全 文 ：·50· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期
水梯度洗脱得到 5个部分。甲醇-水（2∶8）洗脱部分
进一步上 C-18柱分离，经制备 HPLC纯化，分别在保
留时间 36、62和 68min时得到化合物 1～3。
化合物 1（100mg）命名为抱茎苦荬菜皂苷（ixeris
saponin）A，其结构为合欢酸 3-O-β-D-吡喃葡糖基
(1→3)-β-D-吡喃葡糖基(1→3)-a-L-吡喃阿糖苷，白色
无定形粉末，[a]25D＋22.4°(c＝0.21，吡啶)，分子式
C53H86O23。化合物 2（45mg）命名为抱茎苦荬菜皂苷
B，其结构为 3-O-｛双［β-D-吡喃葡糖基(1→2和 1→
3)-a-L-吡喃阿糖基］｝合欢酸 28-O-β-D-吡喃葡糖基
酯，白色无定形粉末，[a]25D＋28.6°(c＝0.25，吡啶)，
分子式C53H86O24。化合物 3（55mg）命名为抱茎苦荬
菜皂苷 C，其结构为 3-O-［β-D-吡喃葡糖基(1→3)-β-D-
吡喃葡糖基(1→3)-a-L-吡喃阿糖基］-16a,23-二羟基
齐墩果-12-烯 28-O-β-D-吡喃葡糖基酯，白色无定形粉
末，[a]25D＋12.8°(c＝0.11，吡啶)，分子式C47H76O18。
细胞毒性试验显示，化合物 2、3对癌细胞系 A375、
L929 和 HeLa 表现出明显的细胞毒性，IC50为 8.83～
15.83μM，而化合物 1无活性。
（王 洋摘译）
058 甘草中抗溃疡作用的主要成分〔日〕／中村理
惠⋯∥Natural Medicines.-2003，57（5）.-172～177
以水浸拘束应激模型大鼠探讨了甘草水提取物中
抗溃疡作用的主要成分。
材料和方法：①实验动物为预饲 1周的 7周龄 SD
系雄性大鼠（250～300g）。实验按高木等的方法进行。
每组大鼠 8～10 只，分笼于 23℃ 水槽中浸至胸部进
行应激负荷。7h后摘出胃，用 4% 甲醛溶液固定，检
测胃窦部发生溃疡的长度。于应激负荷 30min前经口
给予受试药物，对照药为硫酸阿托品。②甘草活性成
分的分离：将甘草（5kg）粉碎，用 30L 水回流提取
2h，得水提取物 1 412.5g。部分水提取物（600g）用
15L水溶解，上 Diaion HP20柱层析，依次用水、50%
含水甲醇、甲醇洗脱，分别得到水部分（A，235g）、
50%甲醇部分（B，138g）、甲醇部分（C，115g）。B
经正相硅胶柱层析（氯仿-甲醇-水＝10∶3∶1→5∶
3∶1），得到 B-1～B-3。部分 B-2（10g）经反相柱层
析（水-乙腈＝4∶1）纯化，得到甘草黄苷（1，3.9g）
和甘草黄苷芹菜糖苷（2，726mg）。用上述方法从 C
中得到甘草素（3，250mg）、异甘草黄苷（4，120mg）、
异甘草黄苷芹菜糖苷（5，210mg）、异甘草素（6，90mg）
和甘草酸（7，3.1g）。
结果与讨论：对于水浸拘束应激模型大鼠，甘草
水提取物中只有类黄酮成分甘草黄苷芹菜糖苷具有明
显的抗溃疡活性（25～100mg/kg 时呈剂量依赖性），
甘草酸则未见明显的活性。以往在研究甘草的药理作
用及其活性成分时，对其主要成分甘草酸研究的较多，
但甘草中还含有大量的类黄酮成分，如甘草黄苷芹菜
糖苷即是重要的化合物，其含量仅次于甘草酸。因此，
今后筛选甘草时不应只关注甘草酸，亦应将其它成分
作为评价甘草的指标。
（怡 悦摘译）
059 泰国产中国五层龙的生物活性：以a -葡糖苷酶抑
制活性为指标进行评价〔日〕／吉川雅之⋯∥Yakugaku
Zasshi.-2003，103（10）.-871～880
比较探讨了泰国产中国五层龙（Salacia chinensis，
Sc）、斯里兰卡产网状五层龙（S. reticulata，Sr）和印
度产长圆五层龙（S. oblonga，So）的 80% 甲醇提取
物的抗糖尿病及抗炎活性。
结果：①对糖负荷大鼠血糖升高的抑制作用：Sc
甲醇提取物对蔗糖负荷大鼠血糖升高有明显抑制作
用，但弱于 Sr和 So。Sc和 So对于麦芽糖负荷大鼠血
糖升高具有同等程度的抑制作用，但弱于 Sr。对于葡
萄糖负荷大鼠的血糖升高，3种提取物均无抑制作用，
表明对消化道糖水解酶具有抑制活性。进一步进行化
学分析，从 Sc中分离得到 salacinol（1），Sr、So亦均
含有该活性成分。②对a-葡糖苷酶、醛糖还原酶活性
以及高级糖基化终产物（AGEs）生成的抑制活性：以
大鼠小肠刷状缘膜为粗酶进行检测，Sc的抑制活性稍
弱于 Sr和 So。对源于面包酵母的酶活性，3种提取物
的抑制活性减弱。对源于小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶显
示强活性的阿卡波糖和 salacinol、kotalanol（2）对面
包酵母的酶活性基本无抑制作用，故认为其化学成分
对酶有特异性。根据上述结果认为，常用于a-葡糖苷
国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期 ·51·
酶抑制活性试验的源于面包酵母的a-葡糖苷酶不适于
探讨对小肠的糖水解酶的影响。Sc、So对醛糖还原酶
有显著的抑制活性，推测它们的活性成分为芒果苷（3）
和多种三萜成分。体外试验比较对 AGEs 生成的抑制
作用，3种提取物均显示抑制活性，Sc的作用更为显
著。③清除自由基活性以及对 LPS诱导小鼠腹腔巨噬
细胞生成 NO 的抑制活性：3 种提取物具有同等程度
的清除 DPPH及 的活性，故可作为抗氧化的材料。
Sr、So对 NO生成的抑制活性与对照品 L-NMMA 程
度相同，Sc的作用稍弱。④以a-葡糖苷酶抑制活性为
指标对 Sc的品质进行评价：在泰国那空是贪玛叻、素
叻他尼和甲米近郊沼泽和湿地采集的 Sc 具有同等程
度的a-葡糖苷酶抑制活性。那空是贪玛叻西北部山地
采集的 Sc无抑制活性。对各种色谱数据进行比较，各
地采集的 Sc中三萜成分和芒果苷等成分大致相同，沼
泽地与山地 Sc 抑制a-葡糖苷酶活性的差异可能与
salacinol 等的生物合成有关。另外，从曼谷等北部城
市药店购入的 Sc虽采集地和采集时间不明确，但断面
呈褐色的陈旧试样的抑制活性较弱。
上述结果表明，Sc具有抗糖尿病和抗炎作用，其
活性成分为 salacinol。另外，泰国的 Sc因产地不同，
其a-葡糖苷酶抑制活性存在显著差异。
（怡 悦摘译）
060 美商陆种子中的 1,4-苯并二噁烷及其对原代培
养大鼠皮层神经元的轴突发生活性〔英〕／Takahasi
H⋯∥Chem Pharm Bull.-2003，51（12）.-1377～1381
从美商陆（Phytolacca americana）种子甲醇提取
物中分离得到 3个新的 1,4-苯并二噁烷化合物（1～3），
检测了其对原代培养大鼠皮层神经元的轴突发生活
性。
干燥的美商陆种子（2.6kg）用甲醇室温提取 3次，
历时 1个月。合并甲醇提取物，真空干燥得到粗提取
物。取部分粗提物（57.3g）与硅藻土混合，用正己烷、
二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸乙酯-甲醇（9∶1）和甲醇
洗脱得到 1～5 部分。第 3 部分上硅胶柱得到 6～16
部分。进一步经 Sephadex LH-20和 HPLC分离，得到
化合物 1～3、7～9和商陆皂苷 B（1mg）、商陆皂苷 S
（23mg）。
化合物 1（3mg）为 americanoic acid A 甲酯，
[a]2 0D±0°(c＝0.31，甲醇)，分子式C17H16O7。化合物
2（6mg）为 isoamericanoic acid A 甲酯，[a]20D±0°
(c＝0.71，甲醇)，分子式C17H16O7。化合物 3（10mg）
为 9-O-甲基 americanol A，[a]20D±0°(c＝0.12，甲醇)，
分子式 C19H20O6。已知化合物 7～ 9 分别为
isoamericanol A、americanin A、isoamericanin A。
以往曾用辣根过氧化物酶催化的咖啡酸氧化偶联
合成二羧酸化合物 4、5，本次检测化合物 1～5对原代
培养大鼠皮层神经元的轴突发生作用。结果，化合物 1
为 0.01～1.0μM时，显示促进轴突生长活性。化合物 4、
5在 0.1～10μM时可剂量依赖性诱导轴突发生。
（王 洋摘译）
061 伸筋草中a -芒柄花素的乙酰胆碱酯酶抑制活性／
Orhan I⋯∥Planta Med.-2003，69（3）.-265～267
为了从天然资源中寻找新的有效治疗阿尔茨海默
病的乙酰胆碱酯酶抑制剂，采用 Ellman分光光度法对
生长于土耳其的多种石松属植物进行了体外筛选，其
中仅伸筋草（Lycopodium clavatum）提取物具有活性。
干燥的石松属植物地上部分粉碎后以氯仿-甲醇
（1∶1）室温提取 3次，40℃真空干燥除去溶剂，得
到各种石松属植物粗提物。以 Ellman法检测各提取物
浓度为 1mg/mL时对乙酰胆碱酯酶的抑制活性，仅有
伸筋草提取物显示活性［(49.85±1.33)%］。制备伸筋
草粉末的石油醚、氯仿（中性和 pH＝12）、乙酸乙酯
和甲醇提取物，以 Ellman 法检测其浓度为 1、3、
5mg/mL 时抑制乙酰胆碱酯酶的活性，其中伸筋草的
中性氯仿提取物的活性最强。选择该提取物进行生物
活性指导分离，经硅胶 60（70～230目）柱色谱分离，
用氯仿（100％）、氯仿-甲醇（99∶1）、氯仿-甲醇（100∶
2→100∶8）、氯仿-甲醇-乙酸乙酯（100∶10∶10；
100∶11∶8；90∶10∶5）、乙酸乙酯-甲醇（10∶8）
洗脱，共收集到 100个部分，经 TLC检测，合并后得
到 13个亚组分，以 Ellman法检测各亚组分浓度为 1、
3、5mg/mL时对乙酰胆碱酯酶的抑制活性，结果仅第
44～46（83.6mg）、47～52（99.5mg）、53～60（105.2mg）