全 文 ：本实验的结果提示 : ( l )甲佩咪肌可抑制正
常小鼠的 T s细胞而表现为细胞免疫与体液免
疫功能的亢进 , 因此表现为一种免疫刺激剂而
不是一种免疫调节剂 。 长期使用甲氛咪呱是否
有可能发生 自身免疫倾向 , 值得注意 ; ( 2) 由于
老年动物的免疫功能包括 T s 细胞的功能都有
缺损 , 而甲佩咪孤未能使老年小鼠 T s 细胞进一
步受抑制而提高免疫反应性 , 提示正常 T s 细胞
与老年小鼠的 T s细胞对甲氛咪肌的敏感性可
能不同 ; ( 3) 我们认为 , 在 T s 细胞功能过强而造
成机体免疫功能抑制的状态下 , 甲佩咪呱可 以
起到免疫刺激剂的作用 (如在某些肿瘤和免疫
缺陷病 ) , 但对由于免疫状态全面低下引起的老
年动物的肿瘤是否也有抑制作用 , 值得进一步
研究 。
由于 H Z受体在体内有广泛的分布 , 作为一
种 H Z受体拮抗剂 , 甲银咪肌的副作用已经引起
人们的注意。 由于免疫系统重要的调节细胞 T s
细胞具有 H : 受体 , 因此长期使用甲氛咪呱对机
体免疫系统的影响 , 值得进一步深入研究 。
参 考 文 献
] 孙忠实 : 药学通报 17 ( 6 ) : 19 , 19 82
」 5 e h e e t e r B e 一 a l : J Im m u 月。 , 1 12 0 : 12 68 , 19 7 8
] 9 1 f f
o r d R M e t a l
:
L a , c川 l ( 82 2 1 ) : 63 8 , 19 8 1
」 D a m a n L 人: L a ” c以 2 : 10 87 . 1习7 7
] G i f f
o r d R M e t a l
: 厂ed e 尸 a t i o n j j r o 。
·
3 9 : 9 24
,
198 0
】 G 1f f o r d 尺M e t a l : 7 ’ r a n左对a 刃 a l u , 了o n 29 : 143 , 19 8 0
] G i f f o r d R M e t a 一: S u 馆 厂.〕 r u m 3 1 : 57 0 . 19 80 `
] K e n说 dy JC e t a ! : 加 m u n o J` U J护 2。 : 25 3 . 19 7 1
] 北医徽生物教研室 : 北医学报月: l洲 . 19 78
』 T i t u s R G e t a l : J Im 川 “ ” 0 1 几尸e t h 〔 , d` 4 5 : 6 5 , 19 8 1
] 5 h e a r e r G M e t a l
:
J E
x 户 牛介d 13 6 : 13 0 2 , 19 7 2
」 R o e k l in R E e t a l ; C e ll l州从 u ” 0 1 5 1 : 2 2 6一 9 50
] o s b a n d M E e t a l
:
L
a 介 c川 l ( 8 2 2 1 ) : 63 6 , 19 8 1
] C i f f o r d R M e t . 1
:
S “ 吧 子’ r ) r . 阴 3 0 : 11 3 , 19 79
大 叶按 酚性 油状物 和其抗疟作 用
中国科学院上海药物研究所 秦国伟 田 英 顾 浩明 吕宝芬 徐任生
提要 从 欠叶 按左uc a .l tP us r动 u sl 口 S m : 叶中分得一种黄色酚性油 状物 , 鼠疟 筛选表明 , 它 是
大叶按的 主要抗疟 成分 , 反相薄层层 析和 反相 高效液相 层析表明 , 它 为多种 酚性 芳香醛 类似物的 洗 合
物 。
大叶按 E u e a ly u s r ob “ st a 5 m . 系桃金
娘科植物 , 为常绿 乔木 , 具有清热解毒 、祛风 、
杀虫功能 。 1 9 72年我们在广泛筛选中草药 以
寻找新的抗 疟药 物 的过程 中 , 发现大叶按叶
的苯提取物对鼠的伯氏疟原虫 尸las , 记 f u用
6 e蟹 h百 有一定的抑制作用。 其后 , 对上述活性
试验进行有效成分的分离 , 发现其脂溶性酸酚
部分抗疟有效 , 并从中分得一种微量的抗疟有
效成分 大叶按酚甲 ( or bus t a 司 A ) , 为一新的
酸基间苯三酚衍生物的二聚体 , 其结构和合成
已经报道 : 秦国伟等 : 化学学报 3 9 ( 、 ) : , 3 . 10 8 ; ] , 同时 ,
还分得一淡黄色酚性油状物 , 为多种类似物的
42《几5 ` 1 )
混合物 , 鼠疟筛选结果表明它为大叶按的主要
抗疟有效成分。
分 离
从广州市药材公司所购大叶按叶磨粉 后用
工业 乙醇回流提取 , 所得提取物溶 于苯 , 以
2 %氢氧化钠溶液萃取 , 碱液经稀盐酸中和后
再用苯提取。 苯液用水洗至 中性 , 减压蒸干得
总酸酚部分。 取 10 9 总酸酚部分用2 5 0 9 硅胶进
行柱层析 , 以石油醚洗脱 , 当黄色色带将近流
出时开始收集 , 以 10 0 m l 为一流分 , 合并流
分 2 ~ 7 , 蒸干 , 为酚性油状物粗品 , 得率约
0
.
0 7写 。 取粗品 10 9 用 1 0 0 0 9硅胶进行柱层析 ,
药学通报 19 污4年第 I , 卷第 9 期
以含 2 %醋酸 乙酷的石油醚洗脱 , 收集黄色色
带 , 如此反复层析 2次 , 得大叶按酚性油状物 ,
略带黄色 , 低温时呈半 固体 , 与三氯化铁乙醇
溶滋显紫色 。 在薄层层 析 ( 青岛海洋化工厂硅
胶 G F 2 5 ` , 铺板后 一0 5 ℃活化半小时 , 2 . s e m x
7
.
sc m层析板 ) 中呈单一斑点 , 其比移值如下 :
石油醚 一乙酸 乙酷 ( 9 : D展开为 0 . 56 , 苯展开为
0
.
74
, 环 己烷 一苯 ( 1 : D展开为 0 . 51 。 用青岛硅
胶 Y W G ( 5 一 7月 m )作填充剂的高效液相层析
亦呈一单峰 (用二氯甲烷洗脱 ,保留时间 R t 二 56
秒 ) ,其紫外最大吸收 ( 乙醇 , 定性测定 ) 为 2 74
和 3 4 4 n m , 红外光谱 ( 液膜 ) 显示 ( e m 一 ’ ) : 2 9 40 ,
16 3 0
,
14 5 0等 , 核磁共振谱 ( C C I月) 6 : 0 . 9 0 一
2
.
90 (多种信号集中处 ) , 1 0 . 2 0 , 10 . 8 0 . 13 . 5 0 ,
l3
.
6 2( 均为单峰 ) , 故推测此油状物为酚性芳香
醛类化合物。 后经进一步用反相薄层层析和反
相高效液相层析检查得知 , 此油状物为多种类
似物的混合物 , 其研究结果将另行报道 。
抗疟试验
应用 18 一 2 9杂种小鼠 , 给药组每组 5鼠 ,
对照组 10 鼠 , 按文献报道方法仁顾浩明等: 中国药理
学御 (l ) : 48 , ` 9州 , 感染伯氏疟原虫株和该株的
钱氯哇变异株 , 在感染后 3 一 5 天内灌胃给药
(样 品用茶子油配成 油剂 ) , 然后涂片和镜检 ,
计算用药组的抑制率 , 结果 列于附表 。
附表 大叶按对 伯氏疟原虫的抗疟作用
样 品 实验 剂 量 ( fl ) · 抑 制 率 (% )
批号 d常 株 认味抗性株
笨提取物 1 37 又生药 `父 8H
一砚二 弓 (卜又生药 7汤只件一药 , k Z 冬)卜 . 吸亏
2 6奋〕只生药 k叹 片飞资
12 t }代生药 `风 97
阶性油状物 3 I t ) `} m 只 k吠 16 . 5 】6 . 了
20 (! m 只 , k忆 飞1性1 . `飞 9性} . 2
J 1 s t〕t n 只 k阵 (川
2 ( ) () m 尺产 k只 l 《l ( )
泊 15 () rt 一只 `只 冬)洲 {
2 0 ( ) n l 又厂 `“ 冬毛冬卡 r }
{
由表可见 , 当大叶按酚性油状物的剂量达
到每天 20 0 m g/ k g 时 , 可使抑制率达 9 %以上 ,
同时它与氯哇之间无交叉抗性 , 值得 深入研究。
平 江 白 术 根 茎 挥 发 油 的 成 分
及 其 抑 瘤 作 用 研 究
峰峰矿务局第一吠院药剂科 汤 德芳 郝 玉晰 刘佐 雅 苗树林 卫 华 * 吴 健 *
提要 菊科植 物 白 术 刀 t : cQ l jI] 。 de : 。 cQ : 。 c e nP o t’a K io d z 的干燥 根 茎系常用中药 , 除 有健脾 、
操 湿 、 益气等功能 外 , 用 其挥 发油 时动 物 实验 性肿瘤和 食管痛细 胞株 ( E c a 109) 均有 显 著抑 制作 lt .
曹试 用于早期 食管癌 , 但疗 效 不 够稳 定 。 为了分离出德定有效 的药 用成 分 , 我们 利 川 气 层 一 质 谱 联
用仪时湖南平江 白 术的挥发油 进行化学成分鉴 定 . 分 离出德定性较好 的单体 白 术内酝 B , 并进行 了抑
摘和毒性试验 。
白术根茎的挥发油对动物实验性肿瘤 「’ 〕和
. 贫管癌细胞株 ( E c a 109 )[ , “均有 显著抑制作用 , 河北医学院药学系实习生
药学通报 19 凡4年第 19卷第 9 期 ( 3 5弓) 4 3