全 文 ：第43卷第2期
2004年2月
Vol. 43, No. 2
Jan. 2004
农 药
Chinese Journal of Pesticides
新型植物源农药芦竹碱的应用与合成研究
许前会1，韦萍2
（1淮海工学院化工系，江苏连云港222005; 2南京工业大学制药与生命科学学院，南京210009）
摘 要 介绍了新型植物源农药芦竹碱的应用与合成。以吲哚和二甲胺、甲醛为原料，在乙酸催化下合成了
芦竹碱。通过正交实验给出最佳合成条件：反应时间6h，反应温度40℃，二甲胺与吲哚的摩尔比为0.9∶1，甲
醛与吲哚的摩尔比为1.2∶1，乙酸与二甲胺的摩尔比为2.5∶1，芦竹碱收率95.6%。
关键词 芦竹碱，应用，合成
中图分类号：TQ459 文献标识码：A 文章编号：1006-0413(2004)02-076-02
Synthesis and Application of Gramine, a New Plant-derived Pesticide
XU Qian-Hui1, WEI Ping2
(1Department of Chemical Engineering, Huaihai Institute of Technology, Jiangsu Province, Lianyungang 222005, China; 2College of
Pharmacy and Life Science, Nanjing University of Technology , Jiangsu Province, Nanjing 210009, China)
Abstract: This paper discusses the use of gramine, a new plant-derived biopesticide. Gramine was synthesized using
indole, dimethylamine, and formaldehyde as initial reagents, and acetic acid as catalyst. Optimum synthesis conditions
were investigated by experiments utilizing an orthogonal design. Optimum gramine yields were obtained as follows:
reaction time 6h; reaction temperature 40°C; molar ratio of formaldehyde to dimethylamine to indole was 1.2:1.1:1; acetic
acid -dimethylamine molar ratio was 2.5:1; gramine yield £95.6%.
Key words: gramine application, gramine synthesis
芦竹碱，又名禾草碱、3-二甲胺基甲基吲哚，是大
麦等植物在进化过程中产生的具有化感作用[1]的一种生物碱，
对环境植物、昆虫、微生物等具有生长抑制作用[2]，并在
动物及人体的氨基酸代谢过程中起着重要作用。由于它的低
毒、高效、低抗性，正在成为一类有开发潜力的生物农药
源[3]。本文介绍芦竹碱在生物农药方面的应用，实验研究了
它的合成方法，首次提出反应机理经历N-羟甲基历程。
1 芦竹碱的应用
人们利用芦竹碱对环境生物的生长抑制作用，开发芦
竹碱类生物农药。例如大麦分泌的芦竹碱对蘩缕属杂草具有
很强的抑制作用[4]，10mg/kg浓度即对其生长具有77%的
抑制作用，可被开发为生物除草剂[5]。
Wippich等[6]指出芦竹碱等生物碱对大麦白粉病菌的生
长有害，只需1～5 mmol/dm3就能阻止大麦白粉病菌。
日本学者[7]开发出芦竹碱系的化合物，用于保护海洋养殖物
的防污活性物质。另外，研究表明，芦竹碱使昆虫产生拒
食性[8, 9]，可开发相关农药用于作物杀虫剂。由于芦竹碱类
生物农药具有高效、低毒、低抗性、低残留的特点，使
其成为一类具有广泛开发前景的生物农药。
2 芦竹碱的合成
2.1 芦竹碱合成反应机理
芦竹碱的合成方法是以吲哚、二甲胺（冰醋酸）、甲
醛为原料，通过曼尼希反应缩合而成,反应方程式表示为：
吲哚β位具有活泼氢，易发生曼尼希反应，反应机理[12]
如下：
收稿日期：2003-11-21
作者简介：许前会（1970－），女，安徽定远人，讲师，南京工业大学硕士研究生，主要从事药物合成研究。电话：0518-5585786，E-mail：
qhuixu_cn@sina.com
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