全 文 ：农吉利杭癌有效成分 的分
离及其衍生物的合成
中国医学科学院药物研究所
黄 童 吴克美 薛 智 程家宠
徐 丽珍 徐世平 席与挂
农吉利是民间治疗皮肤癌的一种野百合属植物 。
它的种子或全草经酸性 5 6% 乙醉冷渗 , 分 离出两个
生物碱 。
农吉利碱 I 熔点 2 95~ Z 0 0 0C ; [ 。 〕井一 5 5 . 6 ( C ,
1
.
0 2 氮仿 ) , 元素分析符合于分 子 式 C , 。 H : a N o 。 · C t -
H o 0 H ; 碱 I 经氢氧化钡水溶液水解证明 , 该 碱是由
一野百合酸和下向千里光次碱组成 ; 碱 I 的红外光谱
和核磁共振谱与一野百合碱 ( I )亦符合 , 故确定农吉
利碱 I 为一野百合碱 ( : n o n o e r o t a l i o e ) ( I ) 。
农吉利碱 1 熔 点 1 5 8、 9 ` C , [。 」今+ 5 6 . 4“ ( C ,
1
.
0 2 5 氯仿 ) , 质谱 m / e : 3 3 5 ( M + ) j 红外光谱 (严 ) :
5
.
8 0 (醋毅基 ) , 5 . 8 5 ( 。 、 刀一不饱和酷毅基 ) , 6 . 1 0 (双
链 ) ; 元素分析 : C l s H : 。 N O 。 · c , H o o H 计 算值 (% ) :
C 6 3
.
0 0
,
H S
.
1 4
,
N 3
.
6 8
, 实验值 ( 夕` ) : C 6 3 . 1 9 ,
H 7
.
2 7
,
N 3
.
5 9多 梭磁共振谱 ( J ) : 2 . 0 5 (双峰 , 3 H ,
2
` 一 C H : )
,
1
.
3 0 (单峰 , s H , 1 ` 一 C H a ) , 1 . 5 3 (双峰 ,
H
}
3 H
,
= C一 C H 3 ) , 2 . 1 3 (多峰 , Z H , } I。 ) , 2 . 4 8 (多峰 ,
I H
,
2
` 一 H 了) , 2 . 6 5 (多峰 , z H 、 H 。 ) , 5 . 3 2 (多蜂 ,
1 H
.
H 。 )
,
3
.
4 5 (多峰 , 1 H . H a ) 4 . 0 0 (多峰 , I H ,
H : )
,
d
.
3 7 (双峥 , 1 H . H . ) . 4 . 3 9 (多峰 , z H , H 。 ) ,
4
.
9 4 (双峰 , I H , H . ) , 5 . 3 5 (多峰 , 1 11 , H , ) , 6 . 07
(不明显的四重峰 , I H , H : ) , 6 . 7 7 (四 屯峰 , I H ,
~ C一 C氏 ) 。查 用氢氧化钡水溶液水解得到的次碱为下
叹 产 = 妞
向千里光次碱 (班 ) , 次酸的结构经元素分析 , 物理常
数及光谱测定 , 定为反 一反阔叶千里光次酸 (双 ) 。
根据一般双稠毗咯咤生物碱分子 中双毅酸与下向
千里光次碱的连接方式 , 推测农吉利 碱 亚 的结构如
亚 。
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、 c o o .
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农吉利碱 I 对小鼠肉瘤 180 , 白血病 6 15 及大鼠
瓦克癌 256 均有一定疗效 , 而碱 l 却无明显的抗肿瘤
作用 。 为了寻找疗效高 、 毒性低的抗肿瘤药 , 合成了
农吉利碱 I 的 s 个衍生物 ( I a , b , e , I ` a , b , e , d , e ) 。
上述 8 个衍生物中 I a , I ` d , I ` e 在不影响动物
生长的剂量下 , 对瓦克癌 2 56 抑制 率分别为 81 . 2% ,
5 5
.
3夕` , 7 0 。 3夕否。
一 种新的霉菌毒素— C B D Z的分离和结构鉴定
上海市粮食科学研究所
徐一纯 黄 玄 蔡余生
Brcl
I
H
,
C H a SO , -
) C - o
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I
,
a
R
一C H 3
一C H , C 0 0 C : H。
釜
一 C H ZC O N H N H :
- C O O C
: H 。
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1 9了9 年我们从受镶刀菌感染的赤霉病大 麦 中 分
离得到一个新的霉菌毒素一 C B D : , 测 定了该毒素的有关毒性 , 并鉴定 了它的分子结构 。
在分离毒素的过程中 , 我们使用鸽子呕吐试验 ,
抑制豌豆发芽试验和兔子皮肤毒性试验作为指示毒性
的手段 。 通过将赤霉病麦碾轧 、 过筛 ,取得外层麦粉 .
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药学通报功80 牟第 15 卷第 5期 .
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