全 文 ：杜香黄酮提取纯化工艺及其抗炎作用研究
赵 頔， 张 敏， 武文斌， 瞿伟菁*
(华东师范大学生命科学学院，上海 200062)
收稿日期:2011-10-28
作者简介:赵 頔 (1987—) ，男，硕士研究生，研究方向:资源植物化学。E-mail:aquarius_ zd@ 126． com
* 通信作者:瞿伟菁 (1952—2012) ，男，教授，研究方向:资源植物化学。
摘要:目的 探讨杜香黄酮的提取纯化方法及其抗炎活性。方法 以芦丁为标准品定量分析杜香黄酮提取物，采用
L9(3
4)正交试验设计，考察含乙醇量、提取温度、溶液体积、提取次数等因素对杜香粗黄酮浸提效果的影响。进一
步以大孔树脂吸附纯化粗黄酮，探究吸附纯化的最佳工艺条件;并研究其对冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性提高、
二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠气囊炎的抑制作用。结果 在提取 4 次，每次 1 h，溶剂体积 40 倍，提取温
度 80 ℃，含乙醇量60%的条件下所得的提取液浓缩后，用 HPD600 树脂过柱纯化;纯化的技术条件为:洗脱含乙醇
量 60 %，洗脱体积 /柱体积比 3 ∶ 1，吸附时间 4 h，加样量 /大孔树脂投量比 1 ∶ 20，体积流量 7 mL /min。最终获得的
晶体得率为 1. 7 g /100 g生药，晶体中黄酮纯度达 88. 0 %。杜香黄酮在体外实验中可显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透
性提高、小鼠耳廓肿胀，并降低气囊炎内灌洗液总蛋白数及血清中 NO水平。结论 杜香黄酮具有较好的抗炎活性。
关键词:杜香黄酮;提取;纯化;抗炎
中图分类号:R284. 2 R284. 5 文献标志码:B 文章编号:1001-1528(2012)08-1590-04
杜香 Ledum palustre L． var． palustre 为杜鹃花科杜香属
植物，又称喇叭茶，白山苔等，我国野生资源丰富，主要
分布在大小兴安岭、长白山等地区［1］。杜香能产生丰富的
次生代谢产物，其挥发油具有镇咳、祛痰，平喘、降压、
扩张血管、杀菌止痒、促皮吸收的药理功效［2］;作为香料
品种，已运用于日用化工、制药皂、洗发香波等［3-4］。关于
杜香提取物的报道也证明其具有抗氧化［5］，遗传损伤的保
护作用［6］。又有文献报道杜香甲醇提取物能显著抑制小鼠
足趾水肿，且其中黄酮类化合物质量分数达 (29. 3 ±
8. 5)%［7］。而黄酮类化合物是一组具有抗炎［8］、镇痛［9］、
抗癌［10］、改善糖脂代谢［11］等显著作用的生物活性物质。本
实验将杜香中黄酮类化合物作为一个有效成分组合为基础，
对杜香黄酮提取纯化的最优工艺条件进行探索。
炎症是在致炎因素作用下，由炎症细胞及其释放的炎
症介质参与引起的一系列病理生理过程［12］。在这一系列过
程中，致炎因素会造成毛细血管扩张，通透性提高，中性
粒细胞趋化并游走至炎症反应部位，释放炎症介质参与炎
症反应［13］，并产生活性氧自由基［14］。鉴于此，本实验采用
冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性提高、二甲苯致小鼠耳
廓肿胀和角叉菜胶致小鼠气囊炎模型，评价杜香黄酮的体
外抗炎活性，为杜香黄酮的深度研究和药用开发提供理论
参考。
1 材料与方法
1. 1 材料与试剂 新鲜杜香，吉林省白河林业局;ICR 小
鼠 (沪动合证字 152 号) ，上海西普尔-必凯实验动物有限公
司;芦丁、氢氧化钠、硝酸铝、乙醇、氯化钠均为国产市
售;HPD600 大孔树脂，河北沧州宝恩化工有限公司;角叉
菜胶，Sigma － Aldrich公司;依文思蓝，国药集团化学试剂
有限公司;NO、SOD、MDA检测试剂盒，南京建成生物工
程研究所;BCA蛋白浓度测定试剂盒 碧云天生物技术研究
所;醋酸地塞米松片，上海医药 (集团)有限公司信谊制
药总厂 (国药准字 H31020793，规格 0. 75 mg)。
1. 2 仪器与设备 DK-S24 型电热恒温水浴锅，上海精宏
实验设备有限公司;722 光栅分光光度计，上海市第三分析
仪器厂;高速台式离心机，上海市离心机械研究所;RE—
52 型旋转蒸发仪，上海亚荣生化仪器厂;梅特勒-托利多 B-
L系列电子天平，梅特勒-托利多仪器有限公司;Bio-tek exl
800 酶联免疫测定仪，美国 Bio-Tek 公司;恒流泵，上海沪
西仪器厂。
1. 3 方法
1. 3. 1 预处理杜香 使用粉碎机将干燥后的杜香打成粉
末，过筛后，在 70 ℃水浴，10 倍体积石油醚的条件下回流
脱脂。常温下挥干石油醚，避光保存以备用。
1. 3. 2 黄酮定量的测定方法 以芦丁作为标准品，采用硝
酸铝显色法在 510 nm 波长处测定 OD 值，绘制质量浓度-
OD标准曲线。样品中黄酮定量测定按相同的步骤进行，根
据标准曲线得到样品中黄酮含有量［15］。
1. 3. 3 杜香黄酮最佳浸提条件的确定 按照正交实验设计
条件使用乙醇浸提，提取时间为每个样品 1 次 1 h，提取液
经旋转蒸发仪浓缩，烘干后得晶体，称质量，避光保存。
1. 3. 4 杜香黄酮最佳纯化条件的确定 使用 HPD600 大孔
树脂进行纯化吸附，以杜香黄酮得率为依据，综合考虑加
0951
2012 年 8 月
第 34 卷 第 8 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
August 2012
Vol． 34 No． 8
样量 /大孔树脂投量比，醇洗脱液体积，吸附时间及洗脱含
乙醇量 4 个因素作为设计正交实验的条件，从而选择最优
的纯化条件。杜香黄酮得率 = (洗脱液烘干后晶体质量 /上
柱前晶体质量) × 100%;杜香黄酮纯度 = (洗脱液烘干后
晶体内黄酮含有量 /洗脱液烘干后晶体质量) × 100%。
1. 4 杜香黄酮体外抗炎活性的测定
1. 4. 1 对冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影
响［16］ ICR小鼠雄性 40 只，体质量 (20 ± 2)g，随机分为
4 组:模型组、阳性组 (地塞米松 1. 8 mg /kg)、杜香黄酮
剂量组 (50 mg /kg、100 mg /kg)。连续灌喂给药 7 d，每天
1 次，模型组给予相等剂量生理盐水。各组末次给药 30 min
后于小鼠尾静脉注射0. 5%依文思蓝生理盐水溶液 0. 1 mL /
10 g，20 min后脱颈椎处死，腹腔注入 5 mL 生理盐水，轻
揉腹部 1 min后剪开腹部吸出洗涤液，1 500 r /min 离心 10
min，取上清液在 590 nm处测定 OD值。计算各药物组的炎
症抑制率。
1. 4. 2 对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响［16］ ICR小鼠雄性
50只，体质量 (20 ± 2)g，分组及给药剂量同上，增加杜
香黄酮高剂量组 (200 mg /kg)。连续灌喂给药 7 d，每天 1
次，模型组给予相等剂量生理盐水。各组于末次给药
30 min后将 0. 05 mL二甲苯涂于小鼠右耳耳廓，左侧不涂作
为对照。致炎 30 min 后处死小鼠，沿耳廓基线剪下双耳，
用直径 4 mm的打孔器打下左右耳同一部位的圆片，在分析
天平上称质量，计算两耳的质量差记做耳廓肿胀程度，用
来比较药物的抗炎作用。
1. 4. 3 对角叉菜胶致小鼠气囊炎的影响 按 Ghosh［17］法略
作修改，取 60 只雄性 ICR 小鼠，随机分为 6 组:空白组、
模型组、阳性对照组、以及杜香黄酮低、中、高 (50、
100、200 mg /kg)剂量组。正常饲养一周后，除空白组和
模型组给予同等生理盐水外，每组动物均连续灌胃给药。
于给药当天在小鼠背部肩胛区皮下注入空气 5 mL，接下来
几天维持气囊的膨胀度，并在末次给药后在小鼠背部气囊
内注入2 %角叉菜胶 2 mL诱发炎症，空白组注入相应体积
生理盐水，3 h后再给药 1 次，于致炎 6 h后处死，眼眶取
血，离心备用;在背部气囊中注入 2 mL 生理盐水灌洗液，
立刻背部朝下，轻揉气囊后收集灌洗液，测定总蛋白含
有量。
1. 5 数据处理 数据用 x ± s表示，用 SPSS 18. 0 软件进行
分析 (One-Way Anova) ，组间用多重比较分析，P ＜ 0. 05
为差异显著，P ＜ 0. 01 为差异极显著。
2 结果与分析
2. 1 杜香黄酮提取工艺的正交实验结果分析 表 1 显示为
正交提取杜香黄酮的结果，以黄酮含有量作为参考标准，
当提取温度 80 ℃，提取 4 次，含乙醇量50%，料液比 1 ∶
40 时，得到的黄酮含有量最高，达53. 98%。根据极差分析
可知，从大到小依次影响杜香黄酮提取的各因素为:提取
次数 ＞溶液体积 ＞含乙醇量 ＞提取温度。结合各个单因素
的提取均值分析，使用60%乙醇浸提可得的杜香黄酮含有
量最高，且 60 %乙醇也是一般提取黄酮常用温度，所以综
合确定提取条件为提取 4 次，每次 1 h，溶剂体积 40 倍，
含乙醇量 60 %，提取温度 80 ℃。
表 1 杜香黄酮提取工艺 L9(3
4)正交实验结果
水平
提取温
度 /℃
提取次
数 /次
含乙醇
量 / %
溶液体
积 /倍
黄酮质量
分数 /%
1 75 (1) 2 (1) 50 (1) 30 (1) 39. 91
2 75 (1) 3 (2) 60 (2) 40 (2) 51. 81
3 75 (1) 4 (3) 70 (3) 50 (3) 51. 82
4 80 (2) 2 (1) 60 (2) 50 (3) 46. 67
5 80 (2) 3 (2) 70 (3) 30 (1) 45. 92
6 80 (2) 4 (3) 50 (1) 40 (2) 53. 98
7 85 (3) 2 (1) 70 (3) 40 (2) 44. 16
8 85 (3) 3 (2) 50 (1) 50 (3) 48. 34
9 85 (3) 4 (3) 60 (2) 30 (1) 52. 26
均值 1 47. 847 43. 580 47. 410 46. 030
均值 2 48. 857 48. 690 50. 247 49. 983
均值 3 48. 253 52. 687 47. 300 48. 943
极差 1. 010 9. 107 2. 947 3. 953
2. 2 HPD600 对杜香黄酮纯化工艺的正交实验结果分析
根据表 2 数据可知，杜香黄酮得率最高的条件为加样量 /大
孔树脂投量比 1 ∶ 5，吸附时间 4 h，洗脱体积 /柱体积比
3 ∶ 1，含乙醇量60%。极差分析表明各因素影响力大小分别
是:洗脱含乙醇量 ＞洗脱体积 /柱体积比 ＞吸附时间 ＞加样
量 /大孔树脂投量比;结合各个单因素提取均值分析，大孔
树脂投量越多，其吸附杜香黄酮越充分，解吸附的量也随
之增加。故最终的纯化工艺条件为:洗脱含乙醇量60%，
洗脱体积 /柱体积比 3 ∶ 1，吸附时间 4 h，加样量 /大孔树脂
的投量比 1 ∶ 20。
表 2 不同洗脱条件对杜香黄酮得率的影响
序号
加样量 /大孔
树脂投量
吸附时
间 /h
洗脱体积
/柱体积
洗脱含乙
醇量 /%
得率 /
%
1 1 ∶ 5 (1) 2 (1) 2 ∶ 1 (1) 40 (1) 0. 312
2 1 ∶ 5 (1) 4 (2) 3 ∶ 1 (2) 60 (2) 0. 519
3 1 ∶ 5 (1) 6 (3) 4 ∶ 1 (3) 80 (3) 0. 425
4 1 ∶ 10 (2) 2 (1) 3 ∶ 1 (2) 80 (3) 0. 403
5 1 ∶ 10 (2) 4 (2) 4 ∶ 1 (3) 40 (1) 0. 426
6 1 ∶ 10 (2) 6 (3) 2 ∶ 1 (1) 60 (2) 0. 410
7 1 ∶ 20 (3) 2 (1) 4 ∶ 1 (3) 60 (2) 0. 488
8 1 ∶ 20 (3) 4 (2) 2 ∶ 1 (1) 80 (3) 0. 437
9 1 ∶ 20 (3) 6 (3) 3 ∶ 1 (2) 40 (1) 0. 450
均值 1 0. 419 0. 401 0. 386 0. 396
均值 2 0. 413 0. 461 0. 457 0. 472
均值 3 0. 458 0. 428 0. 446 0. 422
极差 0. 045 0. 060 0. 071 0. 076
2. 3 对冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响 以
测定所得的 OD 值及计算所得的炎症抑制率进行评价，地
塞米松与杜香黄酮剂量组均能显著地抑制小鼠腹腔内炎性
物质的渗出;与模型组比较，阳性药组与 100 mg /kg 杜香
黄酮组均出现极显著性差异 P ＜ 0. 01，且杜香黄酮 100
mg /kg剂量组的抑制率为54. 59%，效果高于阳性药物作用。
1951
2012 年 8 月
第 34 卷 第 8 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
August 2012
Vol． 34 No． 8
结果见表 3。
表 3 对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响
(x ± s，n =10)
组 别
剂量 /
(mg·kg －1)
上清液 OD
值 (x ± s)
抑制率 /
%
模型组 — 0. 265 ± 0. 068 —
地塞米松组 1. 8 0. 141 ± 0. 049＊＊ 46. 79
杜香黄酮组 50 0. 175 ± 0. 040* 34. 06
杜香黄酮组 100 0. 120 ± 0. 051＊＊ 54. 59
注:与模型组比较，* P ＜ 0. 05，＊＊ P ＜ 0. 01。
2. 4 对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响 以耳廓肿胀程度及
肿胀抑制率进行评价，实验结果见表 4，地塞米松组与杜香
黄酮各剂量组均能降低小鼠耳廓肿胀程度，其中高剂量组
的抑 制 率 达 30. 27%，与 模 型 组 比 较 有 显 著 性 差
异(P ＜ 0. 05)。
表 4 对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响 (x ± s，n =10)
组 别
剂量 /
(mg·kg －1)
肿胀程度
(x ± s)
抑制率 /
%
模型组 — 4. 48 ± 0. 95 —
地塞米松组 1. 8 2. 78 ± 0. 92* 38. 05
杜香黄酮低剂量组 50 3. 17 ± 0. 92 29. 29
杜香黄酮中剂量组 100 3. 51 ± 1. 03 21. 60
杜香黄酮高剂量组 200 3. 12 ± 0. 60* 30. 27
注:与模型组比较，* P ＜ 0. 05，＊＊ P ＜ 0. 01。
2. 5 对角叉菜胶致小鼠气囊炎的影响 由表 5，6 结果可
知，经角叉菜胶致炎后，杜香黄酮能降低炎症介质渗出，
其中杜香黄酮高、中剂量组与模型组相比能显著降低小鼠
气囊渗出液中总蛋白含有量 (P ＜ 0. 05) ，同时降低血清中
MDA水平，增强 SOD 活性;同时，杜香黄酮中剂量组与模
型组相比，还能抑制血清中 NO 的水平 (P ＜ 0. 01) ，提示
杜香黄酮具有一定的抗炎活性。
表 5 对气囊炎小鼠血清 SOD活性及MDA、NO水平的影响 (x ± s，n =10)
组 别
剂量 /
(mg·kg －1)
SOD活性 /
(U·mL －1)
MDA /
(nmol·mL)－ 1
NO /
(μmol·mL －1)
正常组 — 176. 75 ± 20． 99＊＊ 4. 31 ± 0. 70＊＊ 18. 16 ± 5． 76＊＊
模型组 — 130. 15 ± 11． 36 7. 64 ± 1. 70 39. 24 ± 11． 02
地塞米松组 1. 8 159. 35 ± 16． 80＊＊ 5. 00 ± 0. 24* 21. 24 ± 7． 58＊＊
杜香黄酮低剂量组 50 140. 31 ± 12． 27 5. 87 ± 1. 58 33. 07 ± 11． 53
杜香黄酮中剂量组 100 142. 44 ± 29． 12 5. 40 ± 1. 54 18. 67 ± 7． 71＊＊
杜香黄酮高剂量组 200 150. 14 ± 8． 26＊＊ 5. 01 ± 0. 82* 28. 22 ± 7． 26
注:与模型组比较，* P ＜ 0. 05，＊＊ P ＜ 0. 01。
表 6 对气囊炎小鼠气囊灌洗液蛋白量的影响(x ± s，n =10)
组 别 剂量 /(mg·kg －1) 总蛋白 / (mg·mL －1)
正常组 — 0. 13 ± 0. 04＊＊
模型组 — 0. 47 ± 0. 19
地塞米松组 1. 8 0. 27 ± 0. 06*
杜香黄酮低剂量组 50 0. 39 ± 0. 23
杜香黄酮中剂量组 100 0. 28 ± 0. 15*
杜香黄酮高剂量组 200 0. 26 ± 0. 10*
注:与模型组比较，* P ＜ 0. 05，＊＊ P ＜ 0. 01。
3 结论
本实验采用 L9(3
4)正交实验对杜香黄酮的浸提及纯化
条件进行研究，结果表明提取杜香黄酮的最佳条件为提取 4
次，每次 1 h ，料液比 1 ∶ 40，60%乙醇，提取温度 80 ℃。
将提取液浓缩后，用 HPD 600 型大孔树脂过柱纯化的最佳
条件为:洗脱液含乙醇量60%，洗脱体积 /柱体积比 3 倍，
吸附时间 4 h，加样量 /大孔树脂投量比 1 ∶ 20，体积流量 7
mL /min。以上经提取及纯化后的最终杜香黄酮得率是 1. 7
g /100g生药，黄酮纯度达88. 0%。
杜香黄酮的抗炎模型实验结果说明，杜香黄酮能够明
显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，降低冰醋酸致小鼠腹腔毛细
血管通透性的提高，减少角叉菜胶致小鼠气囊炎模型中气
囊灌洗液总蛋白含有量，降低血清 NO，MDA 水平，增强
血清中 SOD活性。提示杜香黄酮具有一定的抗炎活性，其
作用可能与抑制 NO 炎症因子生成，降低毛细血管通透性
及增强清除氧自由基能力有关。杜香黄酮作为杜香的一类
次生代谢产物，通过本实验为进一步开发杜香的药用价值
提供了理论参考，结合其已被开发利用的挥发油部分，加
之我国丰富的蕴藏资源，提示其具有广泛的应用前景。
参考文献:
［1］ 吉林省中医药研究所，长白山自然保护区，东北师范大学生
物系． 长白山植物药志［M］． 长春:吉林人民出版社，
1982:863．
［2］ 马雪梅，毛子军，杨永富，等． 资源植物杜香的开发利用综
述［J］． 东北林业大学学报，2003，31(6) :52-54．
［3］ Poluektova L S． Ledum palustre pharmacology［J］． Farmakol
Toksikol，1962，25:114-115．
［4］ 张 敏． 杜香化学成分及抗炎止痛作用研究［D］． 上海:华
东师范大学，2009．
［5］ Bolshakova I V，Lozovskaia E L，Sapezhinskii I I． Antioxidant
properties of a number of plant extracts［J］． Biofizika，1998，43
(2) :186-188．
［6］ 光 爽，卢 静，刘静波． 杜香熊果酸提取物对小鼠遗传损
伤的保护作用［J］． 癌变畸变突变，2009，21(1) :68-69．
［7］ 张 敏，赵旌旌，武文斌，等． 杜香不同提取部位的镇痛抗
炎作用研究［J］． 天然产物研究与开发，2010，22(2) :
326-329
［8］ Tuóon M J，Garcia-Mediavilla M V，Snchez-Campos S，et al．
Potential of flavonoids as anti-inflammatory agents:modulation of
pro-inflammatory gene expression and signal transduction Path-
ways［J］． Curr Drug Metab，2009，10(3) :256-271．
2951
2012 年 8 月
第 34 卷 第 8 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
August 2012
Vol． 34 No． 8
［9］ Tong Y，Zhou X M，Wang S J，et al． Analgesic activity of
myricetin isolated from Myrica rubra Sieb． et Zucc． leaves［J］．
Arch Pharm Res，2009，32(4) :527-533．
［10］ Garcia-Lafuenta A，Guillamon E，Villares A，et al． Flavonoids as
anti － inflammatory agents:implications in cancer and cardiovas-
cular disease［J］． Inflamm Res，2009，58(9) :537-552．
［11］ 杨现艳，瞿伟菁，徐自良，等． 沙棘籽渣黄酮对更年期大鼠血
脂及体内抗氧化系统的影响［J］． 中国中药杂志，2006，31
(13) :1109-1112．
［12］ 吴 萍，张 力，张代娟． 抗炎中药的药理机制与其促炎症缓
解作用的关系研究［J］． 中国病理生理杂志，2005，21
(8) :1658．
［13］ Endo A． The discovery and development of HMG-CoA reductase
inhibitors［J］． J Lipid Res，1992，33 (11) :1569-1582．
［14］ 聂 犇，余陈欢，王芳芳，等． 石荠苧总黄酮抗炎作用及其
机制研究［J］． 时珍国医国药，2008，19(1) :65-66．
［15］ 张志良，瞿伟菁． 植物生理学实验指导［M］． 北京:高等教
育出版社，2007:173
［16］ 陈 奇． 中药药理学实验［M］． 上海:上海科学技术出版社，
2001:43
［17］ Jung H J，Song Y S，Lim C J，et al． Anti-inflammatory，antian-
giogenic and anti-nociceptive activities of an ethanol extract of
Salvia plebeia R． Brown［J］． J Ethnopharmacology，2009，126
(2) :355-360．
苦参及山豆根主要生物碱镇痛抗炎作用研究
钱利武1，2， 戴五好3， 周国勤1， 王丽丽4， 汪海孙1*
(1． 安徽省药物研究所，安徽 合肥 230022;2． 安徽省中药研究与开发重点实验室，安徽 合肥 230022;
3． 安徽中医学院，安徽 合肥 230031;4． 安徽医学高等专科学校，安徽 合肥 230601)
收稿日期:2012-01-10
基金项目:长三角地区科技联合攻关项目 (10140702018) ;安徽省高层次人才创新创业资金 (2009Z064)
作者简介:钱利武 (1972—) ，男，博士，研究方向:从事天然活性成分研究与开发。Tel: (0551)3658348，E-mail:qianlw@ 163． com
* 通信作者:汪海孙 (1958—) ，男，副主任药师，研究方向:药学。Tel: (0551)3669820
摘要:目的 探讨苦参及山豆根中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、鹰爪豆碱、N-甲基金雀花
碱、野靛碱等主要生物碱的镇痛及抗炎活性。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及小鼠腹腔毛细血管通透性实验、醋
酸致小鼠扭体反应等实验动物模型，研究化合物抗炎镇痛的活性。结果 苦参碱、槐定碱镇痛作用相对较强;氧化苦
参碱、槐果碱、鹰爪豆碱对耳肿胀抑制明显;苦参碱、槐果碱、槐定碱能明显抑制小鼠腹腔毛细血管通透性。结论
大部分苦参碱型生物碱具有一定程度的镇痛抗炎活性，而金雀花型及鹰爪豆型生物碱活性较弱，同时毒性较强。
关键词:苦参;山豆根;生物碱;抗炎;镇痛;构效关系
中图分类号:R285. 5 文献标志码:B 文章编号:1001-1528(2012)08-1593-04
苦参为豆科槐属植物苦参 Sophora flavescens Ait． 的干燥
根，具有清热燥湿、杀虫止痒、通利小便和抗炎抗肿瘤等
功效。山豆根系豆科槐属植物越南槐 Sophora tonkinensis
Gapnep． 的干燥根及根茎，功效为清热解毒、消肿利咽［1］。
苦参及山豆根均为我国常用中药，现代植物化学研究显示
苦参、山豆根的主要药效活性成分为生物碱类化合物，其
中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱属
于苦参碱型生物碱，是由三价氮原子形成稠合的两个哌啶
环 (又称双稠哌啶)组合而成，不同分子之间的差别表现
在 H的构型以及双键的有无。野靛碱、N-甲基金雀花碱和
鹰爪豆碱分别属于金雀花碱型和鹰爪豆碱型，与苦参碱型
化合物结构相似，野靛碱与 N-甲基金雀花碱的区别在于氮
原子上有一个甲基取代，具体化学结构见图 1。
药理学研究表明，苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及氧
化槐定碱等具有显著的抗炎、镇痛及抗肿瘤等活性，同时
也存在不容忽视的毒性作用［2-7］，然而，前人的文献多以单
个苦参碱类化合物为对象，未能系统的反映苦参碱类化合
物抗炎、镇痛活性与化合物结构之间的相关性。本研究以
中药苦参及山豆根中主要的生物碱:苦参碱、氧化苦参碱、
槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱、野靛碱、N-甲基金雀花碱
及鹰爪豆碱为研究对象，通过建立醋酸扭体疼痛模型和小
鼠耳肿胀及腹腔毛细血管通透性等不同炎症模型来研究和
探讨这几种生物碱的镇痛抗炎活性，以期揭示出苦参及山
豆根中主要生物碱的镇痛抗炎活性及其构效关系，为苦参
碱类生物碱的镇痛抗炎药物的开发和应用提供实验依据。
1 材料
1. 1 受试药物 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果
碱、槐定碱、鹰爪豆碱、N-甲基金雀花碱、野靛碱 (购自
南京泽朗医药科技有限公司，纯度均在98%以上) ;吲哚美
辛肠溶片，上海信谊黄河制药有限公司 (国药准字:
H31020148，产品批号 100401) ;醋酸地塞米松片，上海信
谊药厂有限公司 (国药准字 H31020793，产品批号
3951
2012 年 8 月
第 34 卷 第 8 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
August 2012
Vol． 34 No． 8