 断肠草又以其生物活性
强 、 分布广泛 、 可自然降解 、 无污染等诸多特点 , 很有希望作为促生长剂而在畜牧业上得到广泛的应用.
因此 , 断肠草资源在医药 、农业 、 畜牧业及其它方面具有广阔的发展前景.
但从断肠草目前的应用情况来看 , 还存在一些问题:
(1)由于其治疗剂量和中毒剂量非常接近 , 因此使它的应用受到了一定的限制.
(2)断肠草作为植物源农药的开发还不成熟 , 安全评价标准尚需建立 , 药效尚需提高 , 产品尚未产
业化.
(3)断肠草作为饲料 , 其有毒生物碱在畜禽体内是否有残留 , 残留在什么部位最高 , 残留期多长 , 人
进食饲喂断肠草的动物肉食品及内脏的安全性如何 , 是一个令人关注的问题 , 尚有待进一步研究.
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