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飞扬草药理作用研究概况



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(2004-12-10收稿)
飞扬草药理作用研究概况
章佩芬 罗焕敏
(暨南大学药学院药物研究中心 ,广州 510632)
  摘要 飞扬草资源丰富 ,有清热解毒 、杀虫止痒功效。本文综述了飞扬草在消炎 、止泻 、退热 、止痛 、镇静 、抗疟
疾 、抑制肿瘤等方面的研究情况 , 为资源的合理利用提供了依据。
关键词 飞扬草;药理作用;抑制
  飞扬草 (EuphorbiahirtaLinn.)为大戟科 (Eu-
phorbiaceae)大戟属 (Euphorbia)植物 , 喜生于山地 、
路旁 ,分布于我国南方及日本 、菲律宾 、印度尼西亚 、
印度等热带与亚热带地区。飞扬草为一年生草本 ,
全株被硬毛 ,有乳汁 ,茎葡匐或倾斜生长 ,基部分支 ,
叶对生 ,卵形至矩圆形 ,边缘有小锯齿 。四季腋生稠
密的聚散花序 ,颜色绿或紫红。果卵状 ,三棱形 。据
文献记载 ,飞扬草有清热解毒 、杀虫止痒功效 ,可用
于治疗肠炎 、菌痢 、上呼吸道感染 、尿路感染 ,还可通
乳 ,消肿 ,治疗各种出血 ,外治皮炎 、湿疹 、顽癣等 。
它在我国南方民间流传较广 ,主要是作为外用 。为
了验证飞扬草的各种功效 ,人们对飞扬草进行了多
种试验 ,本文拟对飞扬草的药理作用作一概述 。
1  对高血压 、水肿的作用
飞扬草在非洲和澳洲通常用于治疗多种疾病 ,
包括高血压 、水肿 。药理实验显示 ,飞扬草叶水提物
和醇提物(50mg/kg和 100 mg/kg)皆引起大鼠排尿
量增加 〔1〕。尿液成分明显受到提取液的影响 ,水提
物增加尿液的 Na+、K+和 HCO-3 ,而醇提物增加尿液
的 HCO-3 ,减少 K+的损失 ,对肾脏 Na+的清除几乎
没有影响 ,飞扬草叶水提物中的活性成分与乙酰唑
胺(利尿药)对尿液成分的影响相似。
研究还发现 ,飞扬草提取物具有血管紧张素转
化酶(ACE)抑制作用和止渴作用 〔2〕 ,其 ACE抑制作
用的有效成分存在于低极性溶剂和极性溶剂中 。据
报道 , ACE抑制剂可有效治疗高血压 、心脏病和糖
尿病性肾病 〔3、 4〕 ,因此 ,研究飞扬草对高血压等疾病
的影响具有重要意义 。
2  止泻作用
在由蓖麻油 、花生四烯酸和前列腺素 E2诱发
的小鼠腹泻模型中 ,飞扬草冻干剂具有止泻作用。
该冻干剂可延缓蓖麻油加速的肠蠕动。从飞扬草中
分离的栎素(quercitrin),具有止泻作用 ,属黄酮化合
物 ,其止泻作用的有效剂量为 25mg/Kg〔5、6〕。研究
表明飞扬草水溶液还可通过抗菌 、抗阿米巴 、抗痉挛
等作用实现止泻〔7〕。飞扬草的抗阿米巴 、解痉活性
集中在多酚部分 ,而不是皂角苷或生物碱 ,它抑制溶
组织内阿米巴(Entamoebahistolytica)生长 , 抑制乙
酰胆碱和 KC1溶液诱导的离体豚鼠回肠的收缩 〔8〕。
飞扬草的甲醇提取物还能抑制志贺氏痢疾杆菌
(shigeladysenteriae)、弗氏志贺菌(shigelaflexneri),
在具有抗菌活性的剂量下 ,该抽提物没有细胞毒
性〔9〕。
3 消炎 、退热 、抗疟原虫作用
飞扬草对急性炎症有较强抑制作用〔10、11〕。飞
扬草对二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀有明显抑制作
用 ,并能降低角叉菜胶诱导的大鼠足水肿 ,飞扬草的
水提物明显减少前列腺素 I2 , E2和 D2的释放 〔12〕。
对于酵母诱导的大鼠高热 ,飞扬草水提物在剂
量 100mg/kg和 400mg/kg时 ,具有退热作用〔12〕。
飞扬草具抗疟原虫作用 。飞扬草的乙醇和二氯
甲烷提取物在 6 μg/ml浓度下对体外疟原虫 P.fal-
ciparum的生长有 60%的抑制作用 。当小鼠被疟原
虫 P.bergheiberghei感染 ,口服剂量为 100-400mg/
kg/d时 ,飞扬草提取物对寄生虫血症(Parasitemia)
有明显的化学抑制作用 〔13〕。在该抗疟药的筛选中 ,
飞扬草乙醇提取物 、石油醚提取物及异戊醇提取物
均表现出高的抗疟原虫活性(IC50 <3μg/ml)〔14〕 ,该
·437·中药材第 28卷第 5期 2005年 5月
活性可能与其中所含的酚酸 、萜烯 、类固醇 、类黄酮
及皂角苷有关 ,尤其是栎精和鞣花酸 〔15〕。
在专利 DE-4102054中 , Tamas提出飞扬草的提
取物可通过刺激人体的免疫系统 ,增强人体抵抗病
原体及其代谢产物的能力 ,从而实现抗感冒和艾滋
病的作用 ,并可作为抗真菌剂来治疗开放性的创伤 。
4  止痛 、镇静作用
飞扬草水提物冻干粉具有中枢镇痛作用。对小
鼠分别使用化学刺激法(扭体试验)和热刺激法(热
板试验),剂量从 20 mg/kg和 25 mg/kg起呈量效关
系 ,当剂量为 50 mg/kg时 ,它对化学刺激的镇痛作
用(61%保护)与 1.15 mg/kg的硫酸吗啡(67%保
护)相当 ,对热刺激 ,与 4.6 mg/kg的硫酸吗啡相当
(痛阈提高约 45%),该作用能被纳洛酮(吗啡拮抗
药)所抑制 〔12〕 ,证明飞扬草水提物有类似吗啡的镇
痛作用 ,也是作用于吗啡受体。
飞扬草水提物冻干粉具镇静作用 。分别对小鼠
进行活力测定试验 、熟悉 -陌生两隔室试验 、阶梯爬
高试验 、明暗位置选择试验 ,发现腹腔注射飞扬草水
提物后 ,小鼠活动量 、爬梯数 、升高数明显减少 ,在明
箱内停留时间明显增加 ,这些结果证明了飞扬草具
有镇静作用 〔16〕。
5  抗肿瘤作用
James〔20〕发现飞扬草的乳汁能特异性地杀灭体
外恶性黑瘤细胞(MM96L)和宫颈癌细胞 (HeLa),
尤其是对宫颈癌细胞 ,在极低浓度下(稀释千倍)尚
有抑制作用 。另有报道飞扬草对大鼠瓦氏肉瘤 256
有抗癌活性〔17〕。陈玲〔18〕从飞扬草中分离出 6种多
酚类成分 ,其中 1 , 2, 3, 4, 6-penta-O-galoyl-β-D-glu-
cose有抑制致癌物质引起的促癌作用。此外 ,飞扬
草含有鞣花酸 (elagicacid),而鞣花酸在鼠和人体
组织移植所做的体内和体外试验中 ,对化学物质诱
导的癌变及其他多种癌变有明显的抑制作用 ,特别
是对结肠癌 、食管癌 、肝癌 、肺癌 、舌及皮肤肿瘤等有
很好的抑制作用 〔19〕。因此 ,有必要进一步研究飞扬
草的抗肿瘤作用 。
飞扬草生命力强 ,资源丰富 ,在民间流传的用法
有很多 ,鉴于大戟属植物通常所具有的毒性 ,进一步
确认其疗效及毒副作用 ,对保证该药的有效性 、安全
性有积极的作用;通过各种分离手段及药理筛选 ,明
确其中的活性成分及其作用靶点 ,从分子水平评价
其活性 、阐明其作用机制 ,这不仅能提高药效 、降低
药物的毒副作用 ,同时 ,还可能发现新药或先导化合
物 。
参 考 文 献
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(2004-12-17收稿)
·临床用药·
补肾填精口服液临床疗效观察
伍新林 1 李俊彪 1 黎 倩 2 石兴华 2 陈胜名2 韩育明3 莫穗林 1 敖勤兴 1 秦 鉴 1 赖慧红 1
(1.中山大学附属第一医院中医科 ,广州 510080;2.广州康臣药业有限公司 ,广州 510530;3.湖南省中医
药研究院 ,长沙 410006)
  摘要 目的:探讨补肾填精口服液对肾阳亏虚型阳痿 、早泄的作用。方法:60例中医辨证为肾阳亏虚型的阳
痿 、早泄患者随机分成两组 ,治疗组 30例以补肾填精口服液治疗 ,对照组 30例以固肾口服液治疗 , 2个月后观察两
组的疗效及临床症状 、性激素六项 、安全性指标的变化情况。结果:治疗组对阳痿显效率 70.37%、有效率 96.30%,
早泄显效率 75.00%、有效率 100%;对照组对阳痿显效率 64.29%、有效率 92.86%, 早泄显效率 66.67%、有效率
96.30%;组间比较无明显差异(P>0.05);两组性激素各项指标治疗前后均无显著性变化(P>0.05), 两组均无明
显不良反应 , 两组均可改善肾阳亏虚证型相关症状 , 组间比较无明显差异(P>0.05)。结论:补肾填精口服液是治
疗肾阳亏虚证型阳痿早泄的安全有效药物。
关键词 补肾填精口服液;固肾口服液;阳痿;早泄;性激素;肾阳亏虚证
  补肾填精口服液是广州康臣药业有限公司研制
生产的一种中药成方制剂 ,功能温肾壮阳 ,主治肾阳
亏虚 ,腰膝痿软或冷痛 ,手足不温 ,阳事不举 ,精冷 ,
精神萎靡或乏力等 ,为男性阳痿 、早泄的有效治疗药
物 。我们从 2004年 5月 ~ 11月 ,对该药进行了前
瞻性临床对照试验观察 ,实验目的是验证本品种疗
效并了解其临床用药安全性 ,现将资料总结如下。
1  临床资料
1.1  诊断标准 依据有关文献 〔1〕并结合临床制定
以下标准 。 (1)阳痿 , 分三级。一级:阴茎举而不
坚 ,尚能进行房事 ,勃起不能持久 ,性欲减退。二级:
阴茎轻微勃起 ,偶能进行房事 ,性欲明显减退 。三
级:阴茎勃起功能衰退 ,不能进行房事 ,无性欲要求 。
(2)早泄 ,分三级 。一级:阴茎插入阴道半分钟
内射精 。二级:阴茎一经接触阴道即射精 。三级:阴
茎接触盆阴即射精。
(3)中医证候诊断 ———肾阳亏虚证 。 A肾虚
证 。主症:阳痿或早泄;次症:腰膝痿软 ,耳鸣耳聋 ,
发脱齿摇 ,尿有余沥或失禁;诊断:具备主症 ,加次症
一项以上。 B.阳虚证。主症:畏寒肢冷 ,面部虚浮 ,
舌淡胖 ,苔润;次症:夜尿频多 ,便溏而尿清长 ,脉沉
微迟;诊断:具备主症两项以上(其中畏寒肢冷为必
备),加次症一项以上 。C.肾阳亏虚证诊断 ,肾虚证
与阳虚证同时成立者。
以上症状表现阳痿早泄按分级标准计 1、 2、3
分 ,症状消失或不存在计 0分 ,其余症状按无 、轻 、
中 、重分别计 0、1、2、3分。
1.2 一般资料 所有病例均为中山大学附属第一
医院中医科门诊病人 ,共完成男性阳痿早泄患者 60
例临床试验观察 ,随机分为治疗组 30例 ,对照组 30
例。治疗组年龄 25 ~ 65岁 ,平均 42.86±9.62岁;
病程 <6个月 7例 , 6 ~ 12个月 12例 , >12个月 11
例。对照组年龄 25 ~ 65岁 ,平均 42.33±10.17岁;
病程 <6个月 6例 , 6 ~ 12个月 15例 , >12个月 9
例。两组病例治疗前在年龄 、病程 、主要症状及症状
积分等方面无显著性差异 ,具有可比性 。
2 实验方法
2.1 实验药品 治疗药:补肾填精口服液 ,广州康
臣药业有限公司生产 ,规格:10ml/支 , 10支 /盒 ,批
号:20031103。对照药:固肾口服液 ,广州华南制药
厂生产 ,规格:10ml/支 , 10支 /盒 ,批号:040101。
2.2 服药方法 治疗组:补肾填精口服液 ,每次 1
支 ,每日 2次 ,早晚空服服下 , 30天为 1疗程 ,用药
两个疗程 。对照组:固肾口服液 ,每次 1支 ,每日 2
次 ,早晚空服服下 , 30天为 1疗程 ,用药两个疗程。
2.3 疗效评定
·439·中药材第 28卷第 5期 2005年 5月