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万年蒿的化学成分及药理活性研究进展



全 文 :万年蒿的化学成分及药理活性研究进展
范丽颖1 , 张淑华 1 , 李景梅1 , 孙 伟 2 , 任 军2
(1.长春理工大学生命科学技术学院 , 吉林 长春 130022;
2.吉林省林业科学研究院 ,吉林 长春 130021)
关键词:万年蒿; 化学成分; 药理作用
中图分类号:R282.71;R2851.1  文献标识码:C  文章编号:1008-0805(2007)07-1779-01
  万年蒿 ArtemisiasacrorumLedeb.菊科蒿属植物 , 别名白莲
蒿 、铁杆蒿。几乎遍布全国 ,性味苦 , 辛 , 平。具有清热 、解毒 、祛
风 、利湿之效 ,我国民间用于治疗急慢性肝炎 、小儿惊风 、退热 、杀
虫 、阑尾炎 、急慢性胃肠炎 [ 1] ;可以作为 “茵陈”代用品;又作为止
血药 , 饲料。药用部位一般为其地上部分 ,也可为全草。因此 ,对
万年蒿的研究和应用具有重要的意义和价值。 近年来国内外对
该植物的研究日趋深入 ,有关其化学成分和药理活性方面的研究
已进行了一定量的工作。为了进一步研究和开发利用该植物 ,笔
者将万年蒿化学成分和药理作用方面的研究综述如下。
1 化学成分
截至到目前 ,从万年蒿的地上部分中分得的化学成分如表 1
所示。除表中所列外 ,吕惠子等 [ 8]用水提醇沉法提取万年蒿多糖 ,
用硫酸-苯酚法测定含量 , 多糖含量测定结果为 22.45%。朴光春
等 [ 9]用电感耦合等离子体质谱仪测定了万年蒿水提液中宏量元素
Na, Mg, K和微量元素 Cr, Mn, Fe, Cu, Zn的含量 ,发现微量元素中
Fe, Mn含量最高;用高效液相法测定了维生素 A, D, E, B1 , B2 , B6 ,B12 , β -胡萝卜素 ,其中维生素 B6含量最高。万年蒿挥发油的化学
成分 [ 10~ 13]与艾蒿 、苦蒿类相仿 ,但倍半萜类化合物 ,如 β-石竹烯 ,
β -毕澄茄烯成分比苦蒿类植物多。万年蒿挥发油主要成分为樟脑
(Camphor)、樟烯(Camphor)、桉油精(Oneole)、石竹萜烯(Caryo-
phylene)、桂烯(Myrcene)、异松苷醇(1-Oefen-3-01)、葛缕酮(Car-
vone)、α-水芹烯 (α-phtlanedrene)、胡椒酮 (Piperiton)、香烩烯
(Sabinene)、侧柏酮(Thujone)、α-蒎烯(α-pinene)、β -蒎烯(β-pi-
nene)、α-松油醇(α-terpineol)、松油醇-4、乙酸龙脑酯(Bornylaceta-
ta)、莰烯(Camphene)、异蒎莰酮(Isoplnocamphone)、γ-揽香烯(γ-
elemene)、γ-杜松油烯 、反式 -石竹烯(Trans-caryophylene)、绿叶
萜烯酮(Patchoulenone)及蒿酮;此外 , 还含有异缬草酸及黄酮类 ,
花和叶含有伞形花酯 [ 1] 、东莨菪内酯 、胡萝卜素、有机酸 、倍半萜内
酯及维生素 、粗蛋白、脂肪 、纤维等。
收稿日期:2006-12-07; 修订日期:2007-03-12
表 1 万年蒿中已知的化学成分
No CompoundName Mp/℃ References
1 香豆素(coumarin) 67~ 68 [ 3]
2 东茛菪素(scopoletin) 204~ 204.5 [ 3]
3 异东茛菪索(isoscopoletin) 189~ 191 [ 3]
4 异白蜡树定(isofraxidin) 146 ~ l47 [ 3]
5 七叶树内酯(esculetin) 262~ 263 [ 3]
6 5-甲氧基-7, 8-次甲二氧基香豆素(5-methoxy-7, 8-methylendioxycoumarin) 216 ~ 2l8 [ 3]
7 8-甲氧基-6, 7-次甲二氧基香豆索(8-methoxy-6, 7-methylendixoycoumarin) 225~ 227 [ 3]
8 ent-kaurane-3β , 16β , 17-trio1 220~ 222, [ 15]
9 abbeokutone17-O-β-D-glucopyranoside(sugeroside) 216~ 218 [ 15]
10 diterpenediglycoside [ 15]
11 2-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-葡萄糖苷(2 185~ 188 [ 2]
-hydroxy-6-methoxy-acetophenone-4-O-β-D-glucopyranOSide)
12 水杨酸(salicylicacide) 157~ 159 [ 2]
13 藜芦酸(veratricacid) 180 ~ l81 [ 2]
14 原儿茶醛(protocatechicaldehyde) 154~ 154.5 [ 2]
15 橡醇(quebrachitol) 191 ~ l92 [ 2]
16 琥珀酸(succinicacid) 186~ 187 [ 2]
17 3α, 16α-二羟基贝壳杉烷-20-O-β-D-葡萄糖苷 (3α, 16α-dihydroxykaurane-20-O-β-D-glucoside) 277~ 279 [ 6]
18 3α, 6α-二羟基贝壳杉烷-19-O-β-D-葡萄糖苷 (3α, 6α-dihydroxykaurane-19-O-β-D-glucoside) 179.5~ 281 [ 6]
19 1, 4-二咖啡酰奎宁酸(1, 4-dicafeyiquinicacid) 176~ 177 [ 6]
20 邻-羟基肉桂酸酯苷(O-hydroxycinnamoyl-β-D-glupyranoside) 252~ 253 [ 7]
21 邻-羟基肉桂酸(O-hydroxycinnamicacid) 209~ 213 [ 7]
21 邻-羟基肉桂酸(O-hydroxycinnamicacid) 209~ 213 [ 7]
23 2 , 5-二羟基肉桂酸(2 , 5-dihydroxycinnamicacid) 206~ 207 [ 7]
24 万年蒿氯内酯(chlorosacroratin) 224 ~ 226 [ 5]
25 去乙酰氧母菊内酯(deacetoxymatricarin) 204 ~ 205 [ 5]
26 ridentin 209 ~ 211 [ 5]
27 东莨菪内酯(scopoletin) 204~ 205 [ 4] [ 16]
28 异秦皮定(isofraxidin) 147~ 148 [ 4] [ 16]
29 琥珀酸(succinicacid) 183~ 184 [ 4] [ 16]
30 sugereosid 284~ 286 [ 4] [ 16]
31 万年蒿苷 C(sacrosidec) [ 4] [ 16]
32 邻羟基桂皮酸酯苷(o-hydroxy-cinnamoyl-β-D-glucopyranoside) [ 4] [ 16]
33 6-甲氧基-香豆素-7-羟基樱草苷(6-methoxy-coumarin-7-hydroxylprimeveraside) [ 4] [ 16]
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2007VOL.18NO.7 时珍国医国药 2007年第 18卷第 7期
2 药理活性
张德志 [ 6]发现万年蒿的水煎液具有明显的利胆等作用 , 抗
菌实验表明 , 其对金黄色葡萄球菌具有很强的抑制生长作用。邵
红军等人 [ 14]发现万年蒿叶的提取物对玉米大斑病菌菌丝生长的
抑制率在 72.39%以上 ,对苹果炭疽病菌菌丝生长有一定的抑制
作用 , 其抑制率在 64.01%, 表明万年蒿具有一定的抗菌活性。
万年蒿的其它药理活性研究较少 ,而与它同属的植物茵陈蒿则研
究较多 , 后者具有多种药理活性 [ 18 ~ 20] ,如利胆作用 、保肝作用 、抗
病原微生物作用 、抗肿瘤作用 、心血管系统作用 、解热镇痛消炎作
用 , 临床上用于治疗急性传染性黄疸型肝炎 、新生儿黄疸 、胆道蛔
虫症 、高血脂症 、婴儿湿疹 、痤疮等疾病。万年蒿经常作为 “茵
陈”的代用品 ,因此它们在药理活性上有很多相似之处。
3 结论
近年来对万年蒿的研究逐渐增多 ,但主要偏重于化学成分的
分离与纯化 , 其药理活性研究还有许多空白之处。万年蒿的资源
丰富 [ 17] ,尤其是在东北 、河北 、山西 、西北和内蒙 , 分布广泛 , 在
中 、低海拔地区的山坡 、路旁 、灌丛地及森林草原地区很容易采
到 , 所以应采用现代科学手段对万年蒿化学成分及药理活性进行
更深 、更系统的研究 ,以使万年蒿更好地应用于临床。
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收稿日期:2006-11-28; 修订日期:2007-03-07
作者简介:赵玉清 (1968-),女(汉族),山东胶南人 ,现任黑龙江省医药设
计院副主任药师 ,学士学位 ,主要从事制剂工作.
磷酸川芎嗪注射液药理毒理研究综述
赵玉清 , 笔雪艳
(1.黑龙江省医药设计院 ,黑龙江 哈尔滨 150076; 2.黑龙江省药品检验所 ,黑龙江 哈尔滨 150010)
摘要:目的 综述磷酸川芎嗪的药理毒理作用及安全性研究方法。方法 根据近年来的文献 , 介绍了磷酸川芎嗪的有关
药学特性 , 并对磷酸川芎嗪注射液药理学实验 、安全性实验 、药代动力学实验等方面作详细的介绍。结果 磷酸川芎嗪用
于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足 、脑血栓形成 、脑栓塞)具有较大的临床应用价值。结论 磷酸川芎嗪注射液在临床
应用中安全 、有效 ,必将展示出良好的临床应用前景。
关键词:磷酸川芎嗪注射液; 药理学; 安全性; 药物动力学
中图分类号:R285.5  文献标识码:B  文章编号:1008-0805(2007)07-1780-02
  磷酸川芎嗪注射液是磷酸川芎嗪的灭菌水溶液。磷酸川芎
嗪化学名称为 2, 3, 5, 6-四甲基吡嗪磷酸盐一水合物 ,具有抗血小
板凝集和解聚 、扩张小动脉 、改善微循环 、增加脑血流和活血化淤
作用 [ 1] 。近年来 , 广大学者对磷酸川芎嗪的药理作用进行了广
泛的研究。现综述如下:
1 药理学实验
1.1 抑制血小板凝聚 在病理情况下 , 不少因素可引起血小板发
生聚集 ,从而可导致微循环障碍。川芎嗪可抑制血小板聚集 ,故
可改善微循环 , 有利于疾病的痊愈。 TXB2与 6-Keto-PGFla升高
可促进血小板发生聚集。应用川芎嗪治疗后 , 血小板聚集率 、血
栓素 B2(TXB2), 6-酮-前列腺素 Fla(6-Keto-PGFla)等指标均明显
下降。此外 , 川芎嗪可抑制 ADP, 胶原和凝血酶诱导的血小板
聚集 [ 2] 。
于富含血小板家兔血浆中加入不同浓度的川芎嗪 ,制成每毫
升含川芎嗪 0.1, 0.5, 1.0和 2.0 mg的溶液 , 然后加入二磷酸腺
苷(ADP)2.0 μg,川芎嗪对血小板集聚的抑制率分别为 13.1%,
53.7%, 94.3%, 91.9%, 如果在血浆中先加入 ADP引起血小板
集聚 , 再加川芎嗪 (2 mg/ml), 也可使已集聚的血小板迅速解
聚 [ 3] 。据文献 [ 4]报道 , 在肾炎发展过程中 , 血小板有中介肾组织
损伤的作用。川芎嗪对家兔实验性膜性肾炎 , 有降低血小板聚
集 、抑制血小板 TXA2生成及其活性 , 增加血小板 cAMP含量 , 抑
制血小板内容物释放 ,调节血浆和组织中 TXA2/PGA2的平衡的
作用。
1.2 改善微循环 文献 [ 3]报道家兔静注川芎嗪 40 mg/kg后 , 肠
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时珍国医国药 2007年第 18卷第 7期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2007VOL.18NO.7