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东北铁线莲药理作用研究进展
★ 刘艳红1 周小平2* 刘荣华3 (1.江西省中医院 南昌 330006;2.江西省吉安县万福卫生院 吉安
3431322;3.江西中医学院 南昌 330004)
摘要:本文综述了近年来对东北铁线莲药理作用方面的研究进展,为今后东北铁线莲的研究开发提供参考。
关键词:东北铁线莲;药理作用;研究进展
中图分类号:R249. 2 文献标识码:A
The Research Progress of the Pharmacological Effects of Clematis Manshurica Rupr
LIU Yan - hong1,ZHOU Xiao - ping2* ,LIU Rong - hua3
1. Jiangxi Province Hospital of Traditional Chinese Medicine,Nanchang 330006;
2. Ji'an County Wanfu Town Health Center of Jiangxi Province,Ji'an 343132;
3. Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine,Nanchang 330004.
Abstract:This paper reviews the research progress of the pharmacological effects of Clematis manshurica Rupr,its helpful to the future
research and development of Clematis manshurica Rupr.
Key words:Clematis Manshurica Rupr;Pharmacological Effects;Research Progress
东北铁线莲(Clematis manshurica Rupr.)为毛茛科(Ra-
nunculacea)铁线莲属(Clematis L.)植物,多年生攀援草本。
味辛,性温,有微毒,以根和根茎入药,具有祛风除湿,通络止
痛之功效。作为威灵仙的基原植物之一收载于《中华人民共
和国药典》(2010 年版一部)一部。威灵仙具有祛风湿、通经
络、消骨哽的功效,可用于治疗风湿痹痛,肢体麻木,筋脉拘
挛,屈伸不利等。随着现代药理学和临床医学研究的不断深
入,威灵仙更是显示出抗肿瘤、解痉、镇痛抗炎等诸多药理活
性。中药东北铁线莲因其资源分布广泛,医疗活性确切。近
年来,国内外学者对威灵仙药材三种基原植物药理活性展开
了广泛研究,并取得一定进展,现总结如下。
1 抗肿瘤作用
许多研究显示威灵仙有抗肿瘤活性。文献显示,威灵仙
多糖类成分可诱导肝癌 Bel7402 细胞[1 - 2]、卵巢癌 SKOV3 细
胞[3]、乳腺癌 MCF - 7 细胞[4]凋亡。李氏等发现威灵仙多糖
对人舌鳞癌细胞 Tca - 8113 有生长抑制作用。[5]柯氏采用威
灵仙联合介入化疗治疗老年人头颈部癌症,可促使癌细胞免
疫凋亡及抑制癌细胞增殖,使肿瘤缩小 50%以上。[6]邱氏等
发现威灵仙总皂苷(CCS)对体外培养的艾氏腹水瘤(EAC)、
肉瘤 S180腹水型(S180A)和肝癌腹水型(HepA)细胞有一定的
抑制作用。[7]赵氏等发现威灵仙总皂苷对肉瘤(S180)、肝癌
腹水型(HepA)和白血病腹水型(P388)3 种小鼠移植性肿瘤
模型均有显著的抑制作用。[8 - 10]黄氏等发现威灵仙 70%乙
醇提取物在低浓度时对肝癌细胞有显著的杀伤作用,但在高
浓度时反而有促进作用。[11]毛莨苷具有对肿瘤细胞的体外
细胞毒活性,并证实这与抑制 DNA 聚合酶和促进自由基生
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江 西中医学院学报 2 0 1 3年 1 2月第 2 5卷第 6期
JOURNAL OF JIANGXI UNIVERSITY OF TCM2013 Vol. 25 No. 6
* 通讯作者:周小平,男,主治医师,Tel:13576601301。
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成有关。[12]临床上,威灵仙治疗食管癌的有效率达 88.
7%。[13]杨氏等采用 MTT 法,以移植性 H22实体荷瘤小鼠为
模型,检测不同剂量棉团铁线莲总皂苷的体内外抗肿瘤作
用,结果显示棉团铁线莲总皂苷具有较好的抗肿瘤作用,但
对动物的免疫功能有所抑制。[14]Jin ZZ 等通过离体实验发
现,棉团铁线莲根的水提物对人子宫颈癌 JTC - 26 细胞株具
有显著的抑制作用。[15]张氏等研究发现东北铁线莲乙酸乙
酯提取物对小鼠移植性肉瘤 S180具有一定抑制作用,并且抗
肿瘤作用呈剂量依赖关系。[16]Lee SW 等研究发现,东北铁
线莲 30%乙醇提取物的正丁醇层可以抑制由癌基因抑活药
诱导引起的大鼠软骨细胞的多种 Bcl - 2 抗凋亡家族蛋白
Bcl - xL和 Bcl - 2 的下调以及 Bcl - 2 促凋亡家族蛋白 Bax
的上调,同时也抑制癌基因抑活药诱导引起的大鼠软骨细胞
线粒体前体抗凋亡细胞 14 - 3 - 3 的下调,从而起到抑制由
癌基因抑活药诱导的大鼠软骨细胞的凋亡作用。[17]
2 解痉与抗氧化作用
文献显示,威灵仙具有松弛平滑肌的作用,可用于止咳
嗽、治梅核气、促进排结石。[18]章氏等发现威灵仙注射液能
直接松弛豚鼠离体回肠平滑肌,并对抗组胺和乙酰胆碱引起
的回肠收缩反应。[19]杨氏对威灵仙临床用于治疗梅核气的
病例进行总结,发现威灵仙中的白头翁素等成分具有抗组
胺,松弛局部肌肉作用,可有效缓解舌咽、迷走神经末梢收到
的刺激或激惹,从而阻止神经中枢传至大脑所引起的咽部不
适感。[20]陈氏[21]、何氏[22 - 23]等临床重用威灵仙治疗尿路结
石,具有良好的疗效。黄氏分析威灵仙通过促进输尿管平滑
肌兴奋性增强,通过蠕动而帮助结石排出。[24]陈氏等发现威
灵仙多糖在体内外均具有抗氧化活性,其抗氧化作用与清除
氧自由基有关。[25]
3 抗菌抑菌作用
威灵仙具有广谱抗菌作用,与常用抗生素联合药敏试验
结果表现出明显的协同作用。[26]其主要抗菌抑菌活性成分
是白头翁和原白头翁素,[27]原白头翁素不稳定,易聚合为白
头翁素,表现出强的抑菌和杀真菌活性。[28]100%威灵仙水
煎液可有效防治由金黄色葡萄球菌、志贺疾杆菌感染引起的
各种疾病,同样能够抑制疟原虫引起的疟疾,[29]以及治疗由
淋球菌引起的淋病尿道狭窄。[30]另外,铁线莲属植物中原白
头翁素的葡萄糖苷 -毛莨苷[31]和一些黄酮类化合物如异槲
皮素、山奈酚、芦丁等也具有一定的抗菌活性。[32]
4 抗炎镇痛作用
李氏等发现威灵仙总皂苷可能是通过抑制 T 淋巴细胞
的过度增殖、抑制细胞因子和 PEG2 来发挥抗类风湿性关节
炎作用。[33]夏氏等研究威灵仙总皂苷对角叉菜胶致炎大鼠
的抗炎作用,发现威灵仙总皂苷 50mg /kg能显著降低致炎大
鼠血清 NO、溶菌酶和 MDA含量,升高抗超氧阴离子自由基、
SOD活力,并能抑制 NOS 的活力。[34]陈氏等发现威灵仙注
射液可以通过抑制白介素 - 1 的水平来对骨关节炎起防治
作用。[35]临床上,威灵仙可用于足跟痛[36]、腰腿痛[37]、腰扭
伤[38]等。
5 免疫抑制作用
龙氏发现威灵仙对小鼠胸腺淋巴细胞和脾脏淋巴细胞
的增殖有抑制作用,三种药物对环氧酶 - 1 和氧化酶 - 2 有
不同程度的抑制,此可能为威灵仙的祛风湿机理。[39]石氏通
过小鼠碳粒廓清法和腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞法来考察
威灵仙对非特异性免疫的影响,发现其能抑制小鼠单核巨噬
细胞和腹腔巨噬细胞的吞噬作用,从而降低机体非特异性免
疫能力。[40]夏氏等发现威灵仙总皂苷可减轻 DNFC 致敏小
鼠耳片肿胀程度、降低免疫器官指数、抑制鸡红细胞致小鼠
溶血素的生成,从而说明威灵仙总皂苷具有显著的免疫抑制
作用。[41]
6 抑制黑色素作用
威灵仙提取物可以通过抑制对 melan - α小鼠黑色素细
胞酪氨酸酶(Tyr)及酪氨酸酶相关蛋白 TRP - 1、TRP - 2 的
基因表达及蛋白合成和 Tyr 的多巴氧化活性这 3 方面实现
其抑制黑色素产生的作用。[42]
7 利胆作用
长期服用足量威灵仙有利胆作用。[43]威灵仙水煎剂及
醇提取物均能促进大鼠的肝胆汁分泌,且醇提液利胆作用发
生快,优于水煎液。[44]威灵仙注射液能促进肝内胆汁分泌量
明显增加,同时能使 Oddi括约肌张力明显松弛,能有效地促
进肝胆管的泥沙样结石及胆囊内的小结石排出,利胆作用良
好。[45]王氏等考察了威灵仙对 α -萘异硫氰酸酯(ANIT)所
致大鼠黄疸模型的退黄降酶作用,与模型组比较,威灵仙高
剂量组的生化指标丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基
转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)、碱性磷酸酶(ALP)、谷酰转
肽酶(γ - GT)、丙二醛(MDA)下降,超氧化的歧化酶(SOD)
升高,且能明显减轻肝细胞变性、坏死和胆内胆汁淤积,对实
验性胆汁淤积大鼠具有显著退黄降酶作用。[46]
8 其它作用
林氏等发现威灵仙对肾小管间质有保护作用,可以明显
改善尿酸性肾病大鼠的肾脏损害,其作用可能与其降低血清
尿酸、减少肾小管间质尿酸盐结晶沉淀和炎性细胞浸润有
关。[47]威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。
50%煎剂 0. 2mL约相当于脑垂体后叶素 0. 1U 的抗利尿作
用,且作用时间较长,此作用可能与血压下降、肾血管收缩作
用有关。[48]威灵仙 50%提取浸膏对离体蟾蜍心脏有先抑制
后兴奋作用,浸剂的药效比煎剂约大 3 ~ 5 倍,且能使被麻醉
了的狗的血压下降。[48]威灵仙大剂量组(20%煎剂 0. 5mL)
给金黄地鼠灌胃,能降低血清胆固醇水平。[19]福建民间曾用
威灵仙治疗疟疾,其不同方法的提取液对感染佝氏鼠疟小鼠
的原虫分别有抑制作用,灌胃时可使小鼠红细胞疟原虫感染
率明显降低。[49]
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