全 文 :2009年 6月 第 11卷 第 6期 中国现代中药 ModernChineseMedicine Jun.2009 Vol.11 No.6
综 述
■ [基金项目 ] 海南省自然科学基金项目(808108);公益性行业(农业)科研专项(nyhyzx07-032, 200803023)
[通讯作者 ] *骆焱平 , E-mail:yanpluo@126.com
白背叶研究进展■
胡坚 , 王兰英 , 骆焱平*
(海南大学环境与植物保护学院 ,海南 儋州 571737)
[摘要 ] 综述了白背叶的性状特征 、 化学成分 、 药理作用 、 临床研究 、 生物活性及其他方面的研究进展 , 为
更深入研究开发白背叶提供理论依据。
[关键词 ] 白背叶;药理作用;生物活性
白背叶 Malotusapelta(Lour)Muel.Arg, 又名
白叶野桐 、 白面戟 、 白鹤树等 , 属大戟科(Euphor-
biaceae)野桐属植物 , 是我国大戟科中的一个特有
种 , 资源丰富。它是一种灌木或小乔木 , 生长在路
边 、丘陵 、 山坡的灌木丛间;广泛分布于安徽 、 浙
江 、江西 、 湖南 、广东 、 广西 、 海南等省区 [ 1] 。叶
全年可采集 , 根可在夏 、 秋季采集 , 种子可榨油 ,
供制肥皂 、 润滑油 、 油墨与鞣革等工业用;茎皮为
纤维性原料 , 织麻袋或供作混纺。白背叶的根 、 叶
入药。叶具有清热利湿 、 止痛解毒和止血的功效 ,
可用于治疗中耳炎 、口疮 、跌打损伤 、 湿疹 、 外伤
出血等;根具有柔肝活血 、健脾化湿 、 收敛固脱的
作用 , 可用于治疗慢性肝炎 、 肝脾肿大 、 水肿等病
症;同时也用于治疗胃痛呕水 、 外伤出血和皮肤湿
痒等病症[ 2] 。冯秋瑜等 [ 3]对白背叶化学成分及药理
作用进行过简要综述 。为了更好对该植物资源进行
研究 、 开发和利用 , 本文对白背叶的性状特征 、 化
学成分 、药理作用 、 临床研究 、 生物活性和抗污染
能力的研究进行综述 。
1 白背叶性状特征
张宏伟等[ 4]对白背叶进行了原植物鉴定 、 药材
的性状鉴别 、显微鉴别 , 研究表明白背叶的下表面
呈灰白色或白色 , 被星状毛 , 基出脉 3条 , 叶基具
2斑状腺体。显微特征:叶横切面主脉向下显著凸
起 , 下表皮细胞小 , 密被星状毛茸 , 主脉上 、 下表
皮内侧有数层厚角组织细胞 , 主脉维管束成环 , 外
韧型 , 在韧皮部外侧 , 有数列纤维断续成环 , 薄壁
细胞含草酸钙簇晶。粉末具众多星状毛 , 气孔多为
平轴式 , 副卫细胞 2 ~ 4个 。
梁安等 [ 5]通过对雌配子发育 、 胚珠结构 、 胚乳
与胚结构和发育的观察 , 研究了白背叶胚胎与其生
殖生物学特征 。胚胎学特性:白背叶胚珠倒生 , 厚
珠心 , 单珠被 , 造孢细胞直接发育成大孢子母细胞 ,
胚囊发育属葱型 。成熟胚囊合点端变窄 , 反足细胞
存活时间较短 , 胚珠具有珠心冠原 , 胚乳发育属核
型 。种子脱落时 , 胚尚未分化 。生殖生物学特性:
白背叶传粉至受精的间隔期约为 20d左右 。开花时
花药已成熟散花粉 , 花粉主要是单核花粉 , 少数为
两细胞花粉 。开花后 20 ~ 30d胚囊发育成熟。
2 白背叶的化学成分
由于白背叶有很好的药理作用 , 对其成分进行
了较多的研究 , 已经鉴定出萜类 、 苯并吡喃类 、 黄
酮类 、 香豆素类 、 二肽类 、 醛 、 酮 、 羧酸类等几十
种化合物。
2.1甾体和萜类化合物
1985年单雪琴等 [ 6]从白背叶根的乙醇浸提物中
分离得到高根二醇 -3-乙酸酯 、 二羟基羽扇烷 、 乌索
酸乙酸酯和 β-谷甾醇 4个三萜类化合物;程晓芳[ 7]
从白背叶根的乙醇中分离出 1个三萜类化合物 Mal-
loapetinB和 7个二萜类化合物 。
徐一新等[ 8]从白背叶根中除分离到高根二醇-3-
乙酸酯外 , 还得到甾体化合物胡萝卜苷 。 PhanVan
Kiem等[ 9]从白背叶植物叶的甲醇提取物中分离得到
多个五环三萜类化合物如 friedelin(木栓酮 )、
friedelanol(木栓烷醇)、 epifriedelanol(表木栓烷醇)、
taraxerone(蒲公英赛酮)等。亓晓曼等[ 10]从白背叶
茎中分离到 12-乌索烯-3-酮 、 3-羟基-12-乌索烯等。
朱斌等 [ 11]从叶中分离到葫芦巴苷 Ⅱ。
2.2黄酮和香豆素类化合物
安天英 [ 12]从白背叶叶的石油醚浸提物中分离出
·5·
DOI :10.13313/j.issn.1673-4890.2009.06.001
2009年 6月 第 11卷 第 6期 中国现代中药 ModernChineseMedicine Jun.2009 Vol.11 No.6
11个苯并吡喃类化合物。亓晓曼[ 10]从白背叶茎中
分离到 6-甲氧基 -H-1-苯并吡喃-4-酮 。安天英 [ 12] 和
吴桂凡等 [ 13]分别从白背叶中分离出多种黄酮类化合
物 。程晓芳 [ 7]从白背叶根的乙醇中分离出 5个香豆
素类化合物 。康飞等 [ 14]从广西白背叶中分离得到香
豆素类化合物异东莨菪内酯(Ⅲ)。
2.3醇 、醛 、酮 、羧酸 、 胺类化合物
安天英 [ 12]研究发展白背叶的叶中含有对羟基苯
甲醛。李吉来等 [ 15]研究发现 , 白背叶的种子 、 根和
叶的挥发物中含有各种脂肪酸类化合物 , 同时还含
有醛 、 酮类化合物。如种子中含有棕榈酸 3.3%,
硬脂酸 2.1%, 油酸 13.8%, 亚油酸 10.7%, α-粗
糠柴酸 70.1%等;根的挥发性成分中含有棕榈酸
(54.16%), 十 五 烷 酸 (5.25%), 肉 豆 蔻 酸
(4.19%)等。朱斌等 [ 16]研究发现 , 叶的挥发油中
质量分数为 5%以上的成分分别为橙花叔醇 、 1, 6-
辛二烯 -3-醇 、 冰片基胺 、己二酸二异辛酯等。
2.4其他化合物
安天英 [ 12]从白背叶中分离出 1个二肽类化合
物 。此外 , 程晓芳等 [ 17]还分离出没食子酸衍生物 、
生物碱和蔗糖等化合物 , 并发现该化合物显示很好
的抗 HIV的活性 。
3 白背叶的药理作用
白背叶的药理作用主要表现为止血 、 消炎抑菌 、
抗肝纤维化 、抗癌等作用 。
3.1止血作用
谢金鲜等 [ 18-19]就复方白背叶(白背叶和扶芳藤)
的止血 、急性毒性和实验性胃溃疡等药理作用进行了
研究 , 发现复方白背叶的水煎剂和乙醇提取物均能缩
短凝血时间 、增加血栓重量 、 加速 ADP诱导血小板
的聚集作用和改善去甲肾上腺素所致的小鼠肠系膜微
循环障碍 、对大鼠幽门结扎性胃溃疡具有明显的保护
作用 、对慢性醋酸性胃溃疡有促进愈合作用。
3.2消炎抑菌作用
单雪琴等[ 6]发现白背叶根的乙醇提取物对志贺
痢疾杆菌有抑制作用 , 并从根中分离得到几个萜类
化合物 , 这些化合物对金黄色葡萄球菌 、 枯草杆菌 、
大肠杆菌和绿脓杆菌均有不同程度的抑制作用 。
安天英 [ 12]对苯并吡喃类化合物的活性筛选发
现 , 这类化合物对 PTP1B(蛋白质酪氨酸磷酸酯酶)
没有抑制活性 , 但是当取代基为甲烷 、异戊二烯结
构的烯烃 、 烯烃化合物时 , 对藤黄色八叠球菌有抑
制作用。白背叶的根煎水局部擦洗可治疗鹅
口疮[ 20] 。
3.3抗肝纤维化作用
赵进军等[ 21-24]就白背叶的抗肝纤维化进行了系
列研究 。白背叶根对 H2O2所致大鼠肝细胞氧化损
伤有保护作用 , 白背叶根作用肝细胞后 , 能显著降
低 H2O2引起的一氧化氮和丙二醛水平的升高 , 并
提高超氧化物歧化酶活性 , 显著降低肝细胞悬浮液
中丙氨酸转氨酶的浓度;对肝纤维化大鼠及其模型
的实验研究发现 , 白背叶根能显著降低大鼠血清中
白蛋白 、丙氨酸转氨酶 、透明质酸 、层粘蛋白和四
型胶原的水平 , 并能减轻肝脏内炎症和胶原纤维增
生程度;对肝纤维化动物模型中抗氧化作用的实验
研究发现 , 白背叶根有较好的抗氧化作用 , 其机理
可能是白背叶根减低丙二醛的水平 , 阻断肝纤维化
的形成 。为此 , 赵进军等 [ 25-26]把白背叶和其他 5种
中药组成复方保肝宁 , 根据动物实验和临床观察发
现复方保肝宁有较好的保护肝细胞功能 , 抗肝纤维
化效果 。
张晓刚等[ 27]通过白背叶根抗乙型肝炎病毒的体
外实验研究 , 表明白背叶根在体外细胞培养中具有
直接抗 HBV活性 。
徐舒等 [ 28]研究了白背叶根抗鸭乙型肝炎病毒的
活性 , 结果表明白背叶根有抑制鸭体内 D-HBV复制
的作用 , 作用大小与剂量及用药时间相关;其治疗
作用较拉米夫定弱 , 但作用维持时间长 , 且用药较
为安全 。
3.4抗癌作用
白背叶水提物对小鼠的逆转录酶和人 Ⅲ型鼻咽
癌(KBⅢ)DNA聚合酶均有抑制作用 。其 IC50分别为
0.5μg·mL-1和 1.4μg·mL-1。这种作用可与多聚腺
苷酸·寡脱氧胸苷相竞争 , 但与三磷酸脱氧胸苷无竞
争作用 。提取物还可以抑制大肠杆菌的 DNA聚合酶
I和 RNA聚合酶 [ 29] 。
对白背叶种子的研究发现 , 氯仿提取物对胃粘
液腺癌细胞 803有一定的抑制作用 , 对 MG803癌细
胞有一定的杀伤作用 [ 30] 。张芳红等 [ 31]对白背叶楤
木皂苷的研究表明 , 其具有明显的抗肿瘤活性和提
高免疫功能的作用 , 其效果随给药浓度的增加而
递增。
4 白背叶的临床研究
黄国东等[ 32]采用开放型单向质反应序贯设计方
法 , 观察复方白背叶胶囊治疗急性上消化道出血 10
例的临床疗效 , 并与云南白药胶囊治疗 10例作随机
对照。结果治疗组 10例均达有效边界 , 临床痊愈 9
例 , 显效 1例。
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方显明等[ 33-35]采用随机分组方法 , 观察复方白
背叶治疗胃 、十二指肠出血 100余例 , 结果表明复
方白背叶临床治愈率和总有效率达到 92%和 96%。
止血有效率达到 94.12%, 大便隐血平均转阴时间
3.5d左右 , 疗效优于甲氰咪胍组 。
白背叶的干粉外敷伤口 , 可治疗外伤出血;鲜
叶捣敷可治疗跌打损伤[ 20] 。广东省梅县市中医院将
白背叶根的提取物用于临床治疗前列腺炎 、 宫颈
炎 [ 20] 。白背叶的根煎水服 , 治疗慢性肝炎 、肝脾肿
大;白背叶根田螺汤具有清热解毒利湿的功效 , 临
床使用表明 , 它可以治疗慢性迁延性肝炎 , 有良好
的降低转氨酶的作用 [ 36] 。
5 白背叶的生物活性研究
目前 , 对白背叶的研究主要集中在药理作用方
面 , 很少进行生物活性方面的研究 。为了进一步探
讨白背叶的生物活性 , 作者对其进行了抑菌活性和
拒食活性研究。
骆焱平等 [ 37]研究了 128种南药植物提取物对 6
种病原菌的生长抑制作用 , 发现白背叶的丙酮提取
物对香蕉枯萎病菌 、 水稻稻瘟病菌 、 西瓜枯萎病菌 、
香蕉炭疽病菌 、芒果炭疽病菌 、 辣椒炭疽病菌有很
强的抑制作用 , 抑菌效果与化学农药 0.5mg·mL-1
施保功相当 。因此有待进一步研究开发 。同时 , 对
白背叶提取物进行了选择性拒食活性和非选择性拒
食活性研究 , 发现白背叶提取物对斜纹夜蛾 3龄 、 5
龄幼虫具有较好的拒食活性 , 其中选择性拒食活性
较非选择性拒食活性好。
6 白背叶的其他作用
温达志等[ 38]研究了珠江三角洲村边大气污染对
植被的影响 , 发现白背叶等植物有很高的抗污染能
力 , 为进一步利用这些植物改善大气污染提供理论
依据。
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(收稿日期 2008-10-16)
(上接第 4页)
行业共同的责任和义务。针对饮片生产 、 销售 、 使
用 、监管等环节和产业链中存在的问题 , 中药协会
饮片专业委员会在组织力量进行市场调研的基础上 ,
积极配合国家相关部门召开行业专家座谈会 , 并为
政府决策提供了建议 。
张世臣教授认为 , 中药饮片产业的发展任重而
道远 , 眼下最紧要的:
一是抓好源头 , 发展道地药材 , 保护中药资源。
中药材种植要按 GAP进行规范化管理;避免中药资
源危机;产地加工要规范。中药饮片是上连中药材
种植 , 下连中成药和提取物生产的重要中间环节 ,
从抓中药饮片质量开始 , 促进药材种植规范化和质
量的提高 , 同时又提高其下游产品中成药和提取物
的质量 , 从而保证中医临床用药的安全有效 , “抓
中间带两头 ” 就是这个道理。
二是建立符合中药饮片特点的统一标准体系 ,
建议国家有关部门应继续列为 “十一五 ” 后期和
“十二五 ” 中医药继续发展的重点。
三是对中药饮片行业国家给予扶持政策。如出
台减税政策;加大对中药饮片炮制研究的投入 , 中
药饮片分级管理 , 做到中药饮片优质优价 。
四是完善法律法规 , 科学监管 , 建立专门的中
药管理机构实施身份管理 , 建立档案 。整顿流通秩
序 , 规范中药材 、 中药饮片的购销渠道;严格规范
药品零售企业 、 医疗机构调配处方行为;科学监管 ,
严格执法 , 抓好日常监督检查和抽验工作 , 做好技
术监督支撑 。
五是加强队伍建设 , 提高人员素质 , 强化饮片
炮制研究。利用国家发改委已批准建设的 “中药质
量控制技术国家工程实验室中药饮片研发平台 ”,
不断研发中药饮片生产过程质量控制技术和标准。
改善条件 , 提高待遇 , 完善激励机制 , 建立中药饮
片加工炮制专业人才库;增加投入 , 加强研究;加
大法制宣传和培训工作。
张世臣教授说 , 中药饮片面临国家的强势监管
和国际市场消费的理性需求 , 坚信在卫生部 、 国家
中医药管理局 、 国家食品药品监督管理局的正确领
导下 , 中药饮片质量这一制约中医药发展的瓶颈问
题一定能得以解决 , 并朝着中药饮片生产工艺规范
化 、质量标准化 、 检测现代化 、 包装规格化 、 生产
规模化和中药药材来源基地化的方向发展 , 中医药
事业一定迎来全新的发展时期 !
张世臣教授表示 , 中国中药协会饮片专业委员
会一定要发挥行业的桥梁作用 , 积极配合政府部门
抓好中药饮片质量 , 让公众用上放心药 , 为促进中
药现代化的发展做出更大的贡献。
·8·