全 文 ：峨参内酯的药理作用研究进展
王 毅，耿 耘* ，马超英 (西南交通大学生命科学与工程学院，四川成都 610031)
摘要 对近年来峨参内酯的药理作用包括抗炎、抗皮肤过敏、抗血小板凝集、抗病毒、抗癌、杀虫、细胞毒性以及血管疾病和抗气喘作用
等方面进行了综述。
关键词 峨参内酯;去氧鬼臼毒素;抗肿瘤活性;抗血小板凝集
中图分类号 S567． 5 + 3 文献标识码 A 文章编号 0517 －6611(2011)24 －14642 －02
Research on the Pharmacological Effects of Anthricin
WANG Yi et al (School of Life Science and Engineering，Southwest Jiaotong University，Chengdu，Sichuan 610031)
Abstract The paper reviews the pharmacological effects of anthricin，including anti-inflammatory，anti-skin allergies，anti-platelet aggrega-
tion，anti-viral and antitumor activity，insecticidal effeet，cytotoxicity，treatment of vascular disease and antiasthmatic activity．
Key words Anthricin;Deoxypodophyllotoxin;Antitumor activity;Anti-platelet aggregation
基金项目 国家自然科学基金资助项目(81073036) ;中央高校基本科
研业务费专项研究资助项目(SWJTU09ZT29)。
作者简介 王毅(1984 －) ，男，四川仁寿人，硕士研究生，研究方向:中
药药理及其作用机理。* 通讯作者。
收稿日期 2011-05-03
峨参内酯(anthricin)为木脂素类化合物，又名去氧鬼臼
毒素(Deoxypodophyllotoxin) ，是峨参的主要功能性成分，其外
观是无色棱柱状结晶，熔点 166 ～ 167 ℃，［α］23D:－ 110°(c
1． 0 ，CHCl3)
［1］。自 1940年 Noguchi等［2］第一次从峨参(An-
thriscus sylvestris(L．)Hoffm)中分离得到以来，国内外对其药
理作用和机理的研究逐渐增多，笔者就峨参内酯的药理作用
进行了综述。
1 抗炎活性
峨参内酯是具有抗炎活性的天然木脂素，其抗炎活性的
作用机理有多种。研究表明，峨参内酯在小鼠巨噬细胞
(RAW264． 7)中直接影响诱导型一氧化氮合酶(iNOS)在脂
多糖(LPS)刺激下的表达［3］。Lee等［4］研究证实峨参内酯具
有对环氧化酶-2和 5-脂氧合酶的双重抑制。Jin等［5］研究了
峨参内酯在肿瘤坏死因子 α导致细胞间粘附分子-1(ICAM-
1)的老鼠肺上皮细胞表达的过程。结果显示峨参内酯对
NF-kβ报告基因活性和 DNA 结合活性都有强烈的抑制作
用。另外，峨参内酯还能抑制恶化，依靠肿瘤坏死因子 α 浓
度依赖性地诱导抑制 kB-a (IkB-a)。这些结果表明峨参内
酯可能提供一个开发新型抗炎药物的基础。
2 抑制被动皮肤过敏反应 Lin等［6］将峨参内酯用于小鼠
的被动皮肤过敏反应(PCA)分析，在小鼠腹膜内给药(1． 0 ～
10 mg /kg，i． p．)和静脉注射给药(0． 25 ～ 1． 0 mg /kg，i． v．)。
结果显示，峨参内酯剂量依赖性地依靠抗 DNP IgE抗体抑制
PCA反应活性，且峨参内酯 PCA 的抑制活性强于用于作阳
性对照的氢化泼尼松和吲哚美辛，表明峨参内酯可以用于即
发型过敏性反应。
3 抗血小板聚集 Chen等［7］通过试验证实，峨参内酯及
其衍生物有很强的抗血小板聚集活性。这种作用提示可以
对其进行结构修饰，将其开发成为优良的抗凝血药。
4 抗病毒作用
峨参内酯对单纯疱疹病毒Ⅰ型感染猴肾成纤维细胞
(HSV/CV-1)和水泡性口炎病毒感染金黄地鼠肾成纤维细胞
(VSV/BHK)具有很好的抗病毒活性［8］，但未发现峨参内酯
对流感病毒、呼吸道合胞病毒和人巨细胞病毒等具有抗病毒
效果［9］。然而，峨参内酯在治疗剂量对细胞的毒性，限制了
其在抗病毒方面的应用。
5 抗癌作用
峨参内酯对 A549、SK-OV-3、SK-MEL-2、HCT15 和 B16F10
5种肿瘤细胞株有强烈的细胞毒活性，其对人脐静脉内皮细胞
管状形成有强烈的抑制作用，表明峨参内酯具有重要的抗肿
瘤活性［10］。以峨参内酯作为基本结构，合成了众多的半合
成衍生物，都被开发成了肿瘤药物［11］。峨参内酯还能抑制
微管蛋白的聚合作用，引起人子宫颈癌传代细胞在细胞有丝
分裂的 G2 /M期停止并导致细胞凋亡［12］。
6 细胞毒性作用
Masuda等［13］使用 2个流式细胞仪荧光探针，观察峨参
内酯对人类白血病细胞(K562 cells)的毒性作用。峨参内酯
在浓度 10 μg /ml时对人类白血病细胞(K562 cells)有很强的
抑制作用，当浓度降至 1 μg /ml时还能抑制细胞。峨参内酯
在 100 mg /L以上时降低细胞存活率为 50% ～ 60%，增加了
发生凋亡的细胞数(膜联蛋白 V-阳性细胞)。表明峨参内酯
对 K562细胞有很强的细胞毒性作用。
7 杀虫作用
1982年，Kozawa等［14］首次将峨参内酯运用于杀虫，结果
表明峨参内酯对成年德国蟑螂、淡色库蚊幼虫、小菜蛾、二十
八星瓢虫都有杀虫效果，其浓度在 5 mg /L时能杀死 80%的
淡色库蚊幼虫。之后又有学者证实，峨参内酯在针对雌性淡
色库蚊幼虫、德国蟑螂、美洲蟑螂、家蝇时，靠外用和诱饵的
方法杀虫效果都很缓慢。表明峨参内酯的杀虫机制不同于
传统的毒性杀虫剂，如有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯
类［15］。Gao等［16］通过研究证实峨参内酯对菜粉蝶 L的第 5
龄幼虫有杀虫活性。之后学者又对峨参内酯的杀虫作用进
行了更深入更广泛的研究，发现 4’位置甲氧基是保持杀虫
活性必须基团。峨参内酯有可能是一个半合成杀虫剂主导
结构［17］。在研究峨参内酯的杀虫机制时发现峨参内酯能抑
制 ATP酶，抑制 Na + /K + ATP酶和 Ca2 + /Mg2 +的 ATP酶的活
性，从而起到杀虫作用［18 －19］。
责任编辑 李占东 责任校对 李岩安徽农业科学，Journal of Anhui Agri． Sci． 2011，39(24):14642 － 14643
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2011.24.204
8 治疗血管疾病
峨参内酯被选作治疗动脉粥样硬化的候选药物和强有
力的血管疾病治疗药物。对动脉粥样硬化，血管平滑肌细胞
(VSMC)需要细胞外基质降解［20］，在这之中 MMP-2 /9 起到
了关键作用［21］。峨参内酯对 MMP-2 /9 有双重抑制机制，一
是直接对 MMP-2 /9活性酶的抑制，其次是对 MMP-9 基因表
达的转录抑制。正是由于峨参内酯对 MMP-2 /9 的双重抑制
作用，使其可能成为严重血管疾病治疗的潜在药物。有研究
证实，峨参内酯在大鼠动脉粥样硬化模型中能有效调节明胶
酶的活性和血管狭窄［22］。
9 平喘作用
峨参内酯可以抑制气道中的嗜酸性粒细胞的募集 th2
细胞因子在卵清蛋白诱导的(OVA-induced)肺部炎症中表
达。用体内模型评价峨参内酯的抗哮喘活性，峨参内酯(1． 0
～5 mg /kg)口服给卵白蛋白(OVA)/明矾所致的哮喘小鼠，
可以降低在支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞浸润的数
量，且这种影响呈剂量依赖性。用 RT-PCR 检测，结果显示
峨参内酯可以减少 mRNA水平的 Th2细胞因子［23］。
10 结语
峨参内酯作为峨参的主要功能性成分，还可能具有很多
潜在的药理作用值得进一步研究。研究显示高剂量峨参水
煎液具有抗衰老作用［24］和较强的活血化瘀作用［25］，马超英
等［26］从健脾益气的角度考察了峨参的药效，结果表明峨参
水煎液对食醋所致小鼠脾虚有一定的改善作用。峨参水煎
液表现出的这些作用都可能与峨参内酯有关，为进一步研究
峨参内酯的药理作用提供了新的方向。峨参内酯自从其被
发现至今，国内外学者对其药理作用及作用机理的研究逐渐
深入，但尚未成功将其开发成药品，究其原因主要是由于峨
参内酯的毒性较大。笔者认为今后在对其药理作用以及作
用机理深入研究的过程中，应更多的研究其药理作用的必须
活性基团和毒性，再对其进行结构修饰，才能更有效的开发
出新药。
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