全 文 ： 天然产物研究与开发
NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT 2005 Vol.17 No.3
收稿日期:2004-03-31 接受日期:2004-06-28
＊通讯作者 Tel:86-20-84110193
苦丁茶冬青叶化学成分及药理作用研究进展
王 新 ,陆慧宁 ,林少琨＊
(中山大学测试中心 ,广州 510275)
摘 要:苦丁茶冬青叶(苦丁茶)是民间常用中草药 ,主要用于治疗头痛 、齿痛 、目赤 、热病烦渴 、痢疾等症。本文
就近年来国内外对苦丁茶冬青叶的化学成分及药理作用的研究进展作一综述。
关键词:苦丁茶冬青叶;苦丁茶;化学成分;药理作用
中图分类号:R284.1
Advances in Research on Chemical Constituents and Pharmacological
Activities of the Leaves of Ilex kudincha
WANG Xin , LU Hui-ning , LIN Shao-kun＊
(Instrumentation Analysis&Research Center , Sun Yat-sen University , Guangzhou 510275 , China)
Abstract:Ilex kudingcha C.J.Tseng is widely used as a traditional beverage , known as Ku-Ding-Cha , in southern China.It is
also used in popular medicines and in commercial herbal preparations as a stimulant to the central nervous system , a diuretic,
a treatment for sore throats , and aid to losing weight and for the relief of hypertension.This paper presents a review of the recent
progress in chemical constituents and pharmacological activities of Ilex kudincha C.J.Tseng.
Key words:Ilex kudincha C.J.Tseng;Ku-Ding-Cha;chemical constituents;pharmaceutical action
苦丁茶冬青(Ilex kudincha C.J.Tseng)是冬青科
(Aquifoliaceae)冬青属乔木植物 ,主产于湖南 、湖北 、
广东 、广西 、海南等省 。叶(苦丁茶)苦 、甘 、凉 。清热
解毒 ,祛暑 。主要用于治疗头痛 、齿痛 、目赤 、热病烦
渴 、痢疾等症[ 1] 。由苦丁茶冬青叶制成的苦丁茶是
民间常用中草药 ,是传统中成药“甘和茶”的主要原
料之一 。近年来 ,已有人对苦丁茶冬青叶的化学成
分和药理作用作了一些研究 ,为其临床应用提供了
一定的理论依据 。本文就近年来国内外对苦丁茶冬
青叶(苦丁茶)的化学成分及药理作用的研究进展作
一综述。
1 化学成分
我国对苦丁茶冬青叶(苦丁茶)的化学成分研究
较早 ,广西植物研究所的文永新等[ 2]在 1990年就从
苦丁茶冬青叶中分离得到了 4个成分 ,分别为:α-香
树脂 、β-谷甾醇 、乌苏酸及一新五环三萜内酯 ,并把
这个新五环三萜内酯命名为苦丁茶甙元(Kudincha-
genin)。近年 ,他们还从苦丁茶冬青叶中分离得到一
个新的三萜甙元 ,确定其结构为 3β-羟基-11(12), 13
(18),19(29)-三烯-28 , 20β-内酯乌苏烷[ 3] 。欧阳明
安等[ 4-8]从 1993年开始对广东产苦丁茶冬青叶的化
学成分进行了深入的研究。他们认为文永新等得到
的五环三萜内酯是经强酸水解而得 ,不是原生甙元 ,
真正的甙元应该为 β-苦丁内酯 、α-苦丁内酯及γ-苦
丁内酯。迄今为止 ,他们已从叶子萃取物的氯仿部
分中分离出 12个三萜化合物 ,其中 6 个为新化合
物 ,分别是:α-香树醇-3β-棕榈酸酯 、11-羰基-α-香树
醇-β-棕榈酸酯 、3β-羟基-羽扇-20(29)-烯-24-羧酸甲
酯 、羽扇-20(29)-烯-24-羧酸甲酯-3β-棕榈酸酯 、3β ,
19α-二羟基-11(12), 13(18)-烯-28 , 20β-乌索内酯(即
α-苦丁内酯)和 3β , 12β , 19α-三羟基-13(18)-烯-28 ,
20β-乌索内酯(即 β-苦丁内酯);从正丁醇部分得到
19个三萜皂甙 ,并确定了其中 10个新苦丁茶冬青
皂甙的结构(kudinosides A-G 、I-K ,见表 1)。
1999年 ,日本学者 Keiichi等[ 9 ,10]也从苦丁茶冬
366
DOI :10.16333/j.1001-6880.2005.03.031
青叶中得到了 7个三萜类化合物(其中 3个为新三
萜 , Ilekudinol A-C ,见表 1)和 17个三萜皂甙(其中 10
个为新苦丁茶冬青皂甙 , Ilekudinoside A-J ,见表 1)。
最近 ,刘韶等[ 11]还从苦丁茶叶的乙醇提取液中
分离得到的 7个非皂苷类化合物 ,分别为:羽扇豆
醇 、3β-羟基-羽扇-20(29)-烯-24-羧酸甲酯 、羽扇-20
(29)-烯-3β ,24-二醇 、β-谷甾醇 、熊果酸 、胡萝卜苷 、甘
露醇 。
杨小生等[ 12]使用 GC-MS从广西产苦丁茶冬青
叶挥发油中共鉴定出 86个化合物 ,其中链状脂肪族
化合物(烷烃 、醇 、醛 、酮 、羧酸及酯等)的相对含量为
51.5%,占检出成分的 67.6%;酚性和芳香化合物共
占检出成分的 23.2%;倍半萜等成分不足检出成分
的 10%。海南产苦丁茶冬青叶挥发油的主要成分
也为醇 、醛 、酮 、醚 、脂肪酸及酯类物质 ,其中含有丰
富的单萜和倍半萜化合物 ,如里哪醇 、雪松醇 、紫罗
酮等及它们的衍生物。这些萜类物质多带有特殊香
味 ,也是这些芳香成分与苦丁茶冬青中的其他成分
如三萜皂苷等配合 , 使其具有独特的口感和疗
效[ 13] 。
3672005 Vol.17 No.3 王 新等:苦丁茶冬青叶化学成分及药理作用研究进展
苦丁茶冬青中含有多种氨基酸 、维生素 、苦味
素 、脂多糖和多种微量元素等对人体有益的成分 。
其明显的特征是不含有儿茶素和咖啡碱 ,适合老人 、
儿童及不常饮茶的人饮用;苦丁茶冬青叶中含有的
氨基酸达 17种之多 ,其中含有人体必需的氨基酸 7
种及 1种婴儿必需氨基酸 ,苦丁茶冬青叶中水解氨
基酸含量较高 ,含量为4.38 ～ 11.52 g/100 g ,而游离
氨基酸仅为 34.24 ～ 119.93 mg/100 g ,比茶叶低的
多 ,因此苦丁茶不适口;苦丁茶中还含有 VB1 、VB2 、
VC 、VE等多种维生素 ,且VC 、VE含量较高 ,因此具有
抗衰老的效应;苦丁茶冬青叶中对人体有极大保健
价值的微量元素 Fe 、Zn 、Mn 、Se、Ge 、Li 、Rb等含量较
多且均衡 。由此可见 ,苦丁茶是一种理想的保健
品[ 14-17] 。
2 药理作用
2.1 抗氧化作用
苦丁茶冬青叶沸水提取物上硅胶柱层析 ,依次
以体积比为 94 、77 、55 、26%的乙醇溶液洗脱 ,各洗脱
液分别减压浓缩至干并配制成不同浓度的溶液做对
大鼠离体肝组织脂质过氧化抑制作用的测定 。结果
表明 ,苦丁茶冬青叶沸水提取物及其不同浓度的柱
层析乙醇洗脱产物对大鼠肝体外脂质过氧化都有一
定的抑制作用(见表 2)。水提取物在一定浓度范围
内呈量效关系;乙醇流分则当浓度增加到一定值时 ,
其抑制曲线趋于平缓 ,呈现“天花板”效应。各样品
抑制率为 50%时 ,所需样品的 mg 数(CI50)是:水提
取物 CI50=2.532×10-4 、77%乙醇流分 CI50=3.871
×10-4 、55%乙醇流分 CI50=4.967×10-4 。从 CI50看 ,
水提取物有较强的抗氧化作用。苦丁茶提取物对大
鼠肝组织体外试验表明其有较强的抗脂质过氧化作
用 ,提示其有治疗炎症 、预防心脑血管疾病 、防癌 、延
缓衰老等保健作用[ 18] 。
表2 苦丁茶提取物对肝脂过氧化的影响
Table 2 The effects of the Ilex kudincha extracts on the lipid per-
oxide
样品组浓度
(g/L)
水提取物
抑制率(%)
77%乙醇流分
抑制率(%)
55%乙醇流分
抑制率(%)
0.006
0.028
0.056
0.278
0.555
0.833
11.01
39.36
57.27
70.00
87.45
—
10.84
44.74
60.23
60.88
61.07
58.47
12.49
36.74
52.04
59.93
62.15
72.26
2.2 心血管系统作用
苦丁茶的水提液能增加离体豚鼠心脏的冠脉流
量 ,0.1 g剂量可增加 18%(P <0.01);能显著提高
小鼠耐缺氧能力 ,腹腔注射 1.5 g/kg 可使缺氧鼠的
存活时间延长 24%(P <0.05),且作用随剂量增加
而加强;能明显减轻垂体后叶素诱发的大鼠急性心
肌缺血 ,与对照组比较 ,差异显著(P <0.05),能改
善心肌血氧的供求平衡 ,对于防治冠心病 、缓解心绞
痛的发作是有益的;苦丁茶水提液静脉注射后能明
显增加麻醉兔的脑血流量 ,降低脑血管的阻力和血
压 ,提示该药对脑血管有一定的扩张作用 ,这对促进
368 天然产物研究与开发 2005 Vol.17 No.3
脑循环 、调整脑血管机能 、防治脑血管疾病有一定的
作用;另外 ,在实验中还观察到该药对大鼠实验性血
栓形成有一定抑制作用[ 19] 。在苦丁茶皂甙类物质
(Kudingcha total saponins ,KDC-TS)对离体兔血管作用
的实验中 ,KDC-TS 可以使用去甲肾上腺素(NE)和
氯化钙(CaCl2)制作的离体血管收缩模型的量效曲
线非平行右移 ,最大效应(Emax)降低 ,表明 KDC-TS
可对抗NE 、CaCl2 所致血管收缩[ 20] 。
2.3 降压作用
苦丁茶的水提取物给正常血压麻醉犬静脉注射
0.05 g/kg ,血压迅速下降 ,由 18.2±0.2 kPa下降至
6.4±1.3 kPa ,血压峰值下降 64.8%,维持 10 ～ 20
min。对二肾一夹型高血压大鼠(2 kidney 1 clip hy-
pertensive rat ,2K1CH)灌胃给药 0.75和 1.50 g/kg·d
×14 d ,血压由给药前的 16.9±0.5和 18.0±0.3
kPa降至 13.7±0.5和 11.3±0.6 kPa ,血压分别下
降 18.9%和 37.2%,与对照组(17.6±0.9 kPa)比
较 ,降压作用显著(P <0.01)。对自发性高血压大
鼠(spontaneously hypertensive rat ,SHR)一次灌胃给药
0.94和 1.88 g/kg ,1 h 时血压显著下降;3或 5 h 时
血压降至最低值 ,分别由 25.0±1.5和 25.3±1.5
kPa降至 18.7±1.3和 17.4±2.0 kPa ,血压分别下
降 25.6%和 31.2%;24 h 时血压下降 6.8%和
11.1%。同剂量多次灌胃 ,连续 10 d ,血压分别下降
33.2%和36.4%,降压作用显著(P <0.01)[ 21] 。在
临床实验中 ,70例中老年轻 、中度为主的 Ⅰ 、Ⅱ期原
发性高血压病人被随机分成两组。治疗组用苦丁茶
冬青原生茶叶 5 ～ 10 g/d ,水煎或 泡当茶喝;对照
组用临床已肯定疗效的西药硝苯地平(Nifedipine)片
剂10 mg ,日两次。两组经治疗观察 2个月 ,治疗组
中 ,明显降压 2例 ,中度降压 18例 ,轻度降压 10例 ,
无变化者 5例 ,总有效率 85.71%,与对照组(总有效
率88.57%)比较 ,治疗效果无显著差异(P >0.05),
同时在治疗组 35例中未发现不良反应及毒副作用 ,
说明苦丁茶单味药治疗高血压病确实有较好的疗
效[ 22] 。
2.4 降脂作用
苦丁茶的水提取物对正常和肥胖大鼠灌胃给药
14 d后 ,正常成年大鼠给药 0.75 和 1.50 g/kg 组的
脂肪指数分别为 1.015±0.423和 0.797±0.327 g/
100 g 体重 ,与对照组(1.379±0.252 g/100 g 体重)
比较 ,显著减轻(分别 P <0.05 , <0.01);肥胖大鼠
给药1.50 g/kg 组的脂肪指数为0.826±0.349 g/100
g体重 ,与对照组(1.426±0.413 g/100 g体重)比较 ,
显著减轻(P<0.05)。提示苦丁茶的提取物有消肥
作用[ 21] 。苦丁茶的沸水泡煮溶液对高脂血症大鼠
灌胃 4 g/kg·d×15 d ,能够降低大鼠血清总胆固醇
(Tch)、甘油三酯(TG)及低密度脂蛋白(LDL),对高
密度脂蛋白(HDL)影响不明显 ,同时能提高高脂血
症大鼠 HDL/LDL 比值 。由此可见 ,苦丁茶具有清
热 、解油腻 、降脂减肥的功效[ 23] 。
2.5 急性毒性试验
给 18 ～ 22 g 昆明小鼠灌胃苦丁茶冬青叶水提
取物 18.8 g/kg , 10 d内动物无死亡 ,生长良好。按
简化机率单位法测得小鼠腹腔注射 LD50为 3.6±
0.6 g/kg(P=0.95)[ 21] 。
3 结语
苦丁茶冬青由于其药用功效佳 ,饮用价值高 ,种
植区域已从广东 、广西 、海南等省区向长江以南各省
区扩展 ,生产和应用规模不断扩大 ,但目前对苦丁茶
冬青叶的化学成分研究还不够系统 ,尤其是对苦丁
茶冬青叶的功能成分的研究 ,还有待进一步深入探
讨;从苦丁茶冬青叶清热解毒的功效考虑 ,苦丁茶冬
青叶可作外用 ,民间也有这一用法 ,但临床尚无报
道 ,为此深入研究苦丁茶冬青叶在外科疾病方面的
疗效及其作用机制具有较大的临床意义;另外有研
究表明 ,其他种类苦丁茶煎剂及干品长期服用 ,对肾
脏[ 24] 、生育[ 25]都有一定影响 ,而对苦丁茶冬青叶却
无相关报道 ,有待于进一步研究 ,这对于临床安全用
药 、研究苦丁茶药材炮制技术和提取的最佳方法及
苦丁茶的复方制剂开发均有重大的指导意义。
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