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Drug Evaluation, 2008 Vol 5 No 9
芦笋(Asparagus officinalis linn)为百合科天门冬属的多年生草本植物，学名石刁柏，
又名龙须菜、文山竹、索罗罗、细百叶部。芦笋具
有很高的营养保健及药用价值，神农本草经将野生
芦笋——天门冬列为“上品之上”。研究发现，芦
笋活性成分具有抗肿瘤、免疫调节、抗衰老抗疲
劳、降血脂、保肝解毒等特殊的生物学功能。有关
芦笋活性成分的研究已引起了国内外学者的高度关
注。但是,目前有关芦笋活性成分及功能研究的综述
报导较少，本文将针芦笋活性成分的抗肿瘤作用以
及抗肿瘤作用机制进行综述，希望能对今后的研究
工作提供参考。
1　芦笋的活性成分
现有的研究表明，芦笋的活性成分主要有三
类：一类活性成分为皂苷，第二类活性成分为多糖
类，第三类活性成分为黄酮类化合物。此外芦笋还
含有多种活性成分，如氨基酸、脂肪酸、活性酶和
微量元素等。
1.1 芦笋皂苷：关于芦笋中皂苷类成分的研究国内
外都有报道，安玉会[1]等对芦笋进行皂苷的提取分
离，发现芦笋中含有6种以上的皂角苷类化合物。
国外许多文献指出甾体皂苷类化合物是抗癌的主要
成分，而这种皂苷类化合物的水解产物是菝葜皂苷
元。哈尔滨商业大学的纪宇彬教授等人[2]利用R P-
HPLC-ELSD的方法测得芦笋粗皂苷中菝葜皂苷元含
量为0.602mg/g。有文献报道，从芦笋种子中也能分
离出皂苷[3]。另有报道，国外学者已从芦笋致苦提取
物中分离出2种新的呋甾醇皂角苷，并确定了它们的
结构。另外，方幼兰[4]通过实验探讨了乙醇浓度、
液料比、温度、时间等工艺条件对芦笋皂苷提取率
的影响，筛选出最佳提取工艺，同时采用UV、IR、
H P L C等色谱对芦笋皂苷的结构特点、糖基组成进
行初步分析，结果显示芦笋皂苷具有呋喃甾烷的结
构特征，其糖基由木糖(Xyl)、岩藻糖(Fuc)、阿拉伯
糖(Ara)组成，摩尔比为Xyl∶Fuc∶Ara=1.0∶0.13∶
19.42，平均分子质量(Mw)为18 500。
1.2 芦笋多糖：芦笋中含有多糖类成分。哈尔滨商业
大学的汲晨锋等人采用水提醇沉法从新鲜芦笋中提
取粗多糖，经Sevage法除蛋白，H2O2脱色后，高效
毛细管电泳法测定单糖组成。结果发现芦笋粗多糖
主要单糖组成为木糖、果糖、鼠李糖、阿拉伯糖、
半乳糖，其百分比分别为 3.44%、7.92%、10.52%、
17.15%、41.85%。采用苯酚-硫酸法以单糖混合物为
标准品测得粗多糖中总糖含量为79.14%[5]。
另有人利用NM R技术证实芦笋细胞壁结构中的
低聚糖是通过β-1.4糖苷键连接的，断键后其主要成
分为甘露糖、葡萄糖等[6]。在对芦笋不同部位化学成
分的研究中，发现芦笋根茎部分含糖分较多，随着
芦笋的生长，糖分有所增加。
1.3 芦笋黄酮：研究表明芦笋中含有大量的黄酮类化
合物，具有很高的营养保健价值[7]。黄酮类化合物分
子中含有多电子的羟基部分，是一种天然抗氧化剂
[8]，具有清除人体中超氧离子自由基、抗衰老和增加
机体免疫力的作用；同时，还具有明显的抗肿瘤活
性[9]和降血压、降血脂、增进冠状动脉血流量、软化
血管和防治冠心病、心绞痛等作用。芦笋中总黄酮
含量是决定其药用价值高低的指标。芦笋中的黄酮
类成分主要有：芦丁[10-12]、槲皮素、香橼素、山柰素
等。其中芦笋尖部芦丁含量较高，分别为中部的1.7
芦笋抗肿瘤活性成分及作用机制的研究进展
季宇彬，许贺
（哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心，哈尔滨 150076；
国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心，哈尔滨 150076）
[关键词]　芦笋；芦笋皂苷；芦笋多糖；芦笋黄酮；抗肿瘤
[中图分类号]　R979.1　[文献标识码]　A　[文章编号]　1672-2809（2008）09-0428-05
基金项目：国家自然科学基金项目(30400592)；哈尔滨市后备带头人基金项目(2004AFXXJ030)。
作者简介：季宇彬(1956-)，男，辽宁人，教授，博士生导师。主要研究方向为抗肿瘤药物研究。E-mail: jichenfeng@hrbcu.edu.cn
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倍和底部的5.5倍[13]。张素华[14]等通过单因素试验和
正交试验确定了芦笋中黄酮类化合物提取的最佳条
件，在此基础上比较了6种大孔吸附树脂对芦笋中黄
酮类化合物的吸附性能。结果表明，芦笋黄酮的最
佳提取条件为:乙醇浓度60%，提取温度80e，料液比
1∶30，提取时间4h；芦笋黄酮的最佳精制吸附剂为
AB-8型大孔吸附树脂。张素华[15]等运用SFE-CO2(超
临界CO2)萃取芦笋中的类黄酮物质(芦丁)物质，通过
正交试验确定最佳萃取工艺条件，并对提取物进行
了 HPLC、MS 分析。王建梅[16]等采用分光光度法比
较了芦笋根、茎、叶中的黄酮含量，结果如下表1。
1.4 氨基酸及其他：芦笋中游离氨基酸含量很高，其
中主茎和头芽中的氨基酸含量较高。芦笋中的氨基酸
可达42.14mg/kg，且种类齐全，大约有17种，其中必
需氨基酸8种，半必需氨基酸2种。刘升一等人[17]用日
立835型高速氨基酸分析仪检测氨基酸，其中色氨酸
用荧光法检测，结果发现最主要的是天门冬氨酸、
谷氨酸，前者占氨基酸总量的17%~22.1%，后者含
量占总量的14%~17.7%，亮氨酸、丙氨酸、赖氨酸
等含量也较高，其中人体必需氨基酸占总量的26.4%～
36.4%。并且他们利用原子吸收分光光度计乙炔-空
气火焰法检测芦笋中的锌、铜、铁、锰的含量，用
2,3-二氨基萘荧光法检测硒的含量，发现各元素含
量铁＞锌＞铜＞锰＞硒。有人认为芦笋之所以具有
抗癌作用还可能与芦笋内微量元素含量特别高，特
别是硒。硒是人和动物体内必需的微量元素，其参
与了体内多种生物酶的合成，对细胞的生长、繁殖
和生理功能起着重要的作用。人体含硒总量为14～
21mg以肝、胰、肾含量较高，并且人体内不能储存
硒，需要定期以食物来补充。硒可以通过食物进入
生物体内，被生物体吸收利用，参与机体重要的生
理生化活动，并具有防癌抑癌的作用。芦笋中硒含
量高达0.56mg/kg，高于一般的蔬菜[18]，能有效补充
机体的硒。硒与肿瘤的关系已经越来越受到人们的
重视。此外芦笋中还含有微生素A、B1、B2、B6、
C、碳水化合物、胡萝卜素。此外，还含有丰富的组
蛋白(主要是天冬酰胺酶)、核酸和叶酸，能有效地控
制癌细胞的异常生长，促使细胞生长的正常化。
从芦笋氯仿提取物中获得的特异性蜡的分析
中，发现含有蜡脂、链烷、酮、醛、醇和脂肪酸等
成分。
2　芦笋及活性成分的抗肿瘤作用及其机制
2.1 芦笋及活性成分的抗肿瘤作用：大量实验证明，
芦笋具有抗肿瘤的作用。段巧玲[19]和关均等利用芦
笋提取物对S180小鼠肉瘤进行不同水平的抑制实
验，结果发现用芦笋提取液灌喂小鼠，每次0.5ml/
只，隔日1次，共4次后，对小鼠肿瘤的生长抑制率
大于70%。李永琴等按每日723m g/k g体重给小鼠灌
服 “黔园九号”芦笋原汁，可抑制可移植肿瘤、子
宫颈癌、肝癌H22，平均抑癌率为32.4%。山东师范
大学的崔莹光实验结果显示，不同浓度的芦笋多糖
溶液对肿瘤细胞BGC823均有一定的抑制作用，并且
呈现出明显的浓度依赖效应。当多糖溶液浓度由最初
的25μg/ml增加到50μg/ml、100μg/ml、150μg/ml、
200μg/ml、250μg/ml、300μg/ml、400μg/ml
时，对肿瘤细胞的抑制率也由4.2%增加到10.5%、
15.4%、16.4%、24.2%、26.3%、45.5%、67.0%。
从生长情况来看，除最低多糖溶液组（25μg/ml）
外，其余各组对肿瘤细胞的生长抑制作用与空白组
相比均有显著差异。本实验说明，芦笋作为一种食
用和药用价值都很高的经济作物，其多糖在肿瘤的
预防和治疗应用中的机理研究将有助于癌症的预防
与治疗。
2.2 芦笋及活性成分的抗肿瘤机制
2.2.1 直接抑制肿瘤细胞的生长：夏俊、石莹[20]等
人采用3H-T d R和3H-U R掺入肿瘤细胞D N A和R N A
的方法，观察不同浓度的芦笋原汁和提取液对肿瘤
成分 H2O Pr 脂肪 总糖 纤维 灰分 非蛋白含N物质
含量 >92 1.62～3.0 0.11～0.25 2.11～4.0 0.65～1.3 0.53～1.36 0.71～0.96
表1　芦笋主要物质含量（%）
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细胞核酸生物合成的抑制作用，以研究绿芦笋原汁
和提取液对小鼠S180肉瘤细胞和小鼠艾氏腹水癌细
胞(E A C)核酸生物合成的影响。实验结果表明，不
同浓度的绿芦笋原汁和提取液对肿瘤细胞D N A和
R N A的生物合成有显著的抑制作用，且抑制程度随
原汁和提取液浓度的升高而增强。黄玲等人[21]采用
MT T法检测大蒜汁、新鲜芦笋汁对体外培养的胃癌
细胞SGC-7901的增殖抑制率，并探讨其可能的作用
机制。实验结果表明，浓度从10～50μl/ml的大蒜
汁和新鲜芦笋汁对S G C-7901细胞都有抑制增生作
用，并随着药物浓度的升高和作用时间的延长，对
SGC-7901细胞的抑制率也升高，实验同时表明，芦
笋提取液对肿瘤细胞DN A和R N A的生物合成有显著
的抑制作用，芦笋提取液还能显著降低荷瘤鼠血浆
的cGMP水平，进而调控细胞的增殖和分裂，最终影
响肿瘤细胞的合成。国外学者也在这方面做了大量
研究工作，Diwanay[22]研究了芦笋提取物对恶性毒瘤
的抑制作用，结果显示芦笋提取物对恶性毒瘤有一
定的分化抑制作用，并有望应用于临床。
Sh a o等[23]从芦笋嫩芽中提取的粗皂角苷类物
质，在75～100Lg/ml范围内可以抑制细胞的生长,多
于200Lg/ml即可以杀死HL-60细胞，显著抑制DNA的
合成。Stirpe等[24]从芦笋种子中分离到一种能使核蛋
白体失活的碱性糖蛋白，其能抑制HeLa细胞的蛋白
质生物合成,从而阻碍肿瘤细胞的分裂增殖。
2.2.2 对恶性肿瘤有明显的细胞毒作用：有实验表
明，芦笋汁及其制成的饮料对胃癌、白血病、肝
癌、小鼠肺腺癌、人鼻咽癌、人宫颈癌和人食管癌
细胞均有明显的细胞毒作用。王嘉彦[25]等通过临床
观察证明，芦笋中抗癌有效成分天门冬酰胺以游离
态存在，对体内恶变的细胞形成一种生化障碍，既
防止正常细胞的恶变,又可使细胞发生营养障碍，从
而抑制肿瘤细胞的生长增殖，同时对于患者的恶性
肿瘤的化疗有增效减毒作用。
2.2.3 芦笋提取物有促进酶介导DNA断裂的作用：芦
笋提取物有促进酶介导DN A断裂作用，有明显的剂
量效应关系。芦笋提取物的抗癌作用可能有特异性
作用的靶点,而曲显俊研究证实芦笋提取物（1.1×
103m g生药/m l）抗癌作用靶点是DNA拓扑异构酶，
而不是直接对DNA起裂解作用。
2.2.4 诱导肿瘤细胞凋亡：夏俊、陈治文[26]等人利用
四甲基噻唑氮蓝比色法测定肿瘤细胞生长抑制率并
用流式细胞术(FCM)检测肿瘤细胞凋亡率,以探讨芦
笋提取液对人恶性黑色素瘤A375细胞增殖的抑制作
用以及对其对凋亡的诱导作用。MTT实验结果表明,
芦笋提取液可以抑制人恶性黑色素瘤A375细胞生长,
且与人恶性黑色素瘤A375细胞生长抑制率之间有明
显的浓度依赖关系，并且流式细胞仪检测结果表明,
芦笋提取液诱导A375细胞总的凋亡率和坏死率在一
定范围内与其浓度之间存在着依赖关系。哈尔滨商
业大学的季宇彬等人用荧光显微镜观察芦笋皂苷作
用48h后的HepG2和SGC-7901肿瘤细胞，可见凋亡小
体；采用流式细胞仪对肿瘤细胞周期进行分析观察
到凋亡特征的亚二倍体峰。体内试验表明，芦笋皂
苷对接种小鼠乳腺癌775、胰腺癌和宫颈癌的生长均
有抑制作用，抑制率为20%～40%[27]。在此基础上对
其机制进行了考察：激光扫描共聚焦显微镜下观察
芦笋皂苷作用后的两种肿瘤细胞的钙离子荧光强度
均增强；流式细胞仪显示芦笋皂苷作用后的肿瘤细
胞的活性氧含量均增高且线粒体膜电位均降低。以
上实验均说明，芦笋皂苷的确可以通过诱导肿瘤细
胞凋亡起到抗肿瘤的作用。
黄酮类化合物的抗肿瘤作用研究已久，国内外
文献报道也较多，提出作用机制有：抑制肿瘤细胞
增殖、促进细胞凋亡、干扰细胞信号转导、调节抑
癌基因和癌基因关系等。而芦笋中的黄酮类成分主
要有：芦丁、槲皮素、香橼素、山柰素等。其中的
槲皮素有较强的抗肿瘤活性，可以诱导多种肿瘤细
胞凋亡。大量研究表明，其可在基因水平上通过下
调变异的p53蛋白、上调16基因的表达、下调bcl-2基
因及bcl-2 mRNA的表达、抑制ras基因活性以及下调
c-myc的基因扩增和表达等来诱导人乳腺癌细胞、人
肺癌细胞、人结肠癌细胞、白血病细胞、食管癌细
胞等多种肿瘤细胞的凋亡[28]。黄镜[29]等从芦笋中分
离出熊果酸，发现它能够抑制HL-60细胞增殖，诱导
其凋亡，进而起到抗肿瘤的作用。兰州大学的杨毛
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吉等人实验得出结论，熊果酸可明显抑制人肝癌细
胞的增殖，并有效诱导细胞凋亡，出现典型的凋亡
形态学变化及生物化学的改变，琼脂糖凝胶电泳出
现典型的DNAladder梯形带，且发现熊果酸诱导肝癌
细胞凋亡于bcl-2和survivin基因表达下调有关。
2.2.5 增强机体免疫力：抗癌的药物大多通过阻
断细胞代谢的某一环节，从而抑制癌细胞的生长，
但是同时往往对正常细胞也有一定的影响。因此，
在抗癌的治疗中，常伴有机体免疫功能的下降，导
致继发感染。而芦笋具有抗肿瘤调节免疫的双重作
用，而两者之间存在一定的关系，主要表现在以下
几方面：（1）芦笋可以使白细胞数量增加并且加速
红细胞的凝聚，使溶血抗体浓度增加，这对都对肿
瘤的辅助治疗有很重要的意义。Diwanay[30]等指出目
前大多数人工合成的化学化疗剂都是免疫抑制剂、
细胞毒素，或者有一些其他强烈的不良反应，而中
药的免疫调节作用经常作为调节治疗剂使用，以避
免细胞毒素化疗产生的不利影响。作者应用芦笋提
取物饲喂荷马利筋肉瘤的小鼠，15d后发现小鼠白细
胞数量增加，红血球凝聚速度和溶血抗体的浓度都
有所增加，说明芦笋对于癌症的辅助治疗有很重要
的意义。（2）芦笋对红细胞的保护作用可能是其抗
肿瘤作用的机理之一。实验表明芦笋多糖可以通过
调节免疫而起到抗肿瘤的作用。哈尔滨商业大学的
季宇彬、汲晨锋等人[31]采用高效毛细管电泳法分析
芦笋多糖对荷瘤小鼠红细胞电泳迁移能力的影响，
实验结果显示芦笋多糖能减低荷瘤小鼠红细胞的电
泳迁移时间,使之更接近正常红细胞,三个剂量组作用
均非常显著(P<0.01)，可见芦笋多糖对荷瘤小鼠红
细胞确实具有保护作用,这也可能是其抗肿瘤作用的
机制之一。（3）芦笋可以通过增强巨噬细胞的吞噬
能力，促进溶血素、溶血空斑的形成，促进淋巴细
胞的转化率（特别是肿瘤患者）而起到抗肿瘤的作
用。张志远[32]、苗明三和方晓艳[33]采用腹腔巨噬细
胞吞噬法、溶血素及溶血空斑形成法和淋巴细胞转
化法观察芦笋多糖对正常小鼠免疫作用的影响。发
现芦笋粗多糖400mg/kg、200mg/kg、100mg/kg剂量
组和香菇多糖100mg/kg组均可显著提高正常小鼠腹
腔巨噬细胞吞噬功能(P <0.01)，促进溶血素、溶血空
斑的形成，促进淋巴细胞的转化率，而芦笋粗多糖
各剂量组又优于香菇多糖组，这也可能是其治疗肿
瘤的机理之一。（4）芦笋能够通过促进T细胞亚群
的升高而提高机体的免疫从而起到抗肿瘤的作用。
汪淑洁等人实验证实芦笋确可以促进恶性肿瘤患者T
细胞亚群的升高,提高病人的免疫能力[34]从而起到抗
肿瘤的作用。
2.2.6 提高GST、SOD活性（酶促和非酶促反应）：
于烘琴[35]等人研究发现，复合芦笋提取物能显著
提高小鼠、健康人体、肿瘤病人体内GS T、S O D活
性，而G S T、S O D是体内重要的解毒酶和抗氧化
酶，可通过酶促和非酶促反应，解除化学诱变剂、
致癌剂、脂质和DN A氢过氧化物中毒，保护正常细
胞，在抗诱变及抗肿瘤中起重要作用。
3　展望
随着科学的普及、经济的发展和人民生活水平
的提高，人们要求食用药疗保健蔬菜，尤其是无污
染、营养丰富、食用价值高，兼对人体有着广泛的
医疗、保健作用的绿色食品备受青睐。世界性利用
药、食两用功能防病治病的浪潮愈来愈高。
芦笋因其多种独特的生物学功能，在食品、医
药、饲料、营养等领域具有广阔的开发应用前景。
随着人们对芦笋的免疫调节、抗癌、抗突变、抗衰
老、降血脂等生物学功能的进一步认识，对芦笋生
物活性物质的研究将越来越受到重视。经研究表
明，长期食用芦笋能活血通经，克服人体疲劳症，
对高血压、心脏病、肝炎、肝硬化、肾炎、水肿、
膀胱炎、白血病有治疗作用，并能帮助消化，增强
食欲，提高肌体免疫力，降低有害物质的侵害，抑
制癌细胞的产生，具有良好的防癌、抗癌作用。目
前，利用芦笋汁、芦笋干已配制成不同剂量的液
剂、粉剂、冲剂、胶囊等剂型。对芦笋的研究有望
成为新的研究热点。
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(收稿日期2008-07-08　　修回日期2008-08-05)