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令研究简报 <>
中国药理学粗报 1 98B年 第 4 卷 第 6期
去氮策茸碱抑制兔血小板旅集帆理研究七
沈 阳 迩宁中医学院药理教研室 杨 军 王义明
去氢紫荃碱 ( D e h v d r o e o r y d a l i n e ,
力H心 )为延胡索中提取的生物碱 , 对 冠
心病 、 心肌梗塞等疾病有较好疗效。 本文
观察了 D H C对 A D P诱导的兔血小板聚集
的影响及对 A A诱导的丙二醛 ( M D A ) 生
成的作用 。
材料与方法
D H C 由天津药物所提供 , 使用 时 用
生理盐水配制。 A A和 A D P 为 iS g m a 产
品 。 A A以 I N N a : C O : 溶 液 配 成 5 5
m ln o l / L浓度 , A D P用 0 . l m o l / L P B S
配成 5 x 1 -0 ` m ol / L的 A D P磷酸缓冲液 .
硫代巴比妥酸 ( T B A ) 8加 m g溶 于 丁 l o m l
20 % N a O H溶液中 , 用 7。%高氯酸 调 p H
至六4 , 加重蒸水 1 0 m l , 最后 加 7 % 高
氯酸 5 0 0 1。
气 家兔 8 只 , 体重 2 士 0 . s gk 。 腹 腔 注
射20 %乌拉坦 ( s m l/ k g ) 麻醉 。 分禽一
侧须动脉 , 结扎头端后插入硅胶管采血 ,
3
.
8 %构摊酸钠与血 1 : 9 抗凝 。 分 别 制
备富含血小板血浆 ( P R P ) 秘贫血 小 板
血浆 ( P P P ) 。
1
. 各比浊管内加 50 件1 P R P ,再 加
入1 0 时药 液或生理盐水 , 置 3 7℃恒温 槽
内温育 20 nI in 。 先描记 1 二 in 正常基 线 ,
然后迅逮加入 A D P溶液 50 时 , 连续描 记
s m i n光密度变化曲线 。
2
.
P R P制备后沉积 的血小板以 。 . 1
% E D T A生理 盐水溶液洗涤 2 次 , 最后一
次弃上清 , 将血小板悬浮于 1 . o m l , 。 . 02
m ol / L的 P B S 中 , 分别加药液或 生 理 敖
水 2 0 0川 , 3 7℃下温育 s m 呈n , 立即加 A A
2 0协l继续保温 , s m i n 时加 T B A o ` s m l停
止反应 , 置沸水中1 5m i n , 显色后离心 ,
分 离上清液 , 以文献 「” 法测M D A水平 。
结果与讨论
。 . 412 压 D咐即对 A D P _诱 导 的 血
小板聚集有极显著的抑制 , 将该浓度稀释
a 倍 、 10 谱后 , 对血小板仍有极显著抑制
聚集的作用 。 抑制率分别为 9 1 . 4% 、 76 . 5
%和 41 . 8% 。
0
.
4 1 9 / L D H C 对A A诱导的血 小板
M D A生成有显奢抑制作用 , 剂量 加 倍则
抑制极显著 。 0 . 30 叮 L A sP ir in 作 用 与
。 . 41 9 / L D H C相似 , 二者作用无显著差
异 。 ’ /
实验结果表明 D H C 与 A s p i r in 作 用
一致 , 均抑制血小板环氧酶系的功能 , 但
M D A合成途径包括环氧化酶和 T X A : 合
成酶 , 仅从 M D A 生成减少上还不能 判 断
D H C是抑制了环氧化酶还是 T X A : 合 成
酶 。 少
D H C 对血小板聚集显著抑制 , 此 作
用与文献报道 的 D 矛H C {袭 高兔 血 小 板
c A M P水平有一致性 ,推侧此作用与D H C
稳定细胞膜作用有关 。 , 大扇U量 A 仑P 诱 导
的血小板聚集伴有释放反应发生 , 涉及血
小板激活因子 ( P A F ) 调节的第三 聚 集
通路。 该通路中关键俞是麟酿酶 A : 〔 2 ’ ,
磷醋酶 A Z降解磷醋酸胆碱 , 生成 P A F 和
A A
。
P A F有极强促血小板案集和释放作
用 , 但对非固醇类抗炎药有耐受性 〔 ’ j 。
D a vi d e报道也证实 A s iP r i粤可完全 抑 制
环氧酶功能 , 但减少血小板粘附与聚集作
用不明显 f 41 。
D H C是鉴粟科植物延胡索 的生物碱 .
瞿栗碱类药物对磷醋酶类均有抑制作用 。
实验认为 D H C除通过抑制环载酶系阻断
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静注心律年治疗预激综合征伴房颇的临床观察
合肥市第二人 民医院 ’ 田海明
预激综合征 ( WP w )伴 心 房 纤 颇
( A f)是尸种严重的心律决常 , 发 病时
由于附加旁路《A p )传导 , 使心室率 明 显
加快 , 易诱发心力衰竭 、 心 室 颤 动 , 甚
至心性碎死 , 〕 , 筹者近年来使用心律 平
印 r o p a ￡切 9牡` )治疗 w p w 伴 A编人 1 2例
14 例次 , 现将临床洽疗结果报 道 如下 。
临床资料
一般资料 男 8例 , 女 4 例 ; 年龄 17
一 6 6岁 , 平均 36 . 秽 。 、 病 因 , 原 因 不明
6例 , 冠 J百病 2 例 , 风心病毒尖瓣狭窄伴
关闭不全 2例 , 二尖瓣脱季 l 例 , 房间隔
缺损 1例 , “ 例次均为急症病例 , 心律失
常发作至就诊时间 30 血 in ~ 6 . h , 个别病
入为36 h 。 除少数病人就诊前在院外用异
铸定外 , 共余均未使用抗心律失常药物,
病人主要症状有心悸、 胸闷、 气 短 头 晕
等。
心电图 12 例病人中 , A型 W PW g
例占15% f B型W P W Z例占16 .宁% ; L一
G 一蹼型 1例占名. 念叱。 其心电图特点为 :
心室率均在 180 次以上, R一R绝对不等,
最短者达 2 4 o m s , Q R S波宽大畸 形且形态
不一扩其前多见祖钝的。 波 。 14 例 次 中
H R最快者达 2 7 4次 , 最 慢 者 1的次 , 平
均 1 94士 8 次 ( n = 1吐 ) 。
方法 全部病例均在心律失常发作时
给药 , 用药前后作心电图 ( 12 导联 ) 、 测
血压 。 给予心律平 70 m g + 5 % G S加 m l
iv
,
_
a ~ 5 二 in 推注完毕 , 未见效 者 间
隔 1 5也 in 后重复侠用直至复律成剂最 已达
2 8Q边 g为止 。 注药时均以心电图· ,肠 导 监
测 , 对易复发者经冲击剂量控制后静脉持
续点滴导4 h , 以防止发作。 24 h总童 不 超
过 56 Olu g 。 对一般有效病人均给 心律 平
10 O nI 性 t id 口服维持 2 周 。
泞戴评定标准 ①显效 , 静脉注药中
或注药后转为窦性心律者 ; ②有效 . 仍为
A f节律但心室率下降 50 %以上者 ; ③ 无
效 . 未达有效程度者。
结果分析
疗效 : 全组显效率 50 沁 ( 7 11 4 ) 、
有效率3 5 . 7% ( 5 /.14 ) 、 总有效 率 8 5 . 7
% ( 1 2 11 4 )
。 无效率 ( 2 1 1 4 ) 1 4 . 5
%
。
起效时间和剂量 : 静脉注药后起效最
快者 s m in 转复 , 10 二 in 以内有效者达 10 例
次 , 最慢者为韶 m i n 。 . 有效 最小 剂最 为
7 0 m g , 最大为 280 m g ,有 2 例用药剂t 已
达2 8 0 m g仍未见效 ,且 Q R S波群有趋 于增
T X A :合成而抑制聚集外 , 对磷醋酶 A : 也
有一定的抑制作用 。
参考丈消龙
1
. 尹钟珠等: 中国药理学报 1 9 86 7 ( 4 )
: 3 6 一
2
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B
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. 吴舅杰等: 中国药理学通报 1 98 7
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4
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D
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, e t a l: A tn J C a r d i o l
: 1 26 1
( s )
1 9 a 6
( 1 0 5 5年元月 27 日收稿 , 1” s年 6 月 6 日修 ha )