全 文 :·352· 国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期
木对 CYP3A4 活性的抑制作用最强( IC50=
43µg/mL)。其余依次为大黄、五味子、羌活和白芷,
IC50分别为 77、127、144和 185µg/mL。② 28种生
药提取物对人肝微粒体右美沙芬 O-去甲基作用的抑
制活性大于 50%,其中 13种(肉桂、丁香、黄连、
麻黄、钩藤、羌活、厚朴、牡丹皮、黄柏、大黄、苏
木、防己、山椒)的抑制率大于 90%。黄柏对 CYP2D6
活性的抑制作用最强(IC50=4µg/mL),其余依次为
黄连、防己、苏木和大黄,IC50 分别为 14、40、52
和 64µg/mL。上述结果表明,多种生药提取物有抑制
CYP3A4和 CYP2D6的作用。
(吴小红摘译)
365 柴苓汤在大鼠肾皮质加压素 V2 受体信号转导
中的作用〔英〕/Fujitsuka N⋯∥J Trad Med.-2004,
21(6).-271~274
柴苓汤对水肿的抑制作用可能依赖它产生的利
尿反应。血管升压素与各种水肿性疾病的水潴留有
关,本研究观察柴苓汤对抗利尿激素血管升压素的作
用。
材料和方法:①实验动物为雄性Wistar大鼠。②
实验步骤:禁食一夜的大鼠腹腔注射戊巴比妥钠
(50mg/kg 体重)麻醉。将聚乙烯导管插入十二指肠
给药。柴苓汤组(n=6~9只)给予柴苓汤(0.5、1.0
或 1.5g/kg),对照组给予蒸馏水(5mL/kg)。复合给药
组(n=8或 9只)在给予柴苓汤(1.5g/kg)或蒸馏水
5min 前注射给予 N-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME,
为一氧化氮合酶抑制剂,6mg/kg,ip)观察二者的相
互作用。③加压素刺激 cAMP生成量的检测:给予柴
苓汤 30min后,分离肾皮质,置于冰上的培养皿中,
切片,再置于 HBSS中(pH=7.4)。在放有组织切片
的微管中(含有 130µL HBSS,95% O2和 5% CO2充
气)加入 50µL浓度为 5mmol/L的 3-异丁基-1-甲基黄
嘌呤(IBMX),再加入[Arg8]-加压素(AVP,终浓
度为 1 和 10mIU/mL),使每个样品的最终容量达到
200µL。样品于 37℃温育 2min,然后将试管置于冰上,
迅速加入冰冷的含有 IBMX(1.25mmol/L)的 HBSS
200µL,用 cAMP EIA试剂盒提取和分析。
结果:①用 1和 10 mIU/mL AVP培养后肾皮质组
织中的 cAMP 水平增加。与对照组相比,对于 AVP
刺激后肾皮质组织 cAMP生成量增加,柴苓汤呈剂量
依赖性抑制作用。②对于 AVP 刺激前肾皮质组织的
cAMP 基础水平,柴苓汤没有影响。无论是否给予柴
苓汤,L-NAME均可使 cAMP基础水平增加。③预给
予 L-NAME,蒸馏水组对 AVP 刺激后 cAMP 的生成
量没有影响;而柴苓汤组对 cAMP生成的抑制作用则
显著减弱,表明柴苓汤可能通过增加 NO生成量阻断
AVP V2 受体刺激后的细胞内信号转导。上述结果表
明,柴苓汤的利尿作用可能部分与 AVP有关。
(郑晓燕摘译 阴 宏校)
366 柴苓汤的利尿作用与 NO有关〔英〕/Fujitsuka
N⋯∥J Pharmacol Sci.-2004,94(2).-185~191
为了阐明柴苓汤的利尿作用机制,对戊巴比妥麻
醉大鼠十二指肠内给予柴苓汤,采集给药后 30min
的尿液,检测尿量以及尿中钠、NO代谢物量,并观
察血压的变化。结果:给予柴苓汤可使尿量、尿钠及
NO代谢物量明显增加,但平均血压没有变化。并且,
预给予 NO合成抑制药 L-NAME,对此有抑制作用。
上述结果提示,柴苓汤可能介导 NO产生利尿作用。
(怡 悦摘译)
367 纯天然抗过敏剂粗糠柴中的查耳酮衍生物对
NO 生成的抑制作用〔英〕/Daikonya A⋯∥Chem
Pharm Bull.-2004,52(11).-1326~1329
从传统用作驱虫和导泻之用的粗糠柴(Mallotus
philippinensis)的己烷溶解部分中分离得到 3个新的
查耳酮衍生物(1~3),并研究了其对活性巨噬细胞
产生 NO的抑制作用。
取自然干燥蒴果(500g),用丙酮室温提取,提
取物(53.4g)混悬于水,用正己烷、乙酸乙酯和正
丁醇依次萃取。正己烷部分上 CC 柱(Sephadex
LH-20,氯仿-甲醇,1∶1),得 4个部分(A1~A4)。
A3部分(29.1g)上 CC硅胶柱,用逐步增加极性的
国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 6期 ·353·
正己烷-氯仿洗脱,得 6个部分(B1~B6)。B3部分
(10.6g)上 CC硅胶柱,用正己烷-氯仿洗脱,再经
HPLC(SIL-06柱,100mm×20mm,正己烷-乙酸乙
酯,4∶1)洗脱,得化合物 1(17.3mg)。B5部分(1.3g)
上 CC硅胶柱,用正己烷-乙酸乙酯洗脱,再经 HPLC
(SIL-06 柱,50mm×20mm,氯仿-甲醇,49∶1)
洗脱,得化合物 2(6.7mg)和 3(12.9mg)。
新化合物 1 为 1-[6-(3,7-二甲基-辛-2,6-二乙
基)-5,7-二羟基-2,2-二甲基-2H-色烯-8-基]-3-(4-羟
基-苯基)-丙烯酮,红黄色片状物,分子式 C30H34O5,
命名为 mallotophilippen C。新化合物 2为 3-(3,4-二
羟基-苯基)-1-[6-(3,7-二甲基-辛-2,6-二乙基)-5,7-
二羟基-2,2-二甲基-2H-色烯-8-基]-丙烯酮,红黄色
片状物,分子式 C30H34O6,命名为 mallotophilippen
D。新化合物 3 为 1-[5,7-二羟基-2-甲基-6-(3-甲
基-丁-2-烯基)-2-(4-甲基-戊-3-烯基)-2H-色烯-8-
基]-3-(3,4-二羟苯基)-丙烯酮,红黄色片状物,
[α]22D±0°(c=0.5,甲醇),分子式 C30H34O6,命名
为 mallotophilippen E。
活性试验显示,3个新的查耳酮衍生物对脂多糖
和重组鼠干扰素(IFN-γ)诱导鼠巨噬细胞样细胞系
RAW 264.7产生NO和 iNOS基因表达具有抑制作用,
其中化合物 1、2 作用强于槲皮素。化合物 1~3 在
30µg/mL时不影响细胞存活;同时下调 COX-2、IL-6
和 IL-1β mRNA基因表达。结果提示,这些化合物具
有抗炎和免疫调节作用。
(肖苏萍摘译)
368 阜康阿魏中倍半萜香豆素及其对 NO 产生的抑
制作用〔英〕/Motai T⋯∥Chem Pharm Bull.-2004,
52(10).-1215~1218
阜康阿魏(Ferula fukanensis)根的 80% 甲醇提
取物可抑制脂多糖(LPS)诱导鼠巨噬细胞样细胞系
中 NO产生,本次从中分离得到 4个新的倍半萜香豆
素衍生物(1~3、5)。
阜康阿魏干燥根(5.9kg)用 80% 甲醇提取,减
压回收溶剂。提取物(44.8g)混悬于水中,依次用
氯仿和乙酸乙酯提取。提取液减压回收溶剂,分别得
到氯仿(272.4g)、乙酸乙酯(142.0g)和水部分
(96.1g)。氯仿部分上硅胶柱,用己烷和乙酸乙酯洗
脱,据 TLC检测合并洗脱液,得到 11个部分。正己
烷-乙酸乙酯(90∶10)洗脱得到的第 3 部分进一步
经柱层析和正相 HPLC(己烷-乙酸乙酯,85∶15,
流速 9mL/min,紫外检测 210nm)纯化,得化合物 1
(13.7mg,tR 13.3min);经反相 HPLC(乙腈-水,87∶
13,流速 9mL/min,紫外检测 254nm)纯化,得化合
物 2(13.2mg,tR 14.5min)、3(8.0mg,tR 15.3min)、
4(23.0mg,tR 21.0min)和 5(9.7mg,tR 26.5min);
经反相 HPLC(乙腈-水,72∶28)得化合物 6(18.3mg,
tR 11.1min)。
化合物 1 为 4-羟基-7-甲氧基-3-[1,2,6-三甲基-
7-(4-甲基-2-呋喃基)-庚-2(E),5(E)-二烯基]香豆素,
黄色油,[α]23D±0°(c=0.23,甲醇),分子式 C25H28O5,
命名为 fukanemarin B。化合物 2为 2,3-二羟-7-甲氧
基 -2S*,3R*-二甲基 -3-[4-甲基 -5-(4-甲基 -2-呋喃
基)-3(E)-戊烯基]-呋喃[3,2-c]香豆素,无色油,
[α]23D-2.0°(c=0.36,甲醇),分子式 C25H28O5,命名
为 fukanefuromarin E。化合物 3为 2,3-二羟基-7-甲氧
基 -2R*,3R*-二甲基 -3-[4-甲基 -5-(4-甲基 -2-呋喃
基)-3(E)-戊烯基]-呋喃[3,2-c]香豆素,无色油,
[α]23D+41.7°(c=0.14,甲醇),分子式 C25H28O5,命
名为 fukanefuromarin F。化合物 5为 2,3-二羟基-7-甲
氧基-2*R,3R*-二甲基-2-[4-甲基-5-(4-甲基-2-呋喃
基)-3(E)-戊烯基]-呋喃[3,2-c]香豆素,无色油,
[α]23D-8.9°(c=0.18,甲醇),分子式 C25H28O5,命名
为 fukanefuromarin G。
阜康阿魏根 80% 甲醇提取物及其倍半萜香豆
素衍生物抑制 LPS和重组鼠干扰素γ活性的鼠巨噬细
胞样细胞系中 NO产生和 iNOS基因表达。
(王 洋摘译)
369 辣椒属Capsicum annuum L. var. angulosum的
化学成分和抗幽门螺杆菌活性〔英〕/Ochi T⋯∥
Natural Medicines .-2005,59(2).-76~84