全 文 ：有一个经基及一个三取代双链的化合物 , 根 ’
据光谱数据 , 为原柠檬苦素类似物 , 但未能
证明其结构 。 除了三十醇外 , 还有香兰醛 、
反式桂皮酸 、 3日一经基 一5一菜油踢烯一 7一酮 ,如
同根一样 , ·鉴定了环水龙骨街烷衍生物 。 文
中报道的一些成分 , 利用紫外 、 红外 、 质谱
及核磁等证明 。 附文献 26 篇。
〔S e h u l t e , K . E .等 : P l a n t a M e d i e a . 3 5 ( 1 ) :
76
.
1 9 7 9 (葱文 ) 张涵庆摘 唐世 蓉校〕
二菇醇酷化合物中 C 一12 位 乙酸基 除去后使
血小板的聚集作用降低 , 而-c 20 位的游离伯
经基及 C 一13 位的醋基对人 血小板的聚集作
用则是必需的 。
〔W i l l a m s o n , E . M .等 : J P h a r m P h ar -
m a e o l
,
3 1 ( s u p p l ) : z Zp
,
x 9 7 9 (英文 ) 叶
惠珍摘 董亲颐校〕
01 3
.
12 一去氧大戟二枯醇醋类化合物对人血
小板的聚集作用
( 图中 10处有一 H )
大戟二菇醇酷类化合物是强的促肿瘤剂
和致炎剂 , 而血小板的聚集是研究炎性介质
释放的一种简单模型 。 1 2一 O一十四酞基一大戟
二菇醇一 1 3一乙醇醋 ( T P A ) 可引起血小板聚
集 。 作者研究了十个与 T P A类似的酷对血小
板聚集的作用 , 并和 T P A的聚集作用作了比
较 。
取男性血置于柠檬酸钠中 , 离心制成富
有血小板的血浆 ( P R P ) 。 酷溶于 0 . 5%丙酮 ,
配成 0 . 05 一 10 微克分子浓度 扭M ) , 然后与
血浆棍合 , 检测对血小板的聚集作用 ( 0 . 5%
丙酮溶液不引起血小板聚集 ) 。
研究结果 , T P A 和四个 1 2一去氧大戟二
菇醇的 C 一 13 单醋引起 50 % 血小板聚集的浓
度分别为 0 . 1 3林M及 1 . 19 ~ 6卜M 。 但另外四个
双酷 (其 C 一20 伯经基 已经乙酞化 )在相同浓
度范围 (1 . 19 一 6协M ) 以及母体醇— 大戟二菇醇为 6林M 时均无活性 。 另两个 C一 20 位
有芳香酷基的大戟毒素 ( r e s i n i f e r a t。 x i n 、及
at n ya ot iX
n 也无聚集作用 。 由此表明 , 大戟
。 1 4旧 本罗汉柏叶子的保肝成分
日本罗汉柏 ( T h u jo p s i s d o l a b r a t a s i e b ·
et z u c
.
) 叶 子 在 日本民间用作治疗黄疽 。
作者在四氯化碳所致小鼠实验性肝损伤模型
中研究了其保护肝脏的作用 , 并以血清酶活
性的化验为引导 , 分离出其活性成份为一种
木聚糖类物质— 去氧鬼臼毒素 ( d es o x y p。 -
d o Ph y l l o t o x i n )
。
肝脏保护成分的分离 : 所用植物原料有
三种 , 即不同时间采集于不同地区的罗汉柏
叶子 A 、 B 、 C 。 其中A 与B为栽培品种 , C为
野生品种 。
日本罗汉柏叶子B S公斤 , 用冷甲醇 (每
次50 立升 ) 提取 7 天 , 共三次 。 提取物按下
页图分离 。
洗脱物 2一 2 , 以 甲 醇重结晶得到无色棱
柱结晶 。 熔点 1 6 2一 1 6 4 ℃ , 〔a 〕。 一 1 0 2 . 5 ( C
二 0 . 2 0 , C H C I : ) , 经混合m . p 、 T L C 、 N M R鉴定
为去氧鬼臼毒素 ( d e s o x y p o d o hP y l l o t o x i n ) 。
洗脱物 3 再经硅胶层析 , 得到一种淡绿
色针状结晶 , m . P . 2 2 3~ 2 2 5 oC , 经 M S 、 U V 、
I R
、
N M R 分析 , ’确定为伞形酮 ( u m b e l i fe -
r o n e )
。
药理实验结果 : 罗汉柏叶子 A 的甲醉提
取物 , 对 C CI `所致的肝损伤 , 通过测定 G p T
表明有明显保护作用 (当给以相当生药 10 克
/公斤剂量时 ) 。 甲醇提取物在乙酸乙醋与水
之间分配时 , 活性成分集中于乙酸乙酪洛解
部份 。 植物原料B 的乙酸乙酷部份也有活性 ,
而植物 C 则无保护作用 。
给以去氧鬼臼毒素 10 毫克 /公斤剂量 , 对
C cl
`肝损伤所致的血清 G P T升高有明显的抑
1 9 8 0年第 i 卷第 1 期
日本罗汉柏叶子
{
甲 , 提取
甲醇提取物 1 3 . 8%
乙酸乙醋 一水分配
乙酸乙酷溶解部分 8 . 3% (十 )’ 水溶部分 5 . 6% ( 一 )
硅胶层析
苯洗脱 l苯
一乙酸乙醋` g : ` ,洗脱
洗脱物 1
2
。
9% ( 一 )
洗脱物 2
0
。
9 ( + )
氧化铝层析
{
苯一 乙酸 乙 ” “ : , )洗脱
洗脱物 :幸4 . 5% ( 一 )
伞形酮
..
1寺
ō
le少
l
苯洗脱
l
苯 一乙酸 乙。 、 1。 : 1 )洗脱
l
乙酸乙 , 洗脱
洗脱物 2 _ : 洗脱物 2 _ 2
0
.
0 0 3% (一 ) 0。 0 3 1% ( + )
洗脱物 2 _ :
0
。
0 1 7% ( 一 )
图中 : · ( 十 )表示有生物活性 ( 一 )表示无生物活性
制作用 。 肝组织的病理学检查表明 , 肝功能
试验与病理学检查的结果是一致的 。 单独给
以 C c l . ( 口服 37 . 5微升 /公斤 ) , 肝中心小叶
坏死 , 肝细胞气球样变 。 而同时给以相当于
5克生药 /公斤提取物的小鼠 , 肝没有坏死病
灶 。 同时给以 C C I ` 和去氧鬼臼毒素 ( 10 毫克
/公斤 ) , 肝中心小叶仅出现轻微的坏死和气
球样变 。 而给以 3毫克 /公斤时 , 则未显示出
肝保护作用 。 另外 , 在给以 C cl `前或同时给
以药物 , 方显示出肝保护作用 ,而在给以C cl `
3小时之后再给药 , 则无肝保护作用 。 伞形酮
( u m b
e l l i r e r o n e ) 没有保护作用 。
对不同植物原料中的活性成分去氧鬼臼
毒素的含量进行了分析 , 植物原料 A 、 B 、 C
分别含有 0 . 2 9 、 0 . 2 2 、 0 . 0 3% , 以原料 C 含
量最低 , 因而植物 C 对 C cl `肝损伤无保护作
用 。
作者认为 , 去氧鬼臼毒素的保肝作用与
罗汉柏叶 A 与 B的作用是一致的 , 是该植物
中保肝作用的有效成分 。
〔 H i r o s h i H i k i n o等 : P l a n at M e d i e a , 3 6
( 2 ) , 1 5 6
,
1 9 7 9 (英文 ) 王传鉴摘〕
。 1 5 . 聂帕搁限李的化学成分
鼠李属 ( R h a m n us ) 植物以缓泻作用著
称 , 它的某些品种据报道还有其他的药理作
用 , 特别是泻鼠李 ( R . e a t h a r t i e a ) 有刺激胆
汁分泌和抑制肿瘤的作用 。 至今研究过的鼠
李属植物约有 20 种 , 分得若干蕙酿类 、 黄酮
类及它们的试类化合物。
最近报道聂帕搁鼠李 ( R . n i p a l e n s i s ) 的
乙醇提取物 , 具有弱的降压作用 。 本文报道
从此植物中分出 10 个化合物 , 经 I R 、 U V 、
N M R
、
M s和乙酞化 、 甲基化衍生物的制备 ,
结果如表所列 。 三个为蕙醒类化合物 , 二个
为黄酮醇 , 二个为黄酮试 , 而其中 1 , 3 , 8一三
经基一葱醒 c( it r oe se in) 和鼠李素还是第一次
从鼠李属植物中分得 。
将粉碎的全植物用 乙醇提取 , 总提取物
继续依次用正 己烷和 E t O A 。萃取 , 不溶的残
留物以正丁醇一水分配 。 正 己烷部位经 反 复
硅胶层析 , 分得 B , C , D , E , F , G , H , I八
个成份 , 成分 A 量较少 , 未进一步研究 。
正丁醇部位经含 5%硼酸的硅胶层析 , 水
饱和的醋酸乙醋一 甲醇 ( 10 一15 % ) 洗脱 , 分
得 J和 K二个成分 。
成分 K在剂量为 1毫克 /公斤时 , 使麻醉的
猫降低血压 28 mm H g持续 70 分钟 , 因此 ,该植
国外药学 · 祖物药分册