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多花芍药中具有抑制脂氧合酶活性的单萜半乳糖苷芍药花苷A和B



全 文 :·114· 国外医学中医中药分册 2004年第 26卷第 2期
115 多花芍药中具有抑制脂氧合酶活性的单萜半
乳糖苷芍药花苷 A 和 B〔英〕/Riaz N⋯∥Chem
Pharm Bull.-2003,51(3).-252~254
从牡丹科植物多花芍药(Paeonia emodi)中已
分离得到单萜苷类和 1 个三萜化合物。咸水虾致死
试验发现其根的甲醇提取物显示阳性,进一步研究
发现具有抑制脂氧合酶的作用。本次以生物活性检
测为指导分离得到 2个新的单萜半乳糖苷(1、2)。
取阴干的多花芍药根(15kg),以甲醇提取,残
余物在己烷和水中分配。水提取部分再用氯仿和乙
酸乙酯提取,氯仿提取物(45g)上硅胶柱,用己烷-
氯仿、氯仿、氯仿-甲醇、甲醇梯度洗脱,氯仿-甲
醇(90∶10)部分再上硅胶柱、制备型 TLC分离,
得到化合物 1(28mg)、2(33mg)。
化合物 1为无色树胶状固体,分子式 C30H32O12,
[a]25D+10°(c=0.012,甲醇),命名为芍药花苷 A。
化合物 2为无色树胶状固体,分子式 C23H28O11,[a]
25
D
+2.5°(c=0.016,甲醇),命名为芍药花苷 B。脂氧
合酶抑制试验显示化合物 1、2的活性较强,其 IC50
分别为 66.1、56.9mM。
(汤树良摘译)

116 金银花中的抗炎皂苷忍冬苦苷 C〔英〕/Kwak
W⋯∥Chem Pharm Bull.-2003,51(3).-333~335
从金银花(Lonicera japonica)地上部分中分离
出 1个新的三萜皂苷忍冬苦苷 C。
取干燥金银花地上部分(5kg)以甲醇提取,真
空回收溶剂,得到甲醇粗提物(1.08kg),以适量水
溶解,依次以己烷、氯仿、乙酸乙酯、丁醇提取,
取丁醇提取物(45g)反复过硅胶柱和 RP-18柱分离
得到新化合物:无定形粉末,mp 227~230℃,[a]27D
-26.7°(c=0.12,吡啶),分子式 C53H86O22,结构
为 3-O-b-D-吡喃葡糖基-常春藤皂苷 28-O-a-L-吡喃
鼠李糖基(1→2)-[b-D-吡喃木糖基(1→6)]-b-D-
吡喃葡糖酯。
巴豆油诱发鼠耳肿胀的体内抗炎活性试验显
示:新化合物在 50~200mg/kg剂量时对耳肿胀的抑
制率为 15.0%~31.0%,剂量为 100mg/kg时的抗炎
活性与同等剂量的忍冬苦苷 A相当。对照品强的松
龙( 10mg/kg)的抑制率为 57.9%、阿司匹林
(100mg/kg)为 15.0%。
(汤树良摘译)

117 松脂素二葡糖苷通过人肠微生物区系的生物
转化〔英〕/Xie L⋯∥Chem Pharm Bull.-2003,51
(5).-508~515
从杜仲(Eucommia ulmoides)茎皮中分离得到松
脂素二葡糖苷(PDG,1),将其与人粪便悬液厌氧培
养,并从中分离出 15 个代谢物,经多种光谱法,包
括 2D-NMR、质谱和圆二色谱法,鉴定为(+)-松脂
素(2)、(+)-落叶松脂素(3)、3-去甲基-(+)-落叶
松脂素(4)、(-)-裂异落叶松脂素(5)、(-)-3-(3,4-
二羟基苯)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯)丁烷-1,4-二醇(6)、
2-(3,4-二羟基苯)-3-(3,4-二羟基苯)丁烷-1,4-二醇
(7)、3-(3-羟基苯)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯)丁烷-1,4-
二醇(8)、2-(3,4-二羟基苯)-3-(3-羟基苯)丁烷-1,4-二
醇(9)、(-)-肠二醇(10)、(-)-(2R,3R)-3-(3,4-二
羟基苯)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯)丁内酯(11)、
(-)-(2R,3R)-2-(3,4-二羟基苯)-3-(3,4-二羟基苯)丁
内酯(12)、(-)-(2R,3R)-3-(3-羟基苯)-2-(4-羟基-3-
甲氧基苯)丁内酯(13)、2-(3,4-二羟基苯)-3-(3-羟基
苯)丁内酯(14)、2-(3-羟基苯)-3-(3,4-二羟基苯)丁内
酯(15)、(-)-(2R,3R)-肠内酯(16)。
在 TLC 监测 PDG 代谢物结构与时间进程的试
验基础上,对可能的代谢途径进行了假设。此外,
对与(+)-松脂素转化为(+)-落叶松脂素有关的细
菌株系进行了分离,经鉴定为肠道粪球菌株 PDG-1。
(汤树良摘译)

118 苦楝叶中的四环三萜化合物及其杀虫活性
〔英〕/Siddiqui B⋯∥Chem Pharm Bull.-2003,51
(4).-415~417
从苦楝(Azadirachta indica)叶中分离出 1个新
的四环三萜化合物(1)和 1个已知化合物(3),并