全 文 ：北方药学 2016年第 13卷第 12期
大黄和栀子配伍研究△
邵 欣 黄 雄 温素素 樊玮玲 张克清 王 娜（嘉兴学院医学院 嘉兴 314001）
关键词：大黄 栀子 配伍研究
中图分类号：R289 文献标识码：B 文章编号：1672-8351（2016）12-0115-02
栀子和大黄是临床上比较常用的两种中药，在许多古方及
中成药制剂中经常配伍使用，如栀子大黄汤、茵陈蒿汤、栀子金
花丸、清肺抑火片、黄连解毒丸、上清片等。大黄具有泻下攻积、
清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经之功，栀子具有泻火除烦、清热利
湿、凉血解毒等作用。二药性味同为苦寒，配伍使用具有清热泻
火、清热利湿、凉血止血、清热解毒的功效，常用于火热上炎、湿
热黄疸、血热出血、热毒疮疡等症。
1 大黄、栀子及其配伍方剂的化学成分分析研究
大黄、栀子配伍中药复方的化学成分分析及质量控制，一直
作为该类中药制剂研究者的重点问题。大黄主要化学成分有蒽
醌及其苷类、蒽酮及其苷类等；栀子主要成分为萜类、栀子黄色
素、栀子蓝色素[1～2]。不同比例的大黄和栀子配伍后显示出不同
的药效，大黄和栀子配伍后化学成分的研究可以进一步揭示药
效物质基础和配伍机制。
尧爱珉等[3]准确测定栀子大黄汤中 9种特征成分的含量，发
现栀子大黄汤全方配伍能够增加栀子苷、柚皮苷的含量，栀子-
大黄配伍可以增加芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄素甲醚的
含量。王学全等[4]考察栀子大黄汤配伍的变化发现药材不同配伍
对栀子中的京尼平苷的药动学存在不同的影响。
李晶晶等[5]比较不同配伍条件下绿原酸溶出差异，发现栀子
与大黄配伍后绿原酸溶出量较单味栀子增加 33.33%，全方配伍
后绿原酸溶出量则降低 20.8%。刘小雨等[6]发现枳实组（ZS）和栀
子大黄汤组（ZZDHD）中总柚皮素、总橙皮素的药动学参数存在
显著差异，经配伍后 Cmax，AUC0-t显著降低。汪航等 [7] 采用
HPLC-PDA-MS/MS技术，分析研究栀子大黄汤中主要化学成分
的结构从而建立栀子大黄汤水煎液的 HPLC-PDA-ESI-MS/MS
色谱分离分析体系，初步归属鉴定出 20个化学成分。王喜军等[8]
在茵陈蒿汤含药血清中发现 21个药源性成分，其中原形成分
19个，3个来源于栀子，4个来源于大黄，且有 8个成分只有在
茵陈蒿汤全方配伍的情况下才能被机体吸收。
大黄和栀子配伍后所含化学成分的变化过程，为二者配伍
使用的深入研究提供了理论依据。目前更多的研究主要侧重于
对栀子大黄汤、茵陈蒿汤等的研究，随着分析技术如 LC-MS结
合核磁共振谱等的不断发展，配伍后化学成分变化的研究将得
到确认。
2 大黄和栀子的药理学研究
临床大黄、栀子配伍，主要作用于火热上炎、血热出血、湿热
黄疸等疾病症状。随着主要有效成分的分子药理学机制研究的
深入，探索大黄与栀子在治疗炎症、湿热黄疸、肝损伤保护、药代
动力学 4个方面配伍使用，从而对两味药配伍使用的分子机制
有了深入的了解。
2.1对治疗炎症的研究：杨毅等[9]采用大黄栀子汤治疗的急性水
肿胰腺炎患者作为研究对象，总有效率为 97.62%，得出大黄与
栀子配伍对于火热上炎、湿热黄疸、血热出血等症状具有良好的
临床疗效。宋学山等[10]对 60例水肿胰腺炎患者临床资料进行回
顾性分析，探索研究大黄、栀子在临床中清热泻火、清热利湿、凉
血止血、清热解毒的配伍机制。水江宜[11]以京尼平苷为活性物
质，对比栀子、栀子－大黄、大黄栀子汤三组配伍药对肝炎的作
用效果，得出大黄栀子汤组在 Cmax、AUC上明显高于其他组，
在 Tmax上时间短于另外两组，T1/2（半衰期）时间点晚于另外两
组。许阳贤等[12]使用栀子大黄汤干预后大鼠胆汁排泄功能有明
显增强，且有量效关系，具有保肝功效，同时能使小鼠的耳肿胀
度明显降低。
2.2对湿热黄疸的研究：栀子大黄汤是中医利胆退黄的经典方
剂，临床治疗黄疸效果显著，相关文献研究结果亦表明栀子大黄
汤具有较好的利胆抗炎作用，具有一定应用开发前景。
周萍等[13]通过对历代及现代文献的研究，得出大黄与栀子
配伍主要运用于火热上炎、湿热黄疸、血热出血、热毒疮疡等症，
从而确定了二药配伍的药效及机制。文小平等[14]探讨栀子大黄
汤类方的配伍规律，从历代瘟疫方剂数据库中检出栀子大黄汤
及类方共 20首，得出栀子、大黄、茵陈是湿热黄疸最基本和常用
的药物，佐证了栀子大黄汤类方的配伍特点。徐国萍[15]在茵陈蒿
汤的药理研究中利用山栀、大黄具有清热、利湿、退黄功效，用于
治疗湿热黄疸，症见身热、面目周身黄如橘色、小便黄赤、大便不
畅者。
2.3对肝损伤保护作用研究：大黄、栀子为常见苦寒中药，具有清
热泻火、消肿止痛的作用，但不少学者认为苦寒中药有伤胃之
弊，慎用于脾胃病，尤其是脾胃虚寒者。李欣昕等[16]采用液体辅
助表面解吸常压化学电离质谱（LA-DAPCI-MS）技术对正常组、
模型组、治疗组 3组切片进行质谱成像研究，在分子水平上评价
了栀子大黄汤对急性酒精性肝损伤引起的肝内磷脂变化的保护
作用。
3 大黄和栀子药代动力学研究
中药传统方剂药味配伍的增效与减毒，可以用植物药中有
效成分之间的拮抗与协同作用解释。对栀子大黄中药配伍相关
的药代动力学问题的研究有助于阐明传统方剂药味配伍的分子
生物学机制。
Wu[17]提出了利用 LC-TOF/MS 和 LC-QqQ/MS 快速筛选和
鉴定治疗酒精性肝病的栀子大黄汤外源性化学物质，为进一步
揭示外源性代谢和药理活性之间的关系进行归属研究提供了理
论基础。唐峥等[18]对栀子大黄汤的入血成分进行分析研究，采用
血清药物化学研究方法，建立超快速液相色谱（UFLC）指纹图
谱，初步确定大鼠血中移行成分及其来源生药，在大鼠血中发现
了 21个入血成分，其中 12个为代谢产物，9个为原型成分，指
认了 3个原型入血成分，分别为京尼平苷、芦荟大黄素和大黄
酸。李允等[19]研究栀子大黄汤中栀子苷、柚皮苷等 4种有效成分
的大鼠在体肠吸收动力学，运用大鼠在体单向灌流重量法进行
肠吸收实验，结果栀子苷在小肠的吸收速率常数和有效渗透系
数显著大于结肠。H Zhu等[20]得出栀子大黄汤中 4种有效成分
在全肠道均有吸收；栀子苷、柚皮苷和新橙皮苷的吸收机制为被
动扩散，血浆中共有 43个成分，包括 21个原型化合物和 22个
代谢产物。
4 结 论
本文从大黄和栀子配伍组成的方剂的化学成分、药理作用、
药代动力学方面分别阐述了配伍使用的合理性和科学性，配伍
组成的方剂效果强于单独用药，说明大黄和栀子二者存在协同
效应。有关大黄和栀子配伍研究主要集中于大黄和栀子组成的
方剂，大黄和栀子不同的配伍比例，从而使配伍后药效发生变
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北方药学 2016年第 13卷第 12期
水平 A煎煮次数/次 B料液比/倍 C煎煮时间/h
1
2
3
1
2
3
6
8
10
1.0
1.5
2.0
三草鼻咽清煎膏剂的制备工艺研究
朱日明 何雄生 张远华（韶关市中医院 韶关 512026）
摘要：目的：优选三草鼻咽清煎膏剂的最佳制备工艺。方法：以浸膏得率为评价指标，采用 L9（34）正交试验优选三草鼻咽清煎膏剂
的最佳提取工艺，通过考察收膏工艺确定赋形剂的选择和用量，优选最佳制备工艺。结果：取处方量的黄芪、桔梗等十一味中药，加
8倍量的水充分浸泡，煎煮两次，每次 1.5h，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液常压浓缩至相对密度为 1.21～1.25（80℃～85℃）的清膏，
加入炼蜜（蜜占比 100%），文火煎熬至规定的相对密度（不低于 1.32），凉膏，即得。结论：该制备方法简单可行，实际生产可操作性
大，可作为三草鼻咽清煎膏剂的制备工艺。
关键词：三草鼻咽清 煎膏剂 正交试验 制备工艺
中图分类号：R283.6 文献标识码：B 文章编号：1672-8351（2016）12-0116-02
化，药物代谢过程随之发生了变化，可以治疗不同病证，大黄和
栀子配伍后化学成分变化揭示其配伍使用的药效物质基础。
参考文献
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△基金项目：浙江省大学生新苗计划（2016R41727）；嘉兴学院校级
重点科研项目（70112032BL）。
三草鼻咽清源自我院名老中医刘显和的经验处方，全方由
鱼腥草、夏枯草、龙胆、黄芪、桔梗等十一味中药组成，具有清
热解毒、散结消炎的功效，主要用于治疗鼻咽部重度炎症及鼻
咽部慢性疾病，长期以来，该方以冲剂形式应用于临床，收到了
良好疗效。由于原剂型在制备过程中，受生产条件的限制，遇到
了方中有效成分挥发油提取及颗粒制粒困难的问题，给制剂疗
效带来了一定的影响。本文在保留原方的基础上，以中医理论
为指导，选择煎膏剂剂型，设计正交试验，优选三草鼻咽清煎膏
剂的提取工艺条件；通过考察收膏工艺确定赋形剂的选择和用
量，优选最佳制备工艺。
1 实验材料
1.1 药材：鱼腥草、夏枯草、龙胆、黄芪、桔梗等十一味中药均购
自国药控股有限公司。所用药材在《中国药典》2010年版一部均
有收载[1]。
1.2 仪器：常压煎药机（型号 YJ20/3+1，北京东华原医疗）；中药
多功能提起器；铜锅等。
2 方法与结果
2.1 提取工艺研究[2]
2.1.1 正交表设计：本品的工艺选择采用以水为溶媒的煎煮提取
法，在预实验结果的基础上，选择煎煮次数（A）、料液比（B）和煎
煮时间（C）3个因素为考察因素，以清膏得率为指标，采用 L9（34）
正交表进行试验方案设计。因素水平见表 1。
表 1 因素水平
2.1.2 清膏得率的测定[3]：取鱼腥草等处方量药材置煎煮器中，加
入不同倍量的水充分浸泡，按正交试验设计条件进行提取，将煎
煮液滤过，常压浓缩至清膏状，备用。精密吸取清膏样液 20mL
置于干燥至恒重的蒸发皿中，水浴蒸干，于 105℃干燥 5h，置干
燥器中冷却，迅速称重，按下式计算出清膏得率（W 为浸膏质
量，M为药材质量，V为样品溶液体积）。结果见表 2。
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