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. 新药与临床 ·
0
.
5肠盐酸异紫茧丁注射液穗定性研究
饶桂香 刘文芝 李正义 李奎鸯
(华西医科大学附属第一医院 成都 )
盐酸异紫茧丁 ( Is o e o : y d i n e ) 是从 婴 粟
科植物紫金龙 D a c t y l i e a p u o s S e a n d e u s ( D .
D o n ) H u t e h i n s中分离出的生物硷之一 〔 1〕 。
其结构式为:
较为稳定的处方 。 为了验证该处方的合理性 ,
根据化学动力学原理 , 检验其稳定性 , 预测了
贮存期。
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实 验 部 分
、 仪摇与药品
异紫董丁
有报道认为 , 异紫茧丁为一种非特异性 、
非竞争性平滑肌松驰剂 , 对多种平滑肌痉挛有
解痉作用 〔2, 3 〕 。 . 临床上用以治疗多种痉 挛 性
疾病有一定疗效 〔 4 , 5 , 6 , 7 〕 。 但在动 物 实验
及临床试用中均发现盐酸异紫茧丁水溶液极不
稳定 , 短时间即变色 。 为提高制剂的稳定性 ,
给临床提供安全有效的注射剂 , 我院筛选出了
5 10 型超级恒温水浴 , 72 型分光光 度 计 。
盐酸异紫茧丁注射液 (自制 , 批号 : 84 0 1
04 )
。
二 、 方法及果结
根据化学动力学原理 , 用经典恒温法 , 采
用6 5 O C 、 7 5 O C 、 8 5 “ C 、 9 5 “ C 士 0。 1 “ C四 个 温
度恒温 , 将一定量的盐酸异紫茧丁安瓶放入恒
温水浴中 , 定时等间隔取样 , 测透光率 , 结果
如表 1 。
三 、 教据处理
表 1。 不同温度下时间 ( )t 与透光率 ( T )的关系
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将表 1 各数据以 t一 lg T 作图见图 1 。
将表 工数据回归 , 并推算出各温度透光率
降至 9 0% ( t o 。 9 ) 所需的时间 , 见 表 2 。
根 据 A r r h e 。 i。 s定 律 . 以 l g t。 . 。与奈作图,式 稍 “ “ “ . “ 三 “ `踢 汗 , 私 ` 0 ’ v . 。 习 T ` r 囚
见图 2 。
表 2 . 各实验温度的 t 。二
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2 9 2 2
.
7 5 6 3
.
0 8 3
DOI : 10. 13375 /j . cnki . wcjps . 1990. 04. 023
4期
回归方程为 :
r = 0
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由此直线外推至室温 ( 25 O C )
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由直线斜率 b = 4 6 8 1 . 2计算本处方中 异 紫
荃丁降解的活化能
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图 1 . 不 同温度下时间t与透光率 ( T ) 的关系
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讨 论
异紫茧丁系异奎琳类生物硷 , 其结构上的
酚经基极易氧化变色 , 采用适 当措施后变色可
延缓。 我院筛选的处方 , 从加速 试 验 数 据估
算 , 可在 10 年内不变色 , 大大提高了主药的稳
定性 。 留样观察 6 年 , 未见改变 。
2
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图 2 . t g。 。与蚤的关系
参 考 文 献
1 。 吴大刚。 中草药通迅 1 9 7 7一 8 ( 4 ) : 9 。
2
。 陈植和 , 等。 中国药理 学报 1 9 8 2 , 8 ( 4 ) : 2 40。
8
。 陈植和 , 等 。 昆明药理学报 19 8 4 , 5 ( 2 ) : 1 0-
4
。 周 祟斌 , 等。 昆明医学院资 料选编 1 9 79 , 4 : 4 90
5
。 饶敏若 , 等 。 异可利定注射荆鉴定会资料 (临床部份
之一 ) 1 9 8 5犷 6 。
6 。 周崇斌 , 等 。 异可利定注射荆鉴定会资料 ( 临床部份
之 二 ) 1 9 8 5 , 6 。
7
. 李 阴 , 等 。 异可利定注射荆鉴定会 ( 临 床 部 份 之
三 ) 1 98 5 ; 6 -