全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 04 年第 1 9卷第 2期
该分析方法简单 、 准确和具有选择性 。 该实验
使用 的 H P L C法能对含石杉碱 A的制 剂的
生产加工过程及产品质量进行控制 ,进 而使
产 品具有稳定性 。
(筱 稚摘 )
0 7 8 ( + )
一
3
一
O
一丙酞基和 (一 ) 一 3 一口一戊酞基取
代可增强 ( + )一儿茶素 对人多形核 白细胞 呼
吸爆发 的抑 制作用 〔英 〕 / V uo t ot M .L 二 / J
P h a r m P h a r m a e o l一 2 0 0 3 , 5 5 ( 3 )一 3 9 9一 4 0 5
儿茶素 的活性与其化学结构有关 。 作者
采用 2 种无细胞 比色法和细胞化学发光法 ,
比较研究 了天然儿茶素与 2 种合成 的儿茶素
醋 , 即 (十 ) 一 3一O 一丙 酞儿 茶素 [ (十 卜 3一 O 一 P C 〕
和 (一 )一 3一 O 一戊酞儿茶素 [ (一 ) 一 3一 O 一V C ]的抗
氧化活性 。
1) 无细胞 系统 的抗 氧化试验显示 ,采用
N
,
N
一二甲基一对苯二胺二盐 酸盐 ( D M P D )法
和 2 , 2’ 一连 氮基 二 ( 3一乙 基 苯并 噬 哇琳 一 6一磺
酸 )二钱盐 ( A B T S )法测得 3 个儿茶素类 的抗
氧化活性无明显差别 。 2) 对全血 白细胞和分
离 的多形 核 白细胞 ( P M N )化学 发光研究 显
示 , 无论对休眠 的还是佛波醇 肉豆范 乙 酸醋
( P M A )激 活的全 血白细胞化学 发光 , 3 个化
合物均显示明显的抑制作用 ,且醋化儿茶素
比天然儿 茶素更强 , 其 中 ( 一卜 3一 O 一V C 强于
( + )
一
3
一
O
一
P C
。 但是 3 种儿茶素在胞外 的活性
是相似的 。 P M N 用 P M A 刺激前分别与 3 个
儿茶素共同培养 , 可增强 3 个化合物抑制化
学发光的作用 , 醋化儿茶素 的作用强于天然
儿茶 素 ,且 (一 )一 3 一O 一 V C 的作用 比 ( + ) 一 3一O -
P C 更强 。 由于 ( + ) 一儿茶素对细胞的渗透力
有限 ,用丙酸和戊 酸醋化后可增强其亲脂性 ,
推断天然的及醋化的儿茶素在细胞 内有不 同
的生物利用度 , 因而产生不同的结果 。 提示修
饰 的儿茶素可能作 为白细胞调节药 , 用于血
管疾病和炎症 。
(田 文辉摘 杨 新波校 )
0 7 9 草麻黄提取物 的抗侵染 、 抗血管生成和
抗 肿瘤活性 〔英 〕 / N a m N H … / P h y t o t h e r
R e s一 2 0 0 3 , 1 7 ( 1 )一 7 0一 7 6
曾发现草麻黄 EP he d ar : i , i ca s t a p f . 的
甲醇提取物 在非 细胞毒浓度时 ,体外 抑制人
脐静脉内皮细胞 ( H U V E C )微管形成 , 因此对
该提取物 的水部位 ( EW , 即 甲醇提取 物混悬
于水 中 、 用乙 酸乙 酷和丁醇分 配后得 到的水
相 ) 进行 了进一步的抗 血管生 成和抗肿瘤试
验 。
l) 用磺基若丹明 B 法检测 EW 的细胞毒
活性 , 结果显 示 , EW I 、 3 、 1 0 、 3 0 、 1 0 0 拜g /m L
剂量相关地抑制 鼠黑素瘤细胞株 B 1 6 F OI 和
H U V E C 的生 长 , 1。。 拜g /m L 时这 2 种细胞
的生长 率分 别 为 64 . 3%和 57 . 19 % 。 2) 以
H U V E C 实验模型研究 E W 在非细胞毒浓度
(3 O
、
1 0
、
3 雌 /m L ) 时的抗血 管生成活性 , 结
果显示 , EW 3 0 、 1 0 、 3 拜g / m L 时对 H U V E C
周围微管 网络形成的抑制率分别为 9 0 . 25 % 、
7 1
.
2 4%和 1 5 . 4 5 % , IC S。为 7 . 6 8 拼g /m l碑 。 3 )
以 E W 3 、 1。 、 3 。 “ g /m L 进行的抗侵染试验显
示 , E W 30 拼g /m L 明显抑 制 B 1 6 F 10 细胞 攻
击基膜 , 与对照组相 比 ,攻入膜 内的 B 1 6 F 10
细胞仅不足 5% , 10 和 3 拼g /m L 时抑制率分
别为 6 1 . 3 7% 和 9 . 5 8% , I C S。为 8 . 9 拼g /m L 。
4 ) 在 体 内抗 肿 瘤 试 验 中 , B D F I 小 鼠接 种
B 1 6 F l o 细胞 后 24 h , 开 始分 别 给 以 E W Z 、
1 0
、
3 0 和 10 0 m g /m L ,共给药 8 次 (第 z 、 2 天
各给药 1 次 ,从第 5 天开始 , 以后每隔 2 天给
药 1 次 ) 。 结果显示 ,第 3 天给药组小鼠体重
均降低且伴随体毛直立 ,表明 E W 毒性明显 ,
10 0 m g (/ k g
·
d) 给药组 8 只小 鼠中 3 只死
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 4 年第 x g卷第 2 期
亡 ,但对剩余小鼠的抗肿瘤效果明显 ; 30 m g /
k( g
·
d) 组的动物在 n 天内行为正常 , 抑瘤
效果与 2 m g八 k g · d) 阿霉素的作用相 当 ,在
第 18 天肿瘤体积仅稍大于阿霉素组 ; EW 10
m g (/ k g
·
d) 作用较弱 。 以 上结果表 明 , E W
的体内抗肿瘤作用与其体外抗血管生成及抗
肿瘤细胞侵染等活性相关 。
( 张 敏摘 戴 六校 )
08 0 玫瑰茄水提取物对 ZK 一 I C 型高血压大
鼠 的 降压 和 逆 转 心 脏 肥 大 的 作 用 〔英 〕 /
O d i g i e I p … / J E t h n o p h a r m a e o l一 2 0 0 3 , 8 6
( 2 / 3 )一 1 8 1一 1 8 5
心脏肥大与 ZK 一 I C ( 2一 k id n e y , l 一 e l i p ) 型
肾血管性高血压密切相关 。 作者研究 了长期
服用玫瑰茄 H lb 行。 : , a bd a z Zfj 改 ( H S ) 花瓣
水提取物对 ZK 一 I C 型肾血管性高血压 大鼠
的降压和减轻心脏肥大的作用 。
夹住麻醉的 S D 雄性大 鼠左 肾动脉造成
肾血管性高血压 (2 K 一 I C 组 ) , 6 周 后大 鼠分
为 ZK一 C + H S [ 2 5 0 rn g / ( k g · d ) ]组 和 ZK -
I C 组 , 另设假手术 ( S h 一 ( ) p ) 组 。 ZK 一 I C + H S
组 服药 8 周 , 其余 2 组仅饮 自来水 。 结果 显
示 , 8 周后 , 与 ZK 一 I C 组相 比 , ZK 一 I C 十 H S 组
的收缩压 、 舒张压和平均动脉压均明显 降低 ,
与 S h 一 O p 组无明显差别 。 ZK 一 I C + H S 组心率
明显低于 ZK 一 I C 组 。 ZK 一 I C + H S 组脉压有所
升高 。 ZK 一 I C 组 大鼠心脏重量 为 0 . 74 9 , 而
ZK
一
I C + H S 组为 0 . 6 6 9 ,与 S h 一 O p 组 ( 0 . 5 7
g ) 相 当 。 ZK 一 I C 和 ZK 一 I C 十 H S 组的体重 、 肾
重 、 血细胞 比容 、 尿流量 、 血清肌酸配和 血浆
电解物无明显差别 。 以上结果表明 , H S 有降
压和减轻心脏肥大的作用 ,其作用机理不清 ,
但 由于在该 实验 中各 组 间尿 流量 无明显 差
别 , 所 以至少可推 断 H S 的主要降压机理 不
是利尿 。
(李 丽 张 莉摘 齐 刚校 )
F … / P l a n t a M e d一 2 0 0 3 , 6 9 ( 2 )一 1 3 5一 1 4 2
作者研究了婴粟科植物 尸 . sP i ca t 。 ( I J . )
B er n h
. 中的 ( + ) 一南 天竹 宁对雄性 S D 大 鼠
离体主动脉 、 心房和输精管的药理作用 。 实验
显 示 , 对 内皮 完整的大 鼠主动脉环 , ( + )一南
天竹宁 .0 05 一 。 . 5 胖m ol / I一 可竞争性地拮抗
去氧肾上腺素 (P E ) 和 5一轻色胺 ( 5一 H T ) 引
起 的血管 收缩 , 2 拜m ol / L 时 , 降低 P E 和 5 -
H T 引起的最大收缩 。 在无 C a Z十的高浓度氯
化 钾去极 化溶液 中 , ( + ) 一南 天竹 宁 1 . 5一 6
产m ol / L 以非竞争方式抑制因逐 渐加入 C a Z +
引起的血管张力 的增加和 C a “ + 的最 大效应 。
该成分 3一 30 拜m ol / L 浓度相关地舒 张由佛
波醇 肉豆寇 乙 酸醋 ( P M A ) 引 起 的血管 收
缩 ,但不影响 由甲基软海绵酸 ( o k a d a i c 。 c id )
引起的收缩 。 a : 肾上腺 素能受体激动剂 B -
H T 92 。 对电刺激引起 的大 鼠输精管 收缩具
抑制作用 , 这种抑制作用可被 ( + )一南天竹 宁
1一 3。 拼m ol / L 逆转和拮抗 。 ( + )一南 天竹宁
3一 10 拼m ol / 12 还 可降低离体大 鼠心房 的收
缩频率 。 用膜片钳技术研究大 鼠胸主动脉平
滑肌细胞 , 发现 ( + ) 一南天竹 宁 3 拼m ol / I J 显
著降低去极化一激活 的 T 型 (瞬间 )和 I一 型 (持
续地 )钡离子内流 。
以上结果提示 , 当 ( + ) 一南天竹宁的浓度
低于 1 拜m ol / I一 时 ,其药理作用可能与阻断 a l
肾上腺素能受体和 5一 H T : A受体有关 ; 而当浓
度高于 1 拜m ol I/ 一 时 , 可能通过减弱钙离子 的
流 入 , 抑制 P K C 和 (或 ) 阻断 a : 肾上腺素能
受体起作用 。 根据这些结果推断 ( + ) 一南天竹
宁可能具降压作用 。
(金红锋摘 陈莹莹校 )
08 1 婴粟 科植物 lP a yt e a p n o s s p i e a t a 中的
( + )
一南 天 竹 宁 的 药 理 作 用 〔英 〕 / O ar l lo
0 5 2 波 叶青 牛 胆 中 e y e l o e u e a一e n o 一与 e y -
c l o e u c a l e n o n e 对 心 脏 收 缩 的 影 响 〔英 〕 /
K o n g k a t h i p N … / J E t h n o p h a r m a e o l一
2 0 0 2
,
8 3 ( 1 / 3 )一 9 5一 9 9
作 者 从 波 叶 青 牛 胆 孔on sP or a cr 行 P a
M i e r S 茎 中分离 、 鉴定 了 2 个三 帖 C y e l o e u -
e a l e n o l ( 1 ) 与 e y e l o e u e a l e n o n e ( 2 ) , 研 究 了