全 文 :·药物与临床 · 医药导报 19 9 2年第 1卷第 5 期
三七叶总皂试的药理与临床应用
同济医科大学临床 药理研 究室 ( 4 3 0 03 0 )周富国综述 曾繁典审校
关键饲 三七 叶总皂贰/l 喻床应用 药理学
三七别名田七 , 人参三七 , 为五加科人
参属植物三七 〔如 n a x n o t o g i n s e n g ( B u r k )
F
.
H
.
c h。 〕 的干燥根 . 本品味甘 微 苦 , 性
温 . 生品能散癖止血 , 消肿止痛 , 熟品能补血
活血 , 为常用名贵中药之一 。 近十余年来 . 三
七的有效成分分离和结构鉴定取得突破 。 发
现三七根 、 茎 、 叶与主根有类似的药理作用 。
云南省药物研究所从三七叶中分离得到一组
2
. 底物 系统 各种研究结果表明 : 蜡
类物质是药物控制释放的好材料 , 脂肪性底
物也可用于改变药物释放速率 。 例如 , 用聚 乙
二 醇 2 0 0 和经丙基甲基纤维素酞酸酷作为
制备消炎痛栓剂的固体底物 , 比单用聚 乙二
醇的栓剂其主药缓释率大有改进 。 此外 , 有
人建议由鲸蜡 、 硬脂酸 、 氢化棉子油单独或
混合后可作为阿司匹林 、 硫酸亚铁和苯 巴比
妥缓释剂的底物系统 。 决定药物缓释率的因
素在于构成蜡类底物的蜡的种类 、 成分 、 颗
粒大小 、 制备方法和药物本身溶解度等 .
特种给药系统 : 近年来 , 药物学 家在改
变药物的化学结构和药物的控制释放方面作
了不少创造性工作 , 以期改变药物的药代动
力学 , 组织渗透性 、 代谢与排泄 。 目前 , 已
有若干种特种给药系统可供利用 。 人们最近
又将兴趣转向药物与载体 (或释放系统 ) 祸
合起来 , 以便有益地调整药物 的 药 代动力
学 。 油脂或脂肪即是这类理想材料 .
脂质体 : 脂 质体系一种人造的 、 极细微
的球形小囊 (泡 ) , 它是磷脂在水相层 中膨胀
和水合而成 。 包封后脂质体中的药物能大大
改变其药代动力学性质。 由于脂质体本身成
分与人体生理成分类似 , 故脂质体药物可在
体内生物降解 , 相对说来不会引起免疫反应
以及基本上无内毒性 。 已有若干报道说 , 利
用脂质体输送各种不同药物获得成功 。 但有
一点很清楚 , 即脂质体只能改善给药途径而
不能用以增强药物的治疗作用 。
脂肪乳 : 脂肪乳能以少量等渗液通过静
脉给人体提供大量 的能量 , 脂肪乳的主要成
分是基本脂肪酸和甘油三酝 。 脂肪乳通常含
植物油和磷脂类乳化剂 。 脂肪 以 3 种天然形
态进入血浆 : ①脂蛋白复合体 ; ②与白蛋 白
(白阮 ) 结合的游离脂肪酸 ; ③颗粒直径在
0
.
4一3 . 。 以m 的 乳 化 液 (又名 “ 乳糜微粒 ” ) 。
目前 , 已上市的几种脂肪乳包括 : int r al iP 一
i d
,
l i p o f u n d i n 和 l i p o s y n 。 以 i n t r a l i p i d
10 肠静脉输液为例 , 其主要成分为 10 %大豆
油 1 . 2肠鸡蛋卵磷脂 , 2 . 25 肠的甘油 以及注射
用水 。 此外 , i n f ar l i p记 还加入氢氧化钠用
以调整 p H为 5 . 5一 9 . 0 。 大豆油为 精 炼天然
产品 , 其中含有天然甘油三酚 (以不饱树旨
肪酸为主 ) 。 inf ar l i p id 的主要成分脂肪酸
为亚油酸 (54 % ) 、 油酸 (26 肠 ) 、 棕徊酸
( 9 肠 ) 和亚麻酸 ( 8 肠 ) 。
含油脂与蜡的医药制剂的生产工艺十分
重要。 举例说 , 药物与油脂或蜡的棍合料的
过分剪切常常导致药剂热容量升高 。 结果将
使油脂或蜡的化学变化并反过来影响预期效
果
(收 稿 日期 1 9 9 2一0 2一 0 9 )
〔译 自 《制造化学师 》 杂 志 (英 ) 1 9 90 年 8 月
号〕 徐铮奎译
具有多种生理活性的成分 , 经鉴定为以含人
参二醇皂贰为主的总皂贰 , 即三七叶皂贰 「’ ] ,
简称三七叶贰 。 湖北薪春县李时珍药厂出品
的 “ 七叶神安片 ” 〔鄂卫药准字 ( 9 2 ) 1 6 5号 〕 ,
其主要成分是三七叶贰 , 具有清热消肿 , 镇
静安神 , 镇痛之功效 . 现就其药理作用和临
床应用简述如下 :
1 抗炎作用
三 七根 、 茎 、 叶总皂贰对多种急性渗出
性炎症有明显对抗作用 〔21 。 抗炎机理 : 对缓
激肤 、 5一经色胺和组织胺引起的毛细血管通
透性增高有明显的抑制作用 , 减少炎性渗出
物中前列腺素含量 . 这种作用对摘除肾上腺
的小 鼠仍然有效 , 提示其抗炎作用不依赖肾
上腺的存在 , 与垂体一肾上腺系统无关 , 可能
是一种直接作用 , 具有非 街体抗炎药类似的
作用 。 临床用于 : 急性咽喉炎 、 复发性喉炎 、
风湿性关节炎 .
2 对中枢神经系统的作用
有人认为 , 三七地上部分含人参二醇皂
贰较多 , 以中枢抑制 为主 ; 地下部分含人参三
醇皂贰较多 , 以 中枢兴奋为主 。 实验证明〔` 1 ,
仅用 1 0 0一 2 0 0 m g / kg 剂量 的三七叶贰能显著
减少小鼠的 自发活动 , 增强硫喷妥钠 、 戊巴
比妥钠等的镇静催眠作用 , 并能对抗中枢兴
奋剂咖啡因引起的兴奋作用 , 表明本品具有
显 著的中枢抑制作用 . 胡光才等阁用三七叶
贰 、 天麻素和安慰剂随机治疗 51 例神经症患
者 (神经衰弱 30 例 , 焦虑症 5 例 , 抑郁性神
经症 16 例 ) 2 一 4 周 , 双盲对照试验表明三
七叶贰 、 天麻素和安慰剂对神经症的疗效差
异无显著性 , 但三七叶贰缓解头痛的作用显
著优于天麻素和安 慰剂 。 本品用于治疗各种
神经症有一定的效果 , 值得临床应用 。
实验证实 t ’】 , 三七叶贰对热刺激和化学
刺激引起的疼痛均有较明显的镇痛作用 , 其
镇痛作用通过提高痛闭 , 抑制中枢性及外周
性致痛因子而产生 。 这种作用起效快 , 维持
时间长 , 与临床结果一致 。 临床用于多种原
因引起的胸痛、 痛经 、 胃痛 、 创伤痛等 。
3 对脑血管的作用
用双盲法观察三七叶贰对 1 6例偏头痛患
者的治疗效果 t 4] , 配以天麻素 治 疗 对照组
( 17 例 ) , 连续服药 8 周为一疗程 . 结果三
七叶贰显效率 2 5 . 0 肠 , 总有效率 87 . 5肠 , 天
麻素组分别为23 . 5肠 、 8 2 . 3肠 。 说 明三七叶
贰治疗偏头痛的疗效与天麻素类似 , 月.无副
作用 。 有关三七叶贰治疗偏头痛的机理尚不
清楚 。 新近 发现三七叶贰对脑血管有收缩作
用 , 并对血小板聚集呈现抑制作用 〔盯 。 对偏
头痛的治疗作用可能与抑制患者血小板凝聚
亢进有关 。
另外 , 雷氏对三七叶贰毒性研究表明〔61 ,
本品毒性低 , 副作用少 , 安全范围大 。 本品
慢性毒性试验中组织切片显示 ,对心 、 肝 、 脾 、
肺 、 肾 、 肾上腺 、 脑等器官均未见异常改变。
(收稿 日期 2 9 9 2一 0 7 一 0 3 )
参 考 文 献
雷伟亚 ,
魏均娴 ,
( 1 ) :
胡光才 ,
胡光才 ,
7 2 6
陈植和 ,
雷伟亚 ,
中药通报 1 9 8选; 9 ( 3 ) : 3 8
中药新药与临床药 理 1 9 9 2 ; 3
华西医讯 1 0 5 9 ; 4 ( 1 ) : 9中西医结合杂 志 1 9 5 5 ; s ( 1 2 ) :
等等43
等 . 七叶贰研究资料汇 编 19 80 : 16 一 1等 . 药学研究 2 0 8 4 ; 5 ( 4 ) : 2 4 1
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