全 文 ：第 27 卷 第 5 期 陇东学院学报 Vol． 27 No． 5
2016 年 9 月 Journal of Longdong University Sep． 2016
文章编号:1674-1730(2016)05-0067-04
墓头回药理活性研究进展
迟寅秀，黄 婧，白德成
(陇东学院 岐伯医学院，甘肃 庆阳 745000)
收稿日期:2016-02-03
基金项目:陇东学院青年创新基金项目(XBY140205)
作者简介:迟寅秀(1986—)，女，河北沧州人，助教，硕士，主要从事人体解剖学和组织胚胎学教学与研究。
摘 要:墓头回属败酱科败酱属草本植物，主产区是东亚与北美，在我国包括各类亚种在内约有 10 种，甘
肃是我国的主要产地之一。墓头回药性凉、微酸、涩、味道略苦，具有截疟、清热燥湿、止血等功效。最近研
究发现墓头回还具有提高机体免疫力以及抗癌等功效。我们将研究墓头回的抗肿瘤、提高免疫力等药理
作用研究近况，为墓头回的临床应用提供新思路和新方法。
关键词:墓头回;抗癌;改善免疫力
中图分类号:Ｒ34 文献标识码:A
Ｒesearch Progress in Pharmacological Activities of Moutouhui
CHI Yin-xiu ，HUANG Jing ，BAI De-cheng
(Qi Bo Medical College，Longdong University，Qingyang 745000，Gansu)
Abstract:Moutouhui is one of the valerianaceae patrinia herbs and the main producing areas are East A-
sia and North America． There are about 10 kinds of this herb including all kinds of subspecies in China．
Gansu is one of the main producing areas in China． Moutouhui is cold，sour，astringent，and slightly bit-
ter in nature with the function of resist malaria，heat-clearing，eliminating dampness and hemostatic． Ac-
cording to resent research，moutouhui also has the function of improving the immunity of the body and an-
ti cancer． We focus our attention on the research situation of its pharmacological action of anti tumor and
improving immunity and try to provide new ideas and methods in the clinical application of moutouhui．
Key words:moutouhui;anticancer;immunity
墓头回是传统的药用植物始载于《本草纲
目》［1］。墓头回的草本考证结果显示:据古代医书中
记载只有异叶败酱(Patrinia heterophlla Bunge)1 种
墓头回具有药用价值，70 年代左右新增另一品种糙
叶败酱(Patrinia scabra Bunge)［2］，有关于草本的研
究表明“墓头回”其主要的成分是糙叶败酱［3］，现代
医学采用糙叶败酱和异叶败酱的根茎或全草入药是
因为这两种药用植物有相近的有效成分。异叶败酱
因为叶的外形变异较大，所以叫做异叶败酱，叶子边
缘呈锯齿状，上部叶子较窄，中下部呈线状排列，花
为黄色，其生长位置多偏向于乡间小路以及草丛之
中。糙叶败酱之名是源于其叶片的粗糙，上部叶子
似镰刀，开黄色小花，生于向阳的山坡、沟边、路旁的
草丛等地［4］。
近年来肿瘤疾病的发生率不断上升，但针对肿
瘤化疗药物的研发却很有限，亟待解决的问题是找
到高效低毒的抗肿瘤药物。目前已经得出的大多数
中药中的抗癌活性成分为生物碱、黄酮、皂苷、木脂
素以及多糖。其中的某些成分可以直接杀伤肿瘤细
胞，而另外一些则是间接地诱导癌细胞凋亡。墓头
回提取物总皂苷、木脂素、多糖、环烯醚萜类、香豆素
类等化合物分别有不同程度的抗白血病、抗宫颈癌、
抗原发性肝癌、抗骨癌、抗大肠癌等功效，除此之外
还具有调节机体免疫力、抗菌抗病毒、抗血液系统疾
病等作用［5］。
1 抗肿瘤作用
1． 1 皂苷类化合物抗癌作用
墓头回含有丰富的皂苷类物质，此类化合物有相
当广泛的生物活性如溶血、抗炎、抗菌、提高免疫力
等［6］。当前研究最热的是皂甙类化合物的细胞毒作
用和抗核分裂作用，其发挥抗癌的机制之一是影响肿
瘤细胞的周期，使其阻滞于 G0 /G1 期;另外一个重要
机制是可以诱导细胞发生凋亡［7］。丁兰等［8］在甘肃
陇南地区的异叶败酱中采用硅胶柱色谱法分离鉴定
出皂苷类物质如常春藤皂苷元、齐墩果酸、熊果酸，其
细胞毒方面作用突出，此系墓头回抗癌的基本理论基
础———可诱导细胞凋亡。对提取于异叶败酱中的常
春藤皂苷元研究表明，在较低浓度(10 ～ 40ttmol /L)条
件下，能较好地抑制 HL-60 细胞增殖;而处于较高浓
度条件下(40 ～ 50ttmol /L)，HL-60 细胞会出现死亡;
HL-60 细胞在常春藤皂苷元的作用下复制的 G 期会
出现阻滞从而凋亡。陈金秀等［9］研究显示异叶败酱
总苷片有抑制艾氏腹水癌的效应，可减少每单位体积
S180肉瘤细胞数因而改善了腹水量，肿瘤抑制效应高
达 41． 12%。其机制是通过增加小鼠免疫细胞的功能
而改善了荷瘤小鼠的存活率，说明异叶败酱总苷片显
著地提高了机体免疫功能。也许这一途径也是抗肿
瘤的重要机制。程卫东等［10-11］证实采自甘肃庆阳的
墓头回提取物三萜类成分齐墩果酸可以抑制 K562 细
胞生长，其体外抗白血病作用显示:K562 细胞在墓头
回作用后可见形态学上的凋亡，凋亡系抗肿瘤的主要
机制。蒋秋燕等人［12-13］实验证实墓头回提取液三萜
类化合物还可较好抑制小鼠宫颈癌 U14 的生长。其
实验结果显示:墓头回提取液高、中、低剂量组作用于
U14移植性小鼠宫颈癌模型后，高剂量组肿瘤明显缩
小;高、中计量组可使 U14 荷瘤小鼠血液的黏稠度显
著下降并可降低肿瘤组织中的血管内皮生长因子
(VEGF)。VEGF发挥的主要作用为加速血管生成，它
是血小板衍生生长因子的一种，它与肿瘤的转移密切
相关。以上这些都说明了墓头回的提取液对肿瘤细
胞具有很好的生长抑制作用。
1． 2 木脂素的抗癌作用
文献报道糙叶败酱含有多种木脂素类化合物，
其化合物具有阻断 DNA 的合成和原癌基因 ＲNA 表
达的能力并且能直接抑制肿瘤细胞的增殖，另外通
过抗氧化作用以及雌激素的代谢从间接的水平使肿
瘤细胞的生长改变［14-15］。陈茹等［16］研究表明，总木
脂素对 K562 细胞有与其浓度和作用时间呈正相关
的生长抑制作用。另外，木脂素对宫颈癌的 HeLa 细
胞株及胃癌 MNK-45 细胞株也有很强的细胞毒性，
其中对 HeLa 细胞的半数抑制率在 1． 8 ～ 2． 7mol /L
之间，对胃癌 MNK-45 细胞的半数抑制率在 2． 3 ～
3． 1mol /L之间［17-18］。高佩媛等［19］将从墓头回中提
取的糙叶败酱总木脂素作用于人红白血病细胞系
K562 细胞，通过基因表达谱芯片检测了在药物作用
的前后 K562 细胞基因表达谱的改变，并由此筛选了
差异表达基因。实验结果显示所提取的木脂素对
K562 细胞基因表达方面具有调控作用，将糙叶败酱
治疗白血病的药理作用机制阐述到了分子水平。除
此之外，总木脂素对人慢性髓系白血病 K562、胃癌
SGC-7901、前列腺癌 PC-3、人急性早幼粒白血病 NB-
4 等肿瘤细胞都具有生长抑制的作用。
1． 3 植物多糖的抗癌作用
多糖的研究对象主要是粗制多糖、半纯化多糖、
纯化多糖。食用香菇多糖、茯苓多糖等都属于纯化
多糖，半纯化多糖则有云芝多糖、云芝糖肽和香菇含
肽多糖等。大量研究表明:多糖具有多种生物学活
性例如抗癌、抗病毒、抗感染以及抗氧化、降低血糖
和抗肿瘤等。其中抗肿瘤作用最为显著。提取自黄
芪、刺五加、灵芝、香菇、云芝等植物的天然多糖可提
高干扰素等的生成量同时降低细胞因子的量与活
性，从而提高机体整体免疫力以实现抗癌的目的。
人类癌症患者的治疗正是受益于这类多糖，其机制
与调节免疫功能、诱导细胞凋亡等有关。路文总
等［20］探讨了异叶败酱中的多糖(PHB-P1)对于体外
培养的宫颈癌 HeLa 细胞生长的影响。研究表明
PHB-P1 的抗癌机制为诱导细胞凋亡，在使用了
PHB-P1 干预的 HeLa 细胞中出现胞体缩小、核碎裂、
凋亡小体等一系列细胞凋亡的征象。Wen-Zong Lu
等［21］研究证实墓头回中存在的 PHB-P1 对小鼠宫颈
癌细胞(U14)有生长抑制作用，其作用与诱导细胞
凋亡有关，并且检测到 PHB-P1 治疗后的小鼠血清中
LDH明显下降，因肿瘤细胞的生长有赖于血清中
LDH的浓度，而同时血清碱性磷酸酶(AKP)略有升
高，由此推测 PHB-P1 在发挥抗癌功效的同时对正常
细胞并无毒副作用。
1． 4 环烯醚萜类成分抗癌作用
环烯醚萜类成分的重要生物活性是近年来颇受
重视的研究方向。李铁军［22］等人专门针对环烯醚萜
苷元抑制肿瘤细胞作用进行了一系列的研究，其对前
列腺癌 DU145、PC3 细胞活性有明显的抑制作用。研
究结果表明环烯醚萜苷元中的一种成分—PS-I 对前
列腺癌细胞株 DU145 以及 PC3 的生长都具有显著的
抑制作用，并表现出抑制率与作用时间呈正相关。赵
丽等［23］实验结果显示糙叶败酱水提物环烯醚萜类成
分本身有很强的抗癌活性，实验中将不同浓度的糙叶
败酱水提物和脐血共同培养 14天，粒细胞集落刺激生
物因子(GM-CSF)的活性显著增强，GM-CSF可以用于
治疗癌症化疗以及骨髓抑制疗法导致的白细胞减少
症。说明墓头回水提物对人脐血基质细胞具有促进
与形成的作用，它不仅是一种强烈的抗癌药物，同时
它也是一种造血祖细胞的促进剂。毛俊琴［24］等人的
研究证明了环烯醚萜苷元的抗癌作用，其小鼠结肠癌
C26 细胞株受到了明显的抑制。研究中同类成分
BJ3401也具有相同的作用，可以显著减小荷瘤鼠瘤的
体积，并且具有一定的剂量依赖关系。杨波等［25-26］实
验证实墓头回的抗肿瘤药效物质为脂溶性环烯醚萜
酯(PHEBB)，其体内外均具有一定抗肿瘤作用，且其
抗肿瘤机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤微
血管有关。此外，杨波等［27］还证实 PHEBB 能够诱导
SGC-7901细胞凋亡，其凋亡途径是通过内在凋亡途径
线粒体途径。
1． 5 墓头回乙醇提取物的抗癌作用
路莉等人［28］通过建立 S180 腹水瘤和实体瘤动
物模型，分别给予 PsBe 不同剂量治疗，进而观察糙
叶败酱大孔吸附树脂提取物(PsBe)对于 S180 荷瘤
小鼠的抗肿瘤作用，结果发现:PsBe高剂量组可提高
S180 腹水瘤荷瘤小鼠半数存活时间，显著抑制 S180
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实体瘤生长，提高荷瘤小鼠生存质量;电镜下观察到
明显的肿瘤细胞凋亡形态学变化;PsBe 高剂量组可
增加 P53 蛋白表达，上调 Bax 的表达并同时下调
Bcl-2 的表达。
1． 6 多种化合物联合发挥抗癌作用
大量文献证实墓头回多种化合物可以联合发挥
抗肿瘤作用。马趣环等［29］比较了糙叶败酱提取物
总皂苷、总木脂素、多糖的体外抗肿瘤活性，结果证
实三种成分均有不同程度的抗癌作用，联合用药效
果高于单独用药。王萍等人［30］采用墓头回的提取
混合品皂甙和多糖并以动物实验说明了其抗肿瘤的
作用，用药后经过测量发现小鼠胸腺、脾脏质量增
加，因此可以合理地质疑该提取混合品也许通过改
善机体整体免疫力而发挥抗癌作用。陈茹等［31］研
究结果显示木脂素、总皂苷在不同浓度联合作用下
对肿瘤细胞 SPCA-1、HepG2、K562 有明显的生长抑
制作用。
2 免疫调节作用
唐清秀等［32］研究发现糙叶败酱总皂苷和多糖
有提高免疫系统功能的作用;王学习等［33］研究了采
自甘肃庆阳的糙叶败酱，其大孔吸附树脂提取物可
以调节红细胞免疫功能，通过增加 C3b 受体花环率、
胞膜 CD35、CD44s 受体等的途径，进而减少免疫逃
逸，发挥抗肿瘤作用，另外还可以降低红细胞免疫复
合物花环率。另有报道［34］糙叶败酱的总环烯醚萜
苷元在体外能显著增强 T、B 淋巴细胞增殖，有效地
提高机体免疫功能。储智勇等［35］报道，总环烯醚萜
苷元可以有效地改善小鼠脾指数并能够显著提升
NK等免疫细胞的生物学活性。此外，大量研究表明
免疫细胞的吞噬活性以及 Ea 玫瑰花环比例可在乙
醇提取物作用下有效地得到提高，即提高了机体整
体免疫水平。党月兰等［36］用由庆阳市中医院宋奇
英医生提供的墓头回做实验，结果证实墓头回的乙
醇提取物(PSB)可增加淋巴细胞数量以及转化率，
有效地改善了特异性免疫细胞的免疫学活性。
FENG Feng等［37］实验证实糙叶败酱粉碎后将其乙醇
提取物进行体外 T、B 淋巴细胞增殖试验，结果证实
其在发挥抗肿瘤、治疗白血病的同时均伴有机体免
疫功能的提高，作者推测墓头回的免疫调节活性与
它的抗肿瘤、治疗白血病等药理作用有密切关系。
3 抑菌、抗病毒活性
白润江等［38］研究表明:多种细菌如枯草杆菌或
大肠杆菌等在特定比例的乙醇提取物作用下生长会
被抑制，也有文献报道［39］皂苷类化合物对于肝脏有
改善肝功能、抗炎促再生的功能。
4 对血液系统的影响
特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种免疫性
外周血血小板破坏增加而引起的常见的出血性疾
病，该类患者由于血液中存在抗血小板抗体 G
(PAIgG)或免疫复合物吸附于血小板表面，导致血
清中 PAIgG增高。马海珍等人［40］研究了墓头回的
提取液在特发性血小板减少性紫癜(ITP)的临床疗
效，实验观察了以下几部分:采用药物治疗前后 ITP
患者症状的改善，血小板计数的改变，另外使用流式
细胞仪观测了治疗前后 PAIgG的改变程度。结果发
现:ITP 患者经过墓头回的治疗之后治愈率为 84．
62%，血小板的数目有所增加，同时 PAIgG 的表达也
是显著降低的，再一次证实墓头回在 ITP 患者中的
临床治疗价值。
5 临床应用
中药复方对于癌症的治疗有着很好的作用，尤
其对早期癌症患者，可以使患者的整体健康水平得
到改善;肿瘤恶病质情况略有改善;联合西医的化学
治疗有效改善了整体疗效。此外，中药的复方药品
制剂对于癌细胞转移也具有一定的控制作用。
近年来大肠癌成为高发病率的肿瘤。即便是手
术之后远处转移率仍旧很高，且此类肿瘤对化疗并
不敏感［41］。中医典籍普遍认为导致大肠癌的主要
原因在于腻而且肥的饮食习惯导致了体内热毒聚集
影响血液循环以及运行所致。所以改善循环解毒即
成为本病的主要治疗依据。王怀章等［42］分离提取
了墓头回的主要化学成分，又制成墓头回总甙片，该
成分祛瘀止痛止血、清热解毒从而达到祛邪抗癌的
目的。墓头回总甙片联合化疗药减毒增效作用明
显，能有效延长患者的生存时间，与单独用药组有明
显差异。值得一提的是，单独中药组治疗效果与单
独化疗药疗效相当，在单纯中药治疗大肠癌中取得
这样的疗效实属少见!该实验还证实墓头回对机体
的免疫力有显著的提高作用，能有效地降低化疗对
机体免疫力的影响。
赵健雄教授所研究的扶正抑瘤颗粒(FYG)由于
疗效显著在临床应用上得到广泛认可。FYG主要由
墓头回、红芪、当归等组成，可诱导肿瘤细胞凋亡，提
升机体整体免疫力，除此之外，该药还可改善高血粘
状态［43］。李雪峰等［44］实验研究了 FYG 对放疗患者
红细胞免疫功能的影响，该实验随机将 63 例食管癌
患者分成放疗联合 FYG 组以及常规放疗组，采用郭
峰法测定放疗前和放疗 3 周后患者红细胞花环率，
结果显示 FYG 明显地改善了红细胞参与的免疫过
程机能。
墓头回作为 FYG主要成分之一，关于它的临床
抗癌功效已很明确，但是具体有效抗癌成分和作用
机制还鲜有报道。此外，墓头回对乳腺癌耐药细胞
MCF-7 /ADM的药理作用至今还未见报道，墓头回提
取物对 MCF-7 /ADM细胞是否具有诱导凋亡、耐药逆
转及免疫调节作用还需要进一步研究。
6 墓头回的应用前景
在墓头回的药用植物资源的开发利用前景上，
有学者建议可研发为提高机体整体免疫力的保健药
品广泛应用;在食品方面黄花败酱已被食用良久，其
植物蛋白以及纤维素类物质易被人体所吸收［45］，而
对于异叶败酱和糙叶败酱是否也可以新鲜食用或制
96第 5 期 迟寅秀，黄 婧，白德成:墓头回药理活性研究进展
成干品储存还有待于临床验证。
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【责任编辑 赵建萍】
07 陇东学院学报 第 27 卷