全 文 ：日本医学介绍 1 9 80 年第 4 期
中 医 中药研 究
圆 叶 柴 胡 的 成 分 研 究
作者在圆叶柴胡 (B up le u, r u m r o t o n d i f -
ol iu m L )成分研究中 , 主要通过液滴逆流层析
( D C )C 和 双波长薄层扫描仪进行分离定量 ,
然后进一步鉴定 。 用此法从圆叶柴胡中得到了
三种黄酮试 : 卢丁 ( r u t i n ) 、 异懈皮素 ( 15 0 -
g u e r C i t r i n )和卡替辛 ( e a e t i e i n异 鼠李醚一 3一
氧一葡萄糖 ) , 以及合欢酸 ( I c h i “ O C y s t i C a -
e i d )
、 齐墩果酸 ( O l e a n o l i e a e i d )等 。
1
. 圆叶柴胡的提取 :
分别取其叶 、 茎 、 根 ( 9 7 0 9 、 6 7 0 9 、 2 6 0 9 )
用甲醇提取 , 加水 , 用 B u o h 分配 , 浓缩。 将
提取物溶于少量甲醇 , 倾入乙醚中 , 生成沉淀
为粗贰部分。 叶 、茎 、根的收率分别为 1 . 95 % 、
0
.
4 9% , 0
.
3 3%
。 取叶的粗贰部分 2 . 5 7 9 , 用
1% K O H振摇 , 得到酚性部分 1 . 6 0 9 ( 6 2 . 3% ) ,
皂俄部分 0 . 2 8 9 ( 10 . 9% ) , 叶的 乙醚提 取 物
收率为 0 . 15 % 。
2
. 叶的酚性试的定量 :
取叶的酚性试 10 m g , 用理论段 数 90 段
( 4 0 e m
x
l
.
6 5。 m , 4 5 0支 )的 D C C 溶媒系统为氯
(波长 3 5 5 n m ) , 制作溶出曲线 (图 1 ) 。
3
. 从叶的酚性贰分离卢丁 ( I ) , 异榭
皮素 ( 1 ) 和卡替辛 (班 ) :
取叶的酚性试 g1 , 按上述 同 样 条 件 做
D C C
, 用 T L C边鉴定边收集。 收集 I 部分用
水— 甲醇棍合液重结晶 , 得到淡黄色针状结晶 1 1 . o m g , m p 1 8 7 ~ 1 9 1 ’ e 。 根据元素分析 ,
IR
、
T L C与标准品对照鉴定为卢 丁 ( I ) 。 收
集 n 部分 , 用水— 甲醇棍合液重结晶得到黄色结晶 5 1 3 . 2 m g , : : p 2 0 0~ 2 0 2 oC , 根据元素分
析及其酸水解产物与标准品对照鉴定为异榭皮
素。 收集皿部分进行硅胶柱层析 , 用氯仿 : 甲
醇 = 1。 : 1洗脱 , 于水中重结晶 , 得到 53 . 6 m g
黄色针状结晶 , m p 1 8 1 . s~ 184 ℃ , 根据元素分
析与标准品对照鉴定为卡替辛 (异 鼠李醚一 3一
氧一葡萄糖 ) 。
4
. 叶的粗试定量 :
取叶的粗贰 38 . 4 m g , 用理论段数 80 段
的D C C , 溶媒系统为氯仿: 甲醇 : 水 二 5 0 : 6 0
: 4 0 , 用上行法展开 , 分取各流分 g4 , 以酚 一 硫
酸做试剂 , 用 比色法测定和用薄层 扫 描 仪 在
3 5 5 n m 波长下进行光密度测定 , 定量制作溶出
已口的6侧翻米长嚼卒 卢丁 ` 丁)泳。弄 摘幸皮未 ( 里》
卢万` l ) 长替卒、 区〕
。 小一一一一一一乙孕一一二` z 一一
0 5 0 7 5 1 00
流分数 (千克 /管 )
图 1 圆叶柴胡叶酚性试的 O C C溶出曲线
日口。霉侧栩米
仿 . 丁醇 : 甲醇 : 水 = 4犷 1:0 6:0 40 , 用 上 行
法展开 , 分取各流分 g4 , 浓缩后溶于一定量甲
醇 , 用薄层层析 (简称 T L C ) 展开后 , 用岛津
双波长薄层扫描仪 (C S一 9 0 0) 的反射法定 量
5 0 1 0 0 1 5 0
流分数 (千克 /管 )
图 2 圆叶柴胡叶粗试的 O C C溶出曲线
曲线 (图 2) 。
5
. 茎中皂试的分离 :
取茎 的粗 试 1 . 1 89 , 用理论段 数 90 段的
D C C
, 溶媒系统氯仿 : 丁醇 : 甲 醇 : 水 = 4 5 :
, 5: 60 : 40
, 用上行法展开 , 分取各流分 g4 , 收
集 25 一 26 部分 , 再经 T L C 等得到 m p > 3 0 ℃
的合欢酸 , 同茎的 乙醚提取物中得到标准品对
照 , 鉴定为合欢酸 。
6
. 从茎的 乙醚提取物分离植物街醇 、 齐
墩果酸和合欢酸 :
取茎的 乙醚提取物 7 3 9 , 进行硅胶柱层析 ,
用苯 : 丙酮 = 工0 :1 洗脱 , 分取各流 分 ZOm l ,
收集 37 一 45 部分 , 得到植物晰醇的白色结晶。
收集56 一 72 部分得到齐墩果酸的白色结晶。 收
集 8 2一 1 6部分用水— 甲醇重结晶 , 得 到 合欢酸的白色结晶 。
井上治 l汪力) : 生药学杂志 32 ( 2 ) : 2 0 0 , 29 7 5 .
张家铺 摘译 郭允珍 校
癌 化 疗 的 进 展
本文拟就各家学者有关进行性胃癌的化学
疗法的进展的论述加以综述 。
治疗方法的进步
进行性胃癌曾试用多种抗癌剂 , 但有效的
抗癌剂并不多 。 直至 目前为止对丝裂霉素 、 氟
脉喀吮 , 进行了各种研究 , 认为仍然是进行性
胃癌化疗的首选药物 。 近年来研制的映喃氟脉
哦睫是一种全身给药的抗癌药。 一般认为 , 阿
霉素对进行性胃癌有效 。 单独使用有效的抗癌
剂有新制癌素 、 亚硝基脉类抗癌剂。 但这些有
效抗癌剂单独使用时有 2 3/ 进行性胃癌产生抗
药性 , 这是实体瘤化疗的共同问题。
以前联合化疗用丝裂霉素 、 氟脉嗜吮比单
独应用效果有所提高 。 特别是 F A M T 疗法 和
M F C 疗 法对进行性胃癌均呈现 良好的效 果 。
最近临床药理学研究吠喃氟服嘀咤和尿喀
陡 ( U r a c i l) 合并使用肿瘤内 S F u的浓度较之 在
血中有显著的提高。
实体瘤的化学疗法中 , 试图以增加肿瘤内
抗癌剂浓度来提高效果 , 如果吠喃氟脉嘀吮和
尿嗜吮 ( U r ac i l) 合并使用能够取得临床应用
效果的话 , 进行性胃癌的化疗也就会更前进一
步 , 但问题在于抗癌剂的全身给药从副作用方
面看尚未能达到满意解决 。
根据作者对进行性胃癌的抗癌临床疗效的
综合研究 , 认为病变在早期 , 对抗癌剂敏感性
高 , 且疗效持续的时间长短也与敏感性有关 。
原发灶与转移灶对比 , 淋 巴结转移灶效果好 ,
肝 、 腹腔内转移灶次之 , 肺转移灶效果差 。
宿主因素和效果
丝裂霉素 、 氟脉嚓咤与吠喃氟脉哦吮作为
进行性胃癌化疗的首选药 , 联合交替使用 , 特
别是长期有计划地使用 P SK (注 1 ) 、 左旋咪
哇 、 O K一 4 32 (注 2 ) 等免疫激活剂 , 可以不
断地提高机体的防御机能 , 取得好的结果 。 采
用这种方法可使骨髓抑制和白血球减少等副作
用减轻 , 作为宿主免疫机能指标的纯蛋白衍生
物 ( P PD )的反应阳性化 以及淋巴母细胞生成的
增强 。
(注 1 ) . P S K : 即担子菌或担子芽抱中 含有抗肿
瘤物质 , 是一种与蛋白结合的多糖体 , 日本称为 P S K 。
(注 2 ) O K一 4 3 2 : 是一种溶血性 链 球 菌 菌 苗
制剂 。
近田千寻 : 诊断 巴治疗 6 7 ( 4 ) : 5 3 , 19 7 9 ,
刘锡泉 摘译