全 文 :飞扬草化学成分及药理作用的研究进展
陈任宏1,黄艳萍1,唐省三1,吴铁松2
(1.广东食品药品职业学院,广东 广州 510520;2. 深圳宝安观澜人民医院,广东 深圳 518110)
摘要:飞扬草常用于治疗肠炎、胃炎、菌痢、气管炎、顽癣、皮炎和湿疹等疾病,尤其对降血压、抗肿瘤疗效显著,为合理开发利用广东
本土飞扬草中药资源,本文主要从飞扬草化学成分及药理作用等方面的研究进展进行综述。
关键词:飞扬草;化学成分;药理作用
中图分类号:R28 文献标志码:A 文章编号:1673 - 4610(2011)07 - 0393 - 03
课题项目:广东省中医药局科研课题(编号:20100234)
作者简介:陈任宏,副教授,主要从事药物合成、分离,离子交换与吸附研究,Tel:020 - 28854972,E-mail:chenrenhong306@ 163. com
通讯作者:唐省三,教授,Tel:020-28854975,E-mail:tangxingsan@ 163. com
飞扬草(Euphorbia hirta L.)又称为大飞扬草、大乳
草、金花草、乳仔草、白乳草等,为大戟科(Euphorbiace-
ae)大戟属(Euphorbia)植物飞扬草全草或带根全草。
飞扬草喜生于山地、路旁,为一年生草本植物,广泛分布
在广东、广西、福建及澳大利亚等热带与亚热带地区,资
源丰富。本品具有清热,解毒,渗湿,杀虫止痒功效,可
用于治疗急性肠炎,菌痢,呼吸道感染,尿路感染等疾
病,外治顽癣,皮炎,湿疹,外伤出血等[1],民间用飞扬
全草捣烂取汁治疗带状疱疹,疗效好。鉴于飞扬草化学
成分的分离及药理作用等方面均已取得一定的进展,为
合理开发利用广东地区丰富独特的飞扬草中药资源,现
将研究进展作一综述。
1 飞扬草化学成分
飞扬草全草含有黄酮苷、没食子酸、蒲公英赛醇、蒲
公英赛酮、α-及 β-香树脂醇、β-谷甾醇、蒲桃醇、槲皮
素、蜂花酸、鼠李素-3-鼠李糖苷、微量挥发油和微量生
物碱等;茎尚含三十烷醇、蜂花醇、无羁萜;鲜花含鞣花
酸。
黄酮苷类、酚类、三萜为飞扬草主要化学成分,近年
来,为了寻找活性成分,一些学者对飞扬草的化学成分
进行了一定的研究,从中分离得到一些具有显著药理作
用的活性成分。陈玲[2]对飞扬草叶中的多酚类成分进
行研究,从中分离出没食子酸、杨梅苷等多种酚类化学
成分,以及槲皮素、3,4-di-O-没食子鸡钠酸、2,4,6-三没
食子酰-D-葡萄糖和 1,2,3,4,6-五没食子酰-β-D-葡萄
糖。林燕玲等[3]以没食子酸乙酯为对照品,采用 Folin-
Ciocalteu 比色法测定飞扬草中总酚的含量约为
40. 32%。钟保恒[4]采用 HPLC 法,测定飞扬草中槲皮
素的含量,其进样量在 0. 121 3 ~ 2. 426 0 μg时,呈良好
的线性关系,平均回收率为 98%。潘代勇等[5]文献报
道,对飞扬草总黄酮的含量进行测定,用 60%乙醇提取
飞扬草中的黄酮类化合物,采用分光光度法对其含量测
定做了初步的研究,方法简便,结果可靠,平均含量为
3. 37%。
2 药理作用
研究表明,飞扬草具有抗过敏、镇静止痛、抗焦虑、
止泻、抗病原微生物、消炎、退热、降压、消肿和抗肿瘤等
药理作用。
2. 1 抗过敏作用
飞扬草的乙醇提取物(EH A001)具有显著的抗过
敏作用,EH A001 可以预防和治疗大鼠全身性与皮肤
过敏反应。EH A001 可以抑制抗-DNP-HAS 蛋白激活
的大鼠腹腔肥大细胞释放的 TNF-α 和 IL-6[6]。飞扬草
95%乙醇提取物通过抗组胺、免疫抑制和抗炎可抑制大
鼠早期和晚期阶段过敏反应[7]。Pretorius E 等用飞扬
草治疗小鼠哮喘模型,证实飞扬草可以改善小鼠血小板
和纤维蛋白网络超微结构,从而缓解哮喘症状,为哮喘
治疗提供思路[8]。
2. 2 镇静、抗焦虑、镇痛作用
Anuradha H等人研究证实飞扬草具有治疗慢性诱
393
·2011 年 07 月第 21 卷第 07 期· 今日药学
导的大鼠焦虑症,可能是通过 γ-氨基丁酸(A)受体和苯
二氮受体氯(-)通道复合体而发挥作用的[9],飞扬草
全草用水,95%乙醇或无水乙醇提取,提取液经冻干或
喷雾干燥所得冻干粉具有镇静和解焦虑效果[10]。飞扬
草水提物冻干粉具有中枢镇痛作用,该作用能被纳洛酮
(吗啡拮抗药)所抑制,证明飞扬草水提物有类似吗啡
的镇痛作用,也是作用于吗啡受体。
2. 3 止泻作用
飞扬草冻干剂具有止泻作用,该冻干剂可延缓蓖麻
油加速的肠蠕动,飞扬草提取物可降低正常大鼠胃肠动
力,缓解蓖麻油致腹泻的作用[11]。从飞扬草中分离的
栎素(quercitrin) ,具有止泻作用,属黄酮类化合物。飞
扬草水溶液还可通过抗菌、抗阿米巴、抗痉挛等作用实
现止泻[12]。飞扬草的抗阿米巴、解痉活性集中在多酚
部分,而不是皂角苷或生物碱,它抑制溶组织内阿米巴
(Entamoeba histolytica)生长,抑制乙酰胆碱和 KC1 溶液
诱导的离体豚鼠回肠的收缩[13]。
2. 4 抗病原微生物作用
飞扬草的甲醇提取物还能抑制志贺氏痢疾杆菌
(shigella dysenteriae)、弗氏志贺菌(shigella flexneri) ,在
具有抗菌活性的剂量下,该提取物没有细胞毒性[14]。
飞扬草 95% 乙醇提取物抗幽门螺杆菌有一定的效
果[15]。飞扬草的乙醇提取物具有抗菌活性,尤其是对
大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌有显
著的抗菌作用[16]。
飞扬草具抗疟原虫作用[17]。在该抗疟药的筛选
中,飞扬草乙醇提取物、石油醚提取物及异戊醇提取物
均表现出高的抗疟原虫活性(IC50 < 3 μg /ml)
[18],该活
性可能与其中所含的酚酸、萜烯、类固醇、类黄酮及皂角
苷有关,尤其是栎精和鞣花酸[19]。
2. 5 消炎、退热作用
飞扬草对急性炎症有较强抑制作用[20],飞扬草对
二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用,并能降低
角叉菜胶诱导的大鼠足水肿,飞扬草的水提物明显减少
前列腺素 I2,E2 和 D2 的释放。对于酵母诱导的大鼠
高热,飞扬草水提物在剂量 100 mg /kg 和 400 mg /kg
时,具有退热作用。
2. 6 对高血压、水肿的作用
飞扬草在非洲和澳洲通常用于治疗多种疾病,包括
高血压、水肿。药理实验显示,飞扬草叶水提物和醇提
物(50 mg /kg 和 100 mg /kg)皆引起大鼠排尿量增
加[21]。飞扬草提取物具有血管紧张素转化酶(ACE)抑
制作用和止渴作用[22],其 ACE抑制作用的有效成分存
在于低极性溶剂和极性溶剂中。据报道,ACE 抑制剂
可有效治疗高血压、心脏病和糖尿病性肾病,研究飞扬
草对高血压等疾病的影响具有重要意义。
2. 7 抗肿瘤作用
褚小兰[23]发现飞扬草的乳汁能特异性地杀灭体外
恶性黑瘤细胞(MM96L)、宫颈癌细胞(Hela)和鳞状上
皮细胞癌(SCC) ,尤其是对宫颈癌细胞,在极低浓度下
(稀释千倍)尚有抑制作用。飞扬草对大鼠瓦氏肉瘤
256 有抗癌活性[24]。文献[2]从飞扬草中分离出 6 种多
酚类成分,其中 1,2,3,4,6-五没食子酰-β-D-葡萄糖有
抑制致癌物质引起的促癌作用。飞扬草含有鞣花酸
(ellagic acid) ,而鞣花酸在鼠和人体组织移植所做的体
内和体外试验中,对化学物质诱导的癌变及其他多种癌
变有明显的抑制作用,特别是对结肠癌、食管癌、肝癌、
肺癌、舌及皮肤肿瘤等有很好的抑制作用。因此,有
必要进一步研究飞扬草的抗肿瘤作用。Loh DS 等[25]
研究表明,飞扬草水和甲醇提取物在较高质量浓度
时,对肝脏中的异生物体代谢酶有调节作用,它们的
抗突变作用为该植物提供了另外的健康(补充)价值,
并且提示这 2 个提取物具有可开发成为化学防癌或抗
癌剂的潜力。
3 结语
飞扬草有效地用于治疗急、慢性肠炎,胃炎,细菌性
痢疾,慢性气管炎,淋血,产后少乳,顽癣,皮炎和湿疹等
疾病。尤其对降血压、抗肿瘤作用效果明显,同时,对带
状疱疹疾病也取得较好的疗效。而抗肿瘤、抗病毒的作
用机制有待深入研究,合理开发抗肿瘤、抗病毒新药尚
有广泛空间。可以利用现代分离技术,创新提取分离工
艺条件,分离取得飞扬草活性成分,为生产流工艺程提
供科学依据,在细胞、分子和整体水平上揭示飞扬草提
取物的抗肿瘤、抗病毒作用机制,同时,利用计算机合成
技术,对其结构、性能进行改造或修饰,改善药物的性能
和功效,是临床上寻求有效治疗肿瘤、病毒感染新药的
思路。开发利用广东本土飞扬草中药资源,振兴和发展
广东中医药强省,乃至促进地方经济发展具有极高的经
济效益和社会价值。
493
Pharmacy Today ·2011 07 Vol. 21 No. 07·
参考文献
[1]章佩芬,罗焕敏.飞扬草药理作用研究概况[J].中药材,
2005,28(5) :437 - 438.
[2]陈玲. 飞扬草叶中的多酚类成分研究[J]. 中国中药杂
志,1991,18(1) :38 - 39.
[3]林燕玲,余亚选. 飞扬草中多酚含量的测定[J]. 河南科
技,2010,7(2) :225 - 227.
[4]钟保恒. HPLC测定飞扬草中槲皮苷的含量[J]. 中国现
代中药,2009:11(18) :32 - 34.
[5]潘代勇.分光光度法测定大飞扬草中总黄酮的含量[J].
中国药物与临床,2010,10(5) :541 - 542.
[6]Youssouf MS,Kaiser P,Tahir M,et al. Anti-anaphylactic
effect of Euphorbia hirta[J]. Fitoterapia 2007,78(7 - 8) :
535 - 539.
[7]Singh GD,Kaiser P,Youssouf MS,et al. Inhibition of early
and late phase allergic reactions by Euphorbia hirta L[J].
Phytother Res. 2006,20(4) :316 - 321.
[8]Pretorius E,Ekpo OE,Smit E. Comparative ultrastructural
analyses of platelets and fibrin networks using the murine
model of asthma[J]. Exp Toxicol Pathol. 2007,59(2) :105
- 114.
[9] Anuradha H,Srikumar BN,Shankaranarayana Rao BS,et
al. Euphorbia hirta reverses chronic stress-induced anxiety
and mediates its action through the GABA(A) receptor
benzodiazepine receptor-Cl(-)channel complex[J]. JNeu-
ral Transm. 2008,115(1) :35 - 42.
[10]陈惠芳.防治炎症、风湿病、疼痛的飞扬草等植物提取物
[J].国外医药·植物药分册,2008,13(4) :172 - 173.
[11]Hore SK,Ahuja V,Mehta G,et al. Effect of aqueous Eu-
phorbia hirta leaf extract on gastrointestinal motility[J].
Fitoterapia. 2006,77(1) :35 - 38.
[12]Tona L,Kambu K,Mesia K,et al. Biological screening of
traditional preparations from some medicinal plants used as
antidiarrhoeal in Kinshasa[J]. Congo. Phytomedicine.
1999,6(1) :59 - 65.
[13]Tona L,Kambu K,Ngimbi N,et al. Antiamoebic and spas-
molytic activities of extracts from some antidiarrhoeal tradi-
tional preparations used in Kinshasa[J]. Congo. Phytomed-
icine. 2000,7(1) :31 - 38.
[14]Vijaya,K,Ananthan S,Nalini R,et al. Antibacterial effect of
theaflavin,polyphenon 60 (Camellia sinensis)and Eu-
phorbia hirta on Shigella spp. -a cell culture study[J].
Journal of Ethnopharmacology. 1995,49(2) :115 - 121.
[15]Wang YC,Huang TL. Screening of anti-Helicobacter pylo-
ri herbs deriving from Taiwanese folk medicinal plants[J].
FEMS Immunol Med Microbiol. 2005,43(2) :295 - 300.
[16]Sudhakar M,Rao ChV,Rao PM,et al. Antimicrobial activ-
ity of Caesalpinia pulcherrima,Euphorbia hirta and Asysta-
sia gangeticum[J]. Fitoterapia 2006,77(5) :378 -380.
[17]Tona L,Ngimbi NP,Tsakala M,et al. Antimalarial activity
of 20 crude extracts from nine African medicinal plants
used in Kinshasa,Congo[J]. Journal of Ethnopharmacolo-
gy. 1999,68(1 - 3) :193 - 199.
[18]Tona L,Cimanga RK,Mesia K,et al. In vitro antiplasmo-
dial activity of extracts and fractions from seven medicinal
plants used in the Democratic Republic of Congo[J]. Jour-
nal of Ethnopharmacology. 2004,93(1) :27 - 34.
[19]Banzouzi JT,Prado R,Menan H,et al. In vitro antiplasmo-
dial activity of extracts of Alchornea cordifolia and identifi-
cation of an active constituent:ellagic acid[J]. Journal of
Ethnopharmacology. 2002,81(3) :339 - 345.
[20]Hiermann A,Bucar F,et al. Influence of some traditional
medicinal plants of Senegal on prostaglandin biosynthesis
[J]. Journal of Ethnopharmacology. 1994,42(2) :111 -
117.
[21]Johnson PB,Abdurahman EM,Tiam EA,et al. Euphorbia
hirta leaf extracts increase urine output and electrolytes in
rats[J]. Journal of Ethnopharmacology. 1999,65(1) :63
- 69.
[22]李大喜.飞扬草浸膏的血管素转换酶抑制活性和抗致渴活
性[J].国外医药·植物药分册,1998,23(5) :235 -236.
[23]褚小兰,廖万玉,楼兰英,等.地锦类中草药的药理研究
[J].时珍国医国药,2001,12(3) :193 - 194.
[24]李素琴,袁其朋,徐健梅.鞣花酸的生理功能及工艺开
发研究现状[J].天然产物研究与开发,2001,13(5) :
71.
[25]Loh DS,Er HM,Chen YS. Mutagenic and antimutagenic
activities of aqueous and methanol extracts of Euphorbia
hirta[J]. J Ethnopharmacol. 2009,126(3) :406 - 414.
(收稿日期:2010 - 11 - 11)
593
·2011 年 07 月第 21 卷第 07 期· 今日药学