全 文 ：·论 著·
超微粉碎对罗勒显微特征及总黄酮体外溶出的影响
张海英，刘 飞 （新疆医科大学附属中医医院药学部，乌鲁木齐８３００００）
［摘 要］ 目的：对罗勒超微粉和常规粉中总黄酮的体外溶出、显微特征及粉体学性质进行考察。方法：采用比色法测定罗
勒超微粉和常规粉中总黄酮体外溶出量和溶出速率，用生物显微镜进行显微特征观察，测定粉体休止角和堆密度。结果：罗
勒超微粉和常规粉中总黄酮体外溶出量无显著性差异，超微粉体的溶出速率较常规粉体明显增加。罗勒超微粉颗粒均匀，基
本无完整细胞存在。与常规粉相比，罗勒超微粉的休止角增大，堆密度减小。结论：超微粉碎不会影响总黄酮的体外溶出量，
但可明显提高其溶出速率。植物细胞破壁率明显提高，但流动性和充填性变差，有待于在制剂生产中进行改进。
［关键词］ 罗勒；超微粉碎；溶出度；显微特征；粉体学特征
［中图分类号］ Ｒ ２８４．２，Ｒ ２８２．５，Ｒ ２８２．４ ［文献标志码］ Ａ ［文章编号］ １６７１－２８３８（２０１４）０１－００３５－０４
ＤＯＩ：１０．５４２８／ｐｃａｒ２０１４０１１２
Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ｐｕｌｖｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｎ ｔｈｅ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍａｎｄ ｏｎ ｔｈｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ
ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｏｆ ｔｏｔａｌ ｆｌａｖｏｎｅ
ＺＨＡＮＧ ＨａｉＹｉｎｇ，ＬＩＵ Ｆｅｉ（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｈｏｓｐｉｔａｌ Ａｆｆｉｌｉａｔｅｄ ｔｏ Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｍｅｄｉｃａｌ
Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｕｒｕｍｑｉ ８３００００，Ｃｈｉｎａ）
［ＡＢＳＴＲＡＣＴ］ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｏｆ ｔｏｔａｌ ｆｌａｖｏｎｅ，ｔｈｅ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａ－
ｃｉｌｉｃｕｍａｎｄ ｔｈｅ ｎａｔｕｒｅ ｏｆ ｔｈｅ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ａｎｄ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ ｆｏｒｍｓ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｃｈｒｏｍａｔｏｍｅｔｒｙ ｗａｓ ｕｓｅｄ
ｔｏ ｄｅｔｅｃｔ ｔｈｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ａｍｏｕｎｔ ａｎｄ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｒａｔｅ ｏｆ ｔｏｔａｌ ｆｌａｖｏｎｅ ｉｎ ｔｈｅ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ａｎｄ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ ｆｏｒｍｓ ｏｆ
Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ．Ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ ｗａｓ ｏｂｓｅｒｖｅｄ ｂｙ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ，ａｎｄ ｔｈｅ ａｎｇｌｅ ｏｆ
ｒｅｐｏｓｅ ａｎｄ ｔｈｅ ｂｕｌｋ ｄｅｎｓｉｔｙ ｗｅｒｅ ａｌｓｏ ｍｅａｓｕｒｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｒｅ ｗｅｒｅ ｎｏ ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｙ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓ ｉｎ ｔｈｅ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ａ－
ｍｏｕｎｔｓ ｏｆ ｔｈｅ ２ｐｏｗｄｅｒ ｆｏｒｍｓ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ，ｂｕｔ ｔｈｅ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｒａｔｅ ｏｆ ｔｈｅ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ｐｏｗｄｅｒ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｏｂｖｉｏｕｓｌｙ，ａｓ
ｃｏｍｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈａｔ ｏｆ ｔｈｅ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ．Ｔｈｅ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ｐｏｗｄｅｒ ｐａｒｔｉｃｌｅｓ ｗｅｒｅ ｍｏｒｅ ｕｎｉｆｏｒｍ ｉｎ ｓｈａｐｅ ａｎｄ ａｌｍｏｓｔ ｎｏ ｉｎｔａｃｔ
ｃｅｌｓ ｃｏｕｌｄ ｂｅ ｏｂｓｅｒｖｅｄ．Ｗｈｅｎ ｃｏｍｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｏｓｅ ｏｆ ｔｈｅ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ，ｔｈｅ ａｎｇｌｅ ｏｆ ｒｅｐｏｓｅ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ，ｗｈｉｌｅ ｔｈｅ ｂｕｌｋ
ｄｅｎｓｉｔｙ ｄｅｃｒｅａｓｅｄ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ｐｕｌｖｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｗｏｕｌｄ ａｆｆｅｃｔ ｔｈｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｏｆ ｔｏｔａｌ ｆｌａｖｏｎｅ，ｂｕｔ ｉｔ ｃｏｕｌｄ ｓｉｇｎｉｆ－
ｉｃａｎｔｌｙ ｉｎｃｒｅａｓｅ ｉｔｓ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｒａｔｅ．Ｔｈｅ ｒａｔｅ ｏｆ ｐｌａｎｔ ｃｅｌ ｗａｌ ｄｉｓｒｕｐｔｉｏｎ ｉｎｃｒｅａｓｅｄ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ，ｂｕｔ ｉｔｓ ｍｏｂｉｌｉｔｙ ａｎｄ ｆｉｌｉｎｇ ｃａ－
ｐａｃｉｔｙ ｂｅｃａｍｅ ｗｅａｋｅｒ，ｗｈｉｃｈ ｒｅｑｕｉｒｅｄ ｆｕｒｔｈｅｒ ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔ ｉｎ ｔｈｅ ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｏｆ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ．
［ＫＥＹ ＷＯＲＤＳ］ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ Ｌ．；ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ－ｐｏｗｄｅｒ ｐｕｌｖｅｒｉｚａｔｉｏｎ；ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ；ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ；ｐｏｗｄｅｒ
ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ
［Ｐｈａｒｍ Ｃａｒｅ Ｒｅｓ，２０１４，１４（１）：３５－３８］
作者简介 张海英（女），副主任中药师，硕士生导师．
Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｚｈｈｙｙ２５８３＠１２６．ｃｏｍ
罗勒（Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｓｉｌｉｃｕｍ Ｌ．）为唇形科植物罗
勒的干燥地上部分，一年生草本，全国各地多有栽
培。罗勒具有开窍、苏醒、发汗、祛风散肿和祛痰功
能，用于心悸失眠、咳嗽哮喘、脾胃湿寒、口腔炎、尿
路结石等［１］。罗勒全草主要含黄酮和香豆素等成
分［２］。超微粉碎是指利用机械或流体力学的途径将
物料粉碎至粒径＜１０μｍ颗粒的过程。超微粉是超
微粉碎的最终产品，具有一般颗粒所不具有的一些
特殊理化性质，如良好的溶解性、分散性、吸附性、化
学反应活性等，目前在中药加工方面开始研究和应
用，并显露出其特有的优势。本课题对罗勒超微粉
与常规粉中总黄酮的体外溶出特性进行研究，为超
微粉在中药生产中的应用提供实验数据和参考。
１ 仪器和试药
１．１ 仪器 ＳＹＦＭ－８超微粉碎振动磨（济南松岳机
器有限责任公司）；ＤＹＱ－１８８流水式粉碎机（中国浙
江省瑞安市环球药械厂）；Ｒｃｚ－６Ｂ３型药物溶出度仪
（上海黄海药检仪器有限公司）；Ｃｉｎｔｒａ－２０型紫外－
可见分光光度计（澳大利亚 ＧＢＣ科学仪器公司）；
ＳＫ３３００ＬＨ超声清洗器（上海科导超声仪器有限公
司）；Ｌｅｉｃａ ＤＦＣ４２５ＩＱ光学显微镜（德国徕卡仪器有
限公司）；ＡＧ－１３５万分之一电子天平（瑞士梅特勒－
托利多仪器有限公司）。
１．２ 药品和试剂 芦丁对照品（纯度９８％，批号
１０００８０－２００７０７，中国食品药品检定研究院）；罗勒
（批号２０１２１０２５，购自新疆维吾尔自治区维吾尔医
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药学服务与研究 Ｐｈａｒｍ Ｃａｒｅ Ｒｅｓ ２０１４Ｆｅｂ；１４（１）
张海英，等．超微粉碎对罗勒显微特征及总黄酮体外溶出的影响
医院），经新疆医科大学附属中医医院李永和主任中
药师鉴定为Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ Ｌ．。乙醇、亚硝酸
钠、硝酸铝和氢氧化钠等均为分析纯。人工胃液（按
《中华人民共和国药典》２０１０年版二部附录ⅩＡ方
法自配）。
２ 方法和结果
２．１ 样品制备 （１）罗勒常规粉：罗勒药材剪成
３ｃｍ短段，经ＤＹＱ－１８８流水式粉碎机粉碎１５ｍｉｎ，
过１００目筛，即得。（２）罗勒超微粉：罗勒药材剪成
３ｃｍ短段，经ＳＹＦＭ－８超微粉碎振动磨粉碎１５ｍｉｎ
制备而成。
２．２ 溶液的配制 （１）对照品储备液：精密称取芦
丁对照品１０．０ｍｇ，置５０ｍｌ量瓶中，加９５％乙醇适
量，超声３０ｍｉｎ使溶解，放冷，加乙醇至刻度，摇匀
即得２００．０μｇ／ｍｌ的对照品储备液，置４℃冰箱保
存待用。（２）供试品溶液：取约７ｇ罗勒超微粉，精
密称定，置Ｒｃｚ－６Ｂ３型药物溶出度仪中，加９００ｍｌ
人工胃液（不加胃蛋白酶），采用桨法，恒温（３７±
０．５）℃，搅拌转速为５０ｒ／ｍｉｎ，溶出３ｍｉｎ后，取样
５ｍｌ，加入６０％乙醇溶液５ｍｌ，超声提取３０ｍｉｎ，滤
纸过滤，即得。
２．３ 方法学考察
２．３．１ 最大吸收波长的选择 精密量取供试品溶
液、芦丁对照品储备液各２ｍｌ，分别置２５ｍｌ量瓶
中，加６０％乙醇溶液４ｍｌ，总量为６ｍｌ。各加４％
亚硝酸钠溶液１ｍｌ，摇匀，放置６ｍｉｎ，加１０％硝酸
铝溶液各１ｍｌ，摇匀，放置６ｍｉｎ，再各加１０％氢氧
化钠溶液１０ｍｌ，用６０％乙醇溶液定容，摇匀，放置
１５ｍｉｎ。以相应的试剂为空白，在紫外－可见分光光
度计下４００～７００ｎｍ处扫描，确定最大吸收波长为
（５００±２）ｎｍ。
２．３．２ 标准曲线的制备 精密量取芦丁对照品储
备液１、２、３、４、５、６ｍｌ，置２５ｍｌ量瓶中，依次加
６０％乙醇溶液５、４、３、２、１、０ｍｌ，使总量至６ｍｌ。往
下按２．３．１项下方法操作，得浓度为８．０、１６．０、
２４．０、３２．０、４０．０、４８．０μｇ／ｍｌ的系列对照品溶液，
以相应的试剂为空白，按照《中华人民共和国药典》
２０１０年版一部附录ⅤＡ紫外－可见分光光度法，在
５００ｎｍ处测定吸光度（Ｙ），以浓度（Ｘ）为横坐标，Ｙ
为纵坐标进行线性回归。回归方程为Ｙ＝１２．８１４
Ｘ＋０．００４ ５（ｒ＝０．９９９ ８），结果表明芦丁在８．０～
４８．０μｇ／ｍｌ浓度范围内线性关系良好。
２．３．３ 稳定性实验 精密量取供试品溶液２ｍｌ，
置２５ｍｌ容量瓶中，其余操作同２．３．１项下方法。
每隔１５ｍｉｎ测定一次吸光度，测定至２ｈ。计算得
到ＲＳＤ为１．０５％（ｎ＝９），表明供试品溶液在２ｈ内
稳定。
２．３．４ 精密度实验 精密吸取芦丁对照品溶液
（３２．０μｇ／ｍｌ）２ｍｌ，置２５ｍｌ量瓶中，按２．３．１项下
方法操作。重复测定６次，计算 ＲＳＤ 为０．６１％
（ｎ＝６），表明仪器精密度良好。
２．３．５ 重现性实验 称取同一批号 （批号
２０１２０８１５）样品５份，按溶出量测定方法平行操作，
测定吸光度，计算得到ＲＳＤ为１．５８％（ｎ＝５）。
２．４ 统计学处理 组间比较采用ｔ检验。
２．５ 罗勒超微粉和常规粉体外溶出的研究［３，４］
２．５．１ 总黄酮溶出量的测定 分别取约７ｇ罗勒
超微粉及常规粉各５份，精密称定，置半透膜中，加
９００ｍｌ人工胃液（不加胃蛋白酶）作为溶出介质，余
同２．２项之（２）。溶出３ｈ后，取样５ｍｌ，立即补入
（３７±０．５）℃人工胃液５ｍｌ。样品液加６０％乙醇
溶液５ｍｌ，超声３０ｍｉｎ，用滤纸过滤。精密量取滤
液２ｍｌ，按２．３．１项下方法操作。测定总黄酮含量，
计算最大溶出量。结果罗勒超微粉及常规粉的溶出
量分别为（９．４０１±０．３２３）和（８．６１８±０．２９１）ｍｇ／ｇ
（ｎ＝５）。经ｔ检验后，可知两种粉体中总黄酮体外
溶出量无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。
２．５．２ 总黄酮溶出速率的测定 分别取约７ｇ罗
勒超微粉及常规粉各３份，精密称定，余同２．２项之
（２），在１、２、３、４、５、１０、１５、２０、３０、４０、５０、６０ｍｉｎ取
样５ｍｌ，立即补入（３７±０．５）℃人工胃液５ｍｌ。样
品加６０％乙醇溶液５ｍｌ，超声３０ｍｉｎ，过滤。精密
量取滤液２ｍｌ，置２５ｍｌ量瓶中，按２．３．１项下操
作。测定吸光度，计算各时间点总黄酮的累积溶出
百分率，并绘制溶出曲线，结果见表１。
表１ 罗勒超微粉体及常规粉体中总黄酮累积溶出百分率
Ｔａｂｌｅ １ Ｃｕｍｕｌａｔｉｖｅ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｐｅｒｃｅｎｔａｇｅ ｏｆ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ－ａｎｄ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ ｆｏｒｍｓ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ
（ｎ＝３，珚ｘ±ｓ，％）
时间（ｔ／ｍｉｎ） １ ２ ３ ４ ５ １０ １５ ２０ ３０ ４０ ５０ ６０
常规粉体 ４１．２±１．２
５０．９±
１．８
５５．８±
１．９
６２．２±
２．１
６４．９±
２．３
７１．２±
２．１
７５．０±
１．９
８０．２±
２．４
８３．８±
２．６
８８．２±
２．１
９０．３±
２．９
９２．５±
３．１
超微粉体 ５２．３±１．５
６３．４±
１．９
７７．０±
２．１
８４．５±
２．２
８７．１±
２．３
９１．３±
２．４
９４．３±
２．１
９５．４±
３．１
９６．５±
３．２
９７．５±
３．０
９８．７±
２．９
９９．１±
３．４
·６３·
ＩＳＳＮ １６７１－２８３８ ＣＮ ３１－１８７７／Ｒ Ｐｈａｒｍ Ｃａｒｅ Ｒｅｓ 药学服务与研究 ２０１４Ｆｅｂ；１４（１）
ｗｗｗ．ｐｃａｒｊｏｕｒｎａｌ．ｎｅｔ．ｃｎ Ｅ－ｍａｉｌ ＰｈａｒｍＣＲ＠１６３．ｃｏｍ Ｐｈｎ／Ｆａｘ ８６－２１－６５５１９８２９ Ｐｈｎ ０２１－３１１６２３３０
２．５．３ 总黄酮溶出曲线的拟合 数据按零级动力
学函数、对数正态函数、Ｈｉｇｕｃｈｉ分布、Ｗｅｉｂｕｌ分布
曲线进行拟合，结果见表２。由表２可知，零级动力
学模型、Ｈｉｇｕｃｈｉ模型的γ值比较低，对数正态分布
和 Ｗｅｉｂｕｌ分布的γ值比较高，表明其相关性比较
好，因此罗勒超微粉及常规粉总黄酮溶出曲线符合
对数正态分布和 Ｗｅｉｂｕｌ分布。
２．５．４ 溶出速率的比较 根据对数正态分布和
表２ 罗勒超微粉和常规粉中总黄酮体外溶出拟合函数
Ｔａｂｌｅ ２ Ｆｉｔｔｉｎｇ ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｏｆ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｏｆ ｔｏｔａｌ ｆｌａｖｏｎｅ ｉｎ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ａｎｄ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ
拟合模型 超微粉的回归方程 γ 常规粉的回归方程 γ
零级动力学 Ｆ＝０．００５ ｔ＋０．７６２ ０．６９７ Ｆ＝０．００７ ｔ＋０．５６９ ０．８８８
Ｈｉｇｕｃｈｉ分布 Ｆ＝０．０５２ ｔ０．５＋０．６６６ ０．８０６ Ｆ＝０．０６８ ｔ０．５＋０．４４９ ０．９５７
Ｗｅｉｂｕｌ分布 Ｌｎｌｎ［１／（１－Ｆ）］＝０．４１６ ｌｎｔ－０．１３２ ０．９８０ Ｌｎｌｎ［１／（１－Ｆ）］＝０．３６７ ｌｎｔ－０．６０１ ０．９９７
对数正态分布 Ｆ＝０．２３５ ｌｏｇｔ＋０．６２７ ０．９２１ Ｆ＝０．２８１ ｌｏｇｔ＋０．４３０ ０．９９７
Ｗｅｉｂｕｌ分布计算Ｔ０．５、Ｔｄ、Ｔ０．７、Ｔ０．８、Ｔ０．９、ｍ 等溶
出参数，Ｔ０．５、Ｔｄ、Ｔ０．７、Ｔ０．８、Ｔ０．９分别表示溶出
５０％、６３．２％、７０％、８０％、９０％所需的时间，ｍ 表示
所拟合的直线的斜率，见表３。结果发现，超微粉和
常规粉中总黄酮的溶出参数 Ｔ０．５、Ｔｄ、Ｔ０．７、Ｔ０．８、
Ｔ０．９上限和下限之间均无重复，说明差异具有统计
学意义，经ｔ检验，可见超微粉与常规粉中总黄酮溶
出５０％、６３．２％、７０％、８０％、９０％所需的时间均具
有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。
表３ 罗勒超微粉和常规粉中总黄酮溶出参数
Ｔａｂｌｅ ３ Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｏｆ ｔｏｔａｌ ｆｌａｖｏｎｅ ｉｎ
ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ ａｎｄ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ
（ｎ＝３，珚ｘ±ｓ，ｔ／ｍｉｎ）
溶出参数
对数正态
超微粉 常规粉
Ｗｅｉｂｕｌ
超微粉 常规粉
Ｔ０．５ ０．２８９ １．７７８＊＊ ０．５６９ １．８９３＊＊
Ｔｄ １．０５１ ５．２４１＊＊ １．３７０ ５．１３４＊＊
Ｔ０．７ ２．０４６ ９．１４９＊＊ ２．１４２ ８．５２２＊＊
Ｔ０．８ ５．４４７ ２０．７５５＊＊ ４．３０２ １８．７９５＊＊
Ｔ０．９ １４．５０２ ４７．０８６＊＊ １０．１７０ ４９．８７７＊＊
ｍ ０．２３５ ０．２８１ ０．４１６ ０．３６７
＊＊Ｐ＜０．０１，与超微粉比较；Ｔ０．５、Ｔｄ、Ｔ０．７、Ｔ０．８、Ｔ０．９：溶出
５０％、６３．２％、７０％、８０％、９０％所需时间；ｍ：所拟合直线的斜率
２．６ 粉体的显微特征观察 分别挑取罗勒常规粉
和超微粉少许，置载玻片上，水合氯醛加热透化，稀
甘油固定后置显微镜下，进行光学显微观察、测量和
摄影。显微鉴别结果表明，两种粉体的显微特征在
同样放大倍数下有很大差异。常规粉在显微镜下能
明显观察到非腺毛众多；导管螺纹；油细胞三角形或
圆形，内含浅黄色油滴；而超微粉在镜下已不能见到
完整的组织细胞，表现为不规则的小颗粒状物充满
视野，呈淡黄色，有散在油滴，偶见螺纹导管碎片和
非腺毛碎片。见图１。
图１ 罗勒常规粉与超微粉显微特征图（×７０）
Ｆｉｇｕｒｅ １ Ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｉｃ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ ｕｌｔｒａｍｉｃｒｏ
ａｎｄ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ ｐｏｗｄｅｒ ｏｆ Ｏｃｉｍｕｍ ｂａｃｉｌｉｃｕｍ（×７０）
Ａ：罗勒常规粉；Ｂ：罗勒超微粉
２．７ 粉体学特征研究［５］ （１）堆密度的测定：将罗
勒粉末放入干燥的量筒中，轻轻振动，其近刻度处的
体积Ｖ（ｍｌ），与其质量ｍ（ｇ）的比值ｍ／Ｖ 即为堆密
度。测定结果常规粉和超微粉的堆密度分别为
（０．５５７±０．００３）和（０．４０１±０．００２）ｇ／ｍｌ（ｎ＝３）。
（２）休止角的测定：采用固定漏斗法，将３只漏斗串
联并固定于水平放置的坐标纸上方３ｃｍ处，小心地
将粉末沿最上的漏斗壁倒入，粉末顺次经过３个漏
斗，自然流下，直到坐标纸上形成的粉末圆锥体尖端
接触到漏斗口为止，由坐标纸测出圆锥底部的直径
（２Ｒ），计算出休止角ｔｇθ＝Ｈ／Ｒ（Ｈ＝３ｃｍ）。结果
常规粉和超微粉的休止角分别为（４２．６±０．７）°和
（４６．１±０．９）°，可见罗勒粉体流动性随着粒度减小
而变差，微粉化对罗勒粉的流动性和填充性有不利
的影响。
３ 讨 论
黄酮类化合物是植物次生代谢产物，广泛地存
在于植物中，表现出多种多样的药理活性，能防治心
脑血管和呼吸系统的疾病，具有抗炎抑菌、降血糖、
抗氧化、抗辐射、抗肿瘤以及增强免疫力等药理作
用。文献［６］表明，罗勒总黄酮具有清除超氧阴离子，
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药学服务与研究 Ｐｈａｒｍ Ｃａｒｅ Ｒｅｓ ２０１４Ｆｅｂ；１４（１）
张海英，等．超微粉碎对罗勒显微特征及总黄酮体外溶出的影响
抑制脂质过氧化，减轻或消除氧自由基对ＤＮＡ损伤
的作用，是有效的天然抗氧剂和自由基清除剂；还有
抑菌活性。因此本研究选择总黄酮为评价指标。
体外溶出实验显示，在３ｈ内，罗勒超微粉的溶
出量大于常规粉，但两者没有显著性差异，即在该条
件下超微粉和常规粉中罗勒总黄酮均能充分溶出。
但超微粉中总黄酮的体外溶出参数Ｔ０．５、Ｔｄ、Ｔ０．７、
Ｔ０．８、Ｔ０．９均明显小于其常规粉，表明超微粉技术能
显著加快罗勒总黄酮在水中的溶出速率。
一般情况下药用有效成分主要存在于细胞内，
植物药细胞中的有效成分需经过浸润、溶胀、渗透和
分散方能溶出。为消除这种阻力，本研究采用超微
粉碎工艺。显微鉴别结果表明，罗勒常规粉碎后，粉
末中的组织块清晰可见，且形状不规则；而经超微粉
碎后细胞破壁率明显提高，显微镜下看不到完整的
细胞组织，多为不规则的小颗粒状物，且大小均匀，
颗粒的球性度提高。提示在制剂过程中，超微粉更
加有利于制剂的混合均匀性。
文献报道粉体休止角θ＜３０°时流动性很好，θ≤
４０°时可以满足生产过程中流动性的需求，θ＞４５°时
流动性差。本研究中测得罗勒经过超微粉碎后粉体
休止角为４６．１°，说明其流动性不好。堆密度是反
映粉体充填性的指标之一，在片剂、胶囊剂的装填过
程中具有重要意义。堆密度大，有利于粉末的充填。
本研究结果表明罗勒超微粉碎后堆密度较常规粉减
小，表明其流动性和充填性变差。提示在制剂的过
程中，可采用加助流剂或制颗粒的方法加以改善。
综上所述，超微粉具有速释的特点，有效成分溶
出速率和溶出量增大。但药物的粒径和溶出速率之
间的相关性，尚需深入研究。超微粉碎过程会使某
些活性成分溶出速率提高，是否也会让某些具有毒
性作用的化学成分溶出速率提高也需进行深入
研究。
【参考文献】
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［收稿日期］ ２０１３－０１－２９ ［修回日期］ ２０１３－０８－０２
［本文编辑］
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汪学昭
《药学服务与研究》第四届编辑委员会成立大会纪要
２０１４年１月１５日，《药学服务与研究》第四届编辑委员
会成立大会在上海第二军医大学学术交流中心锦雪苑胜利
召开，会议由《药学服务与研究》常务副主编姚春芳同志主
持，来自全国的８０多位编委参加了会议。第二军医大学长
海医院张从昕院长和第二军医大学科研部程传苗部长在百
忙之中抽出时间莅临了大会并分别做了重要讲话，充分肯定
了我刊十二年来取得的成绩，对今后本刊的发展作出指示，
并向大家传达了新年问候。主持人还传达了本届编委会主
任委员王延军副校长专门从北京发来的贺词。
在此次会议上，胡晋红主编代表《药学服务与研究》杂志
社对第三届编辑委员会的工作进行了总结，指出在过去的几
年中，在编委们的大力帮助和支持下，本刊知名度与稿件质
量有了很大的提升，退稿率由２０１０年的４８．１％上升到如今
的７０．２％。本刊在大陆的机构用户数由２９７７家增加到
３１０４家，在没有专门的海外发行宣传及代理的情况下，西欧
国家订户数由５家增加到９５家，北美订户数由１３家增加到
１９家，这说明海外用户对于本刊的认可。２０１１年和２０１３
年，杂志社分别主办了第四届和第五届“全国药学服务与研
究学术论坛”，邀请了来自英国、挪威、中国香港、中国台湾及
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