全 文 ：现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 30 卷 第 9 期 2015 年 9 月

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九里香化学成分和药理作用的研究进展
郭 培 1，柳 航 2，朱怀军 2，葛卫红 2*
1. 南京中医药大学中西医结合鼓楼临床医学院，江苏 南京 210029
2. 南京大学医学院附属鼓楼医院 药学部，江苏 南京 210008
摘 要：九里香为芸香科九里香属植物，广泛分布于我国的南部以及亚洲一些热带和亚热带地区。目前，从中分离得到的化
学成分主要有香豆素类、黄酮类、生物碱类以及挥发油等。现代药理研究表明，九里香具有杀虫、消炎镇痛、抗菌及抗氧化
等作用。综述了九里香化学成分和药理作用的研究进展，为其药效物质基础、作用机制研究及开发利用提供理论依据。
关键词：九里香；化学成分；药理作用
中图分类号：R284；R285 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2015)09 - 1172 - 07
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2015.09.029
Research progress on chemical constituents and biological activities of Murraya exotica
GUO Pei1, LIU Hang2, ZHU Huai-jun2, GE Wei-hong2
1. Nanjing Drum Tower Hospital Clinical College of Traditional Chinese and Western Medicine, Nanjing University of Chinese
Medicine, Nanjing 210029, China
2. Department of Pharmacy, Affliated Drum Tower Hospital of Nanjing University, Nanjing 210008, China
Abstract: Murraya exotica, a kind of plant in genus Murraya Koenig ex L. of Rutaceae family, is widely distributed in southern
China and some tropical and subtropical regions of Asia. At present, the bioactive chemical constituents from this plant are mainly
composed of coumarins, flavonoids, alkaloids, volatile oil, etc. Modern pharmacological researches show that M. exotica has
insecticidal, anti-inflammatory analgesic, antibacterial, antioxidant effects, etc. The research progress on chemical constituents of M.
exotica and their pharmacological activities are reviewed in this paper, which could provide a theoretical basis for the material basis
of efficacy, mechanism of action and exploitation.
Key words: Murraya exotica L.; chemical constituents; pharmacological activities

九里香 Murraya exotica L.为芸香科九里香属植
物，主要分布在我国云南、贵州、湖南、广东、广
西、福建、海南、台湾等省区，以及亚洲一些热带
及亚热带地区，其气香，味苦、辛，有麻舌感，具
有行气止痛、活血散瘀之功效，用于胃痛、风湿痹
痛，也用于治疗牙痛、跌扑肿痛、虫蛇咬伤。很早
以前，我国南方就将九里香作为一种民间用药，用
于治疗各种病症，特别是炎性病变和镇痛[1]。目前，
已从九里香中分离出香豆素类、黄酮类、挥发油类、
生物碱类等化学成分[2-4]。现代药理研究表明，九里
香具有抗菌、消炎镇痛、杀虫及抗氧化等作用[5-6]。
本文综述了九里香化学成分和药理作用的研究进
展，为其药效物质基础、作用机制研究及开发利用
提供了理论依据。
1 化学成分
近年来，中外学者对九里香的化学成分进行了
大量研究，从其叶、根皮、果实等部位中分离得到
了多种化合物，主要包括香豆素类、黄酮类、生物
碱类以及挥发油等。
1.1 香豆素类
九里香含有大量的香豆素类成分（1～36），这
类成分的常见特征为在 7-甲氧基或 5,7-二甲氧基香
豆素骨架的 C8 位带有异戊二烯单位，以氧化、酯化
或骨架重排等多种形式存在。见表 1、图 1。

收稿日期：2015-06-08
基金项目：中央高校基本科研业务费专项资金资助（20620140678）；江苏省卫生厅面上科研课题（H201339）
作者简介：郭 培（1991—），女，硕士研究生，研究方向为天然药物化学。Tel: 18652937996 E-mail: smilevering@163.com
*通信作者 葛卫红，女，主任药师，主要从事医院药学的研究。Tel: (025)83105581 E-mail: 6221230@sina.com
现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 30 卷 第 9 期 2015 年 9 月

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表 1 九里香香豆素类化学成分
Table 1 Coumarin constituents in M. exotica
编号 化合物名称 来源 文献 编号 化合物名称 来源 文献
1 7-甲氧基-8-异戊二烯基香豆素 叶 7 21 橙皮油内酯烯酸 叶 16
2 小叶九里香内酯 叶 8 22 7-methoxy-8-(1-methoxy-2-hydroxy- 枝 17
3 海南九里香内酯 枝 9 3-methyl-Δ3-butenyl)coumarin
4 小芸木香豆精 枝 9 23 7-methoxy-8-(2-methoxy-3-hydroxy- 枝 17
5 长叶九里香内酯二醇 枝 9 3-methylbutyl)coumarin
6 水合橙皮内酯 枝 9 24 7-methoxy-8-(2,3-dihydroxy-3-methyl 枝 17
7 (+)-erythromurangatin 叶 10 butyl)coumarin
8 (-)-小芸木九里香精 叶 10 25 7-methoxy-8-(3-methyl-2-oxo-3-butenl) 叶 18
9 蛇床子素 叶 11 coumarin
10 过氧九里香醇 叶 12 26 脱水长叶九里香内酯 叶 2
11 异九里香内酯酮醇异戊酸酯 叶 12 27 橙皮内酯 叶 2
12 长叶九里香内酯醇酮 叶 13 28 九里香果素 叶 2
13 异长叶九里香内酯醇酮干里光酸酯 叶 13 29 葡萄内酯 叶 11
14 长叶九里香内酯二酸乙酸酯 叶 13 30 小叶九里香双内酯 树皮 19
15 异长叶九里香醇乙酸酯 叶 13 31 5,7-dimethoxy-8-(2,3-dihydroxyisopentyl) coumarin 树皮 20
16 氯化小叶九里香内酯醇 叶 13 32 伞形花内酯 叶 2
17 过氧橙皮油内酯烯醇 叶 14 33 东莨菪素 叶 2
18 顺式脱氢蛇床子素 叶 14 34 bismurrangatin 枝 9
19 九里香醇 叶 14 35 murramarin A 枝 9
20 水合橙皮内酯异戊酸酯 叶 15 36 3-(1,1-二甲基烯丙基)花椒内酯 树皮 21


图 1 九里香香豆素类化学成分的结构
Fig. 1 Structures of coumarin constituents in M. exotica











20 R=CH2CH(C(CH3)2OH)O2CCH2CH(CH3)2
21 R=
22 R=CH=C(CH3)CH(OH)CH2(OCH3)
23 R=CH2CH(OCH3)C(OH)(CH3)2
24 R=CH2CH(OCH3)C(OCH3)(CH3)2
25 R=OCH2CH=C(CH3)2
26 R=
27 R=
28 R=CH(OCH3)CH(OH)C(CH3)=CH2
29 30 31 32
33 34 35 36
1 R=CH=CHC(CH3)=CH2
2 R=CH(OBt)CH(OH)C(CH3)=CH2
3 R=CH(OCOCH3)COCHC(CH3)2
4 R=
5 R=
6 R=
7 R=(+)-erythro-CH(OH)CH(OH)CC(CH3)2=CH2
8 R=(-)-threo-CH(OH)CH(OH)C(CH3)=CH2
9 R=CH2CH=C(CH3)2
10 R=CH=CHC(OH)(CH3)2
11 R=COC(CH3)2O2CCH2CH(CH3)2
12 R=CH(OH)COCH(CH3)2
13 R=COC(CH(CH3)2)O2CC=CH(CH3)2
14 R=CH(C(CH3)=CH2)CH2O2CCH3
15 R=
16 R=CH2CH(OH)C(Cl)(CH3)2
17 R=CH2CH(O2H)C(CH3)=CH2
18 R=CH=CHC(CH3)=CH2
19 R=CH=CHC(CH3)2OH
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1.2 黄酮类
九里香含有多种黄酮类化合物（37～55），还
含有 5,3-dihydroxy-6,4-dimethoxyflavone-7-O-β-D-
glucopyranoside、5,3-dihydroxy-6,7,4-trimethoxyflavone-
8-O-β-D-glucopyranoside 黄酮苷类成分[22]。九里香
中的黄酮类化学成分见表 2、图 2。
表 2 九里香黄酮类化学成分
Table 2 Flavone constituents in M. exotica
编号 化合物名称 来源 文献 编号 化合物名称 来源 文献
37 5,7,8,3,4,5-六甲氧基黄酮 叶 22 48 5-羟基-6,7,8,3,4-五甲氧基黄酮 叶 22
38 5,7,3,4,5-五甲氧基黄酮 叶 22 49 5,6,7,8,3,4-六甲氧基黄酮 根皮 23
39 5,6,7,8,3,4,5-七甲氧基黄酮 根皮 23 50 5,6,7,3,4-五甲氧基黄酮 叶 24
40 5,6,8,3,4,5-六甲氧基黄酮 根皮 23 51 5-羟基-6,7,3,4-四甲氧基黄酮 叶 3
41 5,6,7,3,4,5-六甲氧基黄酮 叶 24 52 6-羟基-3,4,5,2,4,5-六甲氧基黄酮 叶 22
42 3,5,7,3,4,5-六甲氧基黄酮 叶 24 53 6-羟基-3,4,5,2,5-五甲氧基黄酮 叶 22
43 3,5,6,7,3,4,5-七甲氧基黄酮 叶 16 54 5,3-二羟基-6,4-二甲氧基黄酮-7-O-β- 叶 22
44 3,5,6,8,3,4,5-七甲氧基黄酮 叶 16 D-葡萄糖苷
45 3,3,4,5,5,7,8-七甲氧基黄酮 叶 25 55 5,3-二羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮-8-O-β- 叶 22
46 3,3,4,5,5,6,7,8-八甲氧基黄酮 叶 26 D-葡萄糖苷
47 5-羟基-6,7,8,3,4,5-六甲氧基黄酮 叶 3


图 2 九里香黄酮类化学成分的结构
Fig. 2 Structures of flavone constituents in M. exotica
1.3 生物碱类
九里香的叶中含有大量的黄酮类和香豆素类化
合物，而九里香的根、皮中主要含有生物碱类成分。
其生物碱类成分（56～64）见表 3，结构见图 3。
1.4 挥发油类
挥发油类是九里香的主要化学成分之一。其挥
发油成分的含量因品种、采收季节、地区不同而存
在差异，含量的高低影响九里香的药材质量及临床
疗效。其挥发油类成分（65～95）见表 4。
1.5 其他
Bishay 等[11]还从九里香叶中分离得到了羽扇
表 3 九里香生物碱类化学成分
Table 3 Alkaloid constituents of M. exotica
编号 化合物名称 来源 文献
56 九里香咔唑醇碱 根皮 27
57 双-7-甲氧基吉九里香碱 枝 28
58 O-甲基柯氏九里香酚碱 叶 29
59 吉九里香碱 树皮 30
60 小叶九里香咔唑碱 叶 31
61 九里香咔唑碱 组织 32
62 马汉九里香碱 组织 32
63 柯氏九里香卡任碱 叶 29
64 月橘稀碱 根 33

48 R1=OH, R2=R3=R4=OCH3
49 R1=R2=R3=R4=OCH3
50 R1=R2=R3=OCH3, R4=H
51 R1=OH, R2=R3=OCH3, R4=H

52 R=OCH3
53 R=H
54 55
37 R1=R3=H, R2=R4=R5=OCH3
38 R1=R3=R5=H, R2=R4=OCH3
39 R1=H, R2=R3=R4=R5=OCH3
40 R1=R4=H, R2=R3=R5=OCH3
41 R1=R5=H, R2=R3=R4=OCH3
42 R1=R2=R4=OCH3, R3=R5=H
43 R1=R2=R3=R4=OCH3, R5=H
44 R1=R2=R3=R5=OCH3, R4=H
45 R1=R2=R4=R5=OCH3, R3=H
46 R1=R2=R3=R4=R5=OCH3
47 R1=H, R2=OH, R3=R4=R5=OCH3
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图 3 九里香生物碱类化学成分的结构
Fig. 3 Structures of alkaloid constituents in M. exotica
表 4 九里香挥发油类化学成分
Table 4 Volatile oil constituents in M. exotica
编号 化合物名称 来源 文献
65 E-石竹烯 叶、枝 1
66 匙叶桉油烯醇 叶、枝 1
67 δ-榄香烯 叶、枝 1
68 α-蒎烯 地上部分 34
69 (E)-橙花叔醇 叶 35
70 α-姜烯 叶 35
71 β-石竹烯 叶 35
72 (E,E)-金合欢醇 叶 35
73 (E,E,E)-α-springene 叶 35
74 (E,E)-α-金合欢醇 叶 35
75 mepalmitate 叶 35
76 大根香叶烯 B 叶 35
77 β-蒎烯 花 36
78 柠檬油精 花 36
79 异松油烯 花 36
80 柠檬醛 花 36
81 香茅醇 花 36
82 乙酸苄酯 花 36
83 苯乙醇 花 36
84 香叶醇 花 36
85 倍半萜醇 花 36
86 β-葎草烯 叶 37
87 苯甲酸苄酯 叶 37
88 α-松油烯 叶 37
89 石竹烯氧化物 地上部分 38
90 α-石竹烯 地上部分 38
91 双环大香叶稀 叶、枝 4
92 δ-杜松稀 叶、枝 4
93 反-α-香柠檬烯 叶、枝 4
94 β-红没药烯 叶、枝 4
95 芳香姜黄稀 叶、枝 4

豆醇；Ahmad 等[39]从九里香叶中分离出了柯伦氏泪
柏烯酮和柯伦氏泪柏酮；Kong 等[40]、Das 等[41]分别
从九里香树皮中分离得到了金色酰胺醇酯。
2 药理作用
2.1 杀虫作用
Li 等[34]研究发现九里香地上部分具有杀虫活
性，能够杀死玉米象虫和赤拟谷盗虫。卢远倩等[42]
采用生物活性追踪和化学分离相结合的方法，发现
九里香氯仿萃取物对家蝇成虫、斜纹夜蛾、萝卜蚜、
椰心叶甲有杀灭作用。Tiwari 等[43]在实验室条件下，
研究保幼激素类似物对致倦库蚊幼虫死亡率的影
响，将 3%九里香叶丙酮提取液局部作用于致倦库
蚊三龄幼虫，会导致其 100%的死亡率，随着丙酮
提 取 液 浓 度 的 降 低 ， 幼 虫 死 亡 率 减 小 。
Kishnamoorthy 等[37]研究了九里香叶挥发油的化学
组成及其对埃及斑蚊、斯氏按蚊、致倦库蚊的杀灭
效果，分别在 12、24 h 后观察九里香叶挥发油的杀
虫活性。实验结果显示九里香叶挥发油对埃及斑蚊、
斯氏按蚊、致倦库蚊表现出不同程度的杀虫能力。
12 h 后，其埃及斑蚊的半数致死浓度（LC50）、LC90
分别为 74.7、152.7 mg/L，斯氏按蚊的 LC50、LC90
分别为 56.3、107.8 mg/L，致倦库蚊的 LC50、LC90
分别为 74.4、136.9 mg/L；而 24 h 后，埃及斑蚊的
LC50、LC90 分别为 35.8、85.4 mg/L；斯氏按蚊的
LC50、LC90 分别为 31.3、75.1 mg/L；致倦库蚊的
LC50、LC90分别为 43.2、103.2 mg/L。结果表明九
里香叶挥发油有望成为杀灭埃及斑蚊、斯氏按蚊、
致倦库蚊经济有效的天然杀虫药。Sharma 等[8]在研
N
OH
O
N
H
O
H3CO
H
N
O
H3CO N
H
H3CO
O N
H
O
CH3
N
H
O
Me2HC
N O
H
H N
H
O
N
H
O
COOCH3 NH
H
N
H
H
56
58
62 63
57
59
60 61
64
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究臭节草中含有杀虫活性的香豆素时，分离得到
murraxocin，而这一结构也从九里香中分离得到过。
经评估，使用 1.0%～5.0% murraxicin 浓缩物能杀死
大量森林害虫，如 Plecoptera reflexa、周蛾和竹弯
茎野螟。1% murraxocin 对这些害虫有 80%的致死
率，并且其死亡率以剂量相关性的方式增大。
2.2 消炎镇痛作用
Wu 等[44]、吴龙火等[45-46]以小鼠醋酸扭体实验
和二甲苯致小鼠耳肿胀实验，对九里香的体内消炎
镇痛活性进行了研究，结果表明，其 70%乙醇提取
物能明显降低醋酸导致的扭体反应，延长热板反应
潜伏期，有效地抑制二甲苯致耳肿胀和角叉菜胶致
脚肿胀。Wu 等[47]还探究了九里香对骨关节炎的治
疗效果，建立了小鼠骨关节炎模型，分为多个剂量
（50、100、200 mg/kg）组给药，然后分离出小鼠体
内炎性软骨细胞、滑液及血清，发现九里香能以剂
量相关性的方式减少滑液及炎性软骨细胞中肿瘤坏
死因子（TNF-α）和白细胞介素（IL-1β）的量。为
了探讨可能的机制，他们采用定量实时酶聚合链反
应和蛋白印迹法分别追踪基因和蛋白表达方式。实
验结果表明，九里香可以抑制 mRNA 和蛋白表达，
可能是通过抑制 β-连环蛋白信号而表现出抗软骨细
胞凋亡的活性。Lv等[1]对比分析从千里香M. paniculata
和 M. exotica 中分离得到的挥发油成分，两者均含
有 E-caryophyllene，其对于治疗炎性病变和局部麻
醉有重要作用。另有研究发现，九里香中分离得到
的 murracarpin 的消炎镇痛活性很强，可能与其 C7
位上的甲氧基，C8 位上一个短的支链含有双键及醇
羟基等结构有关[2]。
2.3 抗菌作用
Huang 等[5]对我国海南九里香挥发油的抗菌活
性进行了研究，发现九里香挥发油对除绿脓杆菌外
的各种细菌均具有广泛的抗菌能力，且具有一定的
抗真菌作用。El-Sakhawy 等[48]研究了九里香挥发油
的组成及抗菌能力，结果表明九里香挥发油对白色
念珠菌表现出很强的抗菌活性，对大肠杆菌、铜绿
假单胞菌、金色葡萄球菌以及藤黄八叠球菌也有一
定的抗菌作用。卢远倩等[49]采用生长速率法发现不
同浓度九里香萃取物和精油对各种病菌的抑制效果
不同。
2.4 抗氧化作用
Huang 等 [5]对我国海南九里香挥发油进行研
究，九里香中含有 97.76%的挥发油成分，特别是
caryophyllene 的量达到了 45.51%。抗氧化活性测试
表明，九里香中挥发油具有清理自由基的能力（IC50
为 151.1 mmol/L），从而达到抗氧化效果。
3 结语
目前人们已从九里香中分离出香豆素类、黄酮
类、生物碱类等活性成分。九里香不仅有杀虫、消
炎镇痛、抗菌及抗氧化等作用，此外也有活血散瘀、
祛风除湿等药理作用。现今九里香已在临床用于局
部麻醉及表面麻醉，可以以九里香注射液进行局部
麻醉，并且九里香药物的镇痛时间长，但仍存在局
部刺激较大的缺点。九里香化学成分复杂，药理作
用广泛，应加强对九里香的药理作用研究，尝试其
与其他中药的配伍，以达到最优化治疗效果。
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