作 者 ：胡杨
期 刊 ：南京大学 2013年 07期 页码：60
关键词：4-噁二唑；微管蛋白抑制剂；CA4；分子对接；3D-QSAR；
摘 要 ：癌症是人类难对付的顽症之一,我国肿瘤引起的死亡率在所有病因中居第2位,占17.9%,且发病率呈上升趋势。药物治疗作为癌症治疗的主要手段之一,近年来进展迅速。由于传统的细胞毒类药物存在对正常细胞的毒副作用,抗癌药物的研究正从细胞毒药物转向以癌发生发展机制中多个环节为靶点的新型抗癌药物,如以细胞信号转导、DNA、细胞骨架及微管为靶点的新型抗癌药物的设计。 微管为管状结构,由首尾相接的12-14条原纤维平行连接而成,普遍存在于细胞质中。研究表明,有大量的天然和合成化合物能干扰微管蛋白的功能,主要是与微管作用,抑制其聚合,使纺锤体不能形成,从而使细胞分裂停止在有丝分裂中期；或是促进微管聚合,抑制...