全 文 ：·综述·
飞扬草的化学成分与药理活性研究概况
宋 龙1，徐宏喜1* ，杨 莉2，3，王峥涛2，3
(1. 上海中医药大学中药学院，上海 201203;2. 上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验
室，上海 201203;3. 上海市中药标准化研究中心，上海 201203)
摘要 飞扬草的主要化学成分为黄酮类、丹宁类、三萜类和二萜类化合物，具有抗菌、抗氧化等药理活性。本
文就近年来对飞扬草的化学成分、药理活性研究进行了概述，为飞扬草的进一步开发利用提供了科学依据。
关键词 飞扬草;化学成分;药理活性;进展
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2012)06-1003-07
收稿日期:2012-01-09
作者简介:宋龙(1976-) ，男，博士，讲师，主要从事中药质量评价与活性成分方面研究;E-mail:sl1976@ sohu. com。
* 通讯作者:徐宏喜，E-mail:xuhongxi88@ gmail. com。
飞扬草是 2010 年版中国药典一部新增品种，为
大戟科植物飞扬草 Euphorbia hirta L. 的全草，具有
清热解毒，利湿止痒，通乳的功效;主要用于肺痈，乳
痈，疔疮肿毒，牙疳，痢疾，泄泻，热淋，血尿，湿疹，脚
癣，皮肤瘙痒，产后少乳等疾病〔1〕。本文就近年来
对飞扬草的化学成分、药理活性研究综述如下。
1 化学成分
飞扬草中的化学成分主要有几大类:黄酮类
(化合物 1 ～ 14)、丹宁类(化合物 15 ～ 28)、三萜类
(化合物 29 ～ 43)、二萜类(化合物 44 ～ 47)、糖苷类
(化合物 48、49)及其他(化合物 50、51) ，具体化合
物名称见表 1。另外，Modupe Ogunlesi等〔19〕报道还
有一些挥发性成分。
表 1 飞扬草中的化学成分
序号 类型 化合物名称 参考文献
1 黄酮类 myricitrin ［2 ～ 5］
2 quercitrin ［3 ～ 7］
3 isoquercitrin ［4］
4 afzelin ［5，8］
5 euphorbianin ［7］
6 quercetin ［8］
7 kaempferol ［8］
8 myricetin ［8］
9 quercetin 7-glucoside ［8］
10 3，5，7-trihydroxy-3，4-dimethoxy flavone ［9］
11 5，4-dimethoxy，3-prenyl，5-7-hydroxy isoflavone ［9］
12 5，7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-O-α-rhamnosyl-4H-benzo-pyran-4-one ［10］
13 5，7-dihydroxy-2-(3，4-dihydroxyphenyl)-3-O-α-rhamnosyl-4H-1-benzopyran-4-one ［10］
14 5，7-dihydroxy-2-(3，4，5-trihydroxy-phenyl)-3-O-α-rhamnosyl-4H-benzopyran-4-one ［10］
15 丹宁类 gallic acid ［3，8］
16 protocatechuic acid ［8］
17 3，4-di-O-galloylquinic acid ［3，4］
18 5-O-caffeoylquinic acid ［4］
19 2，4，6-tri-O-galloyl-β-D-glucose ［3，4］
20 1，2，3，4，6-penta-O-galloyl-β-D-glucose ［3，4］
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续表 1
序号 类型 化合物名称 参考文献
21 1，3，4，6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose ［4］
22 geraniin ［4］
23 terchebin ［4］
24 euphorbin A ［4］
25 euphorbin B ［4］
26 euphorbin C ［11］
27 euphorbin E ［12］
28 ellagic acid ［13］
29 三萜类 β-amyrin ［13 ～ 15］
30 24-methylenecycloartenol ［14，16，17］
31 β-sitosterol ［13，14，16，17］
32 taraxerone (EH-1) ［18］
33 11α，12a-oxidotaraxerol (EH-2) ［18］
34 cycloartenol ［16，17］
35 euphorbol hexacosonate ［16，17］
36 β-amyrin acetate ［16，17］
37 taraxerol ［13］
38 3-oxo-D-friedoolean-14-ene ［10］
39 3β-hydroxy-urs-12-ene ［10］
40 stigmast-5-ene-3β-ol ［10］
41 3β-hydroxy-urs-12-ene-28-oic acid ［10］
42 stigmast-5-ene-3β-O-D-glucoside ［10］
43 fridedelin ［13］
44 二萜类 tinyatoxin ［16，17］
45 12-deoxy-4β-hydroxyphorbol-13-dedocanoate-20-aceate ［16，17］
46 12-deoxy-4β-hydroxyphorbol ［16，17］
47 ingenol triacetate ［16，17］
48 糖苷类 n-butyl-1-O-β-L-rhamnopyranoside ［10］
49 n-butyl-1-O-α-L-rhamnopyranoside ［10］
50 其他类 myoinositol ［8］
51 13-phenylacetate-20-acetate ［16，17］
众所周知，大戟属植物通常有毒，飞扬草也不例
外，其毒性成分多为二萜类化合物，但从以上文献报
道来看仅 80 年代初有文献报道了 4 个二萜类化合
物，因此其毒性成分有待进一步研究。
2 药理活性
现代药理研究表明，飞扬草在消炎、止泻、退热、
止痛、镇静、抗疟疾、抗菌、抑制肿瘤等方面具有一定
的活性。
2. 1 抗氧化活性 Ashish Kandalkar 等〔2〕研究发
现飞扬草叶的提取物具有抗氧化活性。在体内模型
试验中，甲醇提取物的 DPPH 自由基 IC50和 OH 自
由基的 IC50分别为 21. 42 ± 0. 005 和 33. 25 ± 0. 005，
乙酸乙酯提取物的 DPPH 自由基 IC50和 OH 自由基
的 IC50分别为 32. 86 ± 0. 004 和 33. 25 ± 0. 005;YS
Chen等〔20〕运用 ABTS 阳离子去色实验的方法测定
了飞扬草正己烷提取物、氯仿提取物、甲醇提取物及
水提物的抗氧化活性，结果表明甲醇提取物和水提
物抗氧化活性较好，而正己烷提取物和氯仿提取物
则无抗氧化活性。
2. 2 抗成纤维细胞增殖 YS Chen〔20〕等还测定了
飞扬草正己烷提取物、氯仿提取物、甲醇提取物及水
提物的抗成纤维细胞增值作用，结果表明这四个部
位提取物都有一定的活性。
2. 3 抗组胺作用 YS Chen〔20〕等测定飞扬草水提
物有部分的抗组胺作用。
2. 4 止泻作用 Gálvez J 等〔6，21〕研究了飞扬草的
·4001· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 6 期 2012 年 6 月
止泻作用。在由蓖麻油、花生四烯酸和前列腺素 E
诱发的小鼠实验模型中，飞扬草冻干煎剂(剂量为
350 ～ 700 mg /kg)具有止泻作用。但用硫酸镁导泻
时，飞扬草未显示止泻作用。如果用蓖麻油加速小
肠转运，该冻干煎剂可延缓小肠转运，但在正常情况
下没有此功能。同时还从中分离出具有止泻作用的
槲皮苷，其止泻作用剂量为 25 mg /kg。U V Mal-
lavadhani 等〔22〕研究也表明槲皮苷具有止泻作用。
Hore SK等〔23，24〕研究发现飞扬草叶的水提物能降低
正常小鼠由于蓖麻油诱导的胃肠蠕动，从而表明其
具有止泻作用。
2. 5 抗炎作用 Mariano Martinez-Vazquez等〔14〕从
飞扬草地上部分的正己烷提取物中分离得到 β-香
树脂醇、24-次甲基环阿屯醇、β-谷甾醇等三个化合
物，研究发现他们有一定的抗炎作用，正己烷提取
物、β-香树脂醇、24-次甲墓环阿屯醇和 β-谷甾醇的
半数有效量(ED50)分别为 0. 70、0. 12、0. 26 和 0. 14
mg /耳;Ven Subbiah〔25〕研究了飞扬草的标准提取物
在 100，200，400mg /kg 体重时有较好的抗炎作用;
Mei-Fen Shih等〔26〕研究发现飞扬草的乙醇提取物和
β-香树脂醇具有抗炎活性;Lanhers M C等〔27，28〕应用
叉菜胶法急性炎症模型和佐药法慢性炎症模型研究
了飞扬草水提物的抗炎活性，实验表明在 100 mg /
kg以上时，有抗炎活性，与非甾体抗炎药消炎痛(10
mg /kg)效果相当;用酵母诱发大鼠体温升高法研究
了其解热作用，表明在致镇静剂量下(100 和 400
mg /kg)能降低高体温大鼠的直肠温度，而对体温正
常大鼠亦有一过性降温作用;同时有文献〔29〕报道飞
扬草的标准提取物(PM-251)能明显抑制环氧化酶-
2(COX-2)的活性，作为抗炎剂用来防治炎症、与炎
症有关的关节炎和风湿痛，在一定剂量时，抗炎活性
与消炎痛相当。
2. 6 抗疟作用 Liu Y 等〔5〕从飞扬草地上部分的
甲醇提取物中分得阿福豆甙、槲皮苷及杨梅苷等几
个黄酮苷类化合物，且它们具有恶行疟原虫增殖抑
制作用，IC50分别为 1. 1、4. 1 和 5. 1 μg /mL。
M C Koli 等〔9〕研究表明 90%乙醇提取物在浓
度为 300，500 mg /kg 时，能 50% ～ 70%降低寄生虫
血症。
2. 7 驱虫作用 Adeolu Alex Adedapo 等〔30〕研究
发现飞扬草的水提物具有驱虫作用，服用后，PCV，
RBC，Hb conc. ，TWBC 和淋巴细胞数量都有所增
加;A Abdul Rahuman 等〔31〕研究发现乙酸乙酯提取
物、正丁醇提取物和石油醚提取物都有杀虫活性，其
中石油醚提取物的杀虫活性最强，它对 Aedes aegypti
L. 的半数致死量为 272. 36 ppm，对 Culex quinque-
fasciatus Say的半数致死量为 424. 94 ppm。
2. 8 抗菌作用 C C Ogueke 等〔32〕和 J N Ogbulie
等〔33〕研究发现飞扬草叶的提取物对 Escherichia co-
li、Staph aurens、Pseudomonas aeruginosa 及 Bacillus
subtilis的最低抑菌浓度为 58. 09、22. 55、57. 64 和
74. 61 mg /mL。具有一定的抗菌活性。
Ahmad Zorin Sahlan 等〔34〕研究发现飞扬草甲醇
提取物有抗菌活性，对 Staph aurens、Bacillus subtilis、
Streptococcus epidemidis、Escherichia coli、Pseudomonas
aeruginosa及 Klebsiella pneumonia 的最低抑菌浓度
分别为 6. 25、3. 13、3. 13、12. 5、3. 13 和 6. 25 mg /
mL。
El-Mahmood Muhammad Abubakar 等〔35〕研究发
现甲醇提取物、正己烷提取物和双蒸水提取物对
Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae、S. typhi、P.
mirabilis和 S. dysentriae 均有一定程度的抑菌和杀
菌活性。
Keiji Funatogawa 等〔36〕研究飞扬草中的大戟素
C对幽门螺杆菌的最低抗菌活性为 25 μg /mL，对大
肠杆菌的最低抗菌活性大于 100 μg /mL。
K V Bhaskara Rao等〔37〕研究飞扬草的不同采收
季节的叶的乙醇提取物对 Staphylococcus aureus、Ba-
cillus ceresus、Salmonella typhi、Klebsiella pneumoniae、
Pseudomonas aeuroginosa 等细菌及 Aspergillus niger、
Aspergillus fumigatus、Aspergillus flavus、Rhizopus oryzae
等真菌的抗菌活性，表明在 8 月中旬至 12 月末采收
的叶提取物抗菌活性明显高于其他采收季节叶提取
物的抗菌活性。
A K M Zakir Hossain Khandoker 等〔38〕研究了飞
扬草根的甲醇提取物对革兰氏阳性菌 Staphylococcus
aureus、Bacillus subtilis、Bacillus megaterium 及革兰氏
阴性菌 Escherchia coli、Shigella dysenteriae、Shigella
sonnei的抗菌活性，在浓度为 30、200 及 400 μg /盘
时对各种菌的抗菌活性为 9 ～ 12、12 ～ 15 及 23 ～ 39
μg /盘。
O Aniel Kumar等〔39〕研究了飞扬草叶、茎、根及
全草的乙醇、甲醇、氯仿及水提物对革兰氏阳性菌
Bacillus subtilis、Staphylococcus aureus 和革兰氏阴性
菌 Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae 和 Proteus
vulgaris的抗菌活性，结果表明:茎和根的水提物和
氯仿提取物没有抗菌活性，抗菌活性大小依次为乙
醇提取物、甲醇提取物、水提物、氯仿提取物;在所有
提取物中，叶和全草的乙醇提取物、甲醇提取物抗菌
活性明显强于水提物和氯仿提取物的抗菌活性，能
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明显抑制细菌的生长，但其抗菌活性要弱于对照物
四环素的抗菌活性。
Suresh K等〔40〕研究了飞扬草叶的水提物和氯
仿提取物对革兰氏阳性菌 Bacillus subtilis、Pseudo-
monas aeruginosa、Staphylococcus aureus 及革兰氏阴
性菌 Escherichia coli、Klebsiella pneumoniae 的抗菌活
性，结果表明叶的水提物的抗菌活性要强于氯仿提
取物的抗菌活性。
J F Akinrinmade 等〔41〕研究了飞扬草的乙醇提
取物既不促进金黄色葡萄球菌生长，也不引起狗伤
口的组织反应。
Jigna Parekh等〔42〕研究了飞扬草水提物和甲醇
提取物对 Bacillus subtilis(a)、Staphylococcus epidermi-
dis(b)、Pseudomonas pseudoalcaligenes(c)、Proteus
vulgaris(d)和 Salmonella typhimurium(e)等几种菌
的抗菌活性，结果表明甲醇提取物的抗菌活性比水
提物的抗菌活性强，提取物对革兰氏阳性菌比对革
兰氏阴性菌活性强，水提物对 a、b、c 等三种菌群无
抑制作用，对 d、e菌群抑制作用区域直径为 8 和 11
mm，甲醇提取物对 a、b、c、d和 e 的菌群抑制作用区
域直径分别为 14、11、23、24 和 24 mm。Jigna Parekh
等〔43〕还研究了飞扬草茎的水提物和甲醇提取物对
Bacillus cereus、Staphylococcus aureus、Enterobacter
aerogenes、Escherichia coli 和 Klebsiella pneunoniae 的
抗菌活性，结果表明 Enterob acteraerogenes 和 Esche-
richia coli 两种菌群对水提物和甲醇提取物都不敏
感，水提物对 Bacillus cereus、Staphylococcus aureus 和
Klebsiella pneunoniae菌群抑制作用区域直径为 13、9
和 11 mm，甲醇提取物对这三种菌群的抑制作用区
域直径为 24、16 和 21 mm。
Sudhakar M等〔44〕研究了飞扬草地上部分乙醇
提取物的抗菌活性，表明提取物对抗菌活性有较宽
的菌谱，尤其是对 Escherichia coli 、Proteus vulgaris、
Pseudomonas aeruginosa 和 Staphylococcus aureus等几
种菌群。
Vijaya K 等〔45〕研究了飞扬草甲醇提取物对志
贺氏菌属菌群的抗菌活性，同时研究发现该提取物
无细胞毒性，是有效的抗菌剂。
陈志科等〔46〕研究了飞扬草乙酸乙酯和乙醇混
合液提取物抗菌作用，表明其抑制大肠杆菌、金黄色
葡萄球菌、苏云金芽孢杆菌的最低体积分数均为
0. 156 %，抑制根霉菌和青霉菌的体积分数均为
0. 625%，抑制枯草芽孢杆菌、曲霉菌、酵母菌的最低
体积分数分别为 0. 078%、0. 313%、1. 25%;在相同
时间内，飞扬草提取液浓度越高，抑菌率就越高，同
一浓度提取液的作用时间越长，抑菌率也就越高，热
处理对其抑菌效果有加强作用。
2. 9 抗病毒作用 Agnes Gyuris 等〔47〕研究了飞扬
草 50%甲醇提取液和水提液的抗 HIV-1，HIV-2 and
SIVmac251 的活性，结果表明 50%甲醇提取液活性
大于水提液;液液提取 50%甲醇液部分，只有水提
液部分有活性，提示发挥作用的可能是丹宁。
2. 10 抗癌活性 A K M Zakir Hossain Khandoker
等〔38〕研究了飞扬草甲醇提取物的抗癌活性，其浓度
在 10 mg /kg体重和 20 mg /kg体重时对艾氏腹水癌
细胞增长的抑制率分别为 45%和 54. 4%。
2. 11 镇静、抗焦虑作用 Lanhers Marie-Claire
等〔48，49〕研究了飞扬草水提物在浓度大于 100 mg /kg
有镇静作用，在浓度为 12. 5，25 mg /kg 时有抗焦虑
作用。
2. 12 细胞毒性 A K M Zakir Hossain Khandoker
等〔38〕研究了飞扬草甲醇提取物的细胞毒性，其对卤
虫的半数致死量为 37. 07 μg /ml，而其对照物三水
氨苄西林对卤虫的半数致死量为 16. 87 μg /mL。
2. 13 毒性 Adedapo A A 等〔50，51〕研究了飞扬草
的 6 个不同提取部位对大鼠有潜在的毒性，同时发
现飞扬草的水提物对小鼠睾丸及附属器官有害。
2. 14 抗糖尿病活性 Sunil Kumar等〔52〕研究了飞
扬草叶、花和茎的乙醇提取物(浓度分别为 250 和
500 mg /kg)对正常大鼠和链脲佐菌素诱导的糖尿病
大鼠的抗糖尿病活性，口服提取物 21 天后血糖明显
下降，而且发现血胆固醇、甘油三酯、肌酐、尿素和碱
性磷酸水平都有明显下降，从而表明飞扬草具有抗
糖尿病活性。
2. 15 对软骨病的作用 Kah Heng Lee 等〔53〕研究
了飞扬草水提物对关节炎小鼠的作用，证明其具有
治疗关节炎作用，而且低剂量更有效。
2. 16 对血管紧张肽转化酶的抑制作用 Williams
LAD等〔54，55〕研究了飞扬草提取物对血管紧张肽转
化酶的抑制作用，为研究其对血压的作用奠定基础，
实验结果表明飞扬草提取物(500 μg)具有抑制
ACE作用，抑制率达 90%以上，其有效部位是低极
性和极性部分。
2. 17 止渴作用 Williams LAD 等〔54，55〕研究了飞
扬草提取物的止渴作用，动物给予飞扬草提取物
(腹腔注射，40 mg /mL) ，其饮水量显著降低，并持续
2 h，表明飞扬草提取物具有止渴作用。
2. 18 诱变作用和抗突变活性 Loh DS等〔56〕和郭
秀云〔57〕研究了飞扬草水提物和甲醇提取物的诱变
作用和抗突变活性。在有或无 S-9 代谢激活条件
·6001· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 6 期 2012 年 6 月
下，槲皮素 25 μg /mL 时对鼠伤寒沙门菌突变体
TA98 株均有强的诱变作用，而无任何抗突变作用;
在同样条件下，水和甲醇提取物质量浓度即使高达
100 μg /mL 时，对鼠伤寒沙门菌突变体 TA98 和
TA100 株也无诱变作用。在无 S-9 代谢激活条件
下，水和甲醇提取物不能抑制 2-硝基芴对鼠伤寒沙
门菌突变体 TA98 的诱变性;而水提取物 100 μg /
mL，甲醇提取物 10、100 μg /mL 且在有 S-9 代谢激
活条件下，对 2-氨基蒽的诱变性有强烈抑制作用。
飞扬草水和甲醇提取物在较高质量浓度时，对肝脏
中的异生物体代谢酶有调节作用，它们的抗突变作
用为该植物提供了另外的补充价值。
2. 19 抗过敏作用 Youssouf MS 等〔58〕研究了飞
扬草乙醇提取物的抗过敏作用，表明乙醇提取物浓
度在 100 ～ 1000 mg /mL时能抑制化合物 48 /80 诱导
的系统过敏;在同剂量时抑制被动的皮肤过敏
(PCA)。Singh GD等〔59〕也研究发现 95%乙醇提取
物能抑制 48 /80 诱导的系统过敏，促进 IL-4 和 IFN-
γ的释放，从而阐明了飞扬草预防早期和晚期过敏
性反应的原因。
2. 20 灭螺活性(软体动物) Singh SK等〔60〕研究
了飞扬草叶的水提物亚致死量(40% ～80% LD50)能
明显改变总蛋白、总游离氨基酸、核酸和蛋白酶、碱
性磷酸激酶活性。
2. 21 利尿作用 Johnson PB 等〔61〕研究了飞扬草
水提物和醇提物在 50、100 mg /kg能增加尿输出量，
同时能增加电解质的排泄。
2. 22 对抗结核药物诱发的细胞毒的保护作用
Brindha D等〔62〕研究发现飞扬草的提取物在浓度为
125、250、500、1000 μg /mL 时具有抗结核药物诱
发的细胞毒的保护作用。
3 小结
飞扬草是大戟科一年生草本植物，广泛分布于
我国广西、福建、广东、江西、湖南、四川等南方省区
以及世界热带和亚热带国家。故较多的研究者来自
印度、马来西亚等国家的学者，与飞扬草的这些分布
地有很大的关系。
化学成分主要有黄酮类、丹宁类和三萜类，当然
还有二萜类、糖苷类、挥发油类。从文献中我们可以
看到，飞扬草的研究主要集中在对其药理活性的研
究上，尤其是飞扬草的抗菌活性研究颇多，另外还有
一些其他活性，但不管是哪方面的活性，对其中的单
体的药理活性研究较少，更多的都是对其提取部位
药理活性的研究，当然我们知道很多活性的部位集
中在黄酮类化合物和丹宁类化合物上，但还是有必
要搞清楚发挥作用具体的化学成分。另外，飞扬草
有小毒，其毒性成分也未知，为了临床用药的安全、
有效，有必要寻找到飞扬草有毒和有效成分，对其现
行的质量标准提升，从而为更加合理、安全地应用飞
扬草提供更加可靠、科学的理论基础。
飞扬草有多方面的药理活性，如抗氧化活性、抗
成纤维细胞增殖、抗组胺作用、止泻作用、抗炎作用、
抗疟作用、驱虫作用、抗菌作用、抗病毒作用、抗癌活
性、镇静、抗焦虑等作用，临床上用于肺痈，乳痈，疔
疮肿毒，牙疳，痢疾，泄泻，热淋，血尿，湿疹，脚癣，皮
肤瘙痒，产后少乳等疾病的治疗，由此看来，它应该
是一个很有开发前景的中药材。
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