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作 者 ：王毅

期 刊 ：西南交通大学 2013年 04期 页码：67

关键词：峨参内酯衍生物；鬼臼毒素；抗肿瘤活性筛选；

摘 要 ：目的：在前期对峨参内酯的药理作用初步研究的基础上,发现峨参内酯具有很好的抗肿瘤活性,但同时,对峨参内酯的毒性研究显示,峨参内酯具有很强的毒性而不利于直接开发成抗肿瘤药物。因此,拟以峨参内酯为母体结构,对峨参内酯进行结构修饰,得到一系列的峨参内酯衍生物,并对这些衍生物进行抗癌细胞的活性筛选,以此获得高抗癌活性低毒性的峨参内酯衍生物,为开发峨参和以此研发出新的抗肿瘤新药打下基础。 方法：经过大量的文献调研,综合分析峨参内酯各个位置的构效关系,最后选择了目前研究较多的4’位置进行结构修饰,通过对峨参内酯4’位置先脱去甲基,再和不同的羧酸进行成酯反应得到不同的峨参内酯衍生物。对比以前文献报道的相...

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