全 文 ：海南青牛胆化学成分与药理作用研究进展
吴丽媛1 ,关世侠1 ,姜月霞2 , 3 ,刘明生2 , 3 ＊
(1.广州中医药大学 ,广东 广州　510006;2.海南医学院热带药用植物研究开发省重点实验室 , 海南 海口　571101;
3.海口市黎族医药重点实验室 , 海南 海口　571101)
摘　要:海南青牛胆中结构明确的化学成分主要包括甾酮类化合物 、季铵类生物碱 、挥发油 、游离氨基酸 、无机元素
及其他类化合物。药理实验证明其安全 ,无毒副作用 ,并有抗骨质疏松及消除关节炎产生的关节肿胀 , 缓解疼痛 ,
抑制炎症的作用。就海南青牛胆的国内外研究进展进行了综述 , 为今后研究与应用该植物提供参考。
关键词:海南青牛胆;甾酮类化合物;季铵类生物碱;抗骨质疏松
中图分类号:R282.71　　　文献标识码:A　　　文章编号:1674-5515(2010)03-0177-04
Research progress on chemical constituents and pharmacological activities
of Tinospora hainanensis
WU Li-yuan1 , GUAN Shi-xia1 , JIANG Yue-xia2 , 3 , LIU Ming-sheng2 , 3
(1.Guangzhou Univer sity o f Chinese Medicine , Guang zhou 510006 , China;2.Hainan Provincial Key Labo rato ry
of T ropical Herbs of Hainan Medical Univer sity , Haikou 571101 , China;3.Key Labo rato ry o f
Li Nationality Medicine of Haikou Municipality , Haikou 571101 , China)
　　Abstract:This paper summarizes the researches on Tinospora hainanensis H .S.Lo e t Z.X .L .conduc-
ted in China and fo reign countries , so as to provide ce rtain scientific basis for further research and develop-
ment of T .hainanensis.The chemical constituents wi th clear structures are mainly divided into the fol low-
ing types:sterone compounds , quatemary ammonium alkaloid , volat ile oi ls , f ree amino acids , ino rganic el-
ements and other s.Pharmacolo gical expe riments show that T .hainanensis is safe in use and do not have
to xic o r side effects.T.hainanensis has certain po sitive ef fects on osteopo rosis , and can also eliminate
joint sw elling , relieve pains and inhibi t inf lammat ion induced by arthri tis.
Key words:Tinospora hainanensis ;sterone compounds;quatemary ammonium alkaloid;anti-osteoporosis
　　海南青牛胆 Tinospora hainanensis H .S.Lo
e t Z .X .Li.系防己科青牛胆属植物 ,黎药名肖稔 ,
别名松筋藤 ,为海南特有种 ,分布于海南各地 ,主要
生长在村边 、路旁的疏林中 。该植物属于落叶大藤
本 ,全株无毛 ,老茎肥壮 ,有膜质的表皮;药用部位为
其干燥茎 ,全年可采。海南青牛胆在海南有长期的
食用历史 ,具有镇痛 、肌松 、抗炎 、抗菌之功效 。黎族
地区用其藤茎松弛肌肉紧张 ,并可治疗跌打损伤[ 1] 。
近年研究发现其还具有防治骨质疏松的功效 ,能显著
地抑制钙的流失和促进成骨细胞的形成 ,可改善因钙
流失或成骨细胞合成受阻而造成的骨质疏松[ 2] 。
1　化学成分
海南青牛胆的化学成分主要包括甾酮类化合
物 、季铵类生物碱 、挥发油 、游离氨基酸 、无机元素及
其他类化合物。
1.1　甾酮类
从海南青牛胆中分得的甾酮类化合物包括罗汉
松甾酮 A(makiste rone A , 1)[ 3] 、24-表-罗汉松甾酮
A(2)[ 4] 、β-蜕皮甾酮(β-ecdy sone , 3)[ 5] 。其中化合
物 2为首次从青牛胆属植物中得到。结构见图 1 。
177现代药物与临床　　Drugs &Clinic　　2010年第 25卷第 3 期
＊ 基金项目　国家科技支撑计划(2007BAI27B05)
　作者简介　吴丽媛(1985—),女 ,硕士研究生 , E-mail:panda3713@163.com
＊通讯作者　刘明生(1960—),男 ,教授 ,博士生导师 ,主要从事热带药用植物(南药黎药)研究与开发。
Tel:0898-66893826 , E-mai l:mingsliu2002@yah oo.com
1.2　季铵类生物碱
目前已从海南青牛胆中分离和鉴定出 5种季铵
生物碱 ,包括 2 ,3-二甲氧基-9 ,10-二羟基-N-甲基四
氢原小 檗 碱季 铵 盐 (2 , 3-dimethoxy-9 , 10-di-
hydro xy-N-methyltet rahydroproto-berberine qua-
ternary ammonium sal t , 4)[ 6] 、(S)-反式-甲基四氢
非洲防己碱[(S)-t rans-N-methy ltet rahydroco lum-
bamine](5)[ 7] 、非洲防己碱(co lumbamine)(6)、(S)-
反式-轮环藤酚碱[ (S)-trans-cyclanoline] (7)和巴马
亭碱(palmatine )(8),其中化合物 4和化合物 7为
首次得到的新季铵生物碱 ,前者定名为海南青牛胆
碱(hai tino sporine)[ 8] 。结构见图 1。
图 1　海南青牛胆中甾酮类化合物及季铵类生物碱的结构
1.3　挥发油
海南青牛胆中的挥发油主要为脂肪酸类 ,占总
量的 78.12%,其中不饱和脂肪酸占挥发油总量的
35.17%,亚油酸占总量的 25.82%[ 9] 。
1.4　游离氨基酸
海南青牛胆中总游离氨基酸为 0.27% ,人体必
需氨基酸占总游离氨基酸的 75%,精氨酸的量最
高 ,为 0.090 9%[ 10] 。
1.5　无机元素
海南青牛胆中富含钙 、镁 、锌 、锶等元素[ 11] 。
1.6　其他化合物
海南青牛胆还含有 β-香树脂醇(β-amy rin)、阿
魏酸二十二酯(doco syl ferulste)、丁香苷(sy ring-
in)、甾醇(stero l)及高级脂肪酸[ 6-8] 。
2　药理作用
现代药理研究表明 ,海南青牛胆具有抗骨质疏
松等作用 ,其最大耐受量实验结果显示小鼠日剂量
为临床成人日用剂量 600倍以上 ,说明海南青牛胆
对小鼠短期接触无明显毒副作用 ,安全性较高[ 12] 。
2.1　抗骨质疏松
通过使用吸附树脂法 、柱色谱法及 HPLC法对
海南青牛胆提取物化学成分进行了系统研究 ,并利
178 现代药物与临床　　Drugs &Clinic　　2010年第 25卷第 3 期
用先进的活性追踪指标对各分离部位进行筛查 ,结
果确定海南青牛胆治疗骨质疏松的活性部位为植物
总甾酮部分 。药理实验证明 , 200 μg/mL 的海南青
牛胆植物总甾酮能显著抑制钙的流失 ,并可促进成
骨细胞的形成 ,改善因钙流失后成骨细胞合成受阻
而造成的骨质疏松。
利用维甲酸所致的大鼠骨质疏松整体模型来研
究海南青牛胆浸膏的抗骨质疏松作用 ,以测定大鼠
的骨密度 、血清及对大鼠股骨干质量 、湿质量等指标
的影响。实验结果显示 ,与空白组比较 ,模型组大鼠
的骨密度显著降低 ,药物组大鼠的骨密度较空白组
显著升高;药物高剂量组较模型组能显著降低大鼠
血清 A LP 水平;模型组股骨湿质量 、干质量较空白
组均显著降低 ,药物高剂量组股骨湿质量明显升高;
而股骨干质量方面 ,药物高 、中 、低剂量组均显著增
加。实验结果初步反映了该提取物对骨质疏松模型
大鼠抗骨质疏松作用的有效性 。
2.2　抗炎 、抗菌 、止痛 、肌松和促进血液循环
从海南青牛胆中已分离鉴定的 5种季铵生物碱
属于原小檗碱及四氢原小檗碱类 ,具有抗炎 、抗菌 、
止痛和肌松等作用[ 13] 。利用大鼠完全弗氏佐剂性
关节炎模型 ,给动物 ip 海南青牛胆藤茎水煎剂 ,观
察其对佐剂性关节炎大鼠的体质量 、踝周径 、热致敏
时间 、继发性关节炎 、以及继发性关节炎关节病理的
影响 。结果发现海南青牛胆茎水煎剂使大鼠体质量
减轻 ,继发性关节炎的肿胀显著减轻 ,继发性关节炎
评分下降 ,热过敏潜伏期显著延长 ,踝关节的病理变
化改善[ 14] 。
罗汉松甾酮 A 、24-表-罗汉松甾酮 A 、β-蜕皮甾
酮具有很强的生物活性 , 能促进蛋白质的合成[ 13] 。
同时 β-香树脂醇也具有抗关节炎作用[ 15] 。另外巴
马亭碱对痢疾杆菌 、大肠杆菌 、乙型链球菌和亚洲甲
型流感病毒均有抑制效果 ,具有清热解毒作用 ,能治
疗多种炎症。轮环藤酚碱具有松弛横纹肌和阻断神
经节等作用[ 16] 。非洲防己碱和巴马亭碱还有促进
血液循环和活血化瘀的作用[ 17] 。
2.3　降血糖血脂 、抑制血小板凝聚 、抗血栓和抗癌
不饱和脂肪酸在海南青牛胆的挥发油中所占比
例较高 ,其中亚油酸的量最高 。不饱和脂肪酸对降
低血糖血脂 、抑制血小板凝聚 、抗血栓 、防治皮肤老
化 、糖尿病 、肥胖症等具有显著效果[ 18] 。
亚油酸是人体不能自行合成的必需脂肪酸之
一 ,它有助于生长 、发育及妊娠 ,特别是皮肤和肾的
完整性及妊娠只依赖于 n-6 脂肪酸[ 19] 。另外亚油
酸还可抑制 MiaPaCa2 人胰腺癌细胞的增殖 、迁移
和促进其凋亡[ 20] 。
3　结语
近年来国内外学者对海南青牛胆的化学成分及
药理作用的研究取得了较大进展 。从中分离鉴定了
10多种化合物 ,并证明了其无毒副作用 ,食用安全
性高 ,且有良好的抗骨质疏松 、缓解关节炎症状 、降
血糖和降血脂等作用。随着人类平均寿命的延长和
社会老龄化的进程加快 ,骨质疏松症的发病率现已
跃居各种常见病 、多发病的第 7位[ 21] 。我国是世界
上老年人口最多的国家 ,骨质疏松症患者占总人口
的6.97%[ 22] 。同时关节炎的发病率也明显增高 ,75
岁以上人群中 ,80%有骨性关节炎症状 ,严重危害着
中老年人的健康[ 23] 。因此 ,将海南青牛胆开发为治
疗关节炎和抗骨质疏松症等的产品 ,进而推向国内
外医药市场具有极大潜力。
参考文献
[ 1] 　刘明生.黎药学概论 [ M] .北京:人民卫生出版社 , 2008:134-
135.
[ 2] 　海南医学院.海南青牛胆植物总甾酮的医药用途及其制备方
法 :中国 , CN1398589 [ P] .2002-08-03.
[ 3] 　郭幼莹 ,林连波 ,申　静.海南青牛胆化学成分的研究 [ J] .药
学学报 , 1998 , 33(5):350-354.
[ 4] 　林连波 ,符小文 ,郭幼莹 ,等.海南青牛胆非生物碱成分的分离
与鉴定(Ⅲ)[ J] .中草药 , 2001 , 32(1):12-13.
[ 5] 　符小文 ,郭幼莹 ,林连波.海南青牛胆非生物碱成分的分离与
鉴定(Ⅱ)[ J].海南医学院学报 , 1999 , 5(1):11-13.
[ 6] 　郭幼莹 ,林连波 ,申　静.海南青牛胆中分出一种新季铵生物
碱 [ J] .海南医学院学报 , 1995 , 33(5):121.
[ 7] 　Kojima K , Guo Y Y , Lin L B, et a l.Absolute st ructure of
(S )-t rans-N-meth yltet rahydroprotoberb erine alkaloid , β-cy-
clanoline [ J].Nat Med , 1999 , 53(3):145-148.
[ 8] 　郭幼莹 ,林连波 ,符小文 ,等.海南青牛胆生物碱的研究 [ J].
海南医学院学报 , 2004 , 10(5):293-297.
[ 9] 　林连波 ,林　强 ,刘明生 ,等.海南青牛胆挥发油化学成分的研
究[ J].中国药学杂志 , 2001 , 36(8):536-536.
[ 10] 　郭　玲 ,艾朝辉 ,刘明生 ,等.海南青牛胆中游离氨基酸的分析
[ J] .中国野生植物资源 , 2003 , 22(1):51-52.
[ 11] 　符小文 ,张俊清 , 林连波 ,等.海南特有植物———海南青牛胆
中九种元素含量测定[ J].世界元素医学, 2003 , 7(4):64-65.
[ 12] 　姜月霞 ,张俊清 ,刘明生.青牛胆急性毒性实验性研究[ J].海
南医学院学报 , 2009 ,15(4):306-310.
[ 13] 　季宇彬.中药有效成分药理与应用[ M] .哈尔滨:黑龙江科学
技术出版社 , 1995:26 , 146.
[ 14] 　劳梅丽 ,蓝永红 ,马志健 ,等.海南青牛胆茎水煎剂对大鼠佐剂
性关节炎的作用[ J].海南医学院学报 , 2007 , 13(4):305-
179现代药物与临床　　Drugs &Clinic　　2010年第 25卷第 3 期
333.
[ 15] 　Kw ei fio-Okai G , De M unk F , Rumb le B A , et al.An tiar-
th ri tic m ech anisms of amyrin t rit erpenes [ J].Res C omm un
M ol Parhol Pharm acol , 1994 , 85(1):45-55.
[ 16] 　国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册
[ M ] .北京:人民卫生出版社 , 1986:287, 800.
[ 17] 　Virtanen P , Lassila V , Njimi T , et al.Natural protoberberin e
alkaloids from Enant ia chlorantha , palmat ine , columb amin e
and jat rorrhizin e for thioacetamide t raumati zed rat liver [ J].
Acta Anat Basel , 1988 , 131(2):166-170.
[ 18] 　柳艳霞 ,刘兴华 ,汤高奇.籽用南瓜籽的营养与籽油的特性分
析[ J] .食品工业科技 , 2005 , 26(5):157-161.
[ 19] 　Hughes G , Kelly V J , Stewart R A.Linoleic acid:an essen-
ti al nu trient:it s content in infan t fo rm ulas and precooked ce-
reals [ J].Clin Pediat r , 1963 , 2(10):555- 561.
[ 20] 　陈传贵 ,陈剑秋 ,孙晋津.亚油酸对 MiaPaC a2 人胰腺癌细胞
生物学行为的影响[ J].天津医药 , 2009, 37(1):34-35.
[ 21] 　刘忠厚.骨矿与临床 [ M] .北京:中国科学技术出版社 , 2006:
957.
[ 22] 　朴俊红 ,庞连萍 ,刘忠厚 ,等.中国人口状况及原发性骨质疏松
症诊断标准和发生率 [ J].中国骨质疏松杂志 , 2002 , 8(1):1-
7.
[ 23] 　宋阳春 ,孙　奎 ,朱俊琛 ,等.隔附子饼灸配合推拿治疗膝骨性
关节炎临床观察[ J].中医药临床杂志 ,2008 , 20(4):403-404.
(收稿日期 2009-11-25)
猪毛菜的化学成分与药理作用研究进展
金永生 ,赵　菲 ,陈海生＊
(第二军医大学药学院 , 上海　200433)
摘　要:藜科猪毛菜属植物猪毛菜的主要化学成分为甾醇类 、糖类 、黄酮类 、生物碱等 , 在民间有药用记载。因含有
丰富的硒元素 ,故有保健作用。其主要药理作用为降压 、镇静催眠和保肝作用。 综述近年来对该植物化学成分和
药理作用的研究进展。
关键词:黄酮类;甾醇类;降血压;保肝
中图分类号:R282.71　　　文献标识码:A　　　文章编号:1674-5515(2010)03-0180-03
　　猪毛菜 Salsola col lina Pall.是藜科猪毛菜属
植物 ,别名扎蓬棵 、扎蓬蒿 、猪毛缨 、猪毛蒿 、三叉明
棵 ,为一年生草本植物 ,广泛分布于我国华北 、东北 、
西南 、西北及江苏 、安徽 、山东 、河南等地 ,朝鲜 、蒙
古 、前苏联 、美国 、巴基斯坦也有分布 。该植物主要
生长于村边 、路旁 、荒地 、戈壁滩和含盐碱的沙质土
壤上[ 1-2] 。
猪毛菜含有丰富的硒 ,药用价值很高 ,能增强人
体免疫功能 ,强身健体 ,减少疾病。民间用其水煎剂
治疗高血压 、烫伤及狂犬咬伤 。《新华本草纲要》中
记载猪毛菜“苦 、涩 、凉” ,具“清热解毒 、止血生肌”之
功效 。《全国中草药汇编》[ 3] 和《中药辞海》[ 4] 记载
“猪毛菜味淡凉 ,降血压 ,主治高血压病” ,用药方法
主要是将切碎晒干的猪毛菜单味煎汤或冲服代茶
饮 ,其具有平肝降压的功效 ,可用于解除高血压患者
之头晕 、头胀 ,以及无并发症的原发性高血压或者老
年性高血压患者降压。关于其降压机制 ,有报道认
为降压作用可能与对交感神经中枢或血管运动中枢
的抑制作用有关 ,而非阻断神经节或抗肾上腺素。
由于其毒性非常小 ,且具有降压作用 ,近年来逐渐受
到关注 。
1　化学成分
国外在 20世纪 90年代对同属植物进行了化学
成分研究 ,先后从猪毛菜地上部分分离得到了黄酮
类 、生物碱 、甾体和糖类等二十几个化合物;国内近
几年也有对其化学成分的研究报道[ 5-6] 。
1.1　甾醇类
Mayakova 等[ 7] 从猪毛菜中分离得到了胆甾
醇 、菜油甾醇(campesterol)、β-谷甾醇(β-si to ster-
ol)、豆甾醇(stigmastero l)、Δ5 , 22-链甾醇(Δ5 , 24-ste-
180 现代药物与临床　　Drugs &Clinic　　2010年第 25卷第 3 期
＊ 作者简介　金永生(1973—),男 ,讲师 ,博士;主要研究方向为天然产物的分离与全合成。
Tel:021-81871227 , E-mai l:ys jin@smm u.edu.cn
＊通讯作者　陈海生(1951—),教授 ,博士生导师 ,主要从事天然活性成分研究。
Tel:021-81871250, E-mail:chenhaish engsmmu@yahoo.com.cn