全 文 ：收稿日期:2009-06-25
作者简介:夏 星(1981-),男 ,汉族 ,讲师 ,理学博士 , 主要从事中药有效成分的药理活性及作用机制研究。
莽吉柿药理活性的研究概况
夏 星
(广西中医学院 ,广西南宁 530001)
关键词:莽吉柿;药理活性;综述
中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1008-7486(2009)03-0079-03
莽吉柿(Garcinia mangostana L.)又称山竹 、倒捻子 、凤
果 ,为藤黄科藤黄属植物 。主要分布于泰国 、越南 、马来西
亚 、印度尼西亚 、菲律宾等东南亚国家 , 我国海南 、台湾 、福
建 、广东和云南引种后也逐渐规模化种植[ 1] 。莽吉柿果皮 、
树皮在东南亚一些国家作为传统药物用于治疗皮肤感染 、创
伤和腹泻 ,我国传统中医认为 , 莽吉柿性偏寒凉 , 对虚火上
升 、声音沙哑 、双眼红丝等症具有很好的食疗效果。近年来 ,
莽吉柿的药用价值越来越受到重视 , 目前的研究已发现 , 莽
吉柿果皮 、叶子 、根及树皮提取物中富含氧杂蒽酮等化学成
分 ,有强大的抗炎 、抗氧化 、抗肿瘤 、抗病毒及抗菌活性。 本
文就 1995 年以来莽吉柿药理活性的研究综述如下。
1 抗炎作用
莽吉柿在减轻炎症方面的应用有着悠久历史 , 在东南亚
国家 ,民间早已发现莽吉柿的叶及树皮有强大的抗炎功效 ,
常将其叶及树皮制成的浸膏用于治疗湿疹 、牛皮癣等疾
病[ 2-3] 。近年来的研究发现 , 不仅是莽吉柿的叶及树皮 , 其
黑红色果皮也有强大的抗炎作用。 Pongphasuk 等[ 4] 研究发
现 ,莽吉柿果皮提取物在小鼠及大鼠中能显著抑制角叉菜胶
引起的后爪肿胀。 Chomnawang 等[ 5] 发现 , 莽吉柿提取物对
疮疱丙酸杆菌诱导外周血单核细胞分泌 TNF-α有强大的抑
制作用 , 认为该植物有良好的抗炎效应 , 并能减少对细胞造
成的损伤。 Nakatani 等[ 6] 在大鼠白血病细胞株(RBL-2H3)
的研究中发现 , 莽吉柿果皮的 40%乙醇初提物预处理 ,能显
著抑制前列腺素 E 诱导的组胺释放 ,并且该提取物对体外培
养的 C6 神经胶质细胞也有相同的作用。前列腺素 E 及组胺
是炎症发生过程中的重要活性介质 , 因此表明莽吉柿提取物
能抑制炎症反应的发生。一些学者们进一步纯化了莽吉柿
中的生物活性成分 , 并检验它们的抗炎功效 , 发现莽吉柿中
主要的抗炎成分为氧杂蒽酮类物质 , 如倒捻子素等 , 能通过
抑制环氧合酶活性 、减少前列腺素释放及抑制一氧化氮合成
等途径 ,产生抗炎作用[ 7] 。 Nakatani等[ 8]进一步研究发现γ-
倒捻子素能剂量依赖性地抑制 C6神经胶质细胞内源性前列
腺素 E2 的释放 , 并抑制脂多糖诱导的 COX2 蛋白表达和
mRNA转录 , 其研究认为上述作用是通过直接抑制 IkappaB
激酶活性而产生的。而 I toh 等[ 9]的研究也发现 ,莽吉柿中提
取得到的α-倒捻子素 、β-倒捻子素及γ-倒捻子素在 RBL-2H3
细胞中抑制了抗原诱导炎性生物活性介质(如组胺等)的释
放 ,但认为其机制在于抑制了细胞内信号分子 Syk 及 PLCγs
相关的信号转导。 Itoh 在研究中发现 , 倒捻子素在抑制
RBL-2H3细胞对抗原物质的反应同时 ,还抑制了肥大细胞中
磷酸化胞外信号调节激酶活性 , 由于该酶活性调控主要受
Syk/ LAT/ Ras/ ERK 通路的调控 , 故倒捻子素对磷酸化胞外
信号调节激酶活性的调节机制可能主要基于抑制 Syk/
PLCγs/ PKC 调控通路 , 此外α-倒捻子素及γ-倒捻子素还通
过抑制细胞外 Ca2+内流而抑制了细胞内 Ca2+浓度的增加 ,
这一作用可能也影响了炎性介质的释放。
2 抗氧化作用
莽吉柿果实的抗氧化作用较强 , 连续四周在高胆固醇食
物喂养的大鼠饲料中添加莽吉柿 , 能显著抑制血清脂质过氧
化[ 10] 。Chomnawang 等[ 5]发现莽吉柿提取物在 1 , 1-二苯基-2-
苦基肼(DPPH)自由基清除实验中表现出强大的抗氧化活性,
提取物对自由基生成的半数有效抑制浓度仅为6.13μg/ ml。
殷文光[ 11]报道了未成熟倒捻子(Garcinia mangostana L.)果
实的抗氧化活性 ,未成熟倒捻子果实的醇提物及醇提物水溶
部位的抗氧化作用强于成熟果实的提取物 ,尤其是未成熟果
实的水溶部位的作用更强 ,纯化的未成熟果实醇提物的水溶
部分富含抗氧化活性极高的(-)-表儿茶素 , 并且未成熟倒
捻子果实中(-)-表儿茶素的含量高于成熟果实 , 故认为
(-)-表儿茶素是未成熟果实醇提物水溶部分中的重要的抗
氧化成分。 Jung 等[ 12]从莽吉柿果皮的二氯甲烷提取物中分
离了几种氧杂蒽酮类化合物 , 这些化合物对 3-morpho li-
nosydnonimine(SIN-1)产生过氧化亚硝酸盐有很强的抑制作
用。Chin 等[ 13]也报道了莽吉柿果实的二氯甲烷提取物中分
离的氧杂蒽酮类化合物有抗氧化活性 , 这些化合物在 0.68 ～
2.2 μg/ml浓度下即能将 Hepa 1c1c7细胞的醌还原酶活性增
加一倍 ,其中γ-倒捻子素表现出很强的羟自由基清除活性 ,
其作用的 IC50仅为 0.2 μg/ ml。除氧杂蒽酮类成分外 , 学者
们在莽吉柿中还找到了其他一些有较高抗氧化活性的化合
物。于立梅[ 14]发现莽吉柿果皮中提取的原花青素(procyani-
dins)有较强的羟基自由基清除活性 、超氧化阴离子清除活性
·79·2009年 第 12 卷 第 3 期 广西中医学院学报
及DPPH 自由基清除活性。 Yu 等[ 15] 检验了莽吉柿果皮
70%乙醇提取所得的多酚类化合物的抗氧化作用 , 并采用活
性跟踪的分离方法找到了抗氧化活性较强的成分 , 其中对
DPPH 自由基清除作用和抗亚麻酸超氧化作用最强的成分
是 1 , 3 , 6 , 7-四羟基-2 , 8-(3-甲基-2-正丁巴比妥),而超氧阴离
子清除活性最强的成分为表儿茶素。
3 抗肿瘤作用
诸多研究发现 ,莽吉柿对体外培养的多种肿瘤细胞株有
强大的抗增殖活性。Moongkarndi等[ 16]发现莽吉柿果皮的
甲醇提取物能诱导人乳腺癌 SKBR3 细胞的凋亡。多数报道
认为 ,莽吉柿中抗癌活性较强的化学成分为α-倒捻子素。 莽
吉柿果皮中的氧杂蒽酮类化合物在体外培养的小鼠乳腺组
织中 ,能抑制二甲基苯并蒽引起的肿瘤发生 , 其中α-倒捻子
素的 IC50仅为 2.44μM[ 12] 。 Suksamrarn 等[ 17] 也发现α-倒捻
子素对 BC-1 乳腺癌细胞抑制作用较强 , 其 IC50仅为 0.92
μg/ ml。Matsumoto等[ 18]研究发现 , 莽吉柿果皮中的多种氧
杂蒽酮类化合物均能抑制人白血病细胞株 HL60 的增殖 , 其
中α-倒捻子素在 10 μM 浓度下就通过诱导细胞凋亡 , 实现对
细胞增殖的完全抑制。 Sato等[ 2]发现 , α-倒捻子素在大鼠嗜
铬细胞瘤 PC12 细胞中 , 通过抑制 Ca2+-ATP酶 , 引发了肿瘤
细胞的凋亡 ,并认为α-倒捻子素及其衍生物在抗肿瘤治疗中
有很高的应用价值。不仅是α-倒捻子素 ,β 及γ倒捻子素也
有一定的抗增殖能力 , 三者对体外培养的人结肠癌细胞株
DLD-1 的生长均有强烈抑制作用[ 19] 。 Suksamrarn 等[ 17]在未
成熟莽吉柿果实中发现了一种新的异戊烯氧杂蒽酮 , 对多种
肿瘤细胞都有细胞毒作用 ,对口腔表皮样癌细胞 KB , 乳腺癌
细胞 BC-1 及肺癌细胞 NCI-H187 抑制的 IC50分别为 2.8 ,
3.53 及 3.72μg/ ml。近年来 ,莽吉柿中有效成分的抗癌活性
越来越受到重视 , 并且随着化学合成技术的不断进步 , 学者
们正在尝试以莽吉柿中的氧杂蒽酮等为先导化合物合成新
的高效抗癌药物。
4 抗微生物作用
在印度 、泰国等东南亚国家 ,莽吉柿果皮晾干并研成粉
末后作为抗菌和抗寄生虫药用于治疗皮肤感染 、痢疾 、腹泻
已有悠久的历史[ 12 , 15 , 20] , 抗菌的同时还有收敛作用 , 能防止
痢疾导致的机体脱水以及大量必需营养物质的流失[ 16] , 并
有退热作用能降低痢疾者的体温。 Sakagami等[ 21] 采用体外
实验发现 ,α-倒捻子素对耐万古霉素的肠球菌 , 耐甲氧苯青
霉素的金黄色葡萄球菌都有很好的抗菌作用 ,其最小抑菌浓
度约为 6.25 μg/ mL , 并且α-倒捻子素与临床使用的抗生素
联用对上述细菌有很好的协同抑菌效果。 Suksamrarn 等[ 22]
发现 , 从莽吉柿果实 、假种皮及种子中提取的α-倒捻子素 、β-
倒捻子素及咕吨酮 B 在体外对结核分枝杆菌的最小抑菌浓
度仅为 6.25 μg/ml。莽吉柿还有一定的抗疟原虫作用 ,
Riscoe等[ 23]在其研究中发现 , 莽吉柿中的氧杂蒽酮类物质是
颇有潜力的抗疟疾药物 ,能作用于疟原虫消化空泡杀灭疟原
虫 ,而产生抗疟疾作用。
5 其他作用
莽吉柿中的化学成分有一定的抗动脉粥样硬化作用。
莽吉柿中提取的α-倒捻子素能抑制低密度脂肪酸的氧化 , 有
良好的抗动脉粥样硬化潜力[ 24] 。此外 , 莽吉柿还有显著的
调血脂作用。连续四周在高胆固醇食物喂养的大鼠饲料中
添加莽吉柿 ,能显著降低大鼠血脂水平[ 10] 。国内的研究也
得到了一致的结论 , 赵岩等[ 25]在高胆固醇的大鼠饲料中掺
入莽吉柿果皮的 75%乙醇提取物 , 连续 4 周喂养后 , 该组大
鼠血清胆固醇 、血清甘油三酯 、低密度脂蛋白胆固醇的含量
显著低于单纯高胆固醇喂养大鼠 ,表明莽吉柿果皮中富含调
血脂物质。此外 , 莽吉柿中的α-倒捻子素 、γ-倒捻子素能非
竞争性地抑制 HIV-1 蛋白酶的活性 , 从而抑制 HIV 病毒的
复制 ,有一定的抗艾滋病作用[ 26-27] 。
6 结 语
莽吉柿的药理作用丰富 ,且其果肉中富含人体必需的微
量元素 ,故西方多将其作为一种植物营养品来食用 , 近年来
以莽吉柿为原料制成的果汁饮品更是广受青睐。莽吉柿受
到欢迎的原因不仅是其口味和营养 , 更是由于其强大的抗
炎 、抗氧化 、抗癌等活性。早在 19 世纪 , 西方就开始了对莽
吉柿及其有效成分的药理活性研究 , 而在我国由于种植莽吉
柿的地区较少 ,产量低等原因 , 对其开展的研究较少 , 但随着
近年我国海南 、广东 、广西 、福建等省逐渐形成规模化种
植[ 1] ,莽吉柿已成为我国一种新的药用资源 , 其开发前景非
常广阔 ,有待于作者进一步深入研究。
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(编辑 陈明伟)
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