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前胡中香豆精类的研究Ⅶ.紫花前胡中新香豆精甙类的结构及其对人血小板凝集的作用



全 文 :文 摘
汇。 2司 黄等黄酮在水提取液中的分解 〔相乐和彦等 :
生药学杂志 9 1 86, 40 ( 1 ) : 7 2 (日文 )〕
采用离子对 H P L C 法对黄芥黄酮在水溶液 中的
经时变化进行定量测定 。 结果表明 , 立即加热的样品 中
黄岑试 ( B G ) 、 汉黄答贰 (O G ) 、 千层纸试 (W G )的峰值
很高 ; 而对应试元峰很低 ; 冷浸 3 0 而 n 后各葡萄糖醛
酸贰减少 , 贰元的峰随之增高, 180 而 n 后 , 各种贰的峰
基本消失 , 仅检出贰元峰 。 立即加热样品 , B G 和 B (黄
等黄素 )分别含 ( m ol )2 . 7 欠 1 0一 5和 0 . 3 火 10 % , 合计为
8
.
O X l o
一 sm ol ; 冷浸时间延长 , B G 量 几呈线性减少 , 而
B 量随之增加 ,但两者合计量 ( m ol )仍恒定 , 提示 B G可
等量转换为 B ; O G 与汉黄芬黄素的关系同样可等量
转换 ; 但 W G 与千层纸黄素 A (W )随时间延长 , 合计
量略有增加 , 180 m in 后比开始的定量值增高约 16 界 .
定量溶媒用流动相 〔含 5 n l几f 的四一正戌胺嗅化物的水 -
乙睛 (6 8 : 3 2) ,用磷酸调 pH至 4 . 田和甲醇时 , 在前者中
可水解 , 而在甲醇中不水解 。 上述结果表明 , 黄等黄酮
的酶解反应在无水存在时不可能进行 , 只有在一定量的
水存在下 ,才产生水解反应 。
比较了 6 批市售品黄等黄酮的转换率表明 , 黄芬的
酶活性在生药中存在着个体差异 。 作者认为 , 其原因之
一是与生药的加工炮制有关。
(吴银生摘 苏中武校 )
M S
、 主
H N M R和 艺, C N M R分析 , 确认化学结构分别为 :
前胡俄元一 4 , 一O 一卜龙胆双搪 、前胡贰元一 4, 一 O 一户异 一麦
芽糖和前胡贰元 一 4, 一0 一日一麦芽糖 。
将这三种新香豆精贰 ,连同先前从该植物中分离得
到的前胡贰 I V ( 4) , 前胡贰 V ( 5 ) , 前胡贰 ( 6) 共 6种香
豆精试 , 进行采用由 2 产M A D P诱导的人血小板凝集的
药理试验 。 结果表明 , 化合物 ( 3) 和 ( 4) 有显著的抑制凝
集继波的活性 ;化合物 ( 3) 、 ( 4) 和 ( 6) 抑制凝集基波 ; 而
化合物 ( 5) 反而有增强凝集基波的作用 ; 化合物 ( l) 和
( 2 )活性很小。 化合物 ( 4) 和 ( 6) 对凝集基波的抑制作用
随剂量变化 。
各化合物对由 2 二M A D P 诱导的凝集基波与继波
产生显著抑制作用的最低浓度 , ( 4) 为 1 x 1 0一 M, (6)
为 4 x 1O. J3式
化合物 (6) 的 C一 3’ 位无取代基 , 而化合物 ( 5)
在同一位上有一经基取代而表现有增强凝集基 波的作
用。 上述香豆精贰的抗血小板活性与两个糖键的构 一效
关系尚不清楚 。
(洪永福摘 苏中武校 )
〔02 7〕 前胡中香豆精类的研究 V l . 紫花前胡中新香
豆精贰类的结构及其对人血小板凝集的作用
[M a at n o Y 等 : P l a n at M e d 1 98 6 ( 2 ) : 135 (英文 ) J
从紫花前胡 (eP 讹 e da ” “ 娜 de ` “ sr 动“ 附 ) 根的正
丁醇提取部位分离得到三个新的香豆精试 , 即前胡贰 I
( 1 )
, 前胡贰且 ( 2 ) , 前胡贰1 ( 3 ) 。 通过化学方法 , I R 、
(1 ) R 了= 召一 D 一龙胆双糖 R Z = H
( 2 ) R i = 价异麦芽糟 R Z= H
(3 ) R l = 月一麦芽糖 2R = H
( 4 ) R
飞= 卜 D一芹糖 ( 1斗6) 一召一 D 葡萄糖 2R = H
(的 R l = 尽一 D 一葡萄糖 R Z二 O H
(6 ) R l 二各 D 一葡萄棺 2R 二 H
〔02 8」 获等菌菌丝体抗肿瘤活性多搪研究11 . 抗小鼠
肿瘤活性 [金山久范等 : 药学杂志 198 6 , 1 06 ( 4 ) : 307
(日文 )〕
从获等菌 ( P 口灯 a ` oc os ) 菌丝体分得的多糖部分
( P C M E )
, 包括粗多糖 P C M E 一A , 经沉淀 、盐析 、层析
等步骤获得的精制多糖 P C M E 一 F l 和 一H l , 对几种小
鼠肿瘤进行抗肿瘤活性试验 。 P C M E 腹膜内给药 , 明
显抑制小鼠 5 1 80 和 E D 移植性皮下肿瘤的生长 。 P C -
M E峨 (2 00 i n g / gk ) 、 P C M E干 , ( 3 0~ 6 0 ) 、 P CM E -
H
i l ( 4 )对 5 190 的抑制率 (界 )分别为 94 、 8 9~ 99 和 9 4 ,
各有 3 1/ O 、 3 / 10 、 3 / 6 的动物肿瘤完全消退。
日本云芝多糖 ( P S K ) 2 0 m g/ 叱 的抑 制率为
67% (最高抑制 率 ) 。 P C M E 一A ( 100 ~ 2 00 m g / kg ) 、
P C M E
一 F l ( 1 5~ 30 )及 P S K ( 10 0 )对 E C的抑制率 ( % )
分别为 6 0~ 7 0 、 5 5~ 7 8 和 5 0多 (后者为最高抑制率 ) 。
P CM E 对 2 种肿瘤的生长抑制作用比 k esr it n ( P S K )
强 , 但 口服给药疗效很差。
P C M E腹膜内给药在一定程度上延长皮下荷 I M C
癌瘤和 5 18 0 小鼠的生存期 ;但对皮下移植性 L 1 21 0 、
一 11 7一
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1987. 02. 016