全 文 ：中国药房 2007年第 18卷第 24期 China Pharm acy 2007 Vol.18 N o.24 · 1901·
Δ海南省重点(扶持)学科———药物化学建设基金项目
*助教 ,硕士研究生。研究方向:药物新制剂的研发。电话:(0898)
31350722。E_mail:lx wyy@163.com
#通讯作者:教授 , 硕士研究生导师。研究方向:热带药用植物有
效成分的研发。电话:(0898)66893460 E_mail:pharmacy 1999@hot-
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·综述讲座·
海南山苦茶的研究进展 Δ
刘 侠 * , 康胜利 ,张俊清 , 刘明生 #(海南医学院药学系 、海南省热带药用植物研究开发重点实验室 ,海口
市 571101)
中图分类号 R284 文献标识码 A 文章编号 1001-0408(2007)24-1901-02
表 1 海南山苦茶中游离氨基酸的种类和含量
名称 含量/% 名称 含量/%
天冬氨酸(Asp) 0.002 酪氨酸(Tyr) 0.001
谷氨酸(Glu) 0.008 *缬氨酸(Val) 0.004
天冬酰胺(Asn) 0.013 *蛋氨酸(Mel) 0.003
丝氨酸(Ser) 0.002 *色氨酸(Trp) 0.003
谷氨酰氨(Gln) 0.014 *苯丙氨酸(Ph e) 0.003
甘氨酸(Gly) 0.001 *异亮氨酸(Ile) 0.006
*苏氨酸(Thr)+ *亮氨酸(Leu) 0.001
*组氨酸(His) 0.007 *赖氨酸(Lys) <0.002
丙氨酸(Ala) 0.012 脯氨酸(Pr o) 0.114
*精氨酸(Arg) 0.009 游离氨基酸总量 0.203
*为人体必需氨基酸
山苦茶(Mallot us furetianus)系大戟科野桐属植物 ,主要
分布于我国的海南岛 、中印半岛和苏门答腊岛 。
山苦茶又名鹧鸪茶 、毛茶 、禾姑茶 。株高一般为 1 ～ 3m ,最
高的可达 10m ,属野生灌木 ,混杂生长在其它树木荆棘中 。其叶
片互生 , 枝的上部对生 , 叶片呈长圆状倒卵形 , 叶片长 5 ～
15cm ,宽 2 ～ 6cm ,顶端急尖至尾状 , 下部渐夹 , 基部微呈心形 ,
边全绿有波状齿 ,背面侧脉腋间有白色束毛 ,外部全无毛 ,背面
有少数橙色透明脉点 ,叶脉呈羽状 ,叶柄长 3cm 。
山苦茶遍布于海南的山区 、丘陵及沿海山区 , 它不仅香味
浓烈 , 饮后余味无穷 , 而且又能解毒清热 、消食利胆 , 是理想的
解除油腻 、帮助消化的保健饮料 。
目前 ,日本东邦大学和海南医学院及其附属医院的科研工
作者已对山苦茶的提取方法 、化学成分 、药理作用 、临床应用等
进行了一系列研究 ,现综述如下 。
1 提取方法
艾朝辉等 [1 ]采用薄层层析法 , 以所得浸膏的量及其有效成
分为考查指标 ,对山苦茶提取方法进行研究 。结果表明 , 4种不
同提取方式对山苦茶的有效成分的提取效率有明显影响 , 其最
佳提取方法为:将山苦茶用工业乙醇浸渍 24h 后 , 以 1 ～
3mL ·min -1 ·kg -1的流速缓缓渗漉 , 收集 10倍量的渗漉液
回收 ,即得 。
2 化学成分
林连波等 [2 ]采用气相色谱-质谱(GC-M S)联用仪对海
南山苦茶叶挥发油化学成分进行研究 , 分离和鉴定出 50种成
分 , 发现海南山苦茶叶挥发油主要成分为十六碳酸 、(z , z)-
9 , 12-十八碳二烯酸 、γ-榄香烯和叶绿醇 。
郭玲等[ 3 ]对海南山苦茶叶中游离氨基酸进行了测定 。总游
离氨基酸含量为 0.2%, 其中人体必需氨基酸占总游离氨基酸
的 18.7%, 脯氨酸含量最高 , 占总游离氨基酸的 57%, 详见
表1 。
Wei K 等 [4 ]从海南山苦茶叶中提取出 9种化合物 , 分别为
2种新化合物山苦茶酚 A 、B和 7种已知化合物 , 即(6S , 9R)-
6-羟基 -3-酮-α-紫罗兰醇-9-O -β -D -葡萄糖苷 、
(+)-异落叶松树脂酚-9′-吡喃鼠李糖苷 、(+)-南烛树脂
醇 3α-O-α-L -吡喃鼠李糖苷 、(Z)-3-己烯醇-β -D -
葡萄糖苷 、3 , 4 , 8 , 9 , 10-五羟基-二苯并[ b , d]吡喃-6-酮 、
3-羟基-4 , 5(R)-二甲基-2(5H)-呋喃酮和没食子酸 。
符小文等 [ 5 ]从海南山苦茶叶中分离出 10种化合物 , 根据
理化性质的测定和波谱数据的解析 ,分别鉴定为:3-羟基-4 ,
5(R)-二甲基-2(5H)-呋喃酮 、没食子酸 、(6S , 9R)-6-羟
基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O -β -D-葡萄糖苷 、(+)-
异落叶松树脂酚-9′-吡喃鼠李糖苷 、β -谷甾醇、(+)-南烛
树脂醇 3α-O -α-L-吡喃鼠李糖苷 、(Z)-3-己烯醇-β -
D-葡萄糖苷 、3 , 4 , 8 , 9 , 10-五羟基-二苯并[ b , d] 吡喃-6-
酮 、木栓醇和木栓酮 。其中 ,(+)-异落叶松树脂酚-9′-吡喃
鼠李糖苷和(+)-南烛树脂醇 3α-O -α-L-吡喃鼠李糖苷
为首次从该属植物中获得 。
郭玲等 [6 ]采用 GC-MS 法对海南山苦茶叶乙醇浸膏的石
油醚部分的油状物进行研究 ,共分离得到 27个峰 ,鉴定了其中
20种化合物 , 并用归一化法测定了各化学成分的相对含量 , 发
现海南山苦茶低极性油状物的化学成分主要为脂肪酸酯类 , 占
总含量的 34.91%, 其中主要有十八酸丁酯 (7.70%)、亚油酸
乙酯(6.45%)、棕榈酸 1 , 1一二亚甲基酯(5.84%)。其次是烷
烃类 ,为 13.93%,其中 2 , 6 , 6-三甲基-二环[ 3 , 1 , 1] 庚烷占
6.73%。酸类占 10.63%,以棕榈酸含量最高 ,达到 7.94%。另
外还含有少量的酯(占 5.23%)、醛(占 4.48%)、酮(占 2.63%)
等 。GC-MS 法分析结果见表 2。
3 药理作用
3.1 利胆作用
华运群等 [7 ] 用山苦茶醇提物乳剂对大白鼠进行了利胆和
急性毒性实验研究 。利胆实验结果表明 , 10%山苦茶乳剂组用
药前后胆汁流量差值均数显著大于基质乳剂组(P<0.01);而
5%山苦茶乳剂组用药前后胆汁流量差值均数大于基质乳剂组
(P<0.05)。说明这 2种不同浓度的山苦茶乳剂均有明显利胆
作用 , 而且呈量效关系 。急性毒性实验结果表明 , 12只大白鼠
口服 5g ·kg -1山苦茶醇提物乳剂 8d , 均未见体重及任何毒性
反应变化 ,已可证明此药物无毒性 。第 9天处死后 ,重要器官的
目测和镜下病检 , 对照组(正常动物)和用药组均无病理改变 ,
足以表明此药物无毒性反应 ,应属无毒药物 。
· 1902· Ch ina Pharmacy 2007 V ol.18 No.24 中国药房 2007年第 18卷第 24期
表 2 海南山苦茶低极性油状物GC-MS法分析结果
序号化合物 相对分子量 分子式 相对含量/ %
1 6 , 10-二甲基-5, 9-二烯-2-十二酮 208 C 1 4 H 2 4 O 0.90
2 4-氢氧基-4-甲基-2-戊醛 116 C 6 H 1 2 O 2 4.48
3 6 , 10, 14-三甲基-2-十五酮 268 C 1 8 H 3 6 O 1.73
4 十六酸乙酯 284 C 18 H 36 O 2 3.09
5 十八酸乙酯 312 C 20 H 40 O 2 2.19
6 油酸乙酯 310 C 20 H 38 O 2 1.69
7 亚油酸乙酯 308 C 2 0 G 3 6 O 2 6.45
8 9 , 12, 15-三烯十八酸甲酯 292 C 19 H 32 O 2 4.01
9 2 , 6, 6-三甲基-二环[ 3, 1, 1]庚烷 138 C 1 0 H 1 8 6.73
10 二十六烷 366 C 2 6 H 5 4 2.04
11 1a , 2 , 3 , 4 , 4a , 5 , 6 , 7b-八氢-1, 1, 4, 7- 204 C 1 5 H 4 2 4.78
四甲基-1-环丙基-甘菊环
12 异丙基亚油酸酯 322 C 19 H 32 O 2 1.24
13 二十一烷 296 C 2 1 H 4 4 2.52
14 二十八烷 394 C 2 8 H 5 8 2.64
15 棕榈酸 256 C 16 H 32 O 2 7.94
16 1 , 1-二甲基丙基-2-乙基己酮 214 C 13 H 26 O 2 5.23
17 棕榈酸 1, 1-二亚甲基酯 312 C 20 H 40 O 2 5.84
18 亚油酸 280 C 18 H 32 O 2 2.69
19 十八酸丁脂 340 C 22 H 44 O 2 7.70
20 7 , 10, 13-三烯十六酸甲酯 264 C 17 H 28 O 2 2.70
华运群等 [8 ] 研究了山苦茶醇提物对动物小肠和胆囊平滑
肌的作用 。结果表明 , 山苦茶醇提物乳剂对小白鼠小肠推进运
动有明显的抑制作用和促进胆囊排空作用 。对乙酰胆碱
(Ach)、组胺 、 5-羟色胺(5-HT)兴奋的豚鼠离体回肠和被
5-HT 兴奋的豚鼠离体胆囊也均有明显的抑制作用 。
王九辉等 [9 ] 研究了山苦茶提取物对豚鼠离体胆囊肌条的
作用及机制。结果显示 , 山苦茶提取物对离体胆囊肌条具有剂
量依赖的收缩作用 , 最大效应为 Ach(10μmol ·L -1)的(76±
8)%,半效能浓度(EC 50)为 0.14 ～ 0.30mg ·mL -1(n =8),阻
滞药吲哚美辛和维拉帕米显著降低其缩胆囊作用 。结论为山苦
茶提取物可通过增加前列腺素的释放以及直接作用于钙通道
对豚鼠离体胆囊产生收缩作用 。
3.2 抗菌抗病毒作用
林海等[ 10 ]对山苦茶的抗菌和抗病毒作用进行了研究 ,发现
山苦茶的水蒸馏液成分对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌等
6种试验菌无抗菌作用 。但山苦茶的水提取液对大部分试验菌
具有一定的抑菌效果 。山苦茶干品的水提取液对金黄色葡萄球
菌的抑菌效果最好 , 1∶1水提液抑菌环直径为 11mm , 最小抑
菌浓度为 1∶32;对福氏志贺氏菌的效果次之 , 抑菌环直径为
11.5 mm , 最小抑菌浓度为 l∶8;对铜绿假单胞菌的抑菌效果
最差 , 纸片法未见抑菌环 , 稀释法测得最小抑菌浓度为 1∶2。
抗病毒作用研究用微量细胞病变(CPE)法观察 ,对慢性病毒梅
迪(M aedi)病毒 1 011株无作用 , 而观察到在 1∶25的浓度对
SYN 羊二倍体细胞有细胞毒性作用 。
3.3 抗衰老作用
林海等 [11 ]观察了山苦茶的醇摄取物对黑腹果蝇 (Canton
S)品系寿命的影响 。实验系统设置了培养基含山苦茶 1∶1乙
醇提取物为 0.5%、1.0%、2.0%、3.0%、4.0%、5.0%的 6个试
验组和纯培养基为对照的对照组 。结果显示 , 各剂量组的果蝇
与对照组果蝇平均寿命无显著性差别 , 因此认为 , 山苦茶的延
缓衰老作用很小 。
3.4 镇痛作用
华运群等 [12 ]以盐酸吗啡为对照药物 ,采用扭体法和热板法
研究了山苦茶醇提物乳剂对昆明种小鼠的镇痛作用 。结果表
明 , 2种试验方法结果完全一致 , 镇痛效果显著 , 说明山苦茶有
显著镇痛作用 ,但较盐酸吗啡弱 。
4 临床应用
冯朝义等 [ 13 ]于 1992年 2月 ～ 1993年 11月 , 用海南山苦
茶对 56例胆道疾病患者进行临床治疗 ,取得了较好的疗效 。治
疗结果显示:治愈 35例(占 62.5%),有效 19例(占 34%),无
效 2例(占 3.5%),总有效率达 96.5%。
5 结语
山苦茶中含有大量的挥发油 、氨基酸 、脂肪酸酯类等化学
成分 。山苦茶提取物显示了明显的利胆 、镇痛和抑菌作用 。为了
更好地开发利用其资源 , 有必要深入研究其化学成分及生物活
性 ,寻找有效成分并阐明其构效关系 。
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(收稿日期:2007-03-08 修回日期:2007-05-10)